ANTIPARASITARIOS - completo Flashcards
PARASITOSIS: Clasificación
- ECTOPARÁSITOS
2. ENDOPARÁSITOS
PARASITOSIS: Ubicación de los ECTOPARÁSITOS
Localización superficial
(sobre la piel/pelo).
Incluidos en la piel
PARASITOSIS: Ubicación de los ENDOPARÁSITOS
Intestinales (Enteroparasitosis): 1. Luz intestinal (I. delgado//I. grueso) 2. Pared intestinal 3. Órganos anexos (vía biliar, conductos biliares)
Viscerales:
- Sanguíneos (Intracelulares e extracelulares(plasma)).
- Sistema retículo endotelial
- Músculo
- Pulmón
- Sistema Nervioso
- Hígado
- Tejido subcutáneo
- Aparato urogenital
¿Cuáles son los TIPOS DE ANTIPARASITARIOS?
- Anti protozoarios
- Antihelmínticos
- Antiparasitarios hemotisulares
Anti protozoarios:
- Metronidazol
- Trimetoprim-sulfametoxazol
Antihelmínticos
- Albendazol
- Mebendazol
- Praziquantel
Antiparasitarios hemotisulares:
- MAYORMENTE PROTOZOOS O
- LARVAS INVASORAS
- Cloroquina-Primaquina
- Benznidazol
¿Cuáles son los protozoarios causales de parasitosis intestinales?
❖ Entamoeba hystolitica ❖ Giardia lamblia ❖ Blastocytis hominis ❖ Crypotosporidium parvum ❖ Balantiduim coli
Tipos de Anti protozoarios:
- De luz intestinal o de contacto
- Tisulares
- Luminales y tisulares
Tipos de Anti protozoarios
¿Cuáles son los de luz intestinal o de contacto?
– Yodoquinol o diyodohidroxiquinoleína
– Paromomicina
– Diloxanida
Tipos de Anti protozoarios
¿Cuáles son los Tisulares?
– Emetina y deshidroemetina,
– Cloroquina.
Tipos de Anti protozoarios
¿Cuáles son los Luminales y tisulares?
GIARDIA-AMEBAS-TRICOMONAS
– Metronidazol droga patrón.
– Nitroimidazoles de > T 1⁄2 :
• Tinidazol, Ornidazol y Secnidazol.
• Antigiardia
– Furazolidona (niños)
Nitroimidazoles:
- Metronidazol
- Tinidazol
- Secnidazol
¿Cuál es el mecanismo de acción de los Nitroimidazoles?
- Aceptor preferencial de electrones interactuando con ferredoxina del protozoario.
- Radicales libres se unen al ADN
- Inhibe la síntesis de ADN (MUTAGENICO)
- Muerte del Protozoario
Farmacocinética del METRONIDAZOL:
- Buena absorción oral, con buena distribución en todos los tejidos y líquidos
corporales (LCR, L.seminal, saliva, leche
materna, etc). - Metabolismo: depende de la oxidación hepática posterior a la glucoronización.
El tratamiento concomitante con inductores de este sistema
(fenobarbital), incrementa su tasa metabólica.
Fármacos que inhiben este sistema (cimetidina),prolongan la vida media plasmática.
Excreción x orina.
ESPECTRO PARASITARIO de los Nitroimidazoles:
ESPECTRO PARASITARIO →GATA
❖ Entamoeba hystolitica
❖ Giardia lamblia———-→ GIARDIASIS
❖ Blastocytis hominis
❖ Balantiduim coli
ADEMAS ACCION CONTRA BACTERIAS
ANAEROBIOS, HELICOBACTER PILORI Y
TRICOMONAS
EFECTOS ADVERSOS de los Nitroimidazoles:
❖ Nauseas, vómitos
❖ Boca seca, sabor metálico
❖ Coloración rojiza de la orina
Los 3 de arriba son los + Frecuentes.
❖ Convulsiones, encefalopatías
❖ Neutropenia reversible
❖ Urticaria, cefalea y vértigos
Los 3 de arriba son los - Frecuentes.
❖ Efecto mutagénicos en animales
❖ Efecto Disulfiram por inhibir acetaldehído-deshidrogenasa
¿Cuál es la dosis indicada para el Metronidazol?
Dosis 40-50mg/kg/día
¿Cuáles son las contraindicaciones para el Metronidazol?
NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL
EMBARAZO NI EN LACTANCIA.
Evitar en pacientes con alteraciones
neurológicas, renales o hepáticas.
¿Cuáles son las precauciones para el Metronidazol?
- Potencia el efecto de la warfarina (inhibe el metabolismo).
- Intolerancia al alcohol por inhibición de la aldehído deshidrogenasa (efecto disulfirámico).
¿Cuál es la dosis indicada para el Tinidazol?
Dosis 50-60mg/kg/día TIB. Máximo 2gr
Contraindicación para el Tinidazol:
NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL
EMBARAZO NI EN LACTANCIA
Tipos de Tinidazol:
❖ En genérico: tab. 500mg
❖ FASIGYN®: tab. 500mg y 1 gr
❖ PANGAMIL®: susp. 1gr/5ml
tab. 500mg Y 1gr.
¿Cuál es la dosis indicada para el SECNIDAZOL?
Dosis 30mg/kg/día DU.
Contraindicación para el SECNIDAZOL:
NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL EMBARAZO NI EN LACTANCIA
Tipos de SECNIDAZOL:
❖ En genérico: susp. 500mg/15ml
tab. 500mg y 1gr
❖ DAKSOL®: tab. 500mg y 1 gr microgranulado en sobres 500 y 750mg.
❖ FAZOL®: susp. 500mg/15ml
tab. 500mg y 1gr.
❖ SECZOL: susp. 500mg/15ml y 750mg/15ml tab. 500mg
Características de la Emetina y de la Deshidroemetina:
•Eficaces en la amebiasis hepática
(abscesos).
Inhiben la síntesis proteica de
los trofozoitos de E histolytica.
•1 mg/kg/día por vía intramuscular.
Deshidroemetina 1-1.5 mg/kg/día durante
máximo 5 días.
En niños 2 tomas misma dosis.
¿Cuáles son los Antiprotozoarios de lúmen
intestinal o de contacto?
- Yodoquinol o diyodohidroxiquinoleína
- Paromomicina
- Diloxanida
Características de la Paromomicina:
•Antibiótico aminoglucósido que no se
absorbe por vía oral y que ejerce su acción
amebicida en la luz intestinal.
•25-30 mg/kg, en 3 tomas por 7 días (niños
y adultos).
Características del Iodokinol:
ES UN DERIVADO HALOGENADO DE 8-
HIDROXIQUINOLEINA→ CONTIENE YODO!
MECANISMO DE ACCIÓN: No se conoce específicamente.
¿Cuáles son los efectos adversos del Iodokinol?
Nauseas, vómitos, descoloración de
pelo y uñas, alopecia, agranulocitocis, crecimiento de tiroides y neuropatía periférica.
¿Cuál es el ESPECTRO del Iodokinol?
Activo contra trofozoitos y QUISTES de
protozoarios.
¿Cuál es la dosis indicada del Iodokinol?
Dosis 30-40mg/día TID
¿Cuál es el tipo de Iodokinol?
❖DIODOQUIN®: susp. 4,2g/100ml tab. 650mg
Contraindicación para el Iodokinol:
NO INDICAR EN PACIENTES ALÉRGICO AL IODO, DAÑO HEPÁTICO O RENAL.
¿La Nitazoxanida deriva de quién?
DERIVADO DE LOS NITRO-TIAZÓLICO
¿Cuál es el mecanismo de acción de la Nitazoxanida?
Helmintos: inhibe la polimerización de la tubulina citoplasmática.
Protozoarios: oxida a ferridoxina → Inhibiendo metabolismo
¿Cuál es el espectro parasitario de la Nitazoxanida?
MIXTO: HELMITOS y PROTOZOARIOS.
Helmitos:
- Ascaris lumbricoides
- Trichiuris trichiura
- Enterobius vermicularis
- Strongyloides stercolaris
- Hymenolepis nana
- Necator americanus
- Ancylostoma duodenele
- Fasciola hepática
PROTOZOARIOS: • Giardia lamblia • Entamoeba hystolitica • Blastocytis hominis • Crypotosporidium parvum • Balantiduim coli • Trichomona vaginalis
¿Cuál es la contraindicación de la Nitazoxanida?
NO INDICAR EN MENORES DE 2
AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN
LACTANCIA.
