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06-FARMACO > Farmacodinamia > Flashcards

Farmacodinamia Flashcards

1
Q

Farmacodinamia

concepto

A

Conjunto de procesos que determinan el mecanismo de acción de la droga en biofase

Es lo que la droga le hace al organismo!

Importante!

  • Las drogas No crean funciones nuevas
  • Aumentan o disminuyen (estimulan o inhiben) las funciones de una célula, tejido u organismo

Por ejemplo, activación de receptores

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2
Q

Acción y efecto farmacológico

A

La acción de una droga es la modificación de las funciones propias de una célula, es decir, puede aumentarlas o disminuirlas, pero los fármacos No crean nuevas funciones.

Eso significa que tienen que actuar sobre algun eslabón de la cadena de mecanismos fisiológicos preexistentes…

Por eso… CONOCER LA FISIOLOGIA ES ESENCIAL PARA DISEÑAR INTERVENCIONES FARMACOLOGICAS

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3
Q

EFECTO FARMACOLÓGICO
VS
MECANISMO DE ACCIÓN

A

•El efecto o Respuesta de un fármaco es la apreciación o evaluación de la acción del mismo empleando procedimientos técnicos. Ej NA – TA. Qué le pasa al organismo con determinada droga, ↓ o ↑ determinada función!

•Mecanismo de acción: Proceso por el cual se ejerce la acción farmacológica que se evalúa en el órgano efector, COMO HACE PARA DROGA PARA GENERAR LOS EFECTOS ¿qué receptor se activa, qué enzima inhibe o activa etc?

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4
Q

Mecanismos de Acción

A

Mecanismos de Acción Inespecífico

  • Inespecífica→ NO mediados por efectores

Mecanismos de Acción Específica

  • Específica → Mediados por receptores
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5
Q

Mecanismo de Acción

Droga Especifica

A
  • Potencia: ↑, CE << 10-3 → Se necesita < Dosis
  • Especificidad biológica: ↑ Acciones según tejido y Delta de receptores
  • Especificidad química: ↑, cambios en estructura = cambios en actividad!
  • Antagonismo específico: Tiene Antagonismo (SE PUEDE REVERTIR EL EFECTO DE LA DROGA ANGONISTA

Drogas especificas necesitamos dosis BAJAS

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6
Q

Mecanismo de Acción

DROGA NO ESPECIFICA

A
  • Potencia: ↓, CE > 10-3 Dosis mayores
  • Especificidad biológica: ↓, efecto similar en todos los tejidos
  • Especificidad química: ↓, similar efecto con distintos compuestos de diferente composición molecular
  • Antagonismo específico: NO HAY EFECTO ANTAGONISTA PARA DROGAS INESPECIFICAS
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7
Q

MECANISMOS DE ACCIÓN INESPECIFICA

MECANISMO QUIMICO DIRECTO

A
  • Antiacidos (bicarbonato)
  • Hidróxido de magnesio.
  • agentes quelantes (de metales pesado por ej)
  • acetilcisteína como mucolítico en fibrosis quística
  • Agente quelantes ( para depuración de metales pesados)

Hay muchos farmacos inespecificas, principalmente son alcalinos… No interviene receptores

Frio y calor tiene efecto físico inespeficos.

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8
Q

MECANISMOS DE ACCIÓN INESPECIFICA

  • MECANISMO FISICO DIRECTO
A
  • osmosis— ej manitol.
  • laxantes osmóticos (lactulosa)
  • diureticos osmóticos.
  • simeticona–> disminuye la tensión superficial de los fluidos intestinales.
  • Carbón activado actúa por adsorción para eliminar sustancias del organismo.
  • Alteración reversible de las propiedades físico-químicas de la membrana (gases anestésicos)→ alteración fisico quima de la membrano → no medicado por receptores.
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9
Q

INTERFEENCIA EN REACCIONES ENZIMATICAS

A

E+S (ES) E+P

EJEMPLOS

  • Sulfonamidas son similares al sustrato necesario para sintetizar acido fólicoà la bacteria NECESITA sintetizar su propio ácido fólico
  • Anticolinesterásicos
  • IMAO o inhibidores de la enzima MAO (CATECOLAMINAS)
  • ACARBOSA, inhibidor de la alfa-glucosidasa
  • Algunos metales ej arsenico y mercurio son inhibidores enzimáticos NO competitivosà organomercuriales, MERTHIOLATE
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10
Q

MECANISMO DE ACCIÓN ESPECIFICA

A

El mecanismo de la acción farmacológica es mediado a través de la interacción con elementos celulares específicos : Receptores: → son complejos macromoleculares proteicos que pueden adquirir diferentes configuraciones terciarias.

