Farmacocinética Flashcards

Question 1

Q

Farmacología

Answer

A

Ciencia biológica que estudia las acciones y
propiedades de los fármacos en los organismos.

Question 2

Q

Fármaco

Answer

A

Un Fármaco es toda sustancia química utilizada en el tratamiento, lacuración, la prevención o el diagnóstico de una enfermedad, o para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado.

Question 3

Q

Farmacocinética

Answer

A

Estudia los procesos y factores que determinan
la cantidad de fármaco presente en el sitio en que debe ejercer su efecto biológico en cada momento, a partir de la aplicación del fármaco sobre el organismo vivo.

Question 4

Q

Farmacodinamia

Answer

A

farmacodinamia estudia las acciones y los efectos de
los fármacos.

Question 5

Q

farmacología terapéutica

Answer

A

Establece las pautas de tratamiento racional que deben seguirse en los diversos procesos patológicos.

Question 6

Q

Farmacocinética

Caracteristicas

Answer

A

Es un conjunto de procesos que determina la concentración de las drogas en la biofase
Es un proceso dinámico, todo pasa simultáneamente!

Question 7

Q

Vías de administración

Question 8

Q

Existen dos tipos generales de vías de administración de fármacos estas son…

Answer

A

vías enterales (oral, sublingual, rectal)

vías parenterales (intravenosa, intraarterial, intramuscular, subcutánea).

Además,existen otras vías de administración de los fármacos tales como la inhalatoria, dérmica, nasal, etc.

Question 9

Q

Absorción

Answer

A

comprende los procesos de liberación del fármaco de su forma farmacéutica, su disolución, la entrada de los fármacos en
el organismo desde el lugar de administración, los mecanismos de transporte y la eliminación presistémica.

¿Por qué es util conocer las caracteísticas de absorción de un farmaco?

Question 10

Q

¿Por qué es util conocer las caracteísticas de absorción de un farmaco?

Answer

A

Para seleccionar la vía de administración y la forma farmacéuticaóptima, conocer las repercusiones que pueden tener sobre la respuesta terapéutica, la existencia de factores que alteran la velocidad de absorción o la cantidad absorbida.

Question 11

Q

La absorción de un fármaco depende de diversas
características ellos son:

Answer

A

fisicoquímicas del fármaco
la preparación farmacéutica
lugar de absorción
eliminación presistémica y fenómeno del “primer paso hepático”

Question 12

Q

Pasaje de los farmacos a través de membranas:

Answer

A

Todos los procesos farmacocinéticos de absorción, distribución y eliminación requieren el pasaje de las moléculas del fármaco a través de las membranas biológicas formadas por una doble capa lipídica,en la que se intercalan proteínas.

Las moléculas de pequeño tamaño atraviesan las membranas por difusión pasiva, por difusión facilitada o por transporte activo.
Las moléculas de gran tamaño lo hacen por procesos de pinocitosis y exocitosis.

Question 13

Q

¿Cómo atraviesan las membranas las moleculas de pequeño tamaño.?

Answer

A

difusión pasiva,
difusión facilitada
o por transporte activo.

Question 14

Q

¿Cómo atraviesan las membranas las moleculas de gran tamaño molécular.?

Answer

A

pinocitosis y
exocitosis.

Question 15

Q

¿De qué depende la velocidad de la difusión?

Answer

A

velocidad de difusión a través de la bicapa lipídica depende:

Tamaño de la molécula,
liposolubilidad
grado de ionización:

Question 16

Q

moléculas que difunden con mayor rapidez

Answer

A

Las moléculas pequeñas y no polares son las que
difunden con mayor rapidez

Las moléculas polares sin carga eléctrica difunden con
rapidez si son pequeñas y con lentitud si son mayores

Las moléculas ionizadas, por pequeñas que sean, no
atraviesan la barrera lipídica

Question 17

Q

Las moléculas que pasan dificultosamente a través de la bicapa
lipídica utilizan proteínas específicas que actúan como canales o
como sistemas transportadores:

Answer

A

Los canales dejan pasar moléculas de un tamaño y una carga determinadas a favor de un gradiente electroquímico las proteínas transportadoras fijan la molécula y la transfieren a través de la membrana
Cuando el transporte es a favor del gradiente electroquímico, no requiere energía (ATP) y se denomina difusión facilitada;
Cuando se realiza contra un gradiente electroquímico, consume energía y se denomina transporte activo.

Question 18

Q

Farmacocinética: ADME

Answer

A

Es un conjunto de procesos que determina la concentración de las drogas en la biofase (sitio de acción).
Es un proceso dinámico, donde todos los procesos ocurren simultáneamente.

