AntiHiperensivos - HTA Flashcards
Losde IECA actúan inhibiendo la formación de angiotensina II. Por lo tanto tiene propiedades importantes en la insuficiencia cardíaca eston son…
- (1) arteriolodilatación, que reduce la poscarga;
- (2) venodilatación, reduciendo la precarga;
- (3) reducción de los efectos directos de la angiotensina II sobre el miocardio.
Los efectos de los bloqueantes selectivos son:
- VASOCONSTRICCION
- Incrementa secrecion de aminas simpáticas
- Aumenta reabsorcion tubula de sodio.
- Aumenta secrecion de Aldosterona por la CSR.
- Incrementa el crecimiento de células cardíacas y vasculares.
Acciones de Angiotensina
VASOCONSTRICCION Incrementa secrecion de aminas simpáticas Aumenta reabsorcion tubula de sodio. Aumenta secrecion de Aldosterona por la CSR. Incrementa el crecimiento de células cardíacas y vasculares.
ACTIVACION NEUROHORMONAL EFECTOS DE LA ALDOSTERONA
- RETENCION SODIO – EDEMA
- PERDIDA DE K+ Y Mg2+, → ARRITMIAS
- ↓ SENSIBILIDAD DE BARORRECEPTORES, → ↑ Tono simpático y arritmias
- COLAGENOGENESIS — Remodelado cardiaco y vascular
- ↑ Resistencia a insulina — Disfunción endotelial
ACTIVACION NEUROHORMONAL
EFECTOS DE LA ALDOSTERONA
- RETENCION SODIO – EDEMA
- PERDIDA DE POTASIO Y MAGNESIO– ARRITMIAS
- ↓ SENSIBILIDAD DE BARORECEPTORES – ↑ Tono simpático y arritmias
- COLAGENOGENESIS — Remodelado cardiaco y vascular
- ↑ RESISTENCIA A INSULINA — Disfunción endotelial
ALFA METIL DOPA
EFECTOS ADVERSOS
La acción alfa-adrenérgica central provoca:
Sedación, somnolencia, torpeza mental y tendencia depresiva. Se ha descrito disminución de la libido, parkinsonismo, ginecomastia y galactorrea. Puede aparecer sequedad de boca, cefaleas y mareos. Congestión nasal · Cefalea · Eyaculación retardada · Impotencia sexual · hipotensión postural
En el uso prolongado se observan alteraciones de tipo inmunológico :
USO PRINCIPAL: HTA del Embarazo
ALFA METIL DOPA
Indicaciones
- Hipertensión Estadio 1 y 2, asociado a un diurético
- Hipertensión en el embarazo ·
- Insuficiencia renal y HTA
La ALFA METIL DOPA es AntiHipertensivo de acción CENTRAL
ALFA METIL DOPA
Farmacocinética
- La estimulación alfa2 adrenérgica central es el mecanismo de acción responsable de su actividad antihipertensiva.
- Absorción Biodisponibilidad oral 25- 50 %
- Distribución Generalizada alcanzando SNC. Niveles pico en plasma se obtienen a las 2 - 6 hs Vida media 1 a 1.5hs Duración de los efectos : 24 hs
- Metabolismo →Hepático 50 % Principal metabolito es el conjugado con sulfato
- Excreción Renal 50 a 70 % como metabolito sulfoconjugado y 25% sin modificar.
ANTAGONISTAS RECEPTOR AT 1 (ARA II)
DROGAS
LOSARTAN,CANDESARTAN, IRBESARTAN OLMESARTAN, TELMISARTAN, VALSARTAN
Antihipertensivas con acción a nivel central
Clonidina
- Posee propiedades agonista alfa2 presinápticas, con lo cual inhibe la liberación de noradrenalina, esta disminuye su concentración en plasma y en consecuencia desciende la presión arterial.
- Tambíen estimula receptores adrenérgicos postsinápticos ubicados en el núcleo del tracto solitario. Esto produce una inhibición de los efectos vasoconstrictores simpáticos eferentes basales en la periferia y en la vasculatura renal
AntiHipertensivos IECA producen
- Dilatación arteriolar, con ↓ de la presión arterial, y de la postcarga.