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11
Q

Receptores: Extracelulares

A
  • Metabotrópicos
  • Ionotrópicos
  • Catalíticos
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12
Q

Receptores Intracelulares

A
  • Citoplasmáticos: receptores de hormonas esteroideas (Corticoides y Hormonas sexuales) -
  • Nucleares: receptores de Hormonas tiroideas (T3 y T4), Vitamina A, Vitamina D y PPAR
  • Otros: enzimas, proteínas transportadora
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13
Q

Receptores

A
  • Son complejos macromoleculares proteicos que pueden adquirir diferentes configuraciones terciarias.
  • pueden ubicarse en la Membrana Celular pero también existen receptores intracelulares, e incluso intranucleares.
  • Pueden oficiar como parte de una cadena de reacciones, y desencadenar efectos al interior de la célula mediante los llamados SEGUNDOS MENSAJEROS (ej AMPciclico, DAG, Proteína G, proteínkinasas) o a través de fosforilasas que fosforilan y activan proteínas y enzimas.
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14
Q

Receptores

Metabotrópicos

A

Metabotrópicos [7-TM]: unidos a proteína G. Son los más sensibles a sufrir fenómenos de adaptación

  • Gs: Adenilato-ciclasa ↑AMPc ↑PKA
  • Gi: ↓Adenilato-ciclasa ↓AMPc ↑canales K+ con hiperpolarización, ↓ canales de Ca++ con ↓ de la exocitosis de neurotransmisores
  • Gq: ↑ Fosfolipasa C (PLC) ↑ IP3 con ↑Ca++ , ↑ DAG con ↑ PKC
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15
Q

Receptores

Ionotrópicos

A

Canales iónicos dependientes de ligando.

Por ejemplo, el receptor GABA-A es un canal de Cl- activado por GABA, y también por Benzodiazepinas, Barbitúricos, y Alcohol. Al abrirse el canal, ingresa Cl- a la célula, produciendo hiperpolarización, con lo cual es necesario un mayor estímulo para poder activarlas

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16
Q

Receptores Catalíticos

A

Con actividad enzimática, así inician cascadas de señalización intracelular. Por ejemplo el receptor de Insulina tiene actividad de Tirosina-quinasa

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17
Q

Mecanismos de regulación receptores

A
  • Down-regulation
  • Up-regulation
    *
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18
Q

Mecanismos de regulación receptores:

Down-regulation

A

Producida por agonistas, al activar demasiados receptores. Con dosis prolongadas, se produce “tolerancia”, es decir, es necesario usar dosis cada vez más altas para lograr el mismo efecto.

La tolerancia adquirida con dosis cortas, se llama “taquifilaxia”

    • De-sensibilización de receptores: cualitativa
    • Endocitosis de receptores: cuantitativa
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19
Q

Mecanismos de regulación receptores:

UP-regulation

A

Up-regulation [hacia arriba]: producida por antagonistas, al bloquear demasiados receptores. Al suprimir el antagonista, se produce “rebote”, es decir, el agonista produce un efecto muy exagerado

    • Hiper-sensibilización de receptores: cualitativa
    • Inserción de receptores en membrana: cuantitativa
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20
Q

Curva dosis respuesta

A
  • El efecto farmacológico o la respuesta biológica, se puede medir o cuantificar.
  • Se obtienen datos en el experimento de órgano aislado u otros diseños experimentales.

↓

  • Se obtiene un registro y luego se representa la respuesta en función de la concentración o dosis de droga utilizada. → CDR
  • permite obtener datos matemáticos de los que se obtienen parámetros farmacodinámicos
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21
Q

Interacción fármaco-receptor

Especifica, hay tres tipos de unión a receptores.

