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06-FARMACO > FARMACOLOGIA AUTONOMICA. COLINERGICO > Flashcards

FARMACOLOGIA AUTONOMICA. COLINERGICO Flashcards

1
Q

Receptores muscarínicos

SUBTIPO

M1

A
  • ANTAGONISTA SELECTIVO:Pirenzepina
  • TRANSDUCCIÓN: IP3/DAG
  • TEJIDOS EFECTORES:Corteza cerebral Ganglio autonómico
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2
Q

Receptores muscarínicos:

M2

A

ANTAGONISTA SELECTIVO: Metoctramina

TRANSDUCCIÓN: Dism. [AMPc] Ap. canal K+ (G)

TEJIDOS EFECTORES: Nódulo sinusal Autorreceptores

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Q

Receptores muscarínicos:

M3

A
  • ANTAGONISTA SELECTIVO: Hexahidrosiladifenidol
  • TRANSDUCCIÓN: IP3/DAG
  • TEJIDOS EFECTORES: Músculo liso Endotelio Glándulas salivales
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4
Q

Los receptores M1 y M3 se acoplan activando la…

A

Fosfolipasa C con la consecuente hidrólisis del fosfatidilinostitol difosfato y la producción de los segundos mensajeros IP3 y DAG

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5
Q

Los receptores M2 se acoplan inhibiendo la actividad de la…

A

Adenililciclasa o promoviendo la apertura de los canales de K+ (este último mecanismo se observa a nivel de las células marcapasos del nodo sinoauricular).

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6
Q

AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS

ÓRGANOS EFECTORES:

A
  • OJO → Esfínter del iris, Músculo ciliar
  • MIOCARDIO → Nódulo SA, Aurícula,Nódulo AV/SA
  • PULMONES → Músculo liso bronquial y traqueal, Secreción Glandular
  • ESTÓMAGO E INTESTINO → Secreción,Tono y motilidadEsfínteres
  • VEJIGA→ Detrusor, Trígono y esfínteres
  • •MEDULA ADRENAL (nicotínicos)
  • GLÁNDULAS SUDORÍPARAS, LACRIMALES, SALIVALES
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7
Q

¿CÁLES SON LOS EFECTOS DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS SOBRE…

OJO Esfínter del iris Músculo ciliar?

A

*Miosis (contracción)

*Acomodación (visión cercana)

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8
Q

¿CUÁLES SON LOS EFECTOS DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS SOBRE…

MIOCARDIO Nódulo SA Aurícula Nódulo AV/SA?

A
  • *Bradicardia
  • *Disminución de la contractilidad
  • *Disminución de la velocidad de conducción
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9
Q

¿CUÁLES SON LOS EFECTOS DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS SOBRE…

PULMONES Músculo liso bronquial y traqueal

Secreción Glandular PULMONAR?

A
  • Contracción
  • Estimulación
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10
Q

¿CUÁLES SON LOS EFECTOS DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS SOBRE…

ESTÓMAGO E INTESTINO Secreción

Tono y motilidad, Esfínteres?

A
  • *Estimulación
  • *Incremento
  • *Relajación
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11
Q

¿CUÁLES SON LOS EFECTOS DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS SOBRE LA….

VEJIGA Detrusor Trígono y esfínteres?

A
  • *Contracción
  • *Relajación
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12
Q

¿CUÁLES SON LOS EFECTOS DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS SOBRE LA…

•MEDULA ADRENAL (nicotínicos)?

A

*Estimulación

(secreción de catecolaminas)

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13
Q

¿CUÁLES SON LOS EFECTOS DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS SOBRE LAS…

••GLÁNDULAS SUDORÍPARAS, LACRIMALES, SALIVALES?

A

*Estimulación de la secreción

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14
Q

Agonistas Directos Colinérgicos:

Usos terapéuticos:

A
  • Pilocarpina:
  • CEVIMELINA
  • PILOCARPINA
  • Metacolina
  • Espirometría
  • Betanecol
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15
Q

Agonistas Directos Colinérgicos:

Usos terapéuticos: Pilocarpina

A

Produce MIOSIS y se usa para tratar el glaucoma ángulo estrecho y de ángulo abierto

Test del sudor diagnóstico de Fibrosis Quistica

Lo mismo que CEVIMELINA se usa la PILOCARPINA para aumentar la salivacion y/o la secrecion lagrimal en pacientes irradiados o con Sme de Sjogren

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16
Q

Agonistas Directos Colinérgicos:

Usos terapéuticos: Metacolina:

A

Metacolina:

Espirometría con provocación por Metacolina.

