Opioides Flashcards
Cuáles receptores opioides pueden reducir el dolor?
Los 3, mu, delta y kappa.
Mecanismo de los opioides
- Inhibe el dolor al inhibir los canales de calcio de la neurona sensitiva y ademas activar los de potasio de la segunda neurona de la via (la hiperpolariza dificultando el potencial de accion).
- Activa la via de analgesia del dolor al inhibir a la neurona gabaérgica que inhibe a la neurona que inhibe el dolor.
- En el S. límbico reduce la angustia y aumenta la sensacion de bienestar.
Efectos opioides en el SNC
- Analgesia
- Sedación pero no amnesia (no como las diazepinas)
- Euforia (Activacion de nucleo accumbens dopamina).
- Tambien disforia (kappa).
- Antitusivo.
Opioides y depresion respiratoria
Los opioides disminuyen la sensibilidad al CO2 de los centros respiratorios -> depresion respiratoria.
Opioides y miosis
- Signo patognomónico de intoxicación por opioides.
- Inhibe a la neurona gabaérgica que actua sobre las neuronas parasimpaticas -> se potencia la miosis.
Efecto de opioides en aparato digestivo
Estreñimiento
Efecto de opioides en aparato urinario
Retención
Efectos de opioides en sistema cardiovascular
- Hipotensión ortostática.
- Mastocitos liberan histamina -> vasodilatacion
- Se deprimen los centros reguladores del tono vascular.
RAM de opioides
- Sedación
- Depresion respiratoria
- Hipotensión
- Estreñimiento
- Miosis
- Nauseas
- Retención urinaria
- Inmunodepresión (efecto hipotálamo-hipofisiario)
Sobredosis de morfina
- Preocupa la depresion respiratoria.
- Se trata con naloxona.
Farmacocinética de los opioides (administración, semivida y metabolismo)
- Parenteral. Mejor NO oral.
- Semivida corta -> preparados de liberacion lenta.
- Metabolismo hepatico.
Codeína y dihidrocodeína
- Se usa como antitusigeno y analgésico leve.
- Escasa afinidad por mu pero su metabolismo libera morfina.
- CASI NO genera dependencia.
Tramadol y tapentadol
- Analgésicos moderados opioides.
- Ademas inhiben recaptación de NA y 5HT (como antidepresivos).
- No tomar con antidepresivos o sindrome serotoninérgico.
Agonistas parciales de mu que actuan como antagonistas de la morfina
Nalbufina y pentazocina
Opioides más potentes que la morfina de duracion más larga
Para el sindrome de abstinencia
Metadona y bupernorfina