ADME

Absorción Distribución Metabolismo Excresion

Question 19

Q

Difusión Simple:

Answer

A

Es la movilización, sin consumo de ATP ni utilización de mecanismos de transporte, de las moléculas de una droga desde el sitio de mayor al de menor concentración, a través de los lípidos de la membrana.
Es el mecanismo por el cual la inmensa mayoría de las drogas atraviesan las membranas celulares.

Question 20

Q

}Es el mecanismo por el cual la inmensa mayoría de las drogas atraviesan las membranas celulares.

Answer

A

•Es un proceso por el cual las sustancias prácticamente insolubles en lípidos se unen a una estructura de la membrana denominada portador o carrier, el complejo droga-portador difunde de acuerdo a las leyes de la difusión simple.

Question 21

Q

Cuales son las características más importantes de la difusión facilitada

Answer

A

Saturabilidad
Selectividad
Competición
Reversibilidad
Bidireccionalidad

Question 22

Q

Difusión facilitada

Answer

A

Es un proceso por el cual las sustancias practicamente insolubles en lipídos se unen a una estructura de la membrana denominada PORTADOR O CARRIER, EN COMPLEJO DROGA PORTADOR difunde de acuerdo a las leyes de la difusión simple.

Question 23

Q

Difusión Simple

Answer

A

La mayor parte de los fármacos tienen un tamaño pequeño-mediano que permite su pasaje a través de las membranas por difusión a favor de un gradiente de concentración, cuando no están ionizados.
La velocidad del pasaje de las drogas, según la Ley de Fick, será mayor cuanto mayor sea el gradiente de concentración del fármaco, cuando el tamaño de la molécula sea menor y su liposolubilidad sea mayor.

Question 24

Q

Factores determinantes de la Difusión Simple

Answer

A

a) Liposolubilidad

La velocidad de difusión simple es directamente proporcional a la liposolubilidad de la droga.
Para medir la liposolubilidad: Coeficiente de Partición lípido/agua.
Cuanto más alto es el coeficiente de partición, más liposoluble es el fármaco

b) Tamaño molecular

La velocidad de difusión es inversamente proporcional al tamaño molecular: las moléculas de bajo peso molecular (moléculas pequeñas) difunden más rápidamente que las de mayor tamaño.
c) Ionización molecular-

Question 25

Q

Cuales son los factores determinantes de la Difusión Simple?

Answer

A

Liposolubilidad
Tamaño molecular
Ionización molecular

Question 26

Q

Qué se necesita saber para calcular la fracción no ionizada de una droga?

Answer

A

Si es un ácido o una base
pKa de la droga: valor de pH en el cual una droga presenta un el 50% de sus moléculas ionizadas y el otro 50% en estado no ionizado
pH del medio orgánico.

Question 27

Q

Sobre la Ionización Molecular

Answer

A

Un ácido débil ↑ el número de sus moléculas no ionizadas a medida que el pH del medio tiende a incrementar la acidez, es decir sea inferior a su pKa y por el contrario ese ácido débil aumentará la proporción de moléculas ionizadas a medida que el pH del medio sea superior a su pKa. Lo contrario ocurre con una base débil
El pH de la solución en la que está disuelta la droga tiene gran importancia para los procesos de absorción. Por eso los ácidos débiles se absorben bien en el estómago, donde el pH es ácido, y las bases se absorben mejor en el intestino donde el pH es alcalino.

Question 28

Q

Qué es el atrapamiento iónico

Answer

A

Es el estado estacionario en el cual las concentraciones de las drogas no ionizadas son iguales a ambos lados de la membrana plasmática, la droga alcanzará mayor concentración total en el compartimiento en el que haya mayor fracción ionizada

Question 29

Q

Atrapamiento iónico

Answer

A

Cuando existe una diferencia de pH entre un lado y otro de una membrana plasmática, cualquier sustancia ácida o básica, cuyas moléculas no ionizadas difundan a través de la misma, alcanzará estados estacionarios con distinta concentración en cada compartimiento líquido.
Atrapamiento iónico será entonces el estado estacionario en el cual las concentraciones de las drogas no ionizadas son iguales a ambos lados de la membrana plasmática
Por lo tanto… , la droga alcanzará mayor concentración total en el compartimiento en el que haya mayor fracción ionizada.

Question 30

Q

Absorción de drogas

Answer

A

Una molécula de droga llega a la circulación sistémica, cuando llega a las venas pulmonares. Al conjunto de elementos ubicados entre el sitio de absorción y las venas pulmonares, se lo denomina compartimiento presistémico.
De la dosis administrada de una droga en una superficie en contacto con el exterior, una cierta cantidad puede ser inactivada antes de la absorción. Se habla de inactivación local.
La droga que llega a la circulación general se denomina droga biodisponible.