Solo en pacientes con diagnóstico poco claro de asma por presentar síntomas equivalentes (tos seca, tos productiva, disnea) y pruebas funcionales poco concluyentes. Las nebulización con metacolina favorece la broncoCONSTRIcción.

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17
Q

Agonistas Directos Colinérgicos:

Usos terapéuticos: Betanecol:

A
  • Raramente usado para estimular el vaciamiento de la vejiga o como laxante.
  • En el íleo paralítico, distensión abdominal post-operatoria, atonía y retención gástrica,siempre que no exista obstrucción mecánica
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18
Q

Agonistas INDIRECTOS:
INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA

A

REVERSIBLES :

SUSTRATOS DE LA ENZIMA: NEOSTIGMINA / FISOSTIGMINA

NO SUSTRATOS DE LA ENZIMA: EDROFONIO / TETRAETILAMONIO

IRREVERSIBLES: → ORGANOFOSFORADOS (agrotoxicos)

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19
Q

Agonistas INDIRECTOS:
INHIBIDORES REVERSIBLES SUSTRATOS DE LA ACETILCOLINESTERASA

A

FISOSTIGMINA→3 Amonios→PASA BHE→ Efectos 30’ a 6 hs Biotransformacion por colinesterasas Excreción renal

NEOSTIGMINA→4Amonios→NO PASA BHE→ Efectos 30’ a 6 hs Biotransformacion por colinesterasas Excreción renal

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20
Q

Agonistas INDIRECTOS:
INHIBIDORES REVERSIBLES NO SUSTRATOS DE LA ACETILCOLINESTERASA

A

Edrofonio

Amonio 4rio: NO PASA BHE No es un sustrato de la enzima→ Fijación reversible Acción entre 2 a 10’

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21
Q

Farmacos Indirectos: “anticolinesterasas”, es decir inhibidores de la AchE

Los reversibles

A
  • SNC (tratamiento del Alzheimer),
  • Ojo (miosis y así, tratamiento del glaucoma)
  • Fisostigmina: semivida de 2 h
  • Rivastigmina
  • Donepecilo
  • Piridostigmina: Se usa para tratamiento de miastenia gravis
  • Neotigmina se usa intoxicación por antiolinergicos.
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22
Q

¿CUÁLES SON LOS EFECTOS DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS DIRECTOS SOBRE El…

ENDOTELIO VASCULAR?

Piel y mucosas Músculo esquelético Glándulas salivales Coronarias

A

VASODILATACIÓN

  • Piel y mucosas→Vasodilatación +
  • Músculo esquelético→ Vasodilatación++
  • Glándulas salivales→Vasodilatación++
  • Coronarias→Vasodilatación+
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23
Q

Inhibidores irreversibles DE ACETILCOLINESTERASA

A

ORGANOS FOSFORADOS

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24
Q

Inhibidores irreversibles DE ACETILCOLINESTERASA​ORGANOS FOSFORADOS

A

Absorción: Rápida (piel, intestino, conjuntiva, pulmón) Distribución: generalizada, alta liposolubilidad, atraviesa BHE.

Dinamia: se unen al grupo estereasico de la acetilcolinesterasa en forma irreversible e impiden el agregado de agua para regenerar la enzima.

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25
Q

Inhibidores irreversibles DE ACETILCOLINESTERASA​ORGANOS FOSFORADOS

Clínica

A

Parasimpatico activado a fullll!!

  • Nauseas – Mareos (SNC)
  • Sudoración (empapado!!)
  • Sialorrea
  • Vómitos
  • Temblores
  • Diarrea-Cólicos
  • Dificultad para respirar (broncoespasmo)
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26
Q

Inhibidores irreversibles DE ACETILCOLINESTERASA​ORGANOS FOSFORADOS

tratamiento farmacológico

A

Reactivadores de colinesterasas: tienen la propiedad de unirse al fosforo de los organofosforados ubicados en el sitio esterasico de la colinesterasa. Esto lo realiza a través de un grupo químico OXIMA.

