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06-farmaco > Opioides > Flashcards

Opioides Flashcards

1
Q

¿Cómo definimos el dolor?

A
  • • “Experiencia sensorial y emocional desagradable, asociada a un daño real o potencial de los tejidos, o descripta en términos de tal”.
  • • “Es una experiencia personal subjetiva, influida por las enseñanzas culturales, el significado de la situación, la atención y otras variables psicológicas”
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2
Q

¿Cuáles son los componentes del dolor?

A

• FÍSICOS • PSÍQUICOS

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3
Q

¿Cuáles son las Características del dolor según localización y distribución?

A
  • • Localizado / Generalizado
  • • Referido
  • • Somático
  • Visceral
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4
Q

¿Cuáles son las Características del dolor según n las causas y los mecanismos?

A
  • Nociceptivo → daño tisular → activa nociceptores
  • Neuropático → daño en las vías de conducción
  • Psicógeno → no hay daño anatómico demostrable
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5
Q

Manejo farmacológico de dolor ¿Qué debemos considerar?

A
  • Tipo de dolor: agudo – crónico
  • Causa y mecanismo: nociceptivo – neuropático – psicógeno Intensidad
  • Situación clínica del paciente / patología de base
  • Vía de administración • Efectos adversos.
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6
Q
A
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7
Q

¿Cuáles son los Neuromoduladores endógenos del dolor?

A
  • Excitatorios
  • Inhibitorios
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8
Q

¿Cuáles son los Neuromoduladores Excitatorios endógenos del dolor?

A
  • Glutamato
  • Aspartato
  • Sustancia P
  • VIP
  • CCK
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9
Q
A
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10
Q

¿Cuáles son los Neuromoduladores INHIBITORIOS endógenos del dolor?

A
  • Opioides endógenos
  • Noradrenalina
  • Serotonina
  • Somatostatina
  • GABA
  • Glicina
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11
Q

¿Qué son los Opiáceos

A
  • • Son compuestos derivados del opio tanto naturales como derivados semisintéticos (Morfina, codeína, papaverina, tebaína).
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12
Q

¿Qué son los Opioides?

A

• Este término incluye a todos los agonistas y antagonistas con actividad de tipo morfina, los péptidos opioides naturales, sintéticos o semisintéticos.

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13
Q

¿Qué es la Endorfina?

A

Es un término que se refiere a las 3 familias de opioides endógenos: encefalinas, dinorfinas y β-endorfinas.

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14
Q

¿Qué es Narcótico?

A

• Deriva de la palabra griega ναρκωτικός que significa “cosa capaz de hacer dormir”.=Opio inicialmente.

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15
Q

¿Cómo es la clasificación de opioides?

A
  • Agonistas puros
  • Antagonistas
  • Agonistas parciales
  • Agonistas – Antagonistas
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16
Q

¿Cuáles son los Agonistas puros?

A
  • Codeína
  • Dihidrocodeína
  • Oxicodona
  • Dextropropoxifeno
  • Tramadol
  • Fentanilo
  • Meperidina
  • Morfina
  • Diamorfina
  • Metadona
  • Levorfanol
17
Q

¿Cuáles son los Antagonistas?

A

Naloxona

18
Q

¿Cuáles son los Agonistas parciales?

A

Buprenorfina

19
Q

¿Cuáles son los Agonistas- Antagonistas?

A
  • Pentazocina
  • Nutorfarnol
  • Nalbufina
20
Q

¿De dónde derivan los Opioides endógenos?

A
  • Derivan de precursores polipeptídicos mayores.
  • Beta endorfinas = POMC (analgesia inducida por estrés)
  • Encefalina = Proencefalina
  • Dinorfina = Prodinorfina.
21
Q

¿Sobre qué receptores actúan los Opioides endógenos?

