Metabolismo de la glucosa y lípidos Flashcards
SAXAGLIPTINA
Mecanismo de accion
Inhibidor de la enzima dipeptidil peptidasa-4 (DPP4). Protege a las incretinas
SAXAGLIPTINA
Farmacocinetica
A: buena absorción en intestino delgado
D: upp insignificante
M: CYP3A4/5 metabolito activo: 5-hidroxisaxagliptina
E: renal y fecal
SAXAGLIPTINA
Reacciones adversas
Hipoglucemia
Edema periférico
Falla cardíaca
Riesgo de fracturas
Pancreatitis
Infecciones vías respiratorias superiores
SAXAGLIPTINA
Indicaciones clínicas
Diabetes Mellitus tipo 2
SAXAGLIPTINA
Precauciones y contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquier inhibidor de la 4- dipeptil peptidasa
Clasificación FDA: B
SAXAGLIPTINA
Interacciones
Inductores potentes del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, dexametasona, fenobarbital y fenitoina)
EXENATIDE
Mecanismo de accion
Agonista del receptor del GLP-1, actua como mimetico de incretinas
EXENATIDA
Indicaciones clínicas
Diabetes mellitus tipo 2
EXENATIDA
Farmacocinetica
L: subcutánea
A: F 65-76%
D: vd 28.3 L
M: hepático DPP-4
E: renal
EXENATIDA
Reacciones adversas
Efectos gastrointestinales
Pancreatitis
Insuficiencia renal
Hipoglucemia
Efectos en el sitio de inyección
Mareos, nerviosismo, cefalea y astenia
EXENATIDA
Interacciones
Teofilina y warfarina
Menciona que es la diabetes
Enfermedad metabólica crónico-degenerativa caracterizada por estado hiperglucémico crónico, debido a, el desarrollo de resistencia la insulina
El siguiente mecanismo de acción pertenece a
Inhibidor reversible y no competitivo de C1 de la cadena respiratoria.
Metformina
El siguiente es el efecto que produce que fármaco
Fosforilación de TBC1D1 favorecerá la unión de las vesículas de GLUT-4 en la membrana celular.
Metformina
Menciona los efectos terapeuticos de metformina
↓HmGlc
↓transferencia de glucosa de la luz intestinal hacia la serosa
↓gluconeogénesis
↓VLDL y LDL, triglicéridos
↓Resistencia a la insulina, insulinemia y la glucemia
↓peso
Verdadero o Falso
La metformina si se metaboliza
Falso la metformina no se metaboliza
Donde se acumula principalmente la metformina
G.I, hígado y riñón
Menciona los efectos adversos de la metformina
*Diarrea, flatulencia, nausea
*Deficiencia de cobalamina
*Acidosis láctica
EXENATIDA
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes con DM1 o en cetoacidosis diabetica
Clasificación FDA: C
DAPAGLIFLOZINA
Mecanismo de acción
Inhibidor selectivo y reversible del cotransportador de sodio y glucosa 2 (SGLT2)
DAPAGLIFLOZINA
Indicaciones clínicas
Diabetes mellitus tipo 2 en adultos y niños > 10 años(monoterapia en intolerancia a metformina)
Insuficiencia cardíaca crónica sintomática con fracción de eyeccion reducida
Enfermedad renal crónica en adultos
DAPAGLIFLOZINA
Farmacocinetica
L: oral
A: F 78%, reduce con alimentos ricos en grasa
D: Upp 91%
M: hepático
E: renal
DAPAGLIFLOZINA
Reacciones adversas
Infecciones genitourinarias (vulvovaginitis, balanitis), hipoglucemia, mareos, erupción, disuria, poliuria, aumento del hematocrito, dislipidemia
DAPAGLIFLOZINA
Interacciones
Aumenta el efecto diurético de tiazidas y diuréticos de asa
Mayor riesgo de hipoglucemia con insulina y secretagogos de insulina
Aumenta la excreción renal de litio
DAPAGLIFLOZINA
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicado en hipersensibilidad, DM1 o cetoacidosis diabetica
Clasificación FDA: C
INSULINAS
Mecanismo de acción
Activación del receptor tirosina cinasa de insulina
INSULINAS
Indicaciones clínicas
Diabetes mellitus
El siguiente mecanismo de acción pertenece a que fármaco
Inhibición del conducto de K dependiente de ATP. Uniéndose al receptor SUR1
Glibenclamida
INSULINAS
Farmacocinetica
L: intravenosa o subcutánea
A: depende del modo de administración
M: hepático
E: renal
Menciona los efectos terapeuticos de la glibenclamida
Previenen complicaciones microvasculares.
