FARMACOLOGIA AUTONOMICA. COLINERGICO Flashcards

1
Q

Receptores muscarínicos

SUBTIPO

M1

A
  • ANTAGONISTA SELECTIVO:Pirenzepina
  • TRANSDUCCIÓN: IP3/DAG
  • TEJIDOS EFECTORES:Corteza cerebral Ganglio autonómico
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2
Q

Receptores muscarínicos:

M2

A

ANTAGONISTA SELECTIVO: Metoctramina

TRANSDUCCIÓN: Dism. [AMPc] Ap. canal K+ (G)

TEJIDOS EFECTORES: Nódulo sinusal Autorreceptores

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3
Q

Receptores muscarínicos:

M3

A
  • ANTAGONISTA SELECTIVO: Hexahidrosiladifenidol
  • TRANSDUCCIÓN: IP3/DAG
  • TEJIDOS EFECTORES: Músculo liso Endotelio Glándulas salivales
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4
Q

Los receptores M1 y M3 se acoplan activando la…

A

Fosfolipasa C con la consecuente hidrólisis del fosfatidilinostitol difosfato y la producción de los segundos mensajeros IP3 y DAG

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5
Q

Los receptores M2 se acoplan inhibiendo la actividad de la…

A

Adenililciclasa o promoviendo la apertura de los canales de K+ (este último mecanismo se observa a nivel de las células marcapasos del nodo sinoauricular).

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6
Q

AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS

ÓRGANOS EFECTORES:

A
  • OJO → Esfínter del iris, Músculo ciliar
  • MIOCARDIO → Nódulo SA, Aurícula,Nódulo AV/SA
  • PULMONES → Músculo liso bronquial y traqueal, Secreción Glandular
  • ESTÓMAGO E INTESTINO → Secreción,Tono y motilidadEsfínteres
  • VEJIGA→ Detrusor, Trígono y esfínteres
  • MEDULA ADRENAL (nicotínicos)
  • GLÁNDULAS SUDORÍPARAS, LACRIMALES, SALIVALES
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7
Q

¿CÁLES SON LOS EFECTOS DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS SOBRE…

OJO Esfínter del iris Músculo ciliar?

A

*Miosis (contracción)

*Acomodación (visión cercana)

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8
Q

¿CUÁLES SON LOS EFECTOS DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS SOBRE…

MIOCARDIO Nódulo SA Aurícula Nódulo AV/SA?

A
  • *Bradicardia
  • *Disminución de la contractilidad
  • *Disminución de la velocidad de conducción
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9
Q

¿CUÁLES SON LOS EFECTOS DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS SOBRE…

PULMONES Músculo liso bronquial y traqueal

Secreción Glandular PULMONAR?

A
  • Contracción
  • Estimulación
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10
Q

¿CUÁLES SON LOS EFECTOS DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS SOBRE…

ESTÓMAGO E INTESTINO Secreción

Tono y motilidad, Esfínteres?

A
  • *Estimulación
  • *Incremento
  • *Relajación
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11
Q

¿CUÁLES SON LOS EFECTOS DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS SOBRE LA….

VEJIGA Detrusor Trígono y esfínteres?

A
  • *Contracción
  • *Relajación
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12
Q

¿CUÁLES SON LOS EFECTOS DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS SOBRE LA…

MEDULA ADRENAL (nicotínicos)?

A

*Estimulación

(secreción de catecolaminas)

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13
Q

¿CUÁLES SON LOS EFECTOS DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS SOBRE LAS…

••GLÁNDULAS SUDORÍPARAS, LACRIMALES, SALIVALES?

A

*Estimulación de la secreción

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14
Q

Agonistas Directos Colinérgicos:

Usos terapéuticos:

A
  • Pilocarpina:
  • CEVIMELINA
  • PILOCARPINA
  • Metacolina
  • Espirometría
  • Betanecol
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15
Q

Agonistas Directos Colinérgicos:

Usos terapéuticos: Pilocarpina

A

Produce MIOSIS y se usa para tratar el glaucoma ángulo estrecho y de ángulo abierto

Test del sudor diagnóstico de Fibrosis Quistica

Lo mismo que CEVIMELINA se usa la PILOCARPINA para aumentar la salivacion y/o la secrecion lagrimal en pacientes irradiados o con Sme de Sjogren

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16
Q

Agonistas Directos Colinérgicos:

Usos terapéuticos: Metacolina:

A

Metacolina:

Espirometría con provocación por Metacolina.