- Atenuación del la acción estimulante de la AII sobre la actividad simpática→ provoca mayor vasodilatación y ↓ de la precarga. Es por este efecto que los IECA no aumentan la frecuencia cardiaca.
- Inhibición de la secreción de aldosterona, con lo que ↑la excreción de Na+
- ↓ la liberación de ADH (que es estimulada por la AII), ↑ la eliminación de agua libre
- Inhibe la degradación de bradiquinina: la ECA es la misma que la kinasa II, enzima que degrada a esta hormona. La acumulación de esta, estimula la síntesis de ON y prostaciclina, lo cual protege al endotelio y contribuye al efecto vasodilatador.
Que son los AntiHipertensivos IECA
- Son inhibidores competitivos de la ECA
- bloquean la conversión de AI en AII.
- Actua sobre varios sitios de la enzima
AntiHipertensivos
BETABLOQUEANTES
Mecanismo de acción:
Se debe al bloqueo del receptor beta presináptico, disminuyendo la actividad simpática a nivel cardiaco, renal, arterial y nervioso
AntiHipertensivos
BETABLOQUEANTES EFECTOS
- ↓ de la actividad cardiaca
- ↓ de la secreción de renina y angiotensina II
- ↓ de la sensibilidad barorrefleja
- ↓ de la resistencia del tono venoso
- ↓ de la resistencia vascular periférica
- ↓ de la respuesta presora de catecolaminas con el ejercicio
ATCedentes y Comorbilidades
- Factores Genéticos.
- Medicacion concomitante.
- Consumo de sal.
- Obesidad sobrepeso.
- Alcohol
- Estrés
- DBT
FARMACOS BLOQUEANTES ALFA
(ANTI-ADRENÉRGICOS)
Prazosín Doxazosín Terazosín Urapidilo
BLOQUEANTES ALFA
Mecanismo de acción
- Interrupción de la acción de las catecolaminas (adrenalina, noradrenalina) con el receptor alfa1 postsináptico
- Los receptores adrenérgicos tipo alfa1, de ubicación postsináptica, producen un aumento intracelular de los niveles de inositol trifosfato y diacilglicerol por medio de una proteina G.
CLASIFICACION DE DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS
Adrenoliticos o antiadrenérgica o simpaticolítico
- Agonistas alfa2 centrales
- Bloqueantes alfa:
- Bloqueantes beta:
- Bloqueantes alfa y beta
CLASIFICACION DE DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS
Vasodilatadores:
- Directos
- Arteriales y venosos:
- Antagonistas del calcio:
- Inhibidores de la ECA
- Inhibidores AT1:
*
CLASIFICACION DE DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS
Adrenoliticos o antiadrenérgica o simpaticolítico
Farmaco_s Agonistas alfa2_ centrales:
- Clonidina
- Alfa metil dopa
CLASIFICACION DE DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS
Adrenoliticos o antiadrenérgica o simpaticolítico
Bloqueantes alfa:
- Prazosin
- Terazosín
- Doxazosín
CLASIFICACION DE DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS
Adrenoliticos o antiadrenérgica o simpaticolítico
Bloqueantes Beta
- Propranolol
- Atenolol
- Nebivolol
- Bisoprolol
CLASIFICACION DE DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS
Adrenoliticos o antiadrenérgica o simpaticolítico
Bloqueantes Alfa y Beta
- Carvedilol
- Labetalol
CLASIFICACION DE DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS
DIURETICOS DEL ASA
- Furosemida
- Torsemida
- Bumetanida
- Ácido etacrínico
CLASIFICACION DE DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS
Diuréticos Tiazidas
- Hidroclorotiazida
- Clortalidona
- Indapamida
- Metolazona
CLASIFICACION DE DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS
Vasodilatadores →Inhibidores AT1:
- Losartan
- Valsartán
- Candesartán
- Telmisartán
- Irbesartán
CLASIFICACION DE DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS
Vasodilatadores → Arteriales y venosos
Nitroprusiato de sodio
CLASIFICACION DE DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS
Vasodilatadores → Antagonistas de calcio
- Verapamilo/Nitrendipina
- Amlodipina/Felodipina
- Lacidipina/Diltiazem
- Nifedipina/Nisoldipina
CLASIFICACION DE DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS
Vasodilatadores → Inhibidores de la ECA
- Enalapril/Fosinopril
- Ramipril/Quinapril
- Perindopril/Trandopril
- Lisinopril
CLASIFICACION DE DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS
Vasodilatadores Directos
Hidralazina ,Minoxidil, Diazoxido
CLONIDINA
Farmacocinética
- Absorción y formas de administración→de administración Droga lipofílica que se absorbe bien por el tubo digestivo luego de su administración oral, Biodisponibilidad oral: 75-100 % “ Rectal: 95 % “ Transdérmica : 60 %Administración : IM, IV ID
- Distribución→ Atraviesa BHE y placenta. Unión a proteínas:20-40 %.