Question 31

Q

Distribución de la droga

Answer

A

Permite el acceso a los órganos en los que debe actuar, los órganos que los van a eliminar y además, condiciona las concentraciones que alcanzan en cada tejido.
A la droga disuelta en el agua del plasma se la denomina droga libre a diferencia de la droga unida a proteínas o células sanguíneas.
La droga libre es la responsable de generar los efectos terapéuticos

Question 32

Q

Un farmaco liposoluble puede acceder…

Answer

A

Un fármaco muy liposoluble accederá más fácilmente a los órganos muy irrigados, como el cerebro, el corazón, el hígado o los riñones, más despacio en el músculo e ingresará con mayor lentitud a la grasa y otros tejidos poco irrigados, como las válvulas cardíacas.

Question 33

Q

Unión a Proteínas

Answer

A

Cuando una droga entra al compartimiento plasmático, interacciona con las proteínas plasmáticas. La unión droga-proteína puede ser lábil y reversible (la mayor parte de las drogas) o irreversible (agentes alquilantes).
Existen fenómenos de competición entre 2 drogas que se unen a la misma proteína, teniendo diferentes consecuencias clínicas.
La fracción de droga unida a proteína es muy variable, pudiendo ser desde casi nula hasta prácticamente el 100% según la droga y su concentración tiene importancia clínica cuando es mayor del 80%.
Existen proteínas específicas para algunas drogas que son sustancias propias del organismo (por ejemplo, transcortina para los glucocorticoides, transferrina para el hierro).

Question 34

Q

Grado de unión de algunos fármacos a las protéinas del plasma

ESCASO

(0-50 %)

Eje de fármacos

Answer

A

Atenolol
Digoxina
Litio
Procainarnida
Quinidina
Teofilina
Veraparnilo

Question 35

Q

Grado de unión de algunos fármacos a las protéinas del plasma

INTERMEDIO

(50-90 %)

Eje de fármacos

Answer

A

Alfentanito
Carbarmazepina
Fenobarbital.
Penicilina G
Clorpromazina
Diazóxido
Dicloxacilina
Digitoxina
Fenitoína
Heparina
Imipramina
Indometacina
Lora zepam
Nifedipino
Nortriptilina
Oxazepam
Prazosina
Propranolol
Sulfisoxazol
Tolbutamida

Question 36

Q

Grado de unión de algunos fármacos a las protéinas del plasma

ALTO (90-98 %)

Eje de fármacos

Answer

A

Amiodarona
Anfotericina B
Clindamicina
Clorotiazida
Fenilbutazona
Flurbiprofeno
Furosernida
Glibenclamida
Ibuprofeno
Ketoprofeno
Naproxeno
Warfarina

Question 37

Q

Grado de unión de algunos fármacos a las protéinas del plasma

ALTO (98-100 %)

Eje de fármacos

Answer

A

Diazepam
Dicumarol
Diflunisal
Doxiciclina

Question 38

Q

Question 39

Q

Las drogas ácidas y neutras se unen fundamentalmente a la…

Answer

A

albúmina

Question 40

Q

Las drogas básicas se unen a la albúmina y a las…

Answer

A

α1-glicoproteínas ácidas y a otras proteínas

OBS: la unión a las glicoproteínas es de alta afinidad pero de menor capacidad que la unión a albúmina

¿Por qué?

Debido a la alta afinidad por las α1-glicoproteínas ácidas, una droga básica puede saturarlas a concentraciones muy bajas (incluso, subterapéuticas).

Question 41

Q

Biotransformación de Drogas: Metabolismo

Answer

A

Modificación de una molécula por medio de una reacción química catalizada por enzimas.
La excreción de la droga intacta (sin modificaciones) por vía renal interviene poco en la eliminación de la mayoría de medicamentos, porque al ser lipofílicos son filtrados por el glomérulo y reabsorbidos a nivel tubular
La biotransformación de los fármacos en metabolitos inactivos y mas hidrofílicos es necesaria para poder ser eliminados del cuerpo
La mayor parte de los fármacos se metabolizan en el organismo humano a metabolitos, que pueden ser activos o inactivos

Question 42

Q

Por qué es necesario la biotransformación de los fármacos en metabolitos inactivos y mas hidrofilicos?

Answer

A

Para poder ser eliminados del cuerpo.

Por qué?

La excreción de la droga intacta (sin modificaciones) por vía renal interviene poco en la eliminación de la mayoría de los medicamentos, al ser lipofílicos son filtrados por el glomérulo y reabsorbidos a nivel tubular.

Question 43

Q

Cómo se clasifican las principales reacciones de la biotransformación de las drogas

Answer

A

según sean de funcionalización Fase I y Fase 2

Question 44

Q

Cuales son los dos tipos de biotransformación de las fármacos.

