Pharmacologie Flashcards
Butylscopolamine - Buscopan
Indication
EI
Indication :
- crampes abdominales,
- IBS,
- endoscopie spasmes des voies urinaires
=> spasmolytique puissant –> métabolisme rénal 50%
EI :
- céphalées
- troubles accomodation
- tachycardie
- hypotension
Glucagon
Indication
EI
Indication :
- TTT de l’hypoglycémie
- Inhibition motilité digestive temporaire
=> promeut glycogénolyse
hyperglycémie en 15 min
durée de 60-90 min
métabolisme hépatique
EI :
- Hypotension,
- hypertension,
- tachycardie,
- hypoglycémie
- nausées en ivd
- Rares cas d’anaphylaxie
Domperidone
indication
EI
Indication:
- Accélération du transit digestif supérieur,
- anti-émétique,
- reflux
=> bloc des récepteurs à la dopamine
augmente la réponse à l’Ach au niveau digestif,
augmente la pression du SIO, ttt de choix chez parkinsonien
EI:
- ne passe pas la barrière HE,
- peu de syndrome extrapyramidal,
- hyperprolactinémie
Lopéramide
Indication
EI
Indication:
- Ralentissement du transit digestif
=> Agit sur la musculature circulaire et longitudinale via les récepteurs opioides.
Réduit le péristaltisme.
Métabolisme hépatique, durée action 3-5h
EI:
- confusion,
- constipation,
- mégacolon toxique
Métoclopramide (Primpéran®)
Indication
EI
Indication:
- Accélération du transit digestif supérieur,
- anti-émétique,
- reflux
=> Bloc des rcp à la dopamine et sérotonine (5-HT4) augmente la réponse à l’Ach au niveau digestif, augmente la pression du SIO
EI :
- troubles du rythme (bloc, brady/tachycardie, hypo/ertension)
- confusion,
- fatigue,
- syndrome extrapyramidal,
- convulsion,
- diarrhées
Diphenhydramine
Indication
EI
Indication
- allergie,
- anti émétique
=> Anti-histaminique H1
EI:
- hypotension,
- tachycardie,
- sédation,
Mucilage
- *Laxatif**
- Régulateur végétal du transit
- Augmente le volume fécal au contact de l’eau
- Donne une consistance molle aux selles
- Pas absorbé
- Dosage: 1 cs le soir ou soir et matin avec de l’eau
- Effets II: flatulences
Lubrifiants ø utilisé
- *Laxatif**
- Type huile de paraffine pure
- Agit en 6-8 heures
- TTT symptomatique et de courte durée
- Dosage: 3 cs le soir
- Effets II: Déshydratation, trbles électrolytiques
Osmotiques type glycérine, disaccharides
Laxatifs
- Type Bulboid
- Glycérine hygroscopique
- Stimule en douceur la sécrétion rectale par voie osmotique
- Evacuation en qqs min après l’introduction c/o enfant
- Indication: enfant, nourrisson
- situation ou il faut éviter efforts de défécation
Esoméprazol - Nexium
IPP
- Reflux gastroesophagien symptomatique
- Oesophagite peptique
- Prévention des récidives d’oesophagite de reflux
- Eradication d’Helicobacter Pylori
- Prophylaxie des ulcères induits par les AINS
- TTT des hémorragies ulcéreuses
Pantoprazole
IPP
- 3 ème IPP
- Biodisponibilité 77%
- Rapidité d’inhibition des pompes
- Métabolisme hépatique (cytochrome P450 P2C19)
- Polymorphisme génétique (CYP2C19) favorable au rabeprazole
- Aussi efficace que les autres IPP
- Moins d’interactions médicamenteuses
Anticolinergique :
(2 molécules)
Début d’action
Effet maximum
Durée d’action
- Ipratropium SAMA