Antiprotozoarios TISULARES:
-Emetina y deshidroemetina
(Amebiasis)
– Cloroquina, Primaquina (paludismo)
– SulfaMetoxazol (Neumocystis)
– Pirimetamina-Sulfadiacina (TXP)
– Nifurtimox – Benznidazol (Chagas)
Plasmodyum (Malaria):
1. Cloroquina (antipaludica, antiameba, antiinflamatoria) 2. Primaquina 3. Quinina (cinconismo) 4. Pirimetamina/Sulfadiazina 5. Autovacuona
Pneumocytis Carinii
TMP-SMTX O Pentamidina (IV, IM o inhalatoria) Drogas Nuevas: Atovacuona: oral. Trimetrexato(+leucovorina): IV. Atencion con depresion M.Osea.
¿Qué es la toxoplasmosis?
Es una enfermedad granulomatosa generalizada o del SNC causada por el protozoo intracelular T.
gondii.
¿Cuáles son los fármacos utilizados en la toxoplasmosis?
pirimetamina- sulfadiacina, espiramicina y clindamicina.
Características de la Pirimetamina:
Muestra mayor selectividad inhibidora frente a la DFR de plasmodios,mientras que la trimetoprima la muestra frente a la de bacterias.
¿Cuáles son los fármacos utilizados en la tripanosomiasis?
- Nifurtimox
- Benznidazol
¿Cuáles son las ENTEROPARASITOSIS DE INTERES CLÍNICO?
PLATHELMINTOS (GUSANOS PLANOS):
• TAENIA SAGINATA
• TAENIA SOLIUM
•DYPHYLLOBOTHRIUM S.P.
NEMATHELMINTOS (GUSANOS CILINDROIDEOS):
• OXIURIASIS
• ACARIDIASIS
• TRICOCEFALOSIS
ENTEROPARASITOSIS NEMATELMINTOS:
Tipos de Benzoimidazoles:
- ALBENDAZOL
- TIABENDAZOL
- MEBENDAZOL
¿Cuál es el MECANISMO DE ACCION de los Benzoimidazoles?
❖ Principal: unión con la β-tubulina parasitaria inhibición así de la
polimerización de los microtúbulos.
❖ Secundarios: ↓ trasporte de glucosa
Desacoplamiento de la fosforilación oxidativa Inhibición de la fumarato reductasa mitocondrial.
¿Cuál es el espectro parasitario de los Benzoimidazoles?
NEMATODOS
CESTODOS
¿Cuál es el espectro parasitario de los Benzoimidazoles?
NEMATODOS:
- Ascaris lumbricoides
- Trichiuris trichiura
- Enterobius vermicularis
- Strongyloides stercolaris
- Necator americanus
- Ancylostoma duodenele
- Larva migrans cutánea
- Onchocerca volvulus
¿Cuál es el espectro parasitario de los Benzoimidazoles?
CESTODOS:
- Taenia saginata
- Taenia solium
- Hymenolepis nana
Importante
Albendazol es activo también en :
Neurocisticercosis y Echinococcus / Albenda.
Mebendazol: Parcialmente activo contra Trichomonas y Giardia/ Filariasis
¿Cuál es la farmacocinética de los Benzoimidazoles?
Absorción oral mejora con los alimentos.
metabolismo Hepático, con buena distribución en SNC.
Excreción biliar: mebendazol -
Renal: albendazol.
¿Cuáles son los EFECTOS ADVERSOS de los Benzoimidazoles?
❖ Migración erráticas de Ascaris lumbricoides
❖ Embriotóxicos –Teratogénicos
❖ Eritema multiforme
❖ Leucopenia reversible y transitoria
❖ Anorexia, nauseas, vómitos, somnolencia, cefalea.
¿Cuál es la dosis indicada del ALBENDAZOL?
Dosis 400mg/día
¿Cuál es la dosis indicada del MEBENDAZOL?
Dosis 100-200mg/día
¿Cuál es la contraindicación del MEBENDAZOL?
NO INDICAR EN MENORES DE 2 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA
Características del TIABENDAZOL:
Uso tópico para larva migrans cutánea.
POTENTE HEPATOTÓXICO
Mecanismo de Acción de la Piperazina:
Estimula receptores GABA → parálisis flácida del verme
EL PARASITO ES EXPULSADO VIVO POR EL PERISTALTISMO.