A
  • µ (mu)
  • κ (kappa)
  • δ (delta).
22
Q

Puntos relevantes los opioides lo que no puede olvidarse…

A
  • Los opioides incluyen los agonistas, agonistas parciales y antagonistas.
  • Los opioides pueden diferir en la afinidad de unión por los receptores.
  • Existen tres tipos de receptores opioides a nivel SNC:
  • - µ (mu) - κ (kappa) - δ (delta).
23
Q

¿Cuál es la FARMACODINAMIA de los Opioides endógenos?

A
  • Los agonistas producen analgesia por unión a receptores acoplados a la proteína G específicos, que se localizan en el cerebro y la médula espinal, regiones involucradas en la transmisión y regulación de los estímulos dolorosos.
  • Algunos efectos pueden ser mediados por receptores de opioides sobre las terminaciones nerviosas sensoriales periféricas
24
Q

¿Cuál es la FARMACOCINETICA de los Opioides

A
  • ADM: Se absorben bien por vía oral, subcutánea e intramuscular. Loperamida carece de biodisponibilidad oral.
  • Debido al efecto del primer paso hepático la dosis vía oral debe ser mucho más elevada en comparación con la vía parenteral. La vía oral NO se recomienda para el tratamiento del dolor agudo.
  • Otras formas de administración son la vía transmucosa (nasal y oraltratamiento del dolor irruptivo intenso de corta duración), vía transdérmica (tratamiento del dolor crónico), parenteral (subcutánea, intramuscular y endovenosa) y epidural o intratecal.
  • Distribución: - Se localizan en concentraciones máximas en tejidos con alta perfusión. También en el tejido adiposo. Atraviesa la BHE.
    • Si la administración es continua se genera ACUMULACIÓN.
  • Metabolismo: Se modifican en el hígado y dan lugar a compuestos con mayor potencia analgésica, así como efectos neuroexcitatorios.
  • Metabolismo hepático P450: - Morfina: M-6-G - Fentanilo, meperidina, alfentanilo, sulfentanilo. Normeperidina genera convulsiones en pacientes con insuficiencia renal - Codeína, oxicodona e hidrocodona: Su metabolito tiene mayor potencia. • Metabolismo por esterasas plasmáticas: -Heroína, remifentanilo
  • Excreción: Renal. • Excreción: Biliar: la circulación enterohepática es muy pequeña.
25
Q

Los Receptores opioides pertenecen a qué familia?

A

A los receptores transmembrana acoplados a Proteina G.

26
Q

¿Cuáles son los receptores opioides?

A
  • Receptores µ
  • Receptores κ
  • Receptores δ
27
Q

¿A quién están asociados los Receptores µ?

A

Están asociados a la Proteína Gi (↓AMPc) y Apertura de canales de K+

28
Q

¿Cuáles son los efectos de los Receptores µ?

A
  • Analgesia supraespinal (µ1 )
  • Miosis
  • Depresión respiratoria (µ2 )
  • Sedación • Hipnosis
  • Inhibición del peristaltismo intestinal (µ2 )
29
Q

¿Cuántas subclases de Receptores µ hay?

A

Existen dos subclases de receptores µ: µ1 y µ2.

30
Q

¿Cuál es el mecanismo de los Receptores κ?

A

• Mecanismo de transducción ligado a proteína Gi y Cierre de canales de Ca++.

31
Q

¿Cuáles son los efectos de los Receptores κ?

A

• Analgesia espinal (κ1 ) • Miosis • Disforia • Depresión respiratoria

32
Q

¿Cuántos subtipos de Receptores k existen?

A

• Existen 3: κ1 , κ2 y κ3

33
Q

¿Cuál es el mecanismo de los Receptores δ?

A

• Mecanismo de transducción ligado a proteína Gi y la Apertura de canales de K+.

34
Q

¿Cuál es el principal efecto de los Receptores δ?

A

• Su efecto principal es la analgesia.

35
Q

¿Cuántos subtipos de Receptores δ existen?

A

• Existen a su vez dos subclases de receptores δ: δ1 y δ2.

36
Q

Cual es la droga patrón de los opioides

A

MORFINA

37
Q
A

06-farmaco (26 decks)

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