- Metabolismo T1/2 : 6 a 24 hs , la cual aumenta en la insuficiencia renal. Presenta metabolismo hepático y estos son inactivos
- Excreción Renal→ 65-70 % (filtración y secreción tubular ). Heces : 22 % Alcanza leche materna.
CLONIDINA
Los que se observan con mas frecuencia son : · Somnolencia · Sequedad de boca · Cefaleas · Sedación · Retención de liquido · Constipación · Hipotensión ortostática · Impotencia sexual
CLONIDINA
Precauciones
Evitar el uso de clonidina durante la lactancia
CLASIFICACION DE DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS
Diuréticos:
- Diuréticos Tiazidas
- Diuréticos de Aza
- AHORRADORES DE POTASIO
DIURETICOS
fundamento de efecto antihipertensivo:
- En primer momento, en el incremento de la excreción urinaria de Na+, con la consiguiente reducción del volumen extracelular, plasmático y gasto cardíaco;
- una segunda etapa del tratamiento, la acción antihipertensiva de los diuréticos, se fundamenta en la reducción de la resistencia periférica
- Este efecto se produce por la vasodilatación arterial persistente reducción del Na+ corporal, la caída de Na+ en el músculo liso, genera una reducción del Ca++ intracelular, lo que provoca una menor respuesta muscular.
DIURETICOS
Indicaciones
Los diuréticos son especialmente recomendados para el tratamiento de la hipertensión, especialmente en:
- Mayores de 70 años
- Etnia negra
- Alto consumo de sal
- Síndrome de Gordon (HTA con aumento de la kalemia y VFG normal)
- Estados hipocalcémicos.
- Hiperaldosteronismo.
- Obesidad
Diuréticos - Furosemida
Farmacocinética:
- Absorción: vía oral (B= 60 %), IV (emergencia)
- Distribución: UP alta
- Metabolismo: hígado (parcial, con glucoronidación), semivida= 2 h
- Excreción: riñón, por ST en TCP, compitiendo con ácido úrico
- (hiperuricemia)
Diuréticos - Furosemida
Farmacodinamia:
- Mecanismo de acción: bloqueo de canales Na+Cl-
- Acciones farmacológicas: excreción de Na+ (natriuresis), acompañada de
- diuresis y disminución de la volemia
- Indicaciones: tratamiento de HTA y edemas (cardíaco, renal, hepático),
- edema agudo de pulmón
Diuréticos - Furosemida
RAM→Reacciones adversas medicamentosas
- Alteraciones electrolíticas: excreción de Ca2+, K+, Cl-, H+ (hiponatremia, hipocalcemia, hipopotasemia
- Hipocloremia). La hipercalciuria provoca litiasis renal. Alcalosis metabólica (de tipo hipoclorémica)
- Alteraciones del metabolismo: hiperuricemia, hiperglucemia, no altera el perfil lipídico
- Toxicidad: nefrotoxicidad (propia de todos los diuréticos que actúan enla nefrona), ototoxicidad (alteración de la endolinfa por deshidratación) o
- Interacciones: Aminoglucósidos (Nefrotoxicidad, Ototoxicidad), Digitálicos(hipopotasemia y arritmias)
Diuréticos - Hidroclorotiazida
Farmacocinética:
- Farmaco-cinética:
- Absorción: vía oral con B= 70%
- Distribución: UP alta
- Metabolismo: no se metaboliza, semivida = 2,5 h
- Excreción: riñón, por ST compitiendo con ácido úrico