Solo en pacientes con diagnóstico poco claro de asma por presentar síntomas equivalentes (tos seca, tos productiva, disnea) y pruebas funcionales poco concluyentes. Las nebulización con metacolina favorece la broncoCONSTRIcción.

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17
Q

Agonistas Directos Colinérgicos:

Usos terapéuticos: Betanecol:

A
  • Raramente usado para estimular el vaciamiento de la vejiga o como laxante.
  • En el íleo paralítico, distensión abdominal post-operatoria, atonía y retención gástrica,siempre que no exista obstrucción mecánica
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18
Q

Agonistas INDIRECTOS:
INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA

A

REVERSIBLES :

SUSTRATOS DE LA ENZIMA: NEOSTIGMINA / FISOSTIGMINA

NO SUSTRATOS DE LA ENZIMA: EDROFONIO / TETRAETILAMONIO

IRREVERSIBLES: → ORGANOFOSFORADOS (agrotoxicos)

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19
Q

Agonistas INDIRECTOS:
INHIBIDORES REVERSIBLES SUSTRATOS DE LA ACETILCOLINESTERASA

A

FISOSTIGMINA3 Amonios→PASA BHE→ Efectos 30’ a 6 hs Biotransformacion por colinesterasas Excreción renal

NEOSTIGMINA→4Amonios→NO PASA BHE→ Efectos 30’ a 6 hs Biotransformacion por colinesterasas Excreción renal

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20
Q

Agonistas INDIRECTOS:
INHIBIDORES REVERSIBLES NO SUSTRATOS DE LA ACETILCOLINESTERASA

A

Edrofonio

Amonio 4rio: NO PASA BHE No es un sustrato de la enzima→ Fijación reversible Acción entre 2 a 10’

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21
Q

Farmacos Indirectos: “anticolinesterasas”, es decir inhibidores de la AchE

Los reversibles

A
  • SNC (tratamiento del Alzheimer),
  • Ojo (miosis y así, tratamiento del glaucoma)
  • Fisostigmina: semivida de 2 h
  • Rivastigmina
  • Donepecilo
  • Piridostigmina: Se usa para tratamiento de miastenia gravis
  • Neotigmina se usa intoxicación por antiolinergicos.
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22
Q

¿CUÁLES SON LOS EFECTOS DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS SOBRE El…

ENDOTELIO VASCULAR?

Piel y mucosas Músculo esquelético Glándulas salivales Coronarias

A

VASODILATACIÓN

  • Piel y mucosas→Vasodilatación +
  • Músculo esquelético→ Vasodilatación++
  • Glándulas salivales→Vasodilatación++
  • Coronarias→Vasodilatación+
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23
Q

Inhibidores irreversibles DE ACETILCOLINESTERASA

A

ORGANOS FOSFORADOS

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24
Q

Inhibidores irreversibles DE ACETILCOLINESTERASA​ORGANOS FOSFORADOS

A

Absorción: Rápida (piel, intestino, conjuntiva, pulmón) Distribución: generalizada, alta liposolubilidad, atraviesa BHE.

Dinamia: se unen al grupo estereasico de la acetilcolinesterasa en forma irreversible e impiden el agregado de agua para regenerar la enzima.

