Benzodiazepínicos Flashcards
BZD agem em quais receptores?
GABA e glicina (ambos canais de cloro).
Os BZD são moduladores alostéricos, ou seja…
não se ligam no sítio agonista, tornam o receptor mais propenso a agir mediante estimulação endógena (ajudante, não efetor).
Cada subunidade do GABA tem um efeito, sendo o alfa-1…
Sedação, anmésia e anticonvulsivante.
(os efeitos principais dos BZD, primeiros - alfa1)
Cada subunidade do GABA tem um efeito, sendo o alfa-2…
Ansiólise e relaxamento muscular (efeitos secundários).
Um metabólito do midazolam se acumula no _________ (DRC/hepatopata).
DRC.
(metabólito ativo, “hidroximidazolam”)
O midazolam tem indução _________ (rápida/lenta), com ________ (pouco/muito) tempo de despertar.
Rápida; muito.
Início de ação do midazolam? TTPE?
1 min
9-10 min.
Tempo de despertar do midazolam?
15-30 min.
(ex.: propofol e etomidato são 5-10 min)
O midazolam é ___________ (muito/pouco) depressor cardíaco.
Pouco.
(mas reduz o retorno venoso. A hipotensão é potencialzada por opioides)
Midazolam previne NVPO em quais cirurgias? (4)
Ouvido médio (0,075 mg/kg)
Ginecologia (2mg)
Urológica (2mg)
Estrabismo em crianças (0,05 mg/kg)
Midazolam tem _________ (baixa/alta) taxa de ligação proteica.
Alta.
Conduta na agitação paradoxal com midazolam?
Flumazenil.
O diazepam tem meia-vida ____________ (curta/prolongada), que __________ (reduz/aumenta) com a idade.
Prolongada; aumenta.
O midazolam tem ___________ (alta/baixa) taxa de extração hepática.
Baixa (1-1,25%).
Por isso a meia-vida grande.
Metabólito ativo do diazepam?
Nordiazepam (desmetildiazepam).
Meia-vida de 100-200h, mas a distribuição corta os efeitos antes!
V ou F?
Em bolus único, os efeitos do diazepam e midazolam são semelhantes e de mesma duração.
Verdadeiro.
(apesar do diazepam ter metabólito ativo com maior duração, a distribuição corta os efeitos antes)
O diazepam apresenta ardor à injeção?
Sim, pelo diluente polipropilenoglicol.
(o mesmo do etomidato. O DZP é hidrossolúvel em pH ácido)
O diazepam apresenta _________ (alta/baixa) taxa de ligação proteica.
Alta.
Deve-se ter cautela ao usar diazepam em nefropatas, cirróticos e desnutridos, pois…
Alta taxa de ligação proteica -> maior fração livre se menos proteínas plasmáticas.
Hipnóticos com BAIXA taxa de extração hepática?
Tiopental e Diazepam.
(os que se usa POUCO)
Hipnóticos com ALTA taxa de extração hepática?
Propofol, etomidato e cetamina.
(os que se usa MUITO)
Hipnóticos com MODERADA taxa de extração hepática?
Midazolam e metohezital.
Mecanismo de ação do flumazenil?
Alta seletividade e especificidade para receptor GABA (o mesmo dos BZD), mas sem atividade intrínseca.
Um antagonismo (sem efeito!! Trava o dimmer!!)
O flumazenil age por antagonismo ____________ (competitivo/não-competitivo).
Competitivo.
(se aumentar a dose de agonista, mantém o efeito)
V ou F?
O flumazenil possui efeitos tituláveis.
Verdadeiro.
Pode-se retirar da depressão respiratória sem perder a hipnose, a depender da dose.
Meia-vida do flumazenil?
1h.
(menor que a dos BZD, com exceção do remimazolam)
V ou F?
Pode-se repicar ou fazer infusão contínua de flumazenil.
Verdadeiro.
(observar o paciente por 2-3h, para descartar que o BZD não está agindo)
TTPE do flumazenil?
1-3 min.
Flumazenil também reverte, além dos BZD…
Hidrato de cloro
Cannabis
Carbamazepina
Álcool
Anti-histamínicos
Encefalopatia hepática
Dose do flumazenil?
Iniciar com 0,1-0,2 mg, chegando até 2mg.
Se não reverteu, reavaliar indicação.
Metabolismo do remimazolam?
Esterases tissulares e plasmáticas, assim como o remifentanil.
Se reverter toda a ação dos BZD em usuários crônicos, estes apresentarão…
sintomas de abstinência.
V ou F?
Doenças inflamatóras aumentam a ligação proteica plasmática.
Verdadeiro.
Doenças inflamatórias liberam proteínas de fase aguda, como os opioides se ligam a proteínas, aumentam a ligação a proteínas.
