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Pharmacologie > Pharmacologie générale (PHR504) 2 > Flashcards

Pharmacologie générale (PHR504) 2 Flashcards

1
Q

Comment se fait la synthèse de la sérotonine?

A
  1. Tryptophan en 5-Hydroxytryptophan par le tryptophan hydrolase
  2. 5-Hydroxytryptophan en 5-Hydroxytryptamine par la dopa decarboxylase
  3. 5-Hydroxytryptamine en sérotonine par la monoamine oxidase et l’aldehyde dehydrogenase
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2
Q

Quels sont les récepteurs sérotonergiques?

A
  1. 5-HT1 A-F
  2. 5-HT2 A-C
  3. 5-HT3
  4. 5-HT4
  5. 5-HT5 A-B
  6. 5-HT6
  7. 5-HT7
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3
Q

Qu’est-ce qui permet une relâche de 5-HT dans le GI?

A

Un étirement mécanique, une augmentation de la pression et une baisse du pH

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4
Q

Quels sont les effets du récepteur 5-HT1B dans le GI?

A

Péristaltisme et sécrétion

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5
Q

Quels sont les effets du récepteur 5-HT4 dans le GI?

A

Motilité intestinale

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6
Q

Quels sont les récepteurs 5-HT responsables de la vasoconstriction au niveau des larges vaisseaux?

A

5-HT2 A,C

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7
Q

Quels sont les récpteurs 5-HT dans les vaisseaux sanguins intracraniaux?

A

5-HT1 B,D

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8
Q

Quels récepteurs 5-HT permettent la vasodilatation des vaisseaux sanguins?

A

Ceux au niveau des cellules endothéliales qui induisent la relâche de NO

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9
Q

Où sont emmagasinés la 5-HT au niveau des plaquettes?

A

Dans les granules denses

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10
Q

Quel est le récepteur 5-HT au niveau des plaquettes?

A

5-HT2 A

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11
Q

Quels sont les effets agonistes des 5-HT au niveau du SNC?

A
  1. Psychedelic : Sur 5-HT2 A
  2. Anxiolytique : Sur 5-HT1 A
  3. Antidépressant
  4. Antimigraine : Sur 5-HT1 D
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12
Q

Quel est l’effet antagoniste des 5-HT au niveau du SNC?

A

Antiémétique sur 5-HT3

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13
Q

Quel est le rôle du récepteur 5-HT2 B?

A

Contrôle de l’appétit, amaigrissement

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14
Q

Quel est l’agoniste sélectif du récepteur 5-HT2 C qui contrôle l’appétit?

A

Le lorcaserin

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15
Q

Comment se fait la synthèse de l’histamine?

A

À partir de l’histidine via l’enzyme L-histidine décarboxylase

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16
Q

À partir de quelles cellules est synthétisée l’histamine?

A

Par les mastocytes au niveau tissulaire et par les basophiles au niveau sanguin

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17
Q

Où est emmagasinée l’histamine?

A

Dans les granules de sécrétion

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18
Q

Quels sont les récepteurs de l’Histamine?

A
  1. H1
  2. H2
  3. H3
  4. H4
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19
Q

Comment se fait la relâche allergique de l’Histamine?

A
  1. Rencontre d’un allergène
  2. Production d’Ac IgE
  3. IgE attaché au mastocyte
  4. Réexposition à l’allergène
  5. Complexe Ac-Ag-Ac
  6. Augmentation Ca 2+ intracellulaire
  7. Réorganisation du cytosquellette
  8. Granule fusionne avec mb
  9. Libération contenu
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20
Q

Quelles sont les actions physiologiques du récepteur H1?

A
  1. Vasodilatation
  2. Augmentation perméabilité vasculaire
  3. Bronchoconstriction
  4. Cycle éveil-sommeil
  5. Démangeaisons
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21
Q

Quelles sont les actions physiologiques du récepteur H2?

A

Sécrétion d’acide gastrique

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22
Q

Quels sont les principaux antagonistes du récepteur H1?

A
  1. Chlorpheniramine
  2. Diphenydramine
  3. Cyproheptadine
  4. Loratadine
  5. Desloratadine
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23
Q

Quels sont les effets bénéfiques des anti-H1?