Answer

A

Las principales reacciones de biotransformación de drogas se clasifican según sean de funcionalización (Fase I) o de biosíntesis (Fase II).

Question 45

Q

¿Cómo se clasifican las principales tipos de biotransformación de los fármacos

Answer

A

Se clasifican según sean de funcionalización (Fase I) o de biosíntesis (Fase II).

Las Reacciones de Fase I: introducen o exponen un grupo funcional del fármaco original, generando la perdida de la actividad farmacológica. (No Sintéticas) → Oxidorreducción Hidrólisis y Metilación
Las Reacciones de fase II: formación de enlace covalente entre un grupo funcional en el compuesto original y el ácido glucurónido, sulfatos, aminoácidos o acetato generando compuestos altamente polares, inactivos y que son excretados rápidamente por orina y heces.

Conjugación con Ácido Glucurónido,Conjugación con Glicina, Conjugación con Ácido Acético

Question 46

Q

Biotransformación

Funcionalización (Fase I)

Answer

A

Las Reacciones de Fase I 1 (No Sintéticas) introducen o exponen un grupo funcional del fármaco original, generando la perdida de la actividad farmacológica,

Incluyen reacciones: Oxidorreducción, Hidrólisis y Metilación

Question 47

Q

Biotransformación

biosíntesis (Fase II).

Answer

A

Las Reacciones de fase II 8} (Sintéticas) forman enlaces covalentes entre un grupo funcional en el compuesto original y el ácido glucurónido, sulfatos, aminoácidos o acetato → genera compuestos altamente polares, inactivos y que son excretados rápidamente por orina y heces

Incluyen reacciones:

Conjugación con Ácido Glucurónido Conjugación con Glicina Conjugación con Ácido Acético

Question 48

Q

Qué son las pró drogas?

Answer

A

Las prodrogas son drogas inactivas que pueden activarse y sus metabolitos ser los activos.

Question 49

Q

Generalmente qué incumbe la reacciones de biotransformación?

Answer

A

Generación metabolitos inactivos mas polares, que son fácilmente excretables del organismo.
Sin embargo, también pueden llegar a generar metabolitos con propiedades toxicas.
Los metabolitos son más polares, más hidrosolubles y menos liposolubles que la droga original → Facilita la eliminación Frecuentemente, los metabolitos son inactivos o menos activos que la droga original.
Las prodrogas son drogas inactivas que pueden activarse y sus metabolitos ser los activos

Question 50

Q

Qué incluye el Metabolismo Microsomal de drogas?

Answer

A

Procesos catalizados por las monooxigenasas de función mixta y la UDP-glucuroniltransferasa.
Estas enzimas se localizan en la fracción microsómica, que corresponde a las membranas que conforman el retículo endoplásmico liso. Para llegar hasta estas membranas e interactuar con el sistema de monooxigenasas, los fármacos deben ser marcadamente lipofílicos.
Este sistema es el más utilizado en el metabolismo de fármacos, el 60% de los fármacos son metabolizados a través de este sistema enzimático.

Question 51

Q

Citocromo P 450

Answer

A

Un grupo de hemoproteínas que forman un complejo que absorbe la luz a 450 NM cuando se combinan con monóxido de carbono.
La mayoría de los procesos metabólicos de los fármacos utilizan sólo unas pocas formas de citocromo P-450. CYP3A4 es la más importante (50%), seguida por CYP2 D6 (20%), CYP2C9 y CYP2C19 (15%). El metabolismo restante es debido a CYP2E1 CYP2A6, CYP1A2 y otras enzimas del citocromo P450.
Todas estas enzimas son inducibles, excepto CYP2D6
Interacciones medicamentosas

Question 52

Q

Todas estas enzimas son inducibles, excepto…

Answer

A

CYP2D6.

Question 53

Q

Qué es la inducción enzimática

Answer

A

Es el ↑ de la concentración de las enzimas biotransformadoras que ↑ la velocidad de reacción enzimática. El ↑ de concentración puede ser por el ↑ de la síntesis o a la ↓ de la degradación de las enzimas

Question 54

Q

•Inhibición enzimática es…

Answer

A

Es la consecuencia de la inhibición efectuada por los fármacos sobre la actividad enzimática.