El complejo oxima-fosfato es liberado con cierta facilidad y se regenera la enzima

  • PRALIDOXIMA → HASTA 12 hORAS+ATROPINA
  • DIACETILMONOXIMA → POST INTOXICACION DESPUES DE 12 HS ATROPINA
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27
Q

Inhibidores irreversibles DE ACETILCOLINESTERASA​ORGANOS FOSFORADOS

tratamiento farmacológico

A

tratamiento farmacológico

PRALIDOXIMA → HASTA 12 hORAS+ATROPINA

DIACETILMONOXIMA → POST INTOXICACION DESPUES DE 12 HS ATROPINA

28
Q

Antagosnista por execelencia de inhibidores de acetilcolinesterasa

A

ATROPINA (Antagonista Colenégico NO SELECTIVO)

→ PASA BHE (ES ↑ LIPOSOLUBLE)

→PRODUCE EFECTOS CENTRALES, Exitación, alucinación, delirium

29
Q

Los inhibidores irreversibles de la acetil colinesterasa son

A

malation , paration , ecotiofato

30
Q

La fisostigmina

A

util para el tratamiento del glaucoma ya que mejora el drenaje del humor acuoso

31
Q

En un sindrome antimuscarinico causado por agentes como : atropina, antidepresivos triciclicos, antipiscoticos etc, usaria para revertir

A

fisostigmina ya que atraviesa la BHE y requiere que alcance el SNC

32
Q

Usted atiende un paciente con una intoxicación por organofosforados (inhibidores de la Ach esterasa) el cual llega pasadas 12 hs tras la exposición, cual seria su tratamiento

A

antagonizar las acciones muscarinicas tanto periferico como central con la atropina, sin poder controlar los efectos nicotinicos

33
Q

En un paciente intoxicado con organofosforados espera encontrar:

A

Bradicardia, diaforesis, miosis e incontinencia urinaria

34
Q

Seleccione la opción correcta

A
35
Q

La fisostigmina

  • su efectividad es mayor en la placa neuromuscular ya que no atraviesa bien la BHE , util para el tratamiento de la miastenia gravis
  • es un derivado del amonio cuaternario, por eso tiene mala absorcion
  • es un inhibidor irreversible de la acetil colinesterasa
  • util para el tratamiento del glaucoma ya que mejora el drenaje del humor acuoso
A

util para el tratamiento del glaucoma ya que mejora el drenaje del humor acuoso

36
Q

los inhibidores irreversibles de la acetil colinesterasa son

  1. malation , paration , ecotiofato
  2. diisopropilfluorofosfato, paration, edrofonio
  3. tetraetilamonio, edrofonio, neostigmina
  4. ecotiofato, diisopropilfluorofosfato, tetraetilamonio
A

malation , paration , ecotiofato

37
Q

En un sindrome antimuscarinico causado por agentes como : atropina, antidepresivos triciclicos, antipiscoticos etc, usaria para revertir

A

fisostigmina ya que atraviesa la BHE y requiere que alcance el SNC

38
Q

Usted atiende un paciente con una intoxicación por organofosforados (inhibidores de la Ach esterasa) el cual llega pasadas 12 hs tras la exposición, cual seria su tratamiento

  1. reactivadores de la acetilcolinesterasa como la atropina, en dosis altas hasta alcanzar midriasis, aumento de FC y sequedad de la piel
  2. la atropina para revertir los efectos en la placa neuromuscular, ya que bloquea los receptores nicotinicos
  3. reactivadores de la acetilcolinesterasa como las oximas= pralidoxima, diacetil monoxima
  4. antagonizar las acciones muscarinicas tanto periferico como central con la atropina, sin poder controlar los efectos nicotinicos
A

antagonizar las acciones muscarinicas tanto periferico como central con la atropina, sin poder controlar los efectos nicotinicos

39
Q

En un paciente intoxicado con organofosforados espera encontrar:

  1. Bradicardia, sequedad de piel y mucosas, miosis y broncoespasmo
  2. Bradicardia, diaforesis (sudoración profusa), diarrea, retención urinaria
  3. Bradicardia, diaforesis, miosis y constipación
  4. Bradicardia, diaforesis, miosis e incontinencia urinaria
A

4-Bradicardia, diaforesis, miosis e incontinencia urinaria

40
Q

Sobre la Atropina, seleccione la opción correcta

  1. Es un antagonista selectivo de los receptores muscarinicos
  2. Es un antagonista muscarinico semisintético
  3. Produce taquicardia a cualquier dosis
  4. No modifica la resistencia periférica
A

Es un antagonista selectivo de los receptores muscarinicos

41
Q

Se encuentra trabajando en la guardia medica de un hospital rural cuando ingresa, traído por la ambulancia, un hombre que fue encontrado inconsciente en la calle. Usted constata que se encuentra bradicardico, con dificultad respiratoria, sudoroso, miotico y con ruidos hidroaéreos aumentados. Ante esta situación, y además de tomar medidas de soporte, usted indica:

  1. Atropina
  2. Pralidoxima
  3. Morfina
  4. Adrenalina
A

Atropina

42
Q

¿Cuál de los siguientes es un fármaco ampliamente utilizado por los oftalmólogos para producir midriasis?

