Opioides Flashcards
Fentanil é um agonista _____ (mi/delta/kappa) puro.
Mi
Fentanil é _____ (10/100/1000) vezes mais potente que a morfina.
100.
“Cem”tanil.
O fentanil têm alta meia-vida contexto-sensitiva pela…
lipossolubilidade (ação rápida, mas acumula muito).
Bom para doses esporádicas, não para BIC.
pKa do alfentanil
6.5.
(o pH do plasma é 7,4. Logo, tem muito não-ionizado, baixo tempo para ação)
Alfentanil é _____ (10/100/1000) vezes mais potente que a morfina.
10.
(1/10 do fentanil)
TTPE do alfentanil?
<90 segundos.
Alfenta com A de Acelerado.
Sufentanil é _____ (10/100/1000) vezes mais potente que a morfina.
1000 vezes mais potente que a morfina.
(10x mais potente que o fenta)
Ordem de potência dos opioides em relação à morfina?
Alfenta -> Fenta -> Sufenta
10x -> 100x -> 1000x
pKa do sufentanil
8.
Maior que o 7.4 do plasma, mais formas ionizadas. Por isso alto TTPE, aprox 5 min (além de ser ligado a proteínas).
Qual o opioide com ação mais rápida? E mais lenta? Em ordem…
Alfenta > Remi > Fenta > Sufenta.
“ARFS”
Principal mecanismo para término de ação de um agente hipnótico após um bolus único?
Redistribuição (se saiu do plasma, saiu da biofase).
Onde ocorre o metabolismo do remifentanil?
No plasma, esterases plasmáticas e tissulares.
(o principal reponsável pela eliminação é eritrocitária)
pKa do remifentanil
7.04
(pouca dissociação em formas ionizadas, TTPE 1min48seg)
Para usar remifentanil em obesos, prefere-se o peso ________ (real/predito).
Predito. Pelo risco de sobredose com o peso real, uma vez que V1 não aumenta proporcionalmente.
(Remi só se distribui em V1)
V ou F?
A eficácia dos opioides é idêntica.
Verdadeiro.
Capacidade de exercer efeito máximo.
V ou F?
A potência dos opioides é idêntica.
Falso.
Relacão dose-efeito, apesar de todos chegarem na mesma eficácia se titulada a dose.
Metabólitos do metabolismo hepático da morfina?
Morfina 3 Glicuronídeo
E
Morfina 6 glicuronídeo.
O morfina 6 glicuronídeo é um metabólito da morfina metabolicamente ativo, com eliminação _______ (hepática/renal).
Renal.
Com pico após o pico da morfina -> Risco de depressão respiratória tardia.
(atenção para morfina na RPA para nefropatas)
Morfina é um opioide de ação _________ (rápida/lenta).
Lenta.
Histerese alta, não repicar em menos de 15 min (pelo Barash, fazer 60 min antes da cirurgia acabar).
Opioide de escolha no hepatopata pré-tx?
Remifentanil (sem metabolização hepática, sim plasmática).
Efeito dos opioides no choque hemorrágico?
Maior instabilidade hemodinâmica (V1 reduzido, maior dependência do SNAS, acidose - as proteínas tamponam H+, deixando o fármaco livre).
Qual opioide fraco é metabolizado em morfina?
Codeína, pela CYP 2D6.
O tramadol é um pré-farmaco, seu dextrógiro tem metabolismo hepático em…
Desmetiltramadol e outro metabólito com ação ISRNS (nora e serotonina) - cautela em usuários de IMAO.
V ou F?
O tramadol tem ação bactericida e bacteriostática.
Verdadeiro.
(segundo o miller)
A CYP 2D6 tem polimorfismo populacional, por isso deve-se…
titular o tramadol lentamente.
A metadona é uma mistura racêmica, com ação em dois receptores…
Agonismo Kappa
e
Antagonismo NMDA (previne hiperalgesia por opioides).
Meia-vida da metadona
Imprevisível (8 a 59h).
Qual opioide alarga o QT?
Metadona.
Qual opioide causa taquicardia?
Meperidina (semelhança estrutural com atropina).
Também causa sd serotoninérgica, atenção.
A meperidina tem alto risco de dependência/abuso por conta…
do seu metabólito neuroestimulante (normeperidina).
Opioide bom para tratamento de tremores pós-operatórios?
Meperidina.
Opioides que não podem ser usados em conjunto com IMAO? Por que?
Meperidina, metadona, tramal e tapentadol
Risco de sd serotoninérgica.
Nalbufina causa _________ (muita/pouca) analgesia e _________ (muita/pouca) depressão respiratória.
Muita; Pouca.
Opioide bom para reverter depressão respiratória sem tirar analgesia?
Nalbufina (agonista fraco age como antagonista nos receptores Mi).
Naloxona é agonista de quais receptores opioides?
Todos, mas mais seletiva para Mi (depois Kappa, depois Delta).
A naloxona deve ser titulada lentamente por conta da…
perda de analgesia -> descarga simpática -> taquicardia/HAS/aumento de MVO2/EAP.
Naltrexona antagoniza quais receptores opioides?
Mi, Delta e Kappa, mas com maior meia-vida que a naloxona!
T1/2B da naltrexona?
8-12h (menor renarcotização e maior abstinência).
Vantagem da metilnaltrexona?
Amina quaternária que não atravessa BHE.
Reverte a ação na periferia SEM antagonizar o efeito central.