Question 55

Q

Isoenzima

CYP1A2

Answer

A

Sustratos; Cafeína, clazapina, teofilina
Inductores: Omeprazon, rinfampcina, tabaco
Inhibidores: Cometidina, ciprofloxacina, diltiazem, eritromicina

Question 56

Q

CYP2C9

Answer

A

Sustratos; Amitriptilina,Irmpramma, diclofenac, ibuprofeno, femtoína, tolbutanuda
Inductores: Rifampicina
Inhibidores: Amiodarona, cimetidina cotrimoxazol, fluconazol,metromdazol, fluvastatma,fenilbutazona

Question 57

Q

CY2C19

Answer

A

Sustratos; Diazepam, omeprazol

Inductores: Rifampicina

Inhibidores: Fluoxetina, omeprazol

Question 58

Q

CYP2D6

Answer

A

Sustratos; Amitriptilina, Clomiramina, codeína, fluoxetina, haloperidol,paroxetina,propranolol,timolol

Inductores: No es inducible

Inhibidores: Aniodarona,fluxetina, haloperidol, paroxetina,quinidina

Question 59

Q

CYP2E1

Answer

A

Sustratos; Alcohol, paracetamol, isoniazida

Inductores: Alcohol, isoniazida

Inhibidores: Disulfiram

Question 60

Q

CYP3A4

Answer

A

Sustratos; Alprazolam.diazepam, midazonlam, astemizol, terenadina, eritromicina, verapamilo, quinidina,

Inductores: Carbamazepina, corticoides, fenobarbital, fenitína, rifampicina

Inhibidores: Cimetidina, omeprazol, eritromicina,diltiazem, quinidina, itraconazol fluconazol, fluoxetina, ritonavir, saquinavir.

Question 61

Q

Excreción de fármacos

Answer

A

Es uno de los mecanismos por los que se eliminan del organismo los fármacos y sus metabolitos (excreción renal y biliar) sin que se modifique mas que su estructura química
Los fármacos o sus metabolitos son eliminados del organismo mediante dos mecanismos fundamentales: Eliminación hepática, Excreción renal

Question 62

Q

Los fármacos o sus metabolitos son eliminados del organismo mediante dos mecanismos fundamentales:

Answer

A

Eliminación hepática (el fármaco es metabolizado en el hígado y excretado por las vías biliares)
Excreción renal (los medicamentos pueden ser retirados de la circulación por filtración glomerular o secreción tubular activa o reabsorción tubular pasiva).

Question 63

Q

Excreción Renal de fármacos es resulta de:

Answer

A

La filtración glomerular
Secreción tubular
Reabsión tubular

Question 64

Q

Excreción Renal de fármacos por

filtración glomerular

Answer

A

Se produce en los capilares del glomérulo renal, que poseen abundantes poros intercelulares por donde pasan todas las moléculas, excepto las de gran tamaño y las unidas a las proteínas plasmáticas
La filtración aumenta cuando disminuye la unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas
El glomérulo renal solamente filtra las moléculas de droga libre en plasma, sin que se produzca disociación del complejo droga-proteína. Como el peso molecular de la mayoría de las drogas es inferior a 6.000 Kd, el tamaño molecular no constituye una barrera para la filtración.

Answer 63

A

Es el pasaje de la droga desde el plasma a la luz tubular, a través del epitelio del túbulo.
La secreción tubular puede ser activa o pasiva.
El transporte activo utiliza proteínas carriers de sustancias endógenas. Hay un sistema de transporte activo para aniones orgánicos (penicilina, probenecid, salicilatos o ácido úrico) que pueden competir entre sí y otro para cationes orgánicos que compiten igualmente entre sí.
La secreción pasiva se realiza en la parte más proximal del túbulo renal a favor de un gradiente de concentración. El segmento 2 del túbulo proximal es el principal sitio de secreción tubular.

Answer 64

A

Reabsorción cuando una droga biodisponible pasa a un compartimiento de excreción (túbulo renal, colon) y es nuevamente absorbida desde él.
Se produce por difusión simple cuando la reabsorción de agua en el túbulo proximal ↑ la concentración de fármaco en su luz, invirtiendo el gradiente de concentración. La reabsorción tubular es pH dependiente.
La alcalinización de la orina aumenta la eliminación de ácidos débiles, como barbitúricos o salicilatos.
La acidificación de la orina favorece la eliminación de bases débiles, como las anfetaminas o quinidina.

Answer 65

A

La mayor parte de los fármacos se reabsorbe por difusión simple.
Tanto el túbulo proximal como el distal tienen la capacidad de modificar el pH urinario; como consecuencia, pueden variar la fracción no ionizada, la reabsorción y la excreción de las drogas.
si se alcaliniza la orina, ↑ la excreción de ácidos (por ejemplo: barbitúricos, salicilatos), porque aumenta su fracción ionizada, por lo que ↓ su reabsorción tubular y se ↑ la droga eliminada.
si se acidifica la orina, ↓ la reabsorción de bases (por ejemplo: anfetaminas, cocaína) ya que ↑ la fracción ionizada y su consecuente eliminación.

Answer 66

A

El ph al cual una droga se encuentra 50% en forma ionizada y 50% en forma no ionizada.
Tomando en la ordenada el 50% y haciendo la horizontal a la curva, donde corta hacemos la vertical y obtenemos el PKa

Answer 67

A

Secreción tubular, determinada por afinidad por el portador, flujo sanguíneo renal e interacciones entre drogas.