  1. Escopolamina
  2. Pilocarpina
  3. Tropicamida
  4. Atropina
A

Tropicamida

43
Q

Se realiza un experimento de órgano aislado en musculo liso bronquial utilizándose acetilcolina sola y luego en presencia de una droga X. al agregar la droga X se ve que la curva se corre a la izquierda, conservándose la altura máxima, respecto a la curva control. ¿Cuál podría ser la droga X?

  1. Pralidoxima
  2. Malation
  3. Oxibutinina
  4. Escopolamina
A

Malation

44
Q

En base a las siguientes afirmaciones:

  1. la atropina es el farmaco de elección para realizar un fondo de ojo ya que logra un gran efecto midriatico, el cual es duradero, lo que permite realizar el estudio con mayor detalle.
  2. tanto la atropina como la fenilefrina son drogas de elección para hacer el fondo de ojo
  3. la atropina, si bien produce midriasis, no es usado en la práctica clínica para el fondo de ojo por su larga vida medi y la complicaciónes que genera en la vida del paciente
  4. la fenilefrina produce midriasis y cicloplejia al unirse a receptores M
A

la atropina, si bien produce midriasis, no es usado en la práctica clínica para el fondo de ojo por su larga vida media y la complicaciónes que genera en la vida del paciente

45
Q

a intoxicación por órganosfosforados (malation , paration ) se caracteriza por:

  1. sudoración, miosis, diarrea, miccion involuntaria y bradicardia
  2. sudoración, midriasis, diarrea, miccion involuntaria y taquicardia
  3. sudoración, miosis, diarrea, miccion involuntaria e hipertensión
  4. fasciculaciones, diarrea, miccion involuntaria, sialorrea y taquicardia
A

sudoración, miosis, diarrea, miccion involuntaria y bradicardia

46
Q

Muscarínico

A
  • Son metabotrópicos. Agonista: Ach, Muscarina. Antagonista: Atropina
47
Q

Receptor Nicotínicos (N):

A
  • son ionotrópicos.
  • Agonista: Ach, Nicotina.
  • Antagonista: Tubocurarina
48
Q

Receptor Nicotínicos (N1)

A

N1 (Muscular): unidos a canales de Na+

49
Q

Receptor Nicotínicos (N2)

A

N2 (Ganglionar): unidos a canales de Ca++

50
Q

Receptor Colinergico

Localización y efectos de los receptores Muscarínicos:

A
  • Muscarínicos: - SNC: están presentes todos los receptores.
  • El déficit de Ach participa en la patogenia de la enfermedad de Alzheimer; mientras que el exceso de Ach participa en la patogenia de la enfermedad de Parkinson
51
Q

Receptor Colinergico

Localización y efectos de los receptores Muscarínicos en el Ojo: :

A
  • Músculo esfínter del iris (M3): miosis (tratamiento del glaucoma)
  • Músculo ciliar (M3): acomodación para la visión cercana
  • Glándulas lagrimales (M3): ↑ secreciones lagrimales
52
Q

Receptor Colinergico

Localización y efectos de los receptores Muscarínicos en el PULMÓN

A

Pulmón: RAM importantes. Ach participa junto a Histamina y Serotonina en la patogenia de las crisis asmáticas

  • Músculo liso bronquiolar (M3): bronco-constricción (“proasmático”)
  • Mucosa bronquial (M3):↑ secreciones bronquiales
53
Q

Los reactivadores de la colinesterasa: Oximas. Desfosforilan a la AchE, y asíla regeneran…

A
  • *Pralidoxima**: Utilizar en las primeras 8 horas de la intoxicación.
  • *Asociada a Atropina. Vía IV.** Atraviesa BHE, se metaboliza en
  • *hígado**, su semivida es de 90 min y se excreta por riñón.
  • *Contraindicada** en intoxicados con Neostigmina y pacientes con
  • *Miastenia gravi**s
54
Q

ANTI-COLINÉRGICOS son….

