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Pharmacologie > Antimicrobien Et Chimiothérapie > Flashcards

Antimicrobien Et Chimiothérapie Flashcards

1
Q

Comment se fait l’induction de prolifération incontrôlée des cellules cancéreuses?

A
  1. Activation de proto-oncogènes

2. Inactivation de gènes suppresseurs

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Q

Que sont les proto-oncogènes?

A

Gènes impliqués dans l’embryogénèse et produits de gène qui jour un rôle dans la prolifération et la migration cellulaire

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3
Q

Que sont les gènes suppresseurs?

A

Chiens de garde de cellules déviantes qui déclenchent une cascade apoptotique

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4
Q

Qu’est-ce que le cancer au niveau cellulaire?

A
  1. Augmentation dans la prolifération
  2. Augmentation dans la migration
  3. Production de néo-angionèse
  4. Diminution dans la mort cellulaire programmée (apoptose)
  5. Diminution mécanisme immunitaire
  6. Inflammation
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5
Q

Quels sont les changements génétiques cancéreux?

A
  1. Mutation d’un nucléotide d’ADN
  2. Amplification génétique
  3. Translocation chromosomique
  4. Altération d’un chromosome complet
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6
Q

Quels sont les marqueurs sériques du cancer?

A
  1. Protéines oncofétales
  2. Hormones
  3. Enzymes
  4. Antigènes cancéreux
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7
Q

Quelles sont les limites de la chirurgie de résection complète?

A
  1. Invasion de compartiments adjacents
  2. Invasion de structures éloquentes
  3. Processus métastasiques
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8
Q

Quels sont les types de chimiothérapie?

A
  1. Adjuvante
  2. Néo-adjuvante
  3. Palliative
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9
Q

Quel est le but de la chimiothérapie adjuvante?

A

Éradiquer la maladie microscopique après chirurgie

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10
Q

Quel est le but de la chimiothérapie néo-adjuvante?

A

Diminuer la masse tumorale en pré-opératoire pour en améliorer les chances de résections

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11
Q

Quel est le but de la chimiothérapie palliative?

A

Maladie incurable, amélioration de la survie et de la qualité de vie en contrôlant la maladie locale

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12
Q

Quels sont les agents antinéoplasiques?

A
  1. Agents cytotoxiques
    - Agents hormonaux
    - Immunothérapie
    - Modificateurs biologiques
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13
Q

Quel est le principe des agents cytotoxiques non spécifiques à la phase dans le cycle non spécifique?

A

Affectent les cellules qui ne sont pas en division active (hormones, Ac monoclonaux)

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14
Q

Quel est le principe des agents cytotoxiques non spécifiques à la phase dans le cycle spécifique?

A

Affectent la cellule en cycle de division (alkylants)

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15
Q

Quel est le principe des agents cytotoxiques spécifiques à la phase dans le cycle spécifique?

A

Effet dépendant du temps et de la concentration

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16
Q

Qu’est-ce que la chimio-résistance?

A

Différents mécanismes par lesquels la cellules néoplasique se protège des agents de chimiothérapie

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17
Q

Quels sont les mécanismes de chimio-résistance?

A
  1. Hétérogénéité des cellules tumorales
    - Mutations génétiques spontanées
    - Résistance à chimiothérapie au moment ou le traitement en initié
    - Prolifération pour devenir population dominante
  2. Production enzymes cataboliques
    - Amplification génique de l’ADN pour les enzymes spécifiques
  3. Glutathione (GSH)
    - Synthèse précurseur ADN
    - Inactivent agents alkylants
  4. Mutations topoisomérases
  5. Modulation des transporteurs protéiques cellulaires
  6. AGT ou MGMT
    - Retire groupe alkyl ADN
  7. MDR
    - Encode protéine qui pompe agents de chimiothérapie
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18
Q

Quelles sont les classes d’agents cytotoxiques?

A
  1. Agents alkylants
  2. Sels de platine
  3. Agents anti-métabolites
  4. Agents naturels
  5. Hormones
  6. Modificateurs biologiques
  7. Inhibiteurs de TK
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19
Q

Que font les agents alkylants?

A

Transfèrent groupe alkyl à groupes biologiquement imoportants

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20
Q

Quels sont les mécanismes de résistance aux agents alkylants?