ESPECTRO PARASITARIO de la Piperazina:
NEMATODOS:
• Ascaris lumbricoides
• Trichiuris trichiura
• Enterobius vermicularis
¿Cuáles son los EFECTOS ADVERSOS de la Piperazina:
❖ Nauseas, vómitos, dolor abdominal
❖ Reacciones cutáneas tipo urticarias
❖ Neurológicas (cefalea, vértigo, ataxia, convulsiones) son poco frecuentes.
¿Cuál es el mecanismo de acción del Pamoato de Pirantel- Oxantel?
- Bloqueo neuromuscular e
Inhibición de la colinesterasa - Activación continua de receptores nicotínicos
- PARÁLISIS ESPÁSTICA DEL VERME
¿Cuál es el espectro parasitario del Pamoato de Pirantel- Oxantel?
NEMATODOS: • Ascaris lumbricoides • Trichiuris trichiura • Enterobius vermicularis • Necator americanus • Ancylostoma duodenele
¿Cuál es la farmacocinética del Pamoato de Pirantel- Oxantel?
Baja absorción por vía oral, excreción por
heces y orina.
¿Cuáles son los efectos adversos del Pamoato de Pirantel- Oxantel?
❖ Anorexia ❖ Náuseas, vómitos ❖ Diarrea, dolor abdominal ❖ Erupciones, prurito, urticarias ❖ Cefalea ❖ Somnolencia ❖ Insomnio
¿Cuál es el mecanismo de acción de la Ivermectina?
- Unión a GABA y activación directa de canales Cl-
- Hiperpolarización
- Parálisis
¿Cuál es el espectro parasitario de la Ivermectina?
NEMATODOS: • Ascaris lumbricoides • Trichiuris trichiura • Enterobius vermicularis • Strongyloides stercolaris
FILARIASIS:
• Larva migrans cutánea
• Onchocerca volvulus
OTROS PARASITOS:
• Sarcoptes scabiei
• Pediculus humanus
• Miasis
¿Cuáles son los efectos adversos de la Ivermectina?
❖ Fiebre ❖ Cefalea ❖ Hipotensión postural ❖ Glosodinia ❖ Edema ❖ Diarrea
Contraindicación de la Ivermectina:
NO USAR EN MENORES DE 5 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTANCIA.
¿Cuál es la dosis indicada de la Ivermectina?
Dosis 0.2mg/kg/día
¿Cuál es la farmacocinética de la Ivermectina?
Administración oral, subcutánea, tópica.
Alta distribución en la grasa y el hígado. Eliminación por heces.
Tipos de Ivermectina administradas por vía oral:
❖ En genérico: tab. 6mg
❖ IVERGOT®: sol. gotas 6mg/ml
ENTEROPARASITOSIS PLATHELMINTOS:
¿Cuál es el mecanismo de acción del Praziquantel?
↑Permeabilidad para Ca+ → parálisis espástica del verme
Daño tegumentario → muerte del parasito
¿Cuál es el espectro parasitario del Praziquantel?
TREMATODOS:
• Schistosoma mansoni
CESTODOS:
• Taenia saginata
• Taenia solium
• Hymenolepis nana
¿Cuál es la farmacocinética del Praziquantel?
Buena absorción por vía oral, metabolismo hepático y excreción urinaria (70%) biliar (30%).
¿Cuáles son los efectos adversos del Praziquantel?
❖ Náuseas, malestar abdominal ❖ Cefalea ❖ Somnolencia ❖ Fiebre ❖ prurito, urticaria ❖ Eritema ❖ Artralgia, mialgia
Contraindicación del Praziquantel:
CONTRAINDICADO EN CISTICERCOSIS DEL SNC Y OCULAR NO INDICAR EN MENORES DE 4 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA.
¿Cómo ocurre el SHOCK ENDOTOXICO
Y SOBREINFECCIONES?
Por LIBERACION DE TOXINAS
BACTERIANAS, PARASITARIAS Y/O
MICOTICAS durante el tratamiento.
¡ATENCION!
Y en caso de gusanos o parásitos/Hongos
de piel→ ¡SOBREINFECCION
POTENCIAL!