Début d’action en 15-30 min
Effet maximum en 90 min
Durée d’action 6h
-
Tiotropium LAMA
Début d’action en 15-30 min
Effet maximal en 1-3h
Durée d’action 24h
β-2 stimulants :
(5 molécules)
Début d’action
Effet maximal
Durée d’action
-
Salbutamol, terbutaline, fénoterol SABA
Début d’action en 5 min
Effet maximum en 15 min
Durée d’action 4-6h
-
Formotérol, salmététol LABA
Début d’action en 5-10 min
Durée d’action 12h
Glucocorticoides
(9 molécules)
Mode d’action
Pharmacocinétique
EI
Cortisol
Cortisone
Fludrocortisone
Prednisone
Prednisolone
6alpha-méthylprednisolone
Triamcinolone
Betamethasone
Dexamethasone
- MA = interfèrent avec SI => aug la production de protéines antiinflammatoires => anti inflammatoires et immunosuppresseurs
- PCinétique : métabolisme CYP3A4
-
EI de type A =
Endocrinien
Catabolisme
Phosphocalcique
Trouble neuro-psy
Cardio
Oculaires
Les valeurs de diagnostique du DMT2
à jeun = 3.9 - 5.6 valeurs normales
entre 5.7 et 6.9 = pré-diabète
- ≥7mmol/L à jeun
- HbA1c ≥ 6.5%
- Post charge glucose ≥ 11.1 mmol/l
Thiazolidinediones
But ?
- Augmentation de capture du glucose par muscles striés et diminue la lypolyse dans le tissu adipeux
Biguanides = Metformin
But?
- Diminution de production de glucose par le foie
Sulfonylurées et les Glinides
But?
- Stimulation de la sécrétion d’insuline dans le pancréas, phénomène inhibé par la glucotoxicité et la lipotoxicité
- Sont des analogues de GLP-1
Inhibiteurs des alpha- glucosidases
But?
- Diminution de l’absorption intestinale de glucose
Inhibiteurs SGLT-2 [SGLT2i], « gliflozines »
But?
- augmentation de l’excrétion du glucose
Spironolactone / éplérénone
- Mécanisme ?
= Antagoniste des récepteurs aldostérone
- inhibiteurs compétitifs de l’aldostérone => inhibent la réabsorption de Na en échange du K au niveau du tube contourné distal et du tube collecteur du néphron
=> favorise rétention K
Spironolactone / éplérénone
- EI
type A = augmenté
- Hyperkaliémie => qu’en 2e ligne en cas d’IC sévère
- Gynécomastie +++ Spiro
- Impuissance sexuelle, règles irrégulières ou aménorrhée, saignements post-ménopausiques.
- Troubles de la fonction rénale.
E moins EI récepteur + spécifique
Spironolactone / éplérénone
- Indication
- CI
S
- Hyperaldostéronisme primaire et secondaire
- IC
- Cirrhose hépatique
- Syndrome néphrotique
- Hypertension
________________
E
- complément avec BB => réduire R mortalité et morbidité avec FEVG ≤40% + IC après infarctus du myocarde récent
________________
CI
- IR modérée
- kaliémie > 5.0
=> évités ARA
Spironolactone / éplérénone
- Métabolisme
- Interactions Cinétique
- Dynamique
S
- Hépatique en métabolite actif et excrétion par les reins
E
- Hépatique CYP3A4
_______________
IC
- AINS, ciclosporine et tacrolimus —> altération de la fct rénale + majorer d’hyperkaliémie.
- Les inhibiteurs / inducteur du CYP3A4 => clairance hépatique de l’éplérénone.
- Spironolactone et l’éplérénone prolongent la demi-vie de la digoxine.
_______________
D
- L’association S ou E et des diurétiques d’épargne K (amiloride, triamtérène), ou médoc contenant K, aug le R d’hyperkaliémie.