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25
Inhibidores **irreversibles** DE **ACETILCOLINESTERASA**​ORGANOS FOSFORADOS ## Footnote **Clínica**
**Parasimpatico activado a fullll!!** * Nauseas – Mareos (SNC) * Sudoración (empapado!!) * Sialorrea * Vómitos * Temblores * Diarrea-Cólicos * Dificultad para respirar (broncoespasmo)
26
**Inhibidores irreversibles** DE **ACETILCOLINESTERASA**​ORGANOS FOSFORADOS ## Footnote **tratamiento farmacológico**
**Reactivadores de colinesterasas:** tienen la propiedad de unirse al fosforo de los organofosforados ubicados en el sitio esterasico de la colinesterasa. **Esto lo realiza a través de un grupo químico OXIMA.** El complejo oxima-fosfato es liberado con cierta facilidad y se regenera la enzima * **PRALIDOXIMA → HASTA 12 hORAS+ATROPINA** * **DIACETILMONOXIMA** → POST INTOXICACION DESPUES DE 12 HS ATROPINA
27
***Inhibidores* irreversibles** DE **ACETILCOLINESTERASA**​ORGANOS FOSFORADOS ## Footnote **tratamiento farmacológico**
tratamiento farmacológico **PRALIDOXIMA** → HASTA **12 hORAS+ATROPINA** **DIACETILMONOXIMA** → POST INTOXICACION **DESPUES DE 12 HS ATROPINA**
28
**Antagosnista por execelencia de inhibidores de acetilcolinesterasa**
**ATROPINA (Antagonista Colenégico NO SELECTIVO)** **→ PASA BHE (ES ↑ LIPOSOLUBLE)** **→PRODUCE EFECTOS CENTRALES, Exitación, alucinación, delirium**
29
Los inhibidores irreversibles de la acetil colinesterasa son
malation , paration , ecotiofato
30
La fisostigmina
util para el tratamiento del glaucoma ya que mejora el drenaje del humor acuoso
31
En un sindrome antimuscarinico causado por agentes como : atropina, antidepresivos triciclicos, antipiscoticos etc, usaria para revertir
fisostigmina ya que atraviesa la BHE y requiere que alcance el SNC
32
Usted atiende un paciente con una intoxicación por organofosforados (inhibidores de la Ach esterasa) el cual llega pasadas 12 hs tras la exposición, cual seria su tratamiento
antagonizar las acciones muscarinicas tanto periferico como central **con la atropina**, sin poder controlar los efectos nicotinicos
33
En un paciente intoxicado con organofosforados espera encontrar:
Bradicardia, diaforesis, miosis e incontinencia urinaria
34
Seleccione la opción correcta
35
La fisostigmina * su efectividad es mayor en la placa neuromuscular ya que no atraviesa bien la BHE , util para el tratamiento de la miastenia gravis * es un derivado del amonio cuaternario, por eso tiene mala absorcion * es un inhibidor irreversible de la acetil colinesterasa * util para el tratamiento del glaucoma ya que mejora el drenaje del humor acuoso
**util para el tratamiento del glaucoma ya que mejora el drenaje del humor acuoso**
36
los inhibidores irreversibles de la acetil colinesterasa son 1. malation , paration , ecotiofato 2. diisopropilfluorofosfato, paration, edrofonio 3. tetraetilamonio, edrofonio, neostigmina 4. ecotiofato, diisopropilfluorofosfato, tetraetilamonio
malation , paration , ecotiofato
37
En un sindrome antimuscarinico causado por agentes como : atropina, antidepresivos triciclicos, antipiscoticos etc, usaria para revertir
fisostigmina ya que atraviesa la BHE y requiere que alcance el SNC
38
Usted atiende un paciente con una intoxicación por organofosforados (inhibidores de la Ach esterasa) el cual llega pasadas 12 hs tras la exposición, cual seria su tratamiento 1. reactivadores de la acetilcolinesterasa como la atropina, en dosis altas hasta alcanzar midriasis, aumento de FC y sequedad de la piel 2. la atropina para revertir los efectos en la placa neuromuscular, ya que bloquea los receptores nicotinicos 3. reactivadores de la acetilcolinesterasa como las oximas= pralidoxima, diacetil monoxima 4. antagonizar las acciones muscarinicas tanto periferico como central con la atropina, sin poder controlar los efectos nicotinicos
antagonizar las acciones muscarinicas tanto periferico como central con la atropina, sin poder controlar los efectos nicotinicos
39
En un paciente intoxicado con organofosforados espera encontrar: 1. Bradicardia, sequedad de piel y mucosas, miosis y broncoespasmo 2. Bradicardia, diaforesis (sudoración profusa), diarrea, retención urinaria 3. Bradicardia, diaforesis, miosis y constipación 4. Bradicardia, diaforesis, miosis e incontinencia urinaria