A
  • Covalente
  • Electrosática ( entre moleculas cargadas (dos iones)
  • Hidrofóbicas → fisicoquimico de la membrana
  • Por qué son importes las uniones?
  1. responsables de mediar efectos
  2. explican la selectividad de la accion farmaco
  3. median acción farmacologica Agpsnistas y Angtaonista
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22
Q

Entre los diversos mecanismos de acción inespecífica, los de mayor importancia para la práctica médica son…

A
  • Efectos extracelulares: adsorción, modificaciones del medio interno
  • Efectos a nivel celular: precipitación de proteínas, modificación de los niveles de radicales libres, alteración reversible de las propiedades físico-químicas de las células
  • -Efectos intra o extracelulares: quelación.
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23
Q

La selectividad del fármaco es dado por el…

A

receptor

Ejemplo receptores especificos subtipos:

  • Beta 1 Adrenérgico → actuan sobre 4 propiedades cardiacas
  • Beta2 Adregénicos → BroncoDilatación
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24
Q

Interación ligando receptor

Conceptos importantes

A
  • Afinidad→ determina unión, no esctivación ni efecto) E/Emax
  • La eficacia, es la intensidad, es el maximo que se puede obtener de complejos receptor ligando,
  • Maximo cantidad de receptores es algun momento se va tener la eficacia de ligando receptor
  • La relación depende da la contración de ligando “L” es la concentración de ligando y total de receptores, el efecto maximo cuanto todos los receptores → ocupado. ( puede estar ocupados y efecto es
  • La capacida intrinseca es → própio del fármaco→ es la capacitad del farmaco de activar un receptor
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25
Q

La eficacia depende de dos factores:

A

La cantidad de receptores ocupados

Actividad intinsecas→ propia de cada fármaco.

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26
Q

No que NO se puede confundir sobre afinidad y potencia

A

El lingando se une al recetor → se produce

(L)+(R) →←(RL)→↑¿

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27
Q

Conceptos importantes

A
  • Afinidad: Número de enlaces y precisión del encaje
    entre fármaco y receptor
  • Agonista: Un ligando que se une a un receptor y lo
    activa
  • Antagonista: Un ligando que se une a un receptor, pero
    no lo activa. Impide la unión de un agonista
  • Eficacia: Capacidad de los agonistas, una vez
    unidos, de activar los receptores
  • Potencia: Concentración de fármaco necesaria para
    provocar una respuesta
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28
Q

Afinidad:

A

Número de enlaces y precisión del encaje
entre fármaco y receptor

29
Q

Agonista

A

Un ligando que se une a un receptor y lo
activa

30
Q

Antagonista

A

Antagonista: Un ligando que se une a un receptor, pero
no lo activa. Impide la unión de un agonista

31
Q

Eficacia

A

Capacidad de los agonistas, una vez
unidos, de activar los receptores

32
Q

Potencia

A

Potencia: Concentración de fármaco necesaria para
provocar una respuesta.

33
Q

Antagonismo competitivo

A
34
Q

EFECTO FARMACOLOGICO

A

Es la manifestación visible o cuantificable de la respuesta o acción farmacológica

35
Q

Factores que inciden sobre la intensidad del efecto farmacológico:

A
  • Número de receptores ocupados por el fármaco (se supondría de carácter proporcional).
  • Cinética de recambio puesto que se encuentran en permanenteproducción o síntesis, ubicación en los sitios celulares, regulación ydestrucción o biotransformación.
36
Q

Interacciones farmacodinamicas

A

Interacción de dos ( o mas) drogas en la fase farmacodinamica, que corresponde a la interacción entre el agente activo y sus sitios moleculares de acción, hasta alcanzar el efecto final

37
Q

¿Qué es la FARMACODINAMIA?

A

Conjunto de procesos que determinan el mecanismo de acción de la droga en biofase.

38
Q

Características de las dro

A
  1. Las drogas No crean funciones nuevas
  2. Aumentan o disminuyen (estimulan o inhiben) las funciones de una célula, tejido u organismo.
39
Q

¿Qué es la ACCIÓN de una droga?

A
  • La acción de una droga es la modificación de las funciones propias de una célula, es decir, puede aumentarlas o disminuirlas, pero los fármacos No crean nuevas funciones.
  • Eso significa que tienen que actuar sobre algún eslabón de la cadena de mecanismos fisiológicos preexistentes.
40
Q

¿Qué es el EFECTO FARMACOLÓGICO?