Antiparasitarios para las Ectoparasitois:
Piretrinas
Lindano 1%
Benzoato de Bencilo
Vaselina azufrada 10%
Antiparasitarios para las Ectoparasitois -
Características de las Piretrinas:
❖ Son productos naturales que se obtienen de las flores de la planta Chrysanthemum cinerariae folium.
❖ El Piretrum es tóxico para muchos insectos y actúa por contacto; de hecho, es más rápido que el dicofano o el lindano.
Piretrinas - Tratamiento Pediculosis
❖ Fenotrina o sumitrina,
❖ Bioaletrina (con butóxido de piperonilo),
❖ Tetrametrina
❖ Neopinamín (con butóxido de piperonilo)
❖ Deltametrina (Launol®)
❖ Permetrina 1%. (Kilnits® )
Piretrinas - Tratamiento Pediculosis
❖ La toxicidad es escasa;
Pueden ser irritantes sobre los ojos y la mucosa.
❖ Se han descrito algunas reacciones de
hipersensibilidad.
❖ Se emplean sólo para champúes, lociones o uso externo, en forma de
aerosoles; es preciso que actúen durante
después con otro agua caliente.
Piretrinas - Tratamiento Escabiosis:
❖ La Permetrina al 5 % en aplicación única sirve también para el
tratamiento de la sarna (infecciones por S. scabiei).
❖ Indicación: Se utiliza en forma de loción, en forma similar al uso de Lindano.
❖ Se recomienda su uso aplicado desde el cuello a los pies, en forma generosa, sin dejar espacios sin aplicar y mantenido por al menos 10 horas.
Piretrinas - Tratamiento Escabiosis -
Efectos adversos:
Es un fármaco apenas absorbido por la
piel, siendo rápidamente metabolizado, por tanto presenta una muy baja toxicidad en mamíferos.
Es seguro en lactantes mayores de 2 meses.
❖ Según FDA cumple categoría B de riesgo en embarazadas, o sea,
los estudios controlados en animales no muestran riesgos en el
feto, sin embargo no hay estudios adecuados y controlados en
humanos.
❖ Localmente puede observarse sensación de quemazón y la
exacerbación del prurito.
Mecanismo de Acción del Lindano 1%
Por su liposolubilidad penetra en los parásitos y paraliza su sistema nervioso.
¿Cómo se absorbe y cuál es la semivida del Lindano 1%?
Se absorbe a través de la piel, se metaboliza con lentitud y tiene una semivida de unas 20 horas.
¿Cuáles son los efectos adversos más importantes del Lindano 1%?
Convulsiones y anemia aplásica.
Se absorbe por la piel hasta en un 10% y se deposita en el tejido adiposo.
¿Cuáles son las indicaciones del Lindano 1%?
Se recomienda su uso en 1 aplicación simple por 24 horas, desde el mentón hacia abajo.
Debe ser utilizado con cautela en pacientes menores de 50 kilos y debe
evitarse su uso en pacientes con antecedentes de convulsiones o enfermedades neurológicas.
¿Cuáles son las contraindicaciones del Lindano 1%?
No debe ser utilizado sobre mucosas, ojos y rostro.
Embarazadas, madres en lactancia, y en lactantes.
¿De donde deriva el Benzoato de Bencilo?
ESTER SIMPLE DERIVADO DEL ACIDO BENZOICO.
¿Cuál es el MECANISMO DE ACCIÓN del Benzoato de Bencilo?
Actúa en el sistema nervioso del parásito,
causando su muerte.
¿Cuál es el ESPECTRO PARASITARIO del Benzoato de Bencilo?
Sarcoptes scabei, Pediculus humanus capitis, corporis y Thirhus pubis.
¿Cuáles son los EFECTOS COLATERALES del Benzoato de Bencilo?
Excepcionalmente causa irritación de la piel.
Vaselina Azufrada 6% - Tratamiento Escabiosis - Indicaciones:
Lactantes
Mujeres embarazadas
Madres en lactancia
Vaselina Azufrada 6% - Tratamiento Escabiosis - Uso:
Se aplica durante tres noches consecutivas y se lava a fondo 24 horas después del
último uso.
Descansar 4 días y volver a aplicar por 3 noches.
Vaselina Azufrada 6% - Tratamiento Escabiosis - Efectos adversos:
Como efecto local el paciente puede reportar irritación de la piel y exacerbación del prurito.