4-Bradicardia, diaforesis, miosis e incontinencia urinaria
40
Sobre la Atropina, seleccione la opción correcta 1. Es un antagonista selectivo de los receptores muscarinicos 2. Es un antagonista muscarinico semisintético 3. Produce taquicardia a cualquier dosis 4. No modifica la resistencia periférica
Es un **antagonista selectivo** de los receptores muscarinicos
41
Se encuentra trabajando en la guardia medica de un hospital rural cuando ingresa, traído por la ambulancia, un hombre que fue encontrado inconsciente en la calle. Usted constata que se encuentra bradicardico, con dificultad respiratoria, sudoroso, miotico y con ruidos hidroaéreos aumentados. Ante esta situación, y además de tomar medidas de soporte, usted indica: 1. Atropina 2. Pralidoxima 3. Morfina 4. Adrenalina
**Atropina**
42
¿Cuál de los siguientes es un fármaco ampliamente utilizado por los oftalmólogos para producir **midriasis**? 1. Escopolamina 2. Pilocarpina 3. Tropicamida 4. Atropina
**Tropicamida**
43
Se realiza un experimento de órgano aislado en musculo liso bronquial utilizándose acetilcolina sola y luego en presencia de una droga X. al agregar la droga X se ve que la curva se corre a la izquierda, conservándose la altura máxima, respecto a la curva control. ¿Cuál podría ser la droga X? 1. Pralidoxima 2. Malation 3. Oxibutinina 4. Escopolamina
**Malation**
44
En base a las siguientes afirmaciones: 1. la atropina es el farmaco de elección para realizar un fondo de ojo ya que logra un gran efecto midriatico, el cual es duradero, lo que permite realizar el estudio con mayor detalle. 2. tanto la atropina como la fenilefrina son drogas de elección para hacer el fondo de ojo 3. la atropina, si bien produce midriasis, no es usado en la práctica clínica para el fondo de ojo por su larga vida medi y la complicaciónes que genera en la vida del paciente 4. la fenilefrina produce midriasis y cicloplejia al unirse a receptores M
la atropina, si bien produce midriasis, **no es usado en la práctica clínica para el fondo de ojo por su larga vida** media y la complicaciónes que genera en la vida del paciente
45
a intoxicación por órganosfosforados (malation , paration ) se caracteriza por: 1. sudoración, miosis, diarrea, miccion involuntaria y bradicardia 2. sudoración, midriasis, diarrea, miccion involuntaria y taquicardia 3. sudoración, miosis, diarrea, miccion involuntaria e hipertensión 4. fasciculaciones, diarrea, miccion involuntaria, sialorrea y taquicardia
**sudoración, miosis, diarrea, miccion involuntaria y bradicardia**
46
Muscarínico
* Son metabotrópicos. Agonista: Ach, Muscarina. Antagonista: Atropina
47
Receptor Nicotínicos (N):
* son **ionotrópicos**. * **Agonista**: Ach, Nicotina. * **Antagonista**: Tubocurarina
48
Receptor Nicotínicos (N1)
N1 (Muscular): unidos a canales de Na+
49
Receptor Nicotínicos (N2)
N2 (Ganglionar): unidos a canales de Ca++
50
Receptor Colinergico Localización y efectos de los receptores Muscarínicos:
* Muscarínicos: - SNC: están presentes todos los receptores. * El déficit de Ach participa en la patogenia de la enfermedad de Alzheimer; mientras que el exceso de Ach participa en la patogenia de la enfermedad de Parkinson
51
Receptor Colinergico Localización y efectos de los receptores Muscarínicos en el Ojo: :
* **Músculo esfínter del iris** (M3): miosis (tratamiento del glaucoma) * **Músculo ciliar (M3)**: acomodación para la visión cercana * **Glándulas lagrimales (M3): ↑** secreciones lagrimales
52
Receptor Colinergico Localización y efectos de los receptores Muscarínicos en el PULMÓN
Pulmón: RAM importantes. Ach participa junto a Histamina y Serotonina en la patogenia de las crisis asmáticas * Músculo liso bronquiolar (M3): bronco-constricción (“proasmático”) * Mucosa bronquial (M3):↑ secreciones bronquiales
53
Los reactivadores de la colinesterasa: Oximas. Desfosforilan a la AchE, y asíla regeneran…