A

El efecto o Respuesta de un fármaco es la apreciación o evaluación de la acción del mismo empleando procedimientos técnicos.

41
Q

¿Qué es el Mecanismo de acción?

A
  • Proceso por el cual se ejerce la acción farmacológica que se evalúa en el órgano efector.
  • Puede ser: Inespecífica y Específica
42
Q

Diferencias entre Inespecífica y Específica

A
43
Q

MECANISMOS DE ACCIÓN INESPECIFICA

  • MECANISMO QUIMICO DIRECTO
A
    1. Antiácidos (bicarbonato)
    1. Hidróxido de magnesio.
    1. Agentes quelantes (de metales pesado por ej)
    1. Acetilcisteína como mucolítico en fibrosis quística
44
Q

MECANISMOS DE ACCIÓN INESPECIFICA

  • MECANISMO FISICO DIRECTO:
A
  1. Osmosis— ej manitol.
  2. Laxantes osmóticos (lactulosa)
  3. Diureticos osmóticos.
  4. Simeticona–> disminuye la tensión superficial de los fluidos intestinales.
  5. Carbón activado actúa por adsorción para eliminar sustancias del organismo.
  6. Alteración reversible de las propiedades físicoquímicas de la membrana (gases anestésicos
45
Q

MECANISMOS DE ACCIÓN INESPECIFICA - INTERFERENCIA EN REACCIONES ENZIMATICAS:

A
  1. Sulfonamidas son similares al sustrato necesario para sintetizar acido fólico→ la bacteria NECESITA sintetizar su propio ácido fólico.
  2. Anticolinesterásicos
  3. IMAO o inhibidores de la enzima MAO
  4. ACARBOSA, inhibidor de la alfa-glucosidasa
  5. Algunos metales ej arsenico y mercurio son inhibidores enzimáticos NO competitivos→ organomercuriales, MERTHIOLATE
46
Q

MECANISMOS DE ACCIÓN ESPECIFICA - ¿Cómo es mediado?

A
  • El mecanismo de la acción farmacológica especifico es mediado a través de la interacción con elementos celulares específicos: Receptores.
    • TEORÍA DE OCUPACIÓN DE RECEPTORES.
47
Q

¿Cuáles son los receptores usualmente?

A

Los receptores son usualmente complejos macromoleculares proteicos que pueden adquirir diferentes configuraciones terciarias.

48
Q

¿Dónde pueden ubicarse los receptores?

A

Los Receptores pueden ubicarse en la Membrana Celular pero también existen receptores intracelulares, e incluso intranucleares.

49
Q

¿Cuál es la importancia de los SEGUNDOS MENSAJEROS y de las fosforilasas para los receptores?

A
    • Los receptores pueden oficiar como parte de una cadena de reacciones, y desencadenar efectos al interior de la célula a través de los segundos mensajeros.
    • O a través de fosforilasas que fosforilan y activan proteínas y enzimas.
50
Q

¿Cómo se da la CURVA DOSIS-RESPUESTA?

A
    1. El efecto farmacológico o la respuesta biológica, se puede medir o cuantificar.
    1. Se obtienen datos en el experimento de órgano aislado u otros diseños experimentales.
    1. Se obtiene un registro y luego se representa la respuesta en función de la concentración o dosis de droga utilizada. (CDR)
    1. CDR permite obtener datos matemáticos de los que se obtienen parámetros farmacodinámicos.
51
Q
A
52
Q

¿Cuáles son los DATOS QUE SE OBTIENEN DE LA CDR?

A
  1. CE50 2. Altura máxima 3. Pendiente
53
Q

¿Qué es la CE50?

A

Concentración de droga con la cual obtengo una respuesta del 50% de la máxima. A mayor CE50, menor potencia.

54
Q

¿Qué es la Altura máxima?

A

Es el efecto máximo.

55
Q

¿Qué es la Pendiente?

A

Es la cinética de interacción.

56
Q

¿Cuáles son los PARÁMETROS FARMACODINAMICOS QUE SE DEDUCEN DE UNA CDR?

A
  1. Potencia
  2. Eficacia o actividad intrínseca
57
Q

¿Por quién está dada la Potencia?