Anticolinergique
- MA
- Effet
- EI
- inhibent les rcp muscariniques M1 M2 et M3 => parasympatique
Effet :
- Cardiaque : tachycardie
- Bronche : bronchodilatation
- Yeux : mydriase et cycloplégie
- Tube digestif : Inhibition de la motilité et de la sécrétion gastrique, inhibition de la sécrétion salivaire
- Tractus urinaire : diminution du tonus de l’uretère et de la vessie
- Glandes sudoripares et température : inhibition de la sudation et à haute dose augmentation de la température corporelle
- SNC : stimulation puis dépression à hautes doses
EI :
- Tachycardie
- Mydriase
- Constipation
- Rétention urinaire
- Sécheresse buccale
- Confusion, troubles mnésiques, hallucinations.
Anticolinergique - Indication
- Atropine : bradycardie sévère
- Ipratopium: asthme, bronchopneumopathie obstructive
- Tioptropium : bronchopneumopathie obstructive
Anticolinergique
- Pharmacocinétique
- Pharmacodynamique
Ipratropium :
- biodisponibilité systémique limitée
- 90’% de la dose inhalée est avalée.
- Métabolisme hépatique
- t1/2= 2-3h, mais durée d’action 6h
Tiopropium :
- biodisponibilité systémique limitée
- 90’% de la dose inhalée est avalée.
- Elimination rénale avec sécrétion active,
- t1/2= 24h, et durée d’action 24h
Dynamique :avec autres médicaments tachycardisants (ex : β2- stimulants)
B-2-stimulants
MA
Mode d’action :
- agonistes sélectifs des récepteurs β2 et sont également appelés sympathomimétiques directs
=> Effets sur le muscle lisse –> protéine G activation rcp β2 –> augmentation d’AMPC –> inhibe l’activation de la myosine-kisnase => dilatation du muscle lisse.
- Vasodilatation
- Bronchodilatation
- Tocolyse
=> Effets métaboliques –> stimulation rcp β2 via AMPc –> augmente glycogénolyse (foie et le muscle) + lipolyse
effets ø utilisés en thérapeutique.
=> Effets cardiaques –> activation rcp β1 => effets inotrope, chronotrope, dromotrope et bathmotrope positifs
–>agonistesβ2 par manque de spécificité ou à hautes doses => suceptibles d’avoir ces effets.
B-2-stimulants
Indication
CI
- Asthme.
- Broncho-pneumopathie chronique obstructive.
- Tocolyse = arrêt de contraction utérine
CI
- tachyarythmies
- hyperthyroïdie
- infarctus du myocarde récent
B-2-stimulants
Pharmacynétique
Pharmacodynamique
Cinétique
-
Biodisponibilité
administration: inhalée, IV ou entérale.
Inhalation est préférée car son action est plus rapide et moins d’effets systémiques
Biodiponibilité par inhalation 75% - Métabolisme = Hépatique
Dynamique
- Autres médicaments tachycardisants
- médicaments => hypokaliémiants
B-2-stimulants
EI
Type A
- Cardio-vasculaires: palpitations, tachycardie, hypertension artérielle.
- Neurologiques: tremblements, agitation.
- Métabolique et électrolytiques: hypokaliémie, hyperglycémie.
IEC + SARTANS
Indication
CI
- TTT de première ligne de IC
- Prévention disfonction FEVG
- HTA et HT rénovasculaire
- Microalbuminurie
_____
CI
- Oedèmes angioneurotique
- sténose artère rénale
- Grossesse
IEC + SARTANS
Pharmaco - Cinétique
Dynamique
Cinétique
-
Métabolisme
=> Lisinopril = actif directement
=> Enalapril = transformé en métabolite actifs par foie
IEC éliminé maj par reins
_______
Dynamique
- Med (spironolactone) risque hyperkaliémie
- AINS inhibe synthèse prostaglandine ont pour effet vasoconstriction => vasodilatation (IEC)
- BB renforcent IEC
IEC + SARTANS
MA
EI
IEC
- Inhbient la transformation de Ang I en Ang II =>
- Diminution PA
- Diminution Pré charge et post charge = augmente FE et débit
- Inhibent dégradation bradykinine => vasodilatation
SARTANS = IEC sauf vasodilatation
________
EI
- Toux (pas pour Sartans)
- Hypotension artérielle
- IR
- Hyperkaliémie
- Hypersensibilité
- Réaction croisée
BB
MA / Effet
- Inhibent les effets de la stimulation sympathique au niveau cardiaque.