* *Pralidoxima**: **Utilizar en las primeras 8 horas de la intoxicación.** * *Asociada a Atropina. Vía IV.** Atraviesa **BHE**, se **metaboliza** en * *hígado**, su **semivida** es de **90** min y se **excreta por riñón.** * *Contraindicada** e**n intoxicados con Neostigmina y pacientes con** * *Miastenia gravi**s
54
ANTI-COLINÉRGICOS son….
**antagonistas**, se clasifican en A**nti-Muscarínico y Anti-Nicotínicos:**
55
Anti-Muscarínicos: Naturales
Naturales: son terciarios Atropina Escopolamina [hioscina]: SNC (t**ratamiento del alcoholismo)**
56
Anti-Muscarínicos: Sintéticos:
* ***_Terciarios_**_:_* * **Ciclopentolato**: ojo (midriasis pasiva y oftalmoplejía interna) * **Tropicamida**: ojo (midriasis pasiva y oftalmoplejía interna) * **Benzatropina**: SNC (Anti-Parkinsoniano) * **Biperideno**: SNC (Anti-Parkinsoniano) * **Trihexefenidilo**: SNC (Anti-Parkinsoniano) * **Prociclidina**: SNC (Anti-Parkinsoniano) * **Oxibutinina**: vejiga (anti-espasmódico de uso en incontinencia urinaria) * **Flavoxato**: vejiga (anti-espasmódico uso en incontinencia urinaria) * **Homatropina**: digestivo (anti-espasmódico * ***_Cuaternarios:_*** * **Bromuro de Ipratropio: pulmón** (anti-bronco-constrictor; es útil en EPOC; no es útil en crisis asmáticas). Mucosa nasal (es descongestivo, porque disminuye las secreciones nasales) * **Tiotropio**: pulmón (anti-bronco-constrictor; es útil en EPOC; no es útil en crisis asmáticas) * **Metil-bromur**o de Homatropina: digestivo (anti-espasmódico) * Propinox: digestivo (anti-espasmódico) * **Butil-escopolamina: digestivo (anti-espasmódico).** **“Buscapina”**
57
Cual uso de Ciclopentolato e Tropicamida
Ciclopentolato: ojo (midriasis pasiva y oftalmoplejía interna) Tropicamida: ojo (midriasis pasiva y oftalmoplejía interna)
58
Cual del Anti-Muscarínicos:Benzatropina:
Benzatropina: SNC (Anti-Parkinsoniano)
59
Cual del Anti-Muscarínicos: Biperideno:
Biperideno: SNC (Anti-Parkinsoniano)
60
Cual del Anti-Muscarínicos Prociclidina
Prociclidina: SNC (Anti-Parkinsoniano)
61
Cuales Anti-Muscarínico tiene efecto Anti-Parkinsoniano
* **Benzatropina**: SNC (Anti-Parkinsoniano) * Biperideno: SNC (Anti-Parkinsoniano) * **Trihexefenidilo**: SNC (Anti-Parkinsoniano) * **Prociclidina**: SNC (Anti-Parkinsoniano)
62
Cuales Anti-Muscarínico tiene efecto anti-espasmódico
* **Oxibutinina**: vejiga (anti-espasmódico de uso en incontinencia urinaria) * **Flavoxato**: vejiga (anti-espasmódico uso en incontinencia urinaria) **Homatropina**: digestivo (anti-espasmódico * **Metil-bromuro de Homatropina:** digestivo (anti-espasmódico) * **Propinox**: digestivo (anti-espasmódico) * **_Butil-escopolamina:_** _digestivo (anti-espasmódico)._ _“_**_Buscapina_**_”_
63
Ciclopentolato:
Ciclopentolato: se una en el ojo (midriasis pasiva y oftalmoplejía interna)
64
Cuales Anti-Muscarínico tiene efecto **anti-bronco-constrictor**
* **Bromuro de Ipratropio:** pulmón (anti-bronco-constrictor; es útil en EPOC; no es útil en crisis asmáticas). Mucosa nasal (es descongestivo, porque disminuye las secreciones nasales) * **Tiotropio:** pulmón (anti-bronco-constrictor; es útil en EPOC; no es útil en crisis asmáticas)
65
AntiColigernicos Nicotinicos → Los Anti-Nicotínicos:
* también llamados “**nodespolarizantes**”. Se utilizan como co-adyuvantes de la anestesia, para permitir la ventilación mecánica * La droga tipo es la **Tubocurarina**, se administran junto con la anestesia por vía IV * Son antagonistas competitivos * bloqueantes neuromuscular →La parálisis sigue un patrón (losmúsculos respiratorios son los últimos en paralizarse y los primeros en recuperarse)**. La intoxicación se trata con Neostigmina**
66
Eje de Farmacos Antinicotinicos
* **Pancuronio** * **Rocuronio** * **Atracurio** * **Mivacurio** * **Succinil-colina**
67
Farmaco**Cinética** de colinérgicos y anti-colinérgicos:
* Compuestos “Terciarios” son L**iposoluble**. Su absorción y distribución son buenas (**atraviesan BHE**), tienen **metabolismo hepático**, y se e**xcretan por intestino y riñón** * **Compuestos “Cuaternarios**” Son **hidrosoluble** Su absorción es mala. (**no atraviesan BHE**), en general no se metabolizan, y se **excretan por riñón** de forma inalterada.