A

Está dada por la cantidad de droga que tengo que administrar para obtener un efecto máximo.

58
Q

¿Qué es la Eficacia o actividad intrínseca?

A
  • Es la respuesta del órgano, tejido o célula a la acción de la droga.
  • Es una propiedad intrínseca del fármaco que me dice que tan bueno es como agonista
59
Q

¿Qué es la EC50 o CE50?

A

Es La concentración efectiva a la cual se obtiene el 50% de la RESPUESTA MEDIDA en la CDR.

60
Q

NTERACCIONES FARMACODINAMICAS:

A

Interacción de dos (o más) drogas en la fase farmacodinámica, que corresponde a la interacción entre el agente activo y sus sitios moleculares de acción, hasta alcanzar el efecto final.

61
Q

¿Qué es el ANTAGONISMO COMPETITIVO?

A

CDR A UN AGONISTA COMPLETO (a = 1)

EN PRESENCIA DE UNA CONCENTRACIÓN FIJA (Y CRECIENTE) DE ANTAGONISTA COMPETITIVO (a = 0).

62
Q

¿Qué es el ANTAGONISMO NO COMPETITIVO?

A
  • CDR DE CONCENTRACIONES CRECIENTES DEL AGONISTA COMPLETO (a = 1)
  • EN PRESENCIA DE UNA CONCENTRACIÓN FIJA DE ANTAGONISTA NO COMPETITIVO (a = 0).
63
Q

Concepto de Receptores de Reserva:

A
    1. Un fármaco agonista puede alcanzar el efecto máximo sin necesidad de ocupar todos los receptores del sistema.
    1. La población de receptores cuya ocupación no es necesaria para alcanzar el efecto máximo.
    1. La existencia de dicha población de receptores se demuestra al someter un agonista a concentraciones fijas y crecientes de un antagonista irreversible, poniéndose de manifiesto como un fármaco continúa alcanzando el efecto máximo a pesar de estar ocupados parte de los receptores del sistema.
    1. Asia pues debe entenderse que esta población es virtual y corresponde a receptores no requeridos para lograr el efecto máximo de un fármaco determinado en un sistema determinado.
64
Q

¿Qué es el DUALISMO COMPETITIVO?

A

CDR DE CONCENTRACIONES CRECIENTES DEL AGONISTA COMPLETO (a = 1) EN PRESENCIA DE CONCENTRACIONES FIJAS Y CRECIENTES DE AGONISTA PARCIAL (0 < a < 1 )

65
Q

¿Por qué no se invierte la CDR a mayores dosis?

A
  1. El AGONISTA PARCIAL se comporta a bajas dosis como un agonista, y a mayores dosis como un antagonista.
  2. Un antagonista por sí mismo no tenía efecto intrínseco, sino que simplemente impedía el efecto del agonista.
66
Q

¿Qué es el BINDING Estudio de radioligandos?

A
    1. Estudia la interacción droga - receptor, midiendo la UNIÓN en CANTIDAD y AFINIDAD.
    1. NO discrimina agonistas de antagonistas.
    1. NO refleja la eficacia del sistema.
67
Q

Tipos de Regulación de Receptores:

A
  1. Down-regulation
  2. Up-regulation

Tanto la Down-regulation y la Up-regulation pueden ser tanto HOMÓLOGAS como HETERÓLOGAS.

68
Q

¿Qué es la Down-regulatio

A
    • Disminución/pérdida de la respuesta del tejido a la acción de un ligando como consecuencia de una acción prolongada/repetida = fenómeno de protección.
    • En defensa por la sobreestimulación por el AGONISTA, el efector DISMINUYE la expresión de receptores.
    • Salbutamol “down-regulation” homóloga de receptores beta-2 adrenérgicos en músculo liso bronquial.
69
Q

¿Qué es la Up-regulation?

A
    • Aumento de la respuesta de una célula a la acción de un ligando frente a su falta temporal = fenómeno de adaptación.
    • Detectando una falta de estimulación originada por el bloqueo del ANTAGONISTA, el efector AUMENTA la expresión de receptores con la intención de “salir en busca” del estímulo.
    • Propranolol “up-regulation” homóloga de receptores beta-1 adrenérgicos en miocardio

06-FARMACO (26 decks)

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