Reducen la HbA1c y la glucemia basal en porcentaje mayor.
Reducen el colesterol total y el riesgo de alteraciones cardiovasculares.
Secretagogo→ ↓[glucagón] ↑[insulina]
INSULINAS
Reacciones adversas
Hipoglucemia
Los alimentos aumenta o disminuyen la absorción de la glibenclamida
disminuye la absorción
Los siguientes efectos adversos pertenecen a que fármaco
*Aumento de peso
*Anemia aplásica, granulocitosis
*Riesgos cardiovasculares
*Hipoglucemia
*Ictericia colestasica
*Eritema nodoso
Glibenclamida
INSULINAS
Interacciones
Fármacos que pueden incrementar la probabilidad de hipoglucemia como antidiabeticos orales, IECA, disopiramida, fibratos, fluoxetina, IMAO, propoxifeno, salicilatos y antibióticos tipo sulfamidas
Los fármacos que reducen el efecto de las insulinas corticoesteroides, diuréticos, estrogenos, progestagenos, medicamentos antipsicóticos atípicos
Contraindicaciones de la glibenclamida
*Embarazo FDA C
*Lactancia materna
*Px obesos y avanzados
*DM tipo I
*Px con insuficiencia renal
*Px con insuficiencia hepática
INSULINAS
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad
Clasificación FDA: A
las siguientes interacciones farmacológicas aumentan o disminuyen el efecto de glibenclamida
AINES
Sulfonamidas
Clofibrato
Etanol
Anticoagulantes
Antimicóticos
IMAO
Probenecid
Metildopa
Sales de Mg2+
Antidepresivos triciclicos
Aumentan
las siguientes interacciones farmacológicas aumentan o disminuyen el efecto de glibenclamida
Β-bloqueadores
Antagonistas de conductos de Ca2+
Estrógenos
Isoniazida
Rifampicina
Simpaticomiméticos
Diuréticos tiazídicos
El siguiente mecanismo de acción pertenece a que fármaco
Inhibición competitiva y reversible de la alfa-amilasa pancreática y las alfa-glucósido hidrolasas intestinales unidas a la membrana
Acarbosa
Metabolismo de la acarbosa
Gastrointestinal
PRAVASTATINA
Mecanismo de acción
Inhibidor competitivo de HMG-CoA reductasa, efecto hipolipemiante por reducción de la síntesis de colesterol intracelular y por inhibición de la síntesis hepática de colesterol VLDL
Menciona los efectos adversos de la acarbosa
*Diarrea
*Dolor abdominal
*Flatulencias
El siguiente mecanismo de acción pertenece a que fármaco
Agonista del receptor nuclear PPAR-γ en tejido adiposo, músculo esquelético e hígado
Pioglitazona
¿Cuáles son los efectos terapéuticos de la pioglitazona?