Answer 68

A

difusión simple, difusión
facilitada, transporte de pares iónicos, transporte sodio dependiente, transporte activo,
ultrafiltración y endocitosis.

Los procesos llamados activos utilizan la energía
almacenada en uniones fosfato de alta energía, liberada por hidrólisis del ATP. Los procesos
llamados pasivos utilizan

Answer 69

A

liposolubilidad,
el tamaño y
la ionización moleculares.

Answer 70

A

Manteniendo constantes las otras variables, la velocidad de difusión simple es directamente proporcional a la liposolubilidad de la droga.
Esto depende del coeficiente de patición lipido agua
Cuanto más alto es el coeficiente de partición, tanto más liposoluble es el fármaco.

Answer 71

A

Es la concentración de la droga a la cual la mitad de los receptores disponibles están ocupados.
El Kd de una droga representa la concentración necesaria para que la mitad de los receptores estén ocupados por la droga, reflejando así la afinidad de la droga por su receptor.

Answer 72

A

corresponde al pKa de la droga

Answer 73

A

El gradiente de concentración
permeabilidad de la membrana

Answer 74

A

Alcalinizar la orina: Aumentar el pH urinario hacia valores más alcalinos (más básicos).

Answer 75

A

La hidrólisis de una droga corresponde a una reacción de fase I o de biotransformación.

Answer 76

A

En un medio con pH 6, una droga ácida con un pKa de 5 se encontrará principalmente en su forma ionizada (A-)

Answer 77

A

Excreción pulmonar: Sustancias volátiles y gases, como el alcohol y anestésicos inhalados, son excretados a través de los pulmones mediante la respiración.

Excreción a través de la piel (sudor): Algunas drogas y sus metabolitos pueden ser excretados en el sudor. Esta vía es menos común pero puede ser significativa para ciertas sustancias.

Answer 78

A

Rifampicina: Un antibiótico utilizado principalmente en el tratamiento de la tuberculosis, que es conocido por inducir varias isoenzimas del citocromo P450, incluyendo CYP3A4 y CYP2C9.

Fenitoína: Un anticonvulsivante que también actúa como un inductor de varias isoenzimas del citocromo P450, tales como CYP3A4 y CYP2C9.

Answer 79

A

Dos beneficios de la administración de drogas por vía intravenosa sobre la oral son:

Inicio de acción más rápido: La administración intravenosa permite que la droga llegue directamente al torrente sanguíneo, proporcionando un efecto más rápido en comparación con la vía oral, que requiere absorción a través del tracto gastrointestinal.

Biodisponibilidad completa: **Las drogas administradas por vía intravenosa tienen una biodisponibilidad del 100%, ya que evitan el efecto de primer paso hepático y la degradación en el tracto gastrointestinal, lo que asegura que la dosis administrada llegue directamente a la circulación sistémica.

Answer 80

A

El efecto de primer paso hepático, también conocido como metabolismo de primer paso, ocurre cuando una droga administrada por vía oral es absorbida en el tracto gastrointestinal y transportada a través de la vena porta al hígado antes de alcanzar la circulación sistémica.

Explicación del Efecto de Primer Paso Hepático:

Absorción: Después de la administración oral, la droga es absorbida en el intestino y entra en la circulación portal.
Transporte al Hígado: La sangre portal transporta la droga directamente al hígado.
Metabolismo en el Hígado: En el hígado, la droga puede ser metabolizada por enzimas hepáticas, como las del citocromo P450. Este metabolismo puede convertir la droga en metabolitos inactivos o, en algunos casos, en metabolitos activos.
Reducción de la Biodisponibilidad: Debido al metabolismo hepático, una parte significativa de la droga puede ser inactivada antes de que pueda alcanzar la circulación sistémica y ejercer su efecto terapéutico. Esto reduce la biodisponibilidad de la droga administrada oralmente.

Consecuencias:

Dosis Efectiva Menor: La cantidad de droga que finalmente alcanza la circulación sistémica es menor que la dosis administrada.
Necesidad de Dosis Mayores: Para lograr la misma concentración plasmática que con otras vías de administración, puede ser necesario administrar dosis orales más altas.
Variabilidad Individual: La extensión del efecto de primer paso puede variar entre individuos debido a diferencias en la actividad enzimática hepática y otros factores fisiológicos.

Este efecto es una consideración importante en el diseño de regímenes de dosificación y en la elección de la vía de administración de muchas drogas.

Answer 81

A

Alfa-1-glicoproteína ácida (AAG):
Tiene alta afinidad por las drogas básicas que tienden a unirse preferentemente a esta proteína debido a sus propiedades químicas.