A
  1. Baisse de vasodilatation, rougeur
  2. Baisse de perméabilité capillaires et oedème
  3. Baisse démangeaison et douleur
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24
Q

Quel est l’effet secondaire des anti-H1?

A

Sédation

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25
Q

Quels sont les effets thérapeutiques des anti-H4?

A
  1. Asthme, allergies
  2. Chimiotaxie cellules inflammatoires
  3. Suppression d’auto-immunité, arthrite rhumatoïde, colite ulcéreuse
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26
Q

Qu’est-ce que l’asthme?

A

Trouble inflammatoire des voies aériennes associé à une obstruction variable des voies aériennes ainsi qu’à une hyperactivité bronchique

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27
Q

Qu’est-ce que la MPOC?

A

Obstruction bronchique documentée à la spirométrie

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28
Q

Quelles sont les 3 classes de traitements bronchodilatateurs?

A
  1. B2-agonistes
  2. Anticholinergiques
  3. Méthylxanthines
29
Q

Quel est le mécanismes d’action des B2-agonistes?

A

Agit sur le récepteur B2

30
Q

Par quelles cellules inflammatoires sont synthétisées les leucotriènes?

A
  1. Éosinophiles
  2. Neutrophiles
  3. Mastocytes
  4. Cellules mononuclées
  5. Macrophages
31
Q

Quelles sont les implications des leucotriènes dans l’asthme?

A
  1. Constricteur muscle lisse bronchique
  2. Chémoattractant pour éosinophiles
  3. Cyst-leucotriène dans liquide LBA
  4. Amélioration clinique avec antagonistes CystLT1
32
Q

Quel est le rôles des Méthylxanthines?

A

Inhibiteur des phosphodiestérases

33
Q

Quel est l’effet de l’inhibition de la phosphodiestérase?

A

Augmente l’AMPc intracellulaire, ce qui amène la bronchodilatation

34
Q

Quel est l’inhibiteur spécifique de la phosphodiestérase 4?

A

Roflumilast

35
Q

Quelles sont les enzymes impliquées dans la dégradation de la Kallidine?

A
  1. Aminopeptidase N
  2. APP
  3. ECA
  4. Kininase I
  5. Néprilysine
36
Q

Quelles sont les actions physiologiques des kinines sur les récepteurs B1 et B2?

A
  1. Vasodilatation

2. Natriurèse/diurèse

37
Q

Quelles sont les actions pathologiques des kinines sur les récepteurs B1 et B2?

A
  1. Douleur
  2. Inflammation
  3. Allergies
38
Q

Quelles sont les caractéristiques du récepteur B1 des kinines?

A
  1. Inductibles
  2. Pas internalisation/désensibilisation
  3. Action lente ou rapide soutenue
  4. Effets chroniques
39
Q

Quelles sont les caractéristiques du récepteur B2 des kinines?

A
  1. Constitutif
  2. Internalisation/désensibilisation
  3. Action rapide transitoire
  4. Effets aigus
40
Q

Quels sont les effets des récepteurs alpha-adrénergiques sur la vessie?

A
  1. Effet excitateur à la musculature lisse de l’urètre et du col vésical (contraction sphincter interne)
  2. Inhibe le parasympathique donc inhibition contraction vésicale
41
Q

Quels sont les effets des récepteurs bêta-adrénergiques sur la vessie?

A

Concentrés au dôme vésical et provoquent relaxation détrusor

42
Q

Quels sont les effets des récepteurs M2 et M3 sur la vessie?

A

Contraction vésicale

43
Q

Quels sont les effets des récepteurs atropine-résistants sur la vessie?

A

Relaxation du col vésical et de l’urètre proximal

44
Q

Comment se fait le remplissage vésical?

A
  1. Relaxation du détrusor par inhibition parasympathique
  2. Stimulation B-adrénergique relaxe détrusor
  3. Stimulation a-adrénergique entraîne contraction col vésical et de l’urètre proximal
45
Q

Comment se fait la miction?

A
  1. Relaxation du sphincter strié externe (inhibition des efférences somatiques et sympathiques
  2. Contraction vésicale (stimulation parasympathique)
46
Q

Quels sont les deux problèmes de remplissage vésical?