A
  1. Diminution transport ou de la perméation de l’agent dans la cellule
  2. Augmentation dans la production d’agents nucléophiles détoxifiants
  3. Activité accrue des enzymes de réparation de l’ADN
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21
Q

Quels sont les trois classes d’antimétabolites?

A
  1. Analogue de l’acide folique
  2. Analogue des pyrimidines
  3. Analogue des purines
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22
Q

Quelles sont les propriétés du cyclophosphamide?

A
  1. Excellente absorption orale
  2. Activation hépatique requise
  3. Agent large spectre
  4. Propriétés immunisuppresives
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23
Q

Que fait le melphalan?

A

Ajoute un groupe dérivé phénylalanine

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24
Q

Quel est le mécanisme de résistance des sels de platines?

A

Protéines MMR qui initient la réparation à reconnaissance du complexe platinum-ADN

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25
Q

Qu’est-ce que le méthotrexate?

A

Un analogue de l’acide folique qui est un inhibiteur compétitif de l’enzyme dihydrofolate reductase

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26
Q

Quelles sont les propriétés pharmacologiques du méthotrexate?

A
  1. Toxique pour cellules en phase S
  2. Efficace pour les tumeurs en phase logarithmique
  3. Dose plus petite que 25 mg/m2 absorbés par voie digestive
  4. 50% liés aux protéines plasmatiques
  5. Pénétration LCR limitée
  6. Output urinaire alcalin : précipitation méthotrexate au niveau des tubules rénaux en milieu acide
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27
Q

Quelle sont les symptômes de toxicité du méthotrexate?

A
  1. Mucosite
  2. Myélosuppresion
  3. Thrombocytopénie
  4. Pneumonite réversible
  5. Fibrose hépatique
  6. Leuco-encéphalopathie
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28
Q

Que fait la 5-FU?

A

Bloque la synthèse de la thymidine. Elle est incorporé dans ADN et ARN en lieu et place de TTP

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29
Q

Quelles sont les propriétés cliniques du cytarabine?

A
  1. Administration iv

2. Administration intrathécale qui empêche la déamination au niveau LCR

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30
Q

Que sont les vinca alcaloïdes?

A

Agent spécifique au cycle cellulaire et à la phase

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31
Q

Que font les vinca alcaloïdes?

A
  1. Bloque la mitose

2. Liaison avec ;a tubuline qui empêche la protéine de se polymériser en microtubules

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32
Q

Quelle est la toxicité des vinca alcaloïdes?

A

Atteinte neurologique (inhibition du transport axonal)

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33
Q

Quelles sont les propriétés pharmacologiques du paclitaxel?

A
  1. Solubilité limitée : administrée dans 50% éthanol et 50% Cremophor EL
  2. Réactions hypersensibilité
  3. Métabolisé par cytochrome p450
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34
Q

Quel est le mécanisme d’action de paclitaxel?

A
  1. Augmentation de formation de microtubules

2. Liaison spécifique à la sous-unité bêta-tubuline

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35
Q

Quel est le mécanisme d’action des epipodophyllotoxines

A
  1. Liaison tubuline à site distinct vinca alcaloïdes

2. Forment complexe avec ADN et topoisomérase II

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36
Q

Que font les topoisomérases?

A
  1. Diminue le stress de torsion de l’ADN

2. Déroule l’ADN pour permettre les processus cellulaires

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37
Q

Que font les analogues de la Captothecin?

A

Cible la topoisomérase I

38
Q

Quel est le mécanisme d’action des analogues de camptothecin?

A

Lie aux complexe topo I-ADN et le stabilise ce qui produit une accumulation de bris uni-brin

39
Q

Quel est le mécanisme d’action des antibiotiques anthracycline?

A
  1. Intercalation avec ADN

2. Liaison et stabilisation complexe topo II-ADN

40
Q

Quelle et la toxicité des antibiotiques anthracycline?

A
  1. Cardiomyopathie
  2. Myélosuppresion
  3. Stomatie
41
Q

Quels sont les modificateurs biologiques?

A
  1. Agents différentiation
  2. Dérivés de la vitamine A
  3. Dérivés de la vitamine D
42
Q

Que sont les MMP?

A

Enzymes protéolytiques impliquées dans le remodelage tissulaire essentielles au processus métastasique

43
Q

Qu’est-ce qu’un virus?

