Absorção, pH/pKa e aprisionamento iônico Flashcards
Farmacocinética
Movimento do fármaco no corpo, da entrada à excreção
Farmacodinâmica
Encontro do fármaco com seu receptor
Absorção
Formas para ganhar a circulação sistêmica (VOm enteral, parenteral - EV, IM, SC, tecal. Mucosas SC, ocular, VR, vesical e transdérmica)
V ou F?
Um mesmo medicamento é absorvido em graus diferentes a depender da via.
Verdadeiro.
A membrana plasmática é __________ (polar/apolar).
Nenhum dis dois. É ANFIFÍLICA/ANFIPÁTICA (um lado hidrofílico e outro hidrofóbica). Entretanto a maior parte é APOLAR, hidrofóbica.
Fármacos ___________ (polares/apolares) atravessam a MP mais facilmente, a depender do gradiente de concentração.
Apolares.
Fórmula para fluxo de fármacos apolares?
Fluxo = (diferença de concentração x área da MP x Permeabilidade da MP)/ (espessura da MP)
LEI DE DIFUSÃO DE FICK
Lei de difusão de Fick (fórmula)
PACE
Permeabilidade da MP x Área da MP x Concentraçao (gradiente) / Espessura da MP
Lei de difusão de Fick (def)
Fluxo efetivo de um fármaco pela MP, por difusão simples
As proteínas transmembrana fazem transporte facilitado e ativo, em qual há gasto energético?
Ativo.
A endocitose é um processo _____ (com/sem) gasto energético.
Com.
Invaginação da MP para formar uma vesícula e transportar o fármaco.
Biodisponibilidade
Quantidade RELATIVA da dose de um fármaco que foi administrado que atinge a circulação sistêmica.
Se eu administro 1g de uma medicação e chega 500mg na circulação, a biodisponibilidade é de…
50%.
Além da biodisponibilidade, deve-se avaliar a…
velocidade com que o fármaco chega à circulação.
Única via com 100% de biodisponibilidade?
EV.
Todos os fármacos EV têm 100% de biodisponibilidade?
Não, alguns se distribuem pelo leito capilar pulmonar, reduzindo a velocidade com que chegam à circulação sistêmica (ex.: fentanil, propofol).
Propofol inclusive é metabolizado no leito capilar pulmonar.
A biodisponibilidade dos fármacos VO é limitada pelo…
Efeito de Primeira Passagem.
O fígado metaboliza o fármaco antes de ser distribuído.
A via SL ___________ (possui/não possui) efeito de primeira passagem.
Não possui.
A via ______ (IM/SC) têm absorção mais rápida.
IM.
Deve-se evitar a via IM em pacientes chocados com DVA por…
vasoconstricção (absorção errática).
Quando a via retal terá efeito de primeira passagem?
Administração acima da linha pectínea.
(veia porta -> Fígado)
Quando a via retal não terá efeito de primeira passagem?
Adminstração abaixo da linha pectínea.
(veia cava -> circulação)
Ácido
Libera H+ OU consome OH-
Base
Libera OH- ou consome H+
Todo ácido/base terá uma…
Base/ácido conjugada, respectivamente.
Ka
Constante de acidez, força de liberacão de H+
Como calcular o Ka?
[H+] x [A-] / [AH].
Ka alto significa que…
libera muito H+, ácido forte
Ka baixo significa que…
libera pouco H+, ácido fraco
pKa
-LogKa .
Se Ka é alta, pKa será baixo (inversamente proporcional)
Kb
Constante de basicidade.
(pouco usado, aplica-se mais o Ka no ácido conjugado da base em análise)
Se tenho um ácido conjugado forte (alto Ka, baixo pKa), a base será…
Fraca.
(e vice-versa)
pKa da BASE FORTE?
Alto.
pKa da BASE FRACA?
Baixo.
pKa do ÁCIDO FORTE?
Baixo.
pKa do ÁCIDO FRACO
Alto.
O pKa muda com o meio?
Não, é uma propriedade da molécula (ex.: sem mudança com administração de bicarbonato).
Equação de Henderson-Hasselbach?
pH = pKa + Log (A-/AH).
OU
Se pH = Pka, tenho mais formas ionizadas ou não ionizadas?
Mesma quantidade.
Se pH > Pka, tenho mais formas ionizadas ou não ionizadas?
Mais formas ionizadas (menor transposição de MP).
Se pH < Pka, tenho mais formas ionizadas ou não ionizadas?
Menos formas ionizadas (maior transposição de MP).
Variáveis que não são consideradas na lei de difusão de fick? (3)
pH
Carga
pKa
(apesar de terem sim influência)
Anestésicos locais são ________ (bases/ácidos) _________ (fortes/fracos).
Bases Fracas (assim como os opioides).
Sangue materno é ____________ (básico/ácido) e o fetal é __________ (básico/ácido).
Básico; ácido.
Exemplo de aprisionamento iônico no parto?
Peridural EV -> Injeção intravascular -> Ao chegar no feto o anestésico local se liga ao H+ -> Molécula polar não consegue voltar à circulação materna -> aprisionamento iônico.
Para passar a BHE o fármaco deve ser…
Pequeno
Hidrofílico
Apolar
Como bypassar a BHE?
Administração intratecal do fármaco.
A BHE é seletiva para fluxo iônico, mas não para…
água e gases.
pKa
pH no qual 50% de uma substância se encontra dissociada e 50% não.
