Benzodiazepínicos

Question 1

BZD agem em quais receptores?

Answer 1

GABA e glicina (ambos canais de cloro).

Question 2

Os BZD são moduladores alostéricos, ou seja…

Answer 2

não se ligam no sítio agonista, tornam o receptor mais propenso a agir mediante estimulação endógena (ajudante, não efetor).

Question 3

Cada subunidade do GABA tem um efeito, sendo o alfa-1…

Answer 3

Sedação, anmésia e anticonvulsivante.
(os efeitos principais dos BZD, primeiros - alfa1)

Question 4

Cada subunidade do GABA tem um efeito, sendo o alfa-2…

Answer 4

Ansiólise e relaxamento muscular (efeitos secundários).

Question 5

Um metabólito do midazolam se acumula no _________ (DRC/hepatopata).

Answer 5

DRC.
(metabólito ativo, “hidroximidazolam”)

Question 6

O midazolam tem indução _________ (rápida/lenta), com ________ (pouco/muito) tempo de despertar.

Answer 6

Rápida; muito.

Question 7

Início de ação do midazolam? TTPE?

Answer 7

1 min
9-10 min.

Question 8

Tempo de despertar do midazolam?

Answer 8

15-30 min.
(ex.: propofol e etomidato são 5-10 min)

Question 9

O midazolam é ___________ (muito/pouco) depressor cardíaco.

Answer 9

Pouco.
(mas reduz o retorno venoso. A hipotensão é potencialzada por opioides)

Question 10

Midazolam previne NVPO em quais cirurgias? (4)

Answer 10

Ouvido médio (0,075 mg/kg)
Ginecologia (2mg)
Urológica (2mg)
Estrabismo em crianças (0,05 mg/kg)

Question 11

Midazolam tem _________ (baixa/alta) taxa de ligação proteica.

Answer 11

Alta.

Question 12

Conduta na agitação paradoxal com midazolam?

Answer 12

Flumazenil.

Question 13

O diazepam tem meia-vida ____________ (curta/prolongada), que __________ (reduz/aumenta) com a idade.

Answer 13

Prolongada; aumenta.

Question 14

O midazolam tem ___________ (alta/baixa) taxa de extração hepática.

Answer 14

Baixa (1-1,25%).

Por isso a meia-vida grande.

Question 15

Metabólito ativo do diazepam?

Answer 15

Nordiazepam (desmetildiazepam).
Meia-vida de 100-200h, mas a distribuição corta os efeitos antes!

Question 16

V ou F?
Em bolus único, os efeitos do diazepam e midazolam são semelhantes e de mesma duração.

Answer 16

Verdadeiro.
(apesar do diazepam ter metabólito ativo com maior duração, a distribuição corta os efeitos antes)

Question 17

O diazepam apresenta ardor à injeção?

Answer 17

Sim, pelo diluente polipropilenoglicol.
(o mesmo do etomidato. O DZP é hidrossolúvel em pH ácido)

Question 18

O diazepam apresenta _________ (alta/baixa) taxa de ligação proteica.

Answer 18

Alta.

Question 19

Deve-se ter cautela ao usar diazepam em nefropatas, cirróticos e desnutridos, pois…

Answer 19

Alta taxa de ligação proteica -> maior fração livre se menos proteínas plasmáticas.

Question 20

Hipnóticos com BAIXA taxa de extração hepática?

Answer 20

Tiopental e Diazepam.
(os que se usa POUCO)

Question 21

Hipnóticos com ALTA taxa de extração hepática?

Answer 21

Propofol, etomidato e cetamina.
(os que se usa MUITO)

Question 22

Hipnóticos com MODERADA taxa de extração hepática?

Answer 22

Midazolam e metohezital.

Question 23

Mecanismo de ação do flumazenil?

Answer 23

Alta seletividade e especificidade para receptor GABA (o mesmo dos BZD), mas sem atividade intrínseca.

Um antagonismo (sem efeito!! Trava o dimmer!!)

Question 24

O flumazenil age por antagonismo ____________ (competitivo/não-competitivo).

Answer 24

Competitivo.

(se aumentar a dose de agonista, mantém o efeito)

Question 25

V ou F?
O flumazenil possui efeitos tituláveis.

Answer 25

Verdadeiro.
Pode-se retirar da depressão respiratória sem perder a hipnose, a depender da dose.

Question 26

Meia-vida do flumazenil?

Answer 26

1h.
(menor que a dos BZD, com exceção do remimazolam)

Question 27

V ou F?
Pode-se repicar ou fazer infusão contínua de flumazenil.

Answer 27

Verdadeiro.

(observar o paciente por 2-3h, para descartar que o BZD não está agindo)

Question 28

TTPE do flumazenil?

Answer 28

1-3 min.

Question 29

Flumazenil também reverte, além dos BZD…

Answer 29

Hidrato de cloro
Cannabis
Carbamazepina
Álcool
Anti-histamínicos
Encefalopatia hepática

Question 30

Dose do flumazenil?

Answer 30

Iniciar com 0,1-0,2 mg, chegando até 2mg.

Se não reverteu, reavaliar indicação.

Question 31

Metabolismo do remimazolam?

Answer 31

Esterases tissulares e plasmáticas, assim como o remifentanil.

Question 32

Se reverter toda a ação dos BZD em usuários crônicos, estes apresentarão…

Answer 32

sintomas de abstinência.

Question 33

V ou F?
Doenças inflamatóras aumentam a ligação proteica plasmática.

Answer 33

Verdadeiro.
Doenças inflamatórias liberam proteínas de fase aguda, como os opioides se ligam a proteínas, aumentam a ligação a proteínas.