A

Particule microscopique infectieuse possédant un seul type d’acide nucléique qui ne se réplique qu’en pénétrant dans une cellule hôte

44
Q

Quelle est la classification des virus?

A
  1. Génome
  2. Enveloppés ou nus
  3. Morphologie du capside
  4. Cycle viral
45
Q

Qu’est-ce qu’un antiviral?

A

Molécule qui perturbe le cycle de réplication du virus

46
Q

Qu’est-ce qu’un promédicament?

A

Substance phaarmaceutique qui est administrée sous une forme chimique inactive, qui une fois absorbée, est métabolisée in vivo en une forme actve

47
Q

Quel est le virus ARN sb enveloppé?

A

Flaviviridae (Hépatite C)

48
Q

Quel est le virus ARN sb à capside tubulaire?

A

Filoviridae (Ebola)

49
Q

Quel est le virus ARN sb segmenté enveloppé?

A

Orthomyxoviridae (Grippe)

50
Q

Quel est le virus ARN sb diploïde enveloppé?

A

Lentoviridae (HIV)

51
Q

Quel est le virus ADN db nu?

A

Papillomaviridae (HPV)

52
Q

Quel est le virus ADN db enveloppé?

A

Herpesviridae (Herpes)

53
Q

Quelle est la structure des analogues de nucléosides?

A

Cycle de nucléoside avec petite chaine carbonée

54
Q

Quelle est la structure des inhibiteurs non-nucléosidiques de la TI du VIH?

A

Cycle non nucléosidiques regroupés en chaîne moyennement longue

55
Q

Quelle est la structures des inhibiteurs à la protéase du VIH?

A

Beaucoup de cycles en très longue chaîne

56
Q

Que font l’Amantadine, le Mantadix et la Rimantadine?

A

Bloquent la décapsidation par inhibition du canal à protons de la protéine M2 du virus de la grippe A

57
Q

Que font Zanamivir, Relenza, Oseltamivir et Tamiflu?

A

Bloquent la libération des virions néoformées par inhibition de la neuraminidase virale (Grippe A et B). Empêchent la désagrégation des virions néoformés

58
Q

Que font Ribavirine et Virazole?

A

Inhibent l’inosine monophosphate déshydrogénase. Inhibent l’addition de la coiffe des ARNm. Inhibent l’ARN polymérase du virus grippal

59
Q

Quelle est la demi-vie et les effets indésirables d’Aciclovir?

A 
1/2 vie : 2-3h
Néphropathie réversible
Réactions au point d'injection
Troubles digestifs
Troubles neurologiques
60
Q

Quelle est la demi-vie et les effets indésirables de Valaciclovir?

A

1/2 vie : 2-3h
Troubles digestifs
Troubles neurologiques sévères

61
Q

Quelle est la demi-vie et les effets indésirables de Famciclovir?

A

1/2 vie : 2-3h
Céphalées
Troubles digestifs (nausées)
Troubles neurologiques (confusion)

62
Q

Quelle est la demi-vie et les effets indésirables de Ganciclovir?

A 
1/2 vie : 2.5h
Leuconeutropénies sévères
Thrombocytopénies
Troubles neurologiques (coma, convulsion)
Fièvres, céphalées
Troubles rénaux
63
Q

Quelle est la demi-vie et les effets indésirables de Vidarabine monophosphate?

A

1/2 vie : 4h
Myalgies
Troubles digestifs
Leuconeutropénie

64
Q

Quelle est la demi-vie et les effets indésirables de Cidofovir?

A 
1/2 vie : 2.2h
Troubles rénaux
Fièvre 
Asthénie
Nausées
Rash cutané
65
Q

Quelle est la demi-vie et les effets indésirables de Foscarnet?

A 
1/2 vie : 6h
Insuffisance rénale
Hypocalcémie
Nausées
Anémie
Ulcérations péniennes
Convulsions
66
Q

Que font les interférons?

A

Induisent un signal en cascade qui activent des gènes qui permettent la dégradation et l’inhibition des ARNm viraux

67
Q

Quels sont les antiviraux contre le HCV?

A
  1. Elbasvir

2. Grazoprevir

68
Q

Quel est l’effet de l’Amantadine?

A

Le génome du virus reste dans l’endosome

69
Q

Quel est l’effet du tamiflu?