A
  1. Hyperactivité vésicale

2. Incontinence urinaire d’effort

47
Q

Quels sont les deux problèmes de vidange vésicale?

A
  1. Vessie hypoactive

2. Obstruction infra-vésicale

48
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’irritation vésicale?

A
  1. Libération de tachykinines par les fibres C
  2. Vasodilatation via récepteurs NK1
  3. Contraction vésicale lors de la phase de remplissage via récepteurs NK2/NK3
49
Q

Quel est l’effet de la PGE2 intravésicale?

A
  1. Améliore la vidange vésicale

2. Provoque des contractions involontaires de la vessie et de l’urgenturie

50
Q

Quel est le rôle de l’Indométhacine sur le système urinaire?

A
  1. Inhibiteur de la synthèse des prostaglandines

2. Réduit l’hyperactivité du détrusor

51
Q

Quel est l’effet du Ketanserin sur le système urinaire?

A

Antagoniste 5-HT2 qui diminue la pression urétrale

52
Q

Quel est l’effet du sous-type 5-HT4 sur le système urinaire?

A

Induit une contraction vésicale

53
Q

Quel est l’effet de l’Histamine sur le muscle lisse de l’uretère et de la vessie?

A
  1. Libération de catécholamine via le sympathique

2. Action directe sur les récepteurs des muscles lisses

54
Q

Quels sont les effets médiés par les récepteurs H1 sur le système urinaire?

A

Effet excitateur sur l’uretère et la jonction urétéro-vésicale

55
Q

Quels sont les effets médiés par les récepteurs H2 sur le système urinaire?

A

Relaxation des segments urétéraux contractés

56
Q

Quel est l’effet de l’angiotensine sur le système urinaire?

A

Stimulateur sur l’uretère (contraction)

57
Q

Quelles sont les causes de l’hyperactivité vésicale et de l’incontinence urinaire d’urgence?

A
  1. Irritation locale (infection, tumeur)

2. Perte d’inhibition (vieillissement, lésion neurologique)

58
Q

Que sont les micromotions?

A

Contractions de petites unités musculaires lisses non coordonnées durant le remplissage vésical. Amènent l’urgence mictionnelle

59
Q

Que sont les contractions mictionnelles?

A

Contraction de toutes les unités musculaires lisses de façon coordonnées. Amènent la miction

60
Q

Quel est le récepteur muscarinique responsable de la contraction vésicale?

A

M3

61
Q

Quels sont les antimuscarinique ou anticholinergique pour le traitement de l’hyperactivité vésicale?

A
  1. Oxybutinine
  2. Toltérodine
  3. Darifénacine
  4. Solifénacine
  5. Chlorure de trospium
  6. Fumarate de fésotérodine
  7. Chlohydrate de Propivérine
62
Q

Quels sont les agonistes B3 adrénergiques pour le traitement de l’hyperactivité vésicale?

A
  1. Mirabegron

2. Solabegron

63
Q

Qu’est-ce que l’Hyperplasie Bénigne de la Prostate (HBP)?

A

Hyperplasie des cellules stromales et épithéliales débutant dans la zone transitionnelle

64
Q

Que cause l’HBP?

A

Contraction des muscles lisses au niveau du col vésical et de la prostate, ce qui diminue l’écoulement de l’urine

65
Q

Quelle est la pharmacothérapie pour l’HBP?

A

Les alpha-bloqueurs, ils permettent la relaxation des muscles lisses au niveau du col vésical et de la prostate, ce qui permet à l’urine de s’écouler plus librement

66
Q

Quels sont les a-bloqueurs pour le traitement de l’HBP?

A
  1. Tamsulosin
  2. Alfuzosin
  3. Solodosin
67
Q

Quel est l’effet des inhibiteurs la 5a-réductase sur l’HBP?

A

Diminue le volume de la prostate en inhibant la conversion de la testostérone en DHT, ce qui permet à l’urine de s’écouler plus rapidement

68
Q

Quels sont les inhibiteurs de la %a-réductase pour le traitement de l’HBP?

A
  1. Dutastéride

2. Finastéride

Pharmacologie (24 decks)

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