A

antagonistas, se clasifican en Anti-Muscarínico y Anti-Nicotínicos:

55
Q

Anti-Muscarínicos:
Naturales

A

Naturales: son terciarios
Atropina
Escopolamina [hioscina]: SNC (tratamiento del alcoholismo)

56
Q

Anti-Muscarínicos: Sintéticos:

A
  • _Terciarios_:
  • Ciclopentolato: ojo (midriasis pasiva y oftalmoplejía interna)
  • Tropicamida: ojo (midriasis pasiva y oftalmoplejía interna)
  • Benzatropina: SNC (Anti-Parkinsoniano)
  • Biperideno: SNC (Anti-Parkinsoniano)
  • Trihexefenidilo: SNC (Anti-Parkinsoniano)
  • Prociclidina: SNC (Anti-Parkinsoniano)
  • Oxibutinina: vejiga (anti-espasmódico de uso en incontinencia
    urinaria)
  • Flavoxato: vejiga (anti-espasmódico uso en incontinencia
    urinaria)
  • Homatropina: digestivo (anti-espasmódico
  • Cuaternarios:
  • Bromuro de Ipratropio: pulmón (anti-bronco-constrictor; es
    útil en EPOC; no es útil en crisis asmáticas). Mucosa nasal (es
    descongestivo, porque disminuye las secreciones nasales)
  • Tiotropio: pulmón (anti-bronco-constrictor; es útil en EPOC; no
    es útil en crisis asmáticas)
  • Metil-bromuro de Homatropina: digestivo (anti-espasmódico)
  • Propinox: digestivo (anti-espasmódico)
  • Butil-escopolamina: digestivo (anti-espasmódico).
    “Buscapina”
57
Q

Cual uso de Ciclopentolato e Tropicamida

A

Ciclopentolato: ojo (midriasis pasiva y oftalmoplejía interna)

Tropicamida: ojo (midriasis pasiva y oftalmoplejía interna)

58
Q

Cual del Anti-Muscarínicos:Benzatropina:

A

Benzatropina: SNC (Anti-Parkinsoniano)

59
Q

Cual del Anti-Muscarínicos: Biperideno:

A

Biperideno: SNC (Anti-Parkinsoniano)

60
Q

Cual del Anti-Muscarínicos Prociclidina

A

Prociclidina: SNC (Anti-Parkinsoniano)

61
Q

Cuales Anti-Muscarínico tiene efecto Anti-Parkinsoniano

A
  • Benzatropina: SNC (Anti-Parkinsoniano)
  • Biperideno: SNC (Anti-Parkinsoniano)
  • Trihexefenidilo: SNC (Anti-Parkinsoniano)
  • Prociclidina: SNC (Anti-Parkinsoniano)
62
Q

Cuales Anti-Muscarínico tiene efecto anti-espasmódico

A
  • Oxibutinina: vejiga (anti-espasmódico de uso en incontinencia
    urinaria)
  • Flavoxato: vejiga (anti-espasmódico uso en incontinencia
    urinaria)
    Homatropina: digestivo (anti-espasmódico
  • Metil-bromuro de Homatropina: digestivo (anti-espasmódico)
  • Propinox: digestivo (anti-espasmódico)
  • Butil-escopolamina: digestivo (anti-espasmódico).
    “Buscapina”
63
Q

Ciclopentolato:

A

Ciclopentolato: se una en el ojo (midriasis pasiva y oftalmoplejía interna)

64
Q

Cuales Anti-Muscarínico tiene efecto anti-bronco-constrictor

A
  • Bromuro de Ipratropio: pulmón (anti-bronco-constrictor; es
    útil en EPOC; no es útil en crisis asmáticas). Mucosa nasal (es
    descongestivo, porque disminuye las secreciones nasales)
  • Tiotropio: pulmón (anti-bronco-constrictor; es útil en EPOC; no
    es útil en crisis asmáticas)
65
Q

AntiColigernicos Nicotinicos → Los Anti-Nicotínicos:

A
  • también llamados “nodespolarizantes”. Se utilizan como co-adyuvantes de la anestesia, para permitir la ventilación mecánica
  • La droga tipo es la Tubocurarina, se
    administran junto con la anestesia por vía IV
  • Son antagonistas competitivos
  • bloqueantes neuromuscular →La parálisis sigue un patrón (losmúsculos respiratorios son los últimos en paralizarse y los primeros en recuperarse). La intoxicación se trata con Neostigmina
66
Q

Eje de Farmacos Antinicotinicos

A
  • Pancuronio
  • Rocuronio
  • Atracurio
  • Mivacurio
  • Succinil-colina
67
Q

FarmacoCinética de colinérgicos y anti-colinérgicos:

A
  • Compuestos “Terciarios” son Liposoluble. Su absorción y distribución son buenas (atraviesan BHE), tienen metabolismo hepático, y se excretan por intestino y riñón
  • Compuestos “Cuaternarios” Son hidrosoluble Su absorción es mala. (no atraviesan BHE), en general no se metabolizan, y se excretan por riñón de forma inalterada.

06-FARMACO (26 decks)

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