A

Il n’y a pas de clivage du récepteur, le virus n’est pas relâché

70
Q

Quelles sont les 6 classes d’antirétroviraux?

A
  1. Inhibiteurs nucléosidiques de la TI (INTI)
  2. Inhibiteurs non-nucléosidiques de la TI (INNTI)
  3. Inhibiteurs de la protéase
  4. Inhibiteur de co-récepteur
  5. Inhibiteur d’intégrase
  6. Inhibiteur de fusion
71
Q

Que fait la T-20?

A

Inhibiteur de la fusion qui empêche la fusion du virus à la membrane de la cellule cible

72
Q

Que fait Maraviroc?

A

Inhibiteur de co-récepteur CCR5 qui bloque la liaison et l’entrée du virus

73
Q

Que fait Raltegravir?

A

Inhibiteur de l’intégrase qui bloque l’intégration de l’ADN viral dans le chromosome cellulaire

74
Q

Quelles sont les réactions indésirables des NRTIs?

A
  1. Hypersensibilité
  2. Intolérance digestive
  3. Pancréatite
75
Q

Quelles sont les réactions indésirables des NNRTIs

A
  1. Hépatotoxicité

2. Éruption cutanée

76
Q

Quelles sont les réactions indésirables des IPs

A
  1. Diarrhée
  2. Nausée
  3. Éruption cutanée
77
Q

Nommer 2-3 antiviraux des NRTIs

A
  1. Zidovudine
  2. Didanosine
  3. Lamiduvine
78
Q

Nommer 2-3 antiviraux des NNRTIs

A
  1. Efavirenz
  2. Nevirapine
  3. Delavirdine
79
Q

Nommer 2-3 antiviraux des IPs

A
  1. Ritonavir
  2. Saquinavir
  3. Indinavir
80
Q

Nommer 2-3 antiviraux des CRIs

A

Maraviroc

81
Q

Nommer 2-3 antiviraux des IFs

A

T-20

82
Q

Nommer 2-3 antiviraux des INIs

A

Raltegravir

83
Q

Nommer 2-3 antiviraux des HBV

A
  1. Lamivudine
  2. Entecavir
  3. Telbiduvine
84
Q

Nommer 2-3 antiviraux des HSV

A
  1. Acyclovir
  2. Valaciclovir
  3. Penciclovir
85
Q

Nommer 2-3 antiviraux des CMV

A
  1. Ganciclovir
  2. Valganciclovir
  3. Foscarnet
86
Q

Nommer 2-3 antiviraux de la grippe

A
  1. Amantadine
  2. Rimantadine
  3. Oseltamivir
87
Q

Nommer 2-3 antiviraux des HCV

A
  1. Ribavirin

2. Interférons alpha pegylés

88
Q

Quelles sont les étapes du cycle viral des orthomyxovirus?

A
  1. Endocytose du virus
  2. Libération de l’ARN sens - dans le cytosol
  3. Entrée de l’ARN - dans le noyau
  4. Transcription de l’ARN - en ARN +
  5. Maturation et traduction des ARNm
  6. Encapsidation et bourgeonnement
  7. Libération des virions
89
Q

Quelles sont les étapes du cycle viral du VIH?

A
  1. Liaison virus/récepteur
  2. Transcription inverse
  3. Intégration de l’ADN viral
  4. Transcription des ARNm
  5. Épissage et transport
  6. Traduction des ARNm
  7. Maturation par clivage des polyprotéines
  8. Libération du virus par exocytose
90
Q

Quelles sont les étapes du cycle viral du HBV?

A
  1. Liaison à la cellule cible et endocytose
  2. ADN viral se circularise
  3. Transcription avec une TI
91
Q

Quelles sont les étapes du cycle viral du HCV?

A
  1. Virus se fixe au récepteur et endocytose
  2. Capside virale libérée dans le cytoplasme
  3. ARN + sert à synthèse protéines virales
  4. Encapsidation suivie de bourgeonnement
  5. Libération du virus par exocytose
92
Q

Quelles sont les étapes du cycle viral du HSV?

A
  1. Liaison au récepteur et endocytose
  2. Capside libérée dans le cytoplasme
  3. ADN viral entre dans le noyau
  4. Transcription en ARNm et réplication de l’ADN viral
  5. Libération des virus par exocytose

Pharmacologie (24 decks)

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