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06-FARMACO > ANTIDEPRESIVOS > Flashcards

ANTIDEPRESIVOS Flashcards

1
Q

Cuales son las vias serotonégicas , ¿donde se originan?

A

Se conocen 5 vías serotonérgicas.

Todas se originan en los núcleos del rafe y se dirigen a.. y están involucradas en diferentes funciones… :

  • Corteza frontal→ Animo
  • Corteza límbica→ Ansiendad
  • Ganglios de la base→ movimientos
  • Hipotálamo→ relacionados con el hambre o el sueño
  • Médula espinal→Reflejos de algunos de importancia sexual

Estas vías están involucradas en diferentes funciones…

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2
Q

Qué son los Antidepresivos

A

Conjunto de fármacos que se utilizan para el tratamiento de los Sd. depresivos, pero también tienen otras indicaciones:

  • TOC
  • Trastornos de Ansiedad
  • Impulsividad
  • Trastornos de la Conducta Alimentaria
  • etc.
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3
Q

Cuadro clinio de depresión, signos sintomas

A
  • Humor depresivo (Tristeza)
  • Disminución del interés o placer en casi todas las actividades
  • Insomnio o hipersomnia
  • Ideas catastróficas inapropiadas (culpa, ruina o hipocondríacas)
  • Alteraciones del peso
  • Pensamiento recurrente de muerte e ideación suicida
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4
Q

Antidepresivps clasicos

Nuevos ATC antidepresivos triciclicos.

A
  • Los ATC y los IMAO constituyen los AD clásico. Tienen una eficacia del 70% Latencia de 2 a 6 semanas
  • Son peligrosos en sobredosis
  • Tienen numeroso EA por bloqueo de receptores α, M y H.
  • Son cardiotóxicas, bajan el umbral convulsivo y tienen interacciones con alimentos (IMAO)

NO SE INDICA POR GUARIDA

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5
Q

mecamismo de acción de los

Antidepresivos tricíclicos ATC

A
  • son inhibidores de la recaptación de aminas
  • Inhiben la recaptación de serotonina y noradrenalina,
  • También bloquean los receotires alfa, muscarínicos y H1
  • Aclaración la potencia del bloqueo sobre distintos receptores es diferente para cada droga del grupo define su perfil terapéutico
  • ejemplo: Amitriotilina Clomipramina Venlafaxina Milnacipram
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6
Q

Antidepresivos

Mecanismo de Acción

A

Mec. de acción inmediato:

  • ↑ de la disponibilidad de NT aminérgico en biofase
  • Inmediato: ↑ [NT] biofase: • (-)la recaptación • evitando metabolismo • (+) liberación.

Mec. de acción a largo plazo: Cambios en la expresión genómica

  • Activación de receptores pre y postsinápticos
  • Activación de segundos mensajeros.
  • Activación de los genes controlados por CREB
  • (Aumento de la expresión de BDNF y su receptor)
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7
Q

Qué tipos de Antidepresivos IMAO

Inhibidores de monoaminooxidasa hay?

A

No Selectivos:

  • Reversibles Tanilcipromina

Selectivos:

  • Irreversibles Selegilina
  • Reversibles: Moclobemina
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8
Q

Tricíclicos e IMAO

Caracteristicas

A
  • Eficaces en el 70% de pacientes
  • Latencia de acción 2-6 semanas
  • Peligrosos en sobredosis
  • Numerosos efectos adversos por bloqueo de receptores (ATC)
  • Cardiotoxicidad ,descenso del umbral convulsivo
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9
Q

Antiguos vs Nuevos antidepresivos

A
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10
Q

Mecanismo de acción inmediato

A

Es específico para cada grupo por eso se usa para
clasificarlos AD.

Responsable de las Reacciones Adversas.

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11
Q

Mecanismos a largo plazo (2- 6 semanas)

A
  • Independientemente del mecanismo especifico de cad uno todos terminarían en una vía final común.
  • Responsable del efecto antidepresivo
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12
Q

Mirtazapina

Mecanismo de acción

A

Es un moduladores de aminas (serotonina y noradrenalina)

Bloqueo de los reptores alfa2 presináticos y bloqueo de los receptores 5HT3 también bloqueo H1

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13
Q

Clasificación de los Antidepresivos

A
  1. Inhibidores de la recaptación / Bloqueantes receptores
  2. Inhibidores de la Recaptación
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14
Q

Clasificación de los Antidepresivos

Inhibidores de la recaptación / Bloqueantes de
receptores

A

Antidepresivos tricíclicos → (Imipramina, Desipramina,
Amitriptilina, Nortriptilina, Clorimipramina)

Tetracíclicos→ Trazodona y Nefazodona

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15
Q

Los antidepresivos pueden ser Inhibidores de la recaptación de aminas y estos pueden ser de…

A
  • Serotonina
  • Noradrenalina
  • Serotonina y Noradrenalina
  • Dopamina y Noradrenalina
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16
Q

Los antidepresivos pueden ser Inhibidores de la recaptación de ISRS (Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina)

A
  • Fluoxetina
  • Sertralina
  • Paroxetina
  • Citalopram
  • Fluvoxamina
  • Escitalopram
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17
Q

Los antidepresivos pueden ser Inhibidores de la recaptación de NORADRENALINA

A

REBOXETINA

(inhibe la recaptación de NA, también bloqueo de H1)

18
Q

Los antidepresivos pueden ser Inhibidores de la recaptación de SEROTONINA Y NORADRENALINA

A

MAS IMPORTANTES→Venlafaxina, Milnacipram, Duloxetina

  • IMIPRAMINA
  • DESIPRAMINA
  • AMITRIPTILINA
  • NORTRIPTILINA
  • CLOMIPRAMINA

La potencia dl bloqueo sobre los distintos receptores es diferente para cada droga del gripo u define su perfil terapéutico.