Albúmina: Tiene mayor afinidad por las drogas ácidas y neutras.

Answer 82

A

Representa el tiempo necesario para que la concentración plasmática de la droga disminuya en un 50% durante la fase inicial de eliminación después de su administración.
Refleja la distribución rápida de la droga desde el torrente sanguíneo hacia los tejidos periféricos.
Es importante pues informa sobre la velocidad con la que una droga alcanza su concentración máxima en el plasma (Cmax) y cómo se distribuye inicialmente en el organismo.

Answer 83

A

Hidroxilación: Grupo hidroxilo (-OH) se introduce en la estructura de la molécula de la droga, afectando su actividad biológica y su metabolismo.

Oxidación: La molécula de la droga pierde electrones o gana átomos de oxígeno. puede resultar en la formación de productos de oxidación que pueden ser más o menos activos que la droga original.

Estas reacciones de fase I son catalizadas principalmente por enzimas del sistema citocromo P450 (CYP450) en el hígado y otros tejidos, y son cruciales para la biotransformación de muchas drogas en el organismo humano.

Answer 84

A

Filtración glomerular: depende de la permeabilidad de los glomérulos y de la presión de filtración.
**Secreción tubular activa: **Algunas drogas son secretadas activamente desde los capilares peritubulares hacia los túbulos renales. Este proceso implica transportadores específicos que mueven la droga contra su gradiente de concentración, aumentando así su eliminación.
Reabsorción tubular: Después de filtrarse, algunas drogas pueden ser reabsorbidas de nuevo desde los túbulos renales hacia la sangre. La reabsorción puede ocurrir por transporte pasivo o activo, dependiendo de las características de la droga y de los mecanismos de transporte disponibles.
Excreción en la orina: Finalmente, la droga y sus metabolitos que no son reabsorbidos son excretados en la orina, lo que resulta en su eliminación del cuerpo.

Answer 85

A

El transporte activo de drogas es un proceso que** requiere energía y puede mover las drogas contra un gradiente** de concentración. Dos características clave son la especificidad hacia ciertas drogas y la saturabilidad de los transportadores involucrados.

Answer 86

A

es un parámetro farmacocinético que describe la aparente distribución de una droga en el cuerpo en relación con su concentración en el plasma. Es una medida que indica cuánto del fármaco administrado se encuentra distribuido en los tejidos en comparación con la concentración plasmática.

Answer 87

A

Dos variables que afectan el grado de ionización de una droga son el pH del medio en el que se encuentra la droga y el valor del pKa de la droga misma.

Answer 88

A

cimetidina inhibe las enzimas hepáticas del sistema citocromo P450, responsables del metabolismo de la droga A. Como resultado, la concentración de la droga A en el cuerpo .aumenta, lo que puede llevar a una acumulación y a signos de toxicidad, a pesar de que por sí sola sea bien tolerada

Answer 89

A

El CYP450 es un complejo enzimático que engloba una supeffamilia de hemoproteínas que se encuentran principalmente en el hígado y en el intestino y, en menor cantidad, en el cerebro, riñones, pulmones y piel, y que metabolizan distintos substratos.+
Estas enzimas se caracterizan por su adaptabilidad, por la capacidad de ser inducidas o inhibidas, en muchos casos, pero no siempre, por los propios fármacos que son sus sustratos.

Answer 90

A

Son mas hidrosolubles
Polares
> Fración Inonizada < Pasaje por membrana

Answer 91

A

> Francción NO Inonizada > Velocidad de pasaje por MP
Moléculas liposolubles

Answer 92

A

↑ número de moléculas NO ionizadas sI el pH es < que su pKa. (pH + ÁCIDO)
En otras palabras… Si el medio es mas ácido que la molécula ÁCIDA, la misma ↑ su fracción no ionizada. → > ABSORCIÓN
Ej: Un droga ácida en el medio ácido (AAS/Jogo Gástrico).
LO CONTRARIO OCURRE SI LA DROGA ES ÁCIDA EN UN MEDIO BÁSICO. = ↑ moléculas ionizadas = ↓ Absorción

Answer 93

A

↑ número de moléculas No ionizadas (libres) si el pH es > que su pKa. es decir (pH +alcalino que el pKa de la droga)
Es decir… si el medio es mas basico que la molécula, la misma ↑ su fracción NO ionizada. = ↑ Absorción
Eje: Un droga basica en un medio + basico (Paracetamol/Luz INTESTINAL).
LO CONTRARIO OCURRE SI LA DROGA ES BASICA EN UN MEDIO ÁCIDO. ↓Absorción

Answer 94

A

¿A que llamamos Droga Biodisponible (BD)?

