Extração, clearance, meia-vida, fármaco-receptor

Question 1

A taxa de extração dependende de…

Answer 1

clearance e fluxo de sangue.

Question 2

Clearance sistêmico

Answer 2

Somatório do clearance de cada orgão.

Question 3

Se entra 10 no orgão, e sai 5. A taxa de extração é de…

Answer 3

50%

Question 4

Se entra 10 no orgão, e sai 0 A taxa de extração é de…

Answer 4

100%

Question 5

Se entra 10 no orgão, e sai 10. A taxa de extração é de…

Answer 5

0%

Question 6

Clearance de um orgão

Answer 6

Fluxo p/ aquele orgão x tx de extração do orgão

Question 7

Quanto mais o medicamento é extraído por um orgão, _______ (mais/menos) o fluxo sanguíneo é definidor do clearance.

Answer 7

Mais

Question 8

Taxa de extração hepática do propofol?

Answer 8

Aprox. 1 (o clearance é limitado pelo fluxo hepático = cinética de primeira ordem)

Question 9

Taxa de extração hepática do alfentanil?

Answer 9

Baixa (metabolismo plasmático).
Independentemente do clearance, o que limita não é o fluxo (sim o metabolismo).

Question 10

Velocidade metabólica máxima

Answer 10

Capacidade de um orgão metabolizar.

Question 11

Clearance

Answer 11

Taxa de remoção de um fármaco do sangue, quanto do sangue fica livre do medicamento (L/min).
(diferente de tx de eliminação, quantidade do fármaco eliminada mg/min)

Question 12

V ou F?
O Clearance é variável de acordo com a concentração do fármaco

Answer 12

Falso
A taxa de extração é variável de acordo com a concentração do fármaco

Question 13

Clearance intercompartimental

Answer 13

O sangue fica livre pela distribuição entre V1, V2 e V3.

Question 14

Clearance sistêmico

Answer 14

O sangue fica livre pela saída do medicamento (metabolismo e excreção)

Question 15

O ________________ (clearance/tx de extração) não varia com a concentração do medicamento.

Answer 15

Clearance.
Há uma constante de eliminação, lembrar das folhas na quadra

Question 16

Constante de eliminação

Answer 16

Associada ao clearance, é “ a proporção da quantidade de droga que é removida do volume de distribuição para a quantidade total de droga, dentro do volume total de distribuição permanece a mesma”.

K=Clearance/volume de distribuição

Question 17

Meia-vida

Answer 17

Tempo pra decréscimo de 50% da concentraçao, por distribuição ou excreção.

Question 18

T1/2 alfa

Answer 18

Meia-vida de distribuição (tempo para a concentração cair pela metade na fase de distribuição).

Question 19

T 1/2 beta

Answer 19

Meia-vida de eliminação (tempo para a concentração cair pela metade na fase de eliminação)

Question 20

Quantas meias-vidas de eliminação são necessárias para eliminar o fármaco do corpo?

Answer 20

5 meias-vida (t1/2 beta).

Sobrando 3,125% no corpo se considera eliminado.

Question 21

Cálculo da meia-vida de eliminação

Answer 21

T1/2B= Vol de distribuição x 0,693 / clearance

Question 22

Meia-vida contexto-sensitiva

Answer 22

Tempo para decréscimo de 50% da concentração plasmática APÓS A INTERRUPÇÃO DA SUA INFUSÃO (a meia-vida varia de acordo com o tempo de infusão de medicamentos)

Question 23

Rara exceção de medicamento com meia-vida contexto-independente?

Answer 23

Remifentanil (fica confinado ao plasma).

Question 24

V ou F?
Receptores são liga-desliga.

Answer 24

Falso.
Receptores são “dimmers”, que podem ter ação intermediária e basal.

Question 25

Agonista total/pleno

Answer 25

Gira o dimmer para 100%

Question 26

Agonista parcial

Answer 26

Gira o dimmer, mas não chega a 100%

Question 27

Antagonista

Answer 27

Não causa efeito, não gira o dimmer, mas bloqueia a ação de outro fármaco que chegue (trava o dimmer).

Question 28

Antagonista competitivo

Answer 28

Perde seu efeito de bloqueio do receptor se confrontado de altas doses de outro fármaco (se não, não é competitivo).

Question 29

Agonista inverso

Answer 29

Gira o dimmer, que tinha um valor basal, para um valor menor.

Question 30

O ______________ (agonista inverso/antagonista) não gera efeito.

Answer 30

Antagonista.

Question 31

Eficácia

Answer 31

Capacidade do fármaco em gerar determinada resposta, uma vez que se liga ao receptor

Question 32

Potência

Answer 32

Concentração do fármaco que gera 50% do efeito máximo (DE50).
Quantidade do fármaco necessária para gerar um efeito.

Question 33

DE50

Answer 33

Concentração do fármaco que gera 50% do efeito máximo.

Question 34

Quanto maior a DE50 __________ (menor/maior) a potência do fármaco.

Answer 34

Menor.

Question 35

Quanto menor a DE50 __________ (menor/maior) a potência do fármaco.

Answer 35

Maior.

Question 36

Um antagonista competitivo desloca a curva de ação para a …

Answer 36

direita (demanda maior concentração do fármaco para gerar efeito) - Maior C50, menor potência, mas mantendo a eficácia (ainda “chega lá”)

Question 37

Para que haja perda de eficácia devo adicionar um antagonista __________ (competitivo/não competitivo)

Answer 37

Não-competitivo
(independente da concentração não “chegará lá”). Reduz a potência e e eficácia.

Question 38

Se acrescentar ao agonista total um agonsita parcial, o parcial terá aç˜!ao de…

Answer 38

antagonista.
(ocupou um receptor sem gerar 100% de efeito)

Ex.: prurido por morfina (agonista total u), em que se trata com meperidina (agonista parcial, que reduz a ação do receptor)

Question 39

V ou F?
Pode-se avaliar a C50 para diversos efeitos de um mesmo fármaco.

Answer 39

Verdadeiro.
(dose para analgesia, redução da consciência, depressão respiratória etc.)

Question 40

DE50

Answer 40

Dose que gera efeito em 50% da população.

Question 41

DL50

Answer 41

Dose letal para 50% da população.

Question 42

Índice terapêutico

Answer 42

DL50/DE50

Question 43

Janela terapêutica

Answer 43

Faixa de concentração plasmática entre CP50 e CP95, que inclui alguns efeitos adversos.

Question 44

CP50

Answer 44

Concentração plasmática que gera efeito em 50% dos pacientes

Question 45

CP95

Answer 45

Concentração plasmática que gera efeito em 95% dos pacientes.

Question 46

Quanto menor o índice terapêutico _______ (melhor/pior).

Answer 46

Pior (dose de efeito e tóxica muito próximas)

IT = DL50/DE50