- Chronotrope, inotrope, dromotrope et bathmotrope négatif
- Diminue la pression artérielle systolique et diastolique.
- Diminuent la production de rénine par l’appareil juxta glomérulaire.
- Réduction du travail cardiaque, réduction de la consommation en oxygène, baisse de la pression de la veine porte.
Métoprolol = cardioséléctif
BB
Indication
- IC chronique
- Hypertension artérielle essentielle.
- Après infarctus myocardique, à titre préventif.
- Prévention des saignements (varices œsophagiennes)
- Glaucome.
___
Métoprolol –> +++ tachyarythmies supraventriculaires
BB
CI:
- Bloc de 2ème et 3ème degré.
- Choc cardiogène.
- Asthme bronchique.
- Insuffisance artérielle
- !!! diabète !!!
BB
Pharmacocinetique
Pharmacodynamique
- Biodisponibilité dépendante du premier passage hépatique
- Métabolisme hépatique (sauf aténolol, par voie rénale ) => CYP450.
- métoprolol, propranolol: CYP2D6
- carvédilol: métabolite actif par les CYP2D6, voie accessoire par les CYP2C9.
BB
Interaction
- CInétique
- Dynamique
- Inhibiteurs du CYP2D6 : augmentation de la biodisponibilité et prolongation de la t1⁄2 des bêta- bloquants
_______
- Effet + : BB et anti-arythmiques aggravation des effets inotropes, chronotropes et dromotropes négatifs.
- Effet antagoniste: BB et AINS : diminution effet antihypertenseur par inhibition prostaglandines
BB
EI
Type A
- Bradycardie
- Hypotension
- Bronchospasme
- Fatigue
- Extrémités froides
Type B
- Dépression
- Troubles du sommeil
- Fatigue
Gluco
MA
- interfèrent avec le système immunitaire => augmente la production de protéines anti-inflammatoires
- anti-inflammatoires et immunosuppresseurs
- Non-génomique : Effet rapide
- Inhibition de la perméabilité capillaire
- Effets sur le métabolisme intermédiaire => actions cataboliques
Gluco
Indication
- Atteintes pulmonaires : Asthme, BPCO.
- Rhumatismes inflammatoires: PAR.
- Vascularites systémiques: Horton, lupus érythémateux disséminé.
- Dermatoses inflammatoires: Eczéma de contact.
- Maladies néoplasiques: Lymphome, myélome.
- Affections neurologiques: Traumatismes médullaires, œdème cérébral , sclérose en plaques.
- Affections digestives: Colites inflammatoires.
- Prévention et traitement du rejet de greffe, maladie du greffon contre l’hôte.
- Autres indications
- Substitution d’une insuffisance surrénalienne.
- Prévention des vomissements au cours de chimiothérapies.
Gluco
Pharmacocinétique
Pharmacodynamique
- transporteur spécifique des glucocorticoïdes (Corticostéroid-Binding- Globulin) CBG
- une des voies mineures de la métabolisation des glucocorticoïdes implique le CYP3A4 attention Inducteur/ inhibiteur
- Effet biologique 24-36h
______
- Medicaments hypokaliémiants => R d’hypokaliémie.
- Equilibre glycémique
- AINS accroît le R de saignements digestifs
Gluco
EI
- Endocriniens
- Catabolisme augmenté
- Métabolisme phosphocalcique
- Risque infectieux accru
- Troubles neuro-psychiatriques
- Effets cardiovasculaires : rétention hydrosaline, HTA,
- Effets oculaires : cataracte, glaucome à angle ouvert.
Quels sont les TTT antidéabétique qui favorisent
- prise de poids (3)
- perte de poids (3)
Modifications de poids
- prise de poids: insuline, sulfamides hypoglycémiants
- perte de poids: metformine, inhibiteurs SGLT2, agonistes GLP1