Si se identifica con BD a la droga biodisponible, con D a la dosis y con PS a la droga eliminada a nivel presistémico, entonces:

BD = D – PS (g)

Se denomina fracción biodisponible (F) a la fracción de la dosis administrada, que llega a la circulación sistémica: F = BD/D.

Answer 95

A

eliminación = biotransformación + excreción

Answer 96

A

DIFUNDE PERMANENTEMENTE DE UN COMPARTIMIENTO AL OTRO

Answer 97

A

Son los más empleados cuando la droga se administra por bolo intravenosos. Los compartimientos de este modelo se denominan central y periférico.
El compartimiento central es aquél en el que se coloca la droga y del que se toman las muestras para análisis (el plasma).
El plasma pertenece al compartimiento central.
El compartimiento periférico es el que no tiene comunicación con el exterior e intercambia droga con el central y está representado fundamentalmente por el líquido intracelular.

Answer 98

A

La fase α es muy importante para algunas drogas muy liposolubles con efecto sobre sistema nervioso central ( por ejemplo tiopental, diazepam).
Los niveles terapéuticos de estas drogas son superiores a los de la fase β, por lo que la duración de la fase α es la que determina su duración de acción ( esto puede no ser así con dosis tóxicas).
La fase β, en cambio, tiene mayor importancia para la cinética de acumulación y es la que se afecta principalmente en la insuficiencias renal o hepática.

Answer 99

A

ES LA DISMINUCION DE LOS NIVELES DE DROGA EN EL CUERPO
LA DROGA SE DISTRIBUYE EN VARIOS COMPARTIMIENTOS…
PERO A LOS EFECTOS PRACTICOS DE ESTUDIAR LA ELIMINACION Y LA ACUMULACION CONSIDERAMOS TODOS ELLOS COMO FORMANDO PARTE DE UN UNICO COMPARTIMIENTO
DE ESTE COMPARTIMIENTO CONSIDERADO LA DROGA SE VA A ELIMINAR POR PROCESOS DE:
BIOTRANSFORMACION – EXCRECION

Answer 100

A

Cuando la velocidad de eliminación es proporcional a la concentración de la droga (Ej: 50%/h), se dice que…

la cinética de eliminación es de orden 1.

En 1 hora elimino SIEMPRE el MISMO PORCENTAJE

(Eliminación=metab.+excreción)

Answer 101

A

- Cinética de eliminación, donde se analizarán las curvas concentración-tiempo luego de administrar una única dosis de droga.
- Cinética de acumulación, donde se analizarán las curvas correspondientes a la administración repetida de un fármaco
Principios generales de dosificación, donde se analizarán los fundamentos farmacológicos de la dosificación.

Answer 102

A

Compartimentos

1 2 3

Unicompartimental.

Answer 103

A

Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción

Answer 104

A

Mayor cuanto mayor sea el gradiente de concentración del fármaco, cuando el tamaño de la molécula sea menor y su liposolubilidad sea mayor.

Answer 105

A

la velocidad de pasaje de una droga a través de las membranas:

Answer 106

A

Se encuentra LIBRE

No puede estar unida a proteinas

Answer 107

A

2-Aumento de la FI de la droga A con aumento en su excreción

Answer 108

A

El volumen aparente en el cuerpo disponible
para contener el fármaco. Fórmula: Vd = dosis/
concentración farmacológica en plasma

Answer 109

A

Volumen de sangre depurada del fármaco
por unidad de tiempo; D = velocidad de eliminación del fármaco/concentración plasmática del fármaco: D corporal total =
Dhepática + Drenal + Dpulmonar +Dotros

Answer 110

A

Tiempo requerido para que la concentración
plasmática del fármaco disminuya a la mitad
después de que se completan la absorción y
la distribución; t½ = (0.693 × Vd)/(D).

Answer 111

A

La fracción del fármaco activo que alcanza la
circulación sistémica/sitio de acción después
de la administración por cualquier vía: F =
(ABCpo)/ABCiv) donde ABCpo y ABCiv son las
áreas extravascular e intravenosa bajo de la
concentración plasmática frente a las curvas de
tiempo, respectivamente.

Answer 112

A

Eliminación de orden cero

Answer 113

A

Eliminación de primer orden.

Answer 114

A

Eliminación de promer orden

Answer 115

A

Eliminación de orden cero

Answer 116

A

Eliminación de orden cero

Answer 117

A

La velocidad de eliminación es dependiente
de la concentración

Answer 118

A

La concentración plasmática disminuye de forma exponencial con el tiempo.
La velocidad de eliminación es proporcional a la concentración del fármaco.
La velocidad de eliminación es dependiente de la concentración

Answer 119

A

La velocidad de eliminación es constante, sin importar la concentración.
La concentración plasmática disminuye deforma lineal con el tiempo.
a velocidad de eliminación es independiente de la concentración

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Farmacocinética Flashcards

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