Opioides

Question 1

Fentanil é um agonista _____ (mi/delta/kappa) puro.

Answer 1

Mi

Question 2

Fentanil é _____ (10/100/1000) vezes mais potente que a morfina.

Answer 2

100.

“Cem”tanil.

Question 3

O fentanil têm alta meia-vida contexto-sensitiva pela…

Answer 3

lipossolubilidade (ação rápida, mas acumula muito).

Bom para doses esporádicas, não para BIC.

Question 4

pKa do alfentanil

Answer 4

6.5.

(o pH do plasma é 7,4. Logo, tem muito não-ionizado, baixo tempo para ação)

Question 5

Alfentanil é _____ (10/100/1000) vezes mais potente que a morfina.

Answer 5

10.

(1/10 do fentanil)

Question 6

TTPE do alfentanil?

Answer 6

<90 segundos.

Alfenta com A de Acelerado.

Question 7

Sufentanil é _____ (10/100/1000) vezes mais potente que a morfina.

Answer 7

1000 vezes mais potente que a morfina.

(10x mais potente que o fenta)

Question 8

Ordem de potência dos opioides em relação à morfina?

Answer 8

Alfenta -> Fenta -> Sufenta
10x -> 100x -> 1000x

Question 9

pKa do sufentanil

Answer 9

8.

Maior que o 7.4 do plasma, mais formas ionizadas. Por isso alto TTPE, aprox 5 min (além de ser ligado a proteínas).

Question 10

Qual o opioide com ação mais rápida? E mais lenta? Em ordem…

Answer 10

Alfenta > Remi > Fenta > Sufenta.
“ARFS”

Question 11

Principal mecanismo para término de ação de um agente hipnótico após um bolus único?

Answer 11

Redistribuição (se saiu do plasma, saiu da biofase).

Question 12

Onde ocorre o metabolismo do remifentanil?

Answer 12

No plasma, esterases plasmáticas e tissulares.
(o principal reponsável pela eliminação é eritrocitária)

Question 13

pKa do remifentanil

Answer 13

7.04
(pouca dissociação em formas ionizadas, TTPE 1min48seg)

Question 14

Para usar remifentanil em obesos, prefere-se o peso ________ (real/predito).

Answer 14

Predito. Pelo risco de sobredose com o peso real, uma vez que V1 não aumenta proporcionalmente.
(Remi só se distribui em V1)

Question 15

V ou F?
A eficácia dos opioides é idêntica.

Answer 15

Verdadeiro.
Capacidade de exercer efeito máximo.

Question 16

V ou F?
A potência dos opioides é idêntica.

Answer 16

Falso.
Relacão dose-efeito, apesar de todos chegarem na mesma eficácia se titulada a dose.

Question 17

Metabólitos do metabolismo hepático da morfina?

Answer 17

Morfina 3 Glicuronídeo
E
Morfina 6 glicuronídeo.

Question 18

O morfina 6 glicuronídeo é um metabólito da morfina metabolicamente ativo, com eliminação _______ (hepática/renal).

Answer 18

Renal.

Com pico após o pico da morfina -> Risco de depressão respiratória tardia.
(atenção para morfina na RPA para nefropatas)

Question 19

Morfina é um opioide de ação _________ (rápida/lenta).

Answer 19

Lenta.

Histerese alta, não repicar em menos de 15 min (pelo Barash, fazer 60 min antes da cirurgia acabar).

Question 20

Opioide de escolha no hepatopata pré-tx?

Answer 20

Remifentanil (sem metabolização hepática, sim plasmática).

Question 21

Efeito dos opioides no choque hemorrágico?

Answer 21

Maior instabilidade hemodinâmica (V1 reduzido, maior dependência do SNAS, acidose - as proteínas tamponam H+, deixando o fármaco livre).

Question 22

Qual opioide fraco é metabolizado em morfina?

Answer 22

Codeína, pela CYP 2D6.

Question 23

O tramadol é um pré-farmaco, seu dextrógiro tem metabolismo hepático em…

Answer 23

Desmetiltramadol e outro metabólito com ação ISRNS (nora e serotonina) - cautela em usuários de IMAO.

Question 24

V ou F?
O tramadol tem ação bactericida e bacteriostática.

Answer 24

Verdadeiro.
(segundo o miller)

Question 25

A CYP 2D6 tem polimorfismo populacional, por isso deve-se…

Answer 25

titular o tramadol lentamente.

Question 26

A metadona é uma mistura racêmica, com ação em dois receptores…

Answer 26

Agonismo Kappa
e
Antagonismo NMDA (previne hiperalgesia por opioides).

Question 27

Meia-vida da metadona

Answer 27

Imprevisível (8 a 59h).

Question 28

Qual opioide alarga o QT?

Answer 28

Metadona.

Question 29

Qual opioide causa taquicardia?

Answer 29

Meperidina (semelhança estrutural com atropina).
Também causa sd serotoninérgica, atenção.

Question 30

A meperidina tem alto risco de dependência/abuso por conta…

Answer 30

do seu metabólito neuroestimulante (normeperidina).

Question 31

Opioide bom para tratamento de tremores pós-operatórios?

Answer 31

Meperidina.

Question 32

Opioides que não podem ser usados em conjunto com IMAO? Por que?

Answer 32

Meperidina, metadona, tramal e tapentadol
Risco de sd serotoninérgica.

Question 33

Nalbufina causa _________ (muita/pouca) analgesia e _________ (muita/pouca) depressão respiratória.

Answer 33

Muita; Pouca.

Question 34

Opioide bom para reverter depressão respiratória sem tirar analgesia?

Answer 34

Nalbufina (agonista fraco age como antagonista nos receptores Mi).

Question 35

Naloxona é agonista de quais receptores opioides?

Answer 35

Todos, mas mais seletiva para Mi (depois Kappa, depois Delta).

Question 36

A naloxona deve ser titulada lentamente por conta da…

Answer 36

perda de analgesia -> descarga simpática -> taquicardia/HAS/aumento de MVO2/EAP.

Question 37

Naltrexona antagoniza quais receptores opioides?

Answer 37

Mi, Delta e Kappa, mas com maior meia-vida que a naloxona!

Question 38

T1/2B da naltrexona?

Answer 38

8-12h (menor renarcotização e maior abstinência).

Question 39

Vantagem da metilnaltrexona?

Answer 39

Amina quaternária que não atravessa BHE.
Reverte a ação na periferia SEM antagonizar o efeito central.