Absorção, pH/pKa e aprisionamento iônico Flashcards

1
Q

Farmacocinética

A

Movimento do fármaco no corpo, da entrada à excreção

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2
Q

Farmacodinâmica

A

Encontro do fármaco com seu receptor

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3
Q

Absorção

A

Formas para ganhar a circulação sistêmica (VOm enteral, parenteral - EV, IM, SC, tecal. Mucosas SC, ocular, VR, vesical e transdérmica)

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4
Q

V ou F?
Um mesmo medicamento é absorvido em graus diferentes a depender da via.

A

Verdadeiro.

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5
Q

A membrana plasmática é __________ (polar/apolar).

A

Nenhum dis dois. É ANFIFÍLICA/ANFIPÁTICA (um lado hidrofílico e outro hidrofóbica). Entretanto a maior parte é APOLAR, hidrofóbica.

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6
Q

Fármacos ___________ (polares/apolares) atravessam a MP mais facilmente, a depender do gradiente de concentração.

A

Apolares.

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7
Q

Fórmula para fluxo de fármacos apolares?

A

Fluxo = (diferença de concentração x área da MP x Permeabilidade da MP)/ (espessura da MP)

LEI DE DIFUSÃO DE FICK

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8
Q

Lei de difusão de Fick (fórmula)

A

PACE

Permeabilidade da MP x Área da MP x Concentraçao (gradiente) / Espessura da MP

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9
Q

Lei de difusão de Fick (def)

A

Fluxo efetivo de um fármaco pela MP, por difusão simples

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10
Q

As proteínas transmembrana fazem transporte facilitado e ativo, em qual há gasto energético?

A

Ativo.

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11
Q

A endocitose é um processo _____ (com/sem) gasto energético.

A

Com.
Invaginação da MP para formar uma vesícula e transportar o fármaco.

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12
Q

Biodisponibilidade

A

Quantidade RELATIVA da dose de um fármaco que foi administrado que atinge a circulação sistêmica.

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13
Q

Se eu administro 1g de uma medicação e chega 500mg na circulação, a biodisponibilidade é de…

A

50%.

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14
Q

Além da biodisponibilidade, deve-se avaliar a…

A

velocidade com que o fármaco chega à circulação.

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15
Q

Única via com 100% de biodisponibilidade?

A

EV.

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16
Q

Todos os fármacos EV têm 100% de biodisponibilidade?

A

Não, alguns se distribuem pelo leito capilar pulmonar, reduzindo a velocidade com que chegam à circulação sistêmica (ex.: fentanil, propofol).

Propofol inclusive é metabolizado no leito capilar pulmonar.

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17
Q

A biodisponibilidade dos fármacos VO é limitada pelo…

A

Efeito de Primeira Passagem.

O fígado metaboliza o fármaco antes de ser distribuído.

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18
Q

A via SL ___________ (possui/não possui) efeito de primeira passagem.

A

Não possui.

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19
Q

A via ______ (IM/SC) têm absorção mais rápida.

A

IM.

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20
Q

Deve-se evitar a via IM em pacientes chocados com DVA por…

A

vasoconstricção (absorção errática).

21
Q

Quando a via retal terá efeito de primeira passagem?

A

Administração acima da linha pectínea.
(veia porta -> Fígado)

22
Q

Quando a via retal não terá efeito de primeira passagem?

A

Adminstração abaixo da linha pectínea.
(veia cava -> circulação)

23
Q

Ácido

A

Libera H+ OU consome OH-

24
Q

Base

A

Libera OH- ou consome H+

25
Q

Todo ácido/base terá uma…

A

Base/ácido conjugada, respectivamente.

26
Q

Ka

A

Constante de acidez, força de liberacão de H+

27
Q

Como calcular o Ka?

A

[H+] x [A-] / [AH].

28
Q

Ka alto significa que…

A

libera muito H+, ácido forte

29
Q

Ka baixo significa que…

A

libera pouco H+, ácido fraco

30
Q

pKa

A

-LogKa .
Se Ka é alta, pKa será baixo (inversamente proporcional)

31
Q

Kb

A

Constante de basicidade.
(pouco usado, aplica-se mais o Ka no ácido conjugado da base em análise)

32
Q

Se tenho um ácido conjugado forte (alto Ka, baixo pKa), a base será…

A

Fraca.
(e vice-versa)

33
Q

pKa da BASE FORTE?

A

Alto.

34
Q

pKa da BASE FRACA?

A

Baixo.

35
Q

pKa do ÁCIDO FORTE?

A

Baixo.

36
Q

pKa do ÁCIDO FRACO

A

Alto.

37
Q

O pKa muda com o meio?

A

Não, é uma propriedade da molécula (ex.: sem mudança com administração de bicarbonato).

38
Q

Equação de Henderson-Hasselbach?

A

pH = pKa + Log (A-/AH).

OU

39
Q

Se pH = Pka, tenho mais formas ionizadas ou não ionizadas?

A

Mesma quantidade.

40
Q

Se pH > Pka, tenho mais formas ionizadas ou não ionizadas?

A

Mais formas ionizadas (menor transposição de MP).

41
Q

Se pH < Pka, tenho mais formas ionizadas ou não ionizadas?

A

Menos formas ionizadas (maior transposição de MP).

42
Q

Variáveis que não são consideradas na lei de difusão de fick? (3)

A

pH
Carga
pKa

(apesar de terem sim influência)

43
Q

Anestésicos locais são ________ (bases/ácidos) _________ (fortes/fracos).

A

Bases Fracas (assim como os opioides).

44
Q

Sangue materno é ____________ (básico/ácido) e o fetal é __________ (básico/ácido).

A

Básico; ácido.

45
Q

Exemplo de aprisionamento iônico no parto?

A

Peridural EV -> Injeção intravascular -> Ao chegar no feto o anestésico local se liga ao H+ -> Molécula polar não consegue voltar à circulação materna -> aprisionamento iônico.

46
Q

Para passar a BHE o fármaco deve ser…

A

Pequeno
Hidrofílico
Apolar

47
Q

Como bypassar a BHE?

A

Administração intratecal do fármaco.

48
Q

A BHE é seletiva para fluxo iônico, mas não para…

A

água e gases.

49
Q

pKa

A

pH no qual 50% de uma substância se encontra dissociada e 50% não.