19
Q

Los antidepresivos pueden ser Inhibidores de la recaptación DA / NA

A

Bupropión

20
Q

Bupropión

A

Bupropion Es un compuesto tetracíclico, feniletilamínico, relacionado estructuralmente con la anfetamina por lo que tiene un efecto estimulante además del efecto antidepresivo. Mecanismo de acción La acción antidepresiva se debe al bupropion y a su metabolito, hidroxibupropion, a nivel del sistema noradrenérgico y dopaminérgico. Inhibe la recaptación NA y disminuye la frecuencia de descarga de las neuronas del locus coeruleus (como los A TC). Inhibe la recaptación de DA y aumenta las concentraciones de este neurotrasmisor en el núcleo accumbens (componente del sistema mesolímbico relacionado con el circuito de gratificación). No tiene efecto sobre el sistema serotonérgico y no inhibe la enzima monoaminoxidasa. Efectos adversos: a agitación, insomnio (evitar ingerir la dosis antes de acostarse o reducir la dosis nocturna), ansiedad (recordar su efecto estimulante), taquicardia, cefaleas, temblor, constipación, disminución del apetito y disminución de peso, sequedad bucal, diaforesis, náuseas y vómitos, y convulsiones (más frecuente con dosis mayores a 450 mg).

21
Q

ISRS

Efectos adversos EN EL EMBARAZO

A
    • Paroxetina (malformaciones cardíacas)
    • Venlafaxina (complicaciones perinatales)
22
Q

Antidepresivos Tricíclicos.

Propiedades Farmacológicas

A
  • Inhiben la recaptación de 5-HT y NA.
    • Las terciarias además inhiben: alfa 1 adrenérgicos, muscarínicos e histaminérgico (H1)

Ej; amipramina, Amitriptilina, Amoxapina, Nortriptilina

23
Q

ANTIDEPRESIVOS

Tricíclicos (ATC):

A
  • Amitriptilina: inhibe la recaptación de Serotonina
  • Nortriptilina
  • Imipramina: inhibe la recaptación de NorAdrenalina
  • Clomipramina
  • Desipramina
  • Trimipramina
24
Q

ANTIDEPRESIVOS

Tetracíclicos

A
  • Trazodona
  • Nefazodona
  • Amoxapina: antagonista de dopamina
  • Mianserina: antagonista Alfa 2
  • Mirtazapina: antagonista Alfa 2
25
Q

lso ATD Inhibidores selectivos de la recaptación: tienen menos…

A

RAM( reacciones adversas medicamentosas)

cardiovasculares, pero más RAM digestivas y sexuales que los heterocíclicos

26
Q

ISRS (de serotonina)

A
  • Fluoxetina (Prozac)
  • Paroxetina: también bloqueo M
  • Sertralina
  • Citalopram
  • Escitalopram
27
Q

 ISRN (de noradrenalina):

A

Reboxetina

28
Q

ISRNS (de noradrenalina y serotonina):

A
  • Venlafaxina
  • Duloxetina
29
Q

ISRND (de noradrenalina y dopamina):

A

Bupropion

30
Q

ATD

Farmacocinética de los ATD → Tricíclicos + Tetracíclicos

A
  • Absorción: biodisponibilidad muy diferente
  • Distribución: buena. Vd= 10-50 L/Kg. BHE. El desplazamiento no ocurre en personas sanas. Si ocurre en pacientes ancianos o enfermos (IH, IR, malnutridos)
  • Metabolismo: hígado (oxidación y conjugación). Semivida = 10-20 h. En geronte 80 h
  • Excreción: riñón
31
Q

ATD

Farmacodinámica de los ATD → Tricíclicos + Tetracíclico

Mecanismo de acción: ​

A
    • Inhibición de la recaptación de monoaminas (Serotonina o NorAdrenalina) - “Up regulation” de los receptores alfa 1 post-sinápticos
    • Hiperactivación inicial del autorreceptor somatodentrítico 5HT-A1 con “down regulation” en 1-2 semanas
    • Incremento de la expresión de BDNF (factor neurotrópico derivado del cerebro)
32
Q

Inhibidores Selectivos de la recaptación de 5HT

A
  • Fluoxetina,
  • Fluvoxamina,
  • Sertralina,
  • Paroxetina,
  • Citalopram,
  • Escitalopram
33
Q

Inhibidores de la Selectivos de la recaptación de NA

A

Reboxetina, Atomoxetina

34
Q

Inhibidores de la recaptación de 5HT / NA

A

Venlafaxina, Milnacipram, Duloxetina

35
Q

Inhibidores de la recaptación de DA / NA

A

Bupropión

36
Q

Bloqueantes de receptores

Bloqueantes de receptores 5-HT2A, 5HT3 y α1 y α2

A
  • Mirtazapina
  • Mianzerina

funcionan mas como antagonista α2

37
Q

Estimulantes de la recaptación de 5HT.

A

Tianeptina

38
Q

. Inhibidores de la monoamino-oxigenasa (IMAO).

No selectivos:

A
  • Tranilcipromina
  • Fenelzina
  • Pargilina
39
Q

Inhibidores de la monoamino-oxigenasa (IMAO).

Selectivos: MAO-A y MAO-B, Irreversibles

A
  • Clorgilina (MAO-A)
  • Selegilina (MAO-B)
40
Q

Inhibidores de la monoamino-oxigenasa (IMAO).

Selectivos: MAO-A REVERSIBLES

A
  • Moclobemida (MAO-A)
  • Brofaromina (MAO-A)
  • Befloxatona (MAO-A)
  • Toloxatona (MAO-A)

06-FARMACO (26 decks)

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