+sensibilidad a la insulina
↓leptina ↑apetito
↑ síntesis y liberación de insulina
↓glc en ayuno y HBA1C 0.5-1.4%
↓gluconeogénesis
↓Tgl, colesterol
↑HDL
↑Aumento de peso, retención de líquidos
PRAVASTATINA
Indicaciones clínicas
Hipercolesterolemia
Cardiopatias isquemicas
Prevención primaria y secundaria de mortalidad y morbilidad cardiovascular
Reducción de la hiperlipidemia postransplante
Los alimentos afectan la absorción de la pioglitazona
No en este caso no afecta
PRAVASTATINA
Farmacocinetica
L: oral
A: F 30%
D: upp 50%
M: hepático
E: renal y en heces
El siguiente metabolismo pertenece a que fármaco
CYP2C8, 3A4 y CYP1A1(extrahepático)
MIII y MIV activos
Pioglitazona
PRAVASTATINA
Reacciones adversas
Aumento de transaminasas sericas, artralgias, mialgias, debilitamiento y calambres musculares
Los siguientes efectos adversos pertenecen a que fármaco
*Aumento de peso
*Edema
*Insuficiencia cardiaca
*↑Riesgo de fracturas
*Falla Hepática
*Infecciones vías respiratorias superiores
Pioglitazona
PRAVASTATINA
Interacciones
Aumenta riesgo de miopatia con gemfibrozilo, fenofibrato, ácido nicotinico, colchicina
Biodisponibilidad aumentada por eritromicina, claritromicina
Aumenta el efecto de antagonistas de la vitamina K
PRAVASTATINA
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicado en enfermedad hepática, miopatia e hipersensibilidad
Clasificación FDA: C
ATORVASTATINA
Mecanismo de accion
Inhibe de forma competitiva la conversión de HMG-CoA a acido mevalonico, reduce la biosintesis de colesterol e incrementa la expresión del receptor LDL
ATORVASTATINA
Indicaciones clínicas
Hipercolesterolemia
Prevención de acontecimientos cardiovasculares
ATORVASTATINA
Farmacocinetica
L: oral
A: F 95%
D: upp 98% vd 381L
M: hepático por CYP3A4
E: se elimina principalmente por la bilis
ATORVASTATINA
Reacciones adversas
Nasofaringitis, dolor faringolaringeo, epistaxis, estreñimiento, flatulencia, dispepsia, náuseas, diarrea, hiperglucemia, cefalea, mialgias, artralgias,
ATORVASTATINA
Interacciones
Niveles plasmáticos elevados por inhibidores de CYP3A4 (ciclosporina, claritromicina, itraconazol, ketoconazol, algunos antivirales, etc)
Riesgo de rabdomiolisis con gemfibrozilo, acido fusidico
Riesgo de miopatia con colchicina
ATORVASTATINA
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicado en enfermedad hepática, elevación de transaminasas sericas o pacientes en tratamiento de hepatitis C
Clasificación FDA: X
SIMVASTATINA
Mecanismo de acción
Inhibidor de la HMG- CoA reductasa, limita la biosintesis de colesterol
SIMVASTATINA
Indicaciones clínicas
Hipercolesterolemia, hiperlipoproteinemia y /o hipertrigliceridemia
Prevención de enfermedades cardiovasculares
Esclerosis multiple
SIMVASTATINA
Farmacocinetica
L: oral
A: F 5%
M: hepático, es profarmaco
E: renal y en heces
SIMVASTATINA
Reacciones adversas
Mialgia, aumentos en las transaminasas séricas y CK; reacción anafiláctica
SIMVASTATINA
Interacciones
Aumento del riesgo de miopatía/rabdomiólisis con inhibidores potentes del CYP3A4 (itraconazol, eritromicina, ciclosporina, fibratos, etc)
Aumenta efecto de anticoagulantes orales
Disminución de la eficacia con rifampicina.
SIMVASTATINA
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicado en hipersensibilidad a simvastatina, hepatopatía activa o elevaciones persistentes e inexplicables de transaminasas séricas
Clasificación FDA: X
COLESTIRAMINA
Mecanismo de acción
Actúa formando complejos iónicos no absorbibles con los ácidos biliares, que son excretados con las heces,reduce marcadamente los niveles de colesterol, así como los de LDL.
COLESTIRAMINA
Indicaciones clínicas
Tratamiento de la hipercolesterolemia: reducción de niveles elevados de colesterol total y colesterol LDL con hipercolesterolemia primaria o secundaria
COLESTIRAMINA
Farmacocinetica
L: oral
A: muy poca absorción
E: heces
COLESTIRAMINA
Reacciones adversas
Estreñimiento, dispepsia, flatulencia, náuseas, vómitos
COLESTIRAMINA
Interacciones
Inhibe el efecto de: amiodarona, paracetamol, antidepresivos (doxepina, imipramina), antidiabéticos ( glipizida), antiinflamatorios (diclofenac, fenilbutazona, ibuprofeno), antiinflamatorios tipo oxicam (meloxicam, piroxicam, tenoxicam), cloroquina, propranolol, digoxina y otros glucósidos.
Potencia el efecto de: acarbosa
Aumento del efecto anticoagulante de: warfarina, por disminución de la absorción de vitamina K
COLESTIRAMINA
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicado en hipersensibilidad a colestiramina, obstrucción biliar completa, constipación severa
Clasificación FDA: C
FENOFIBRATO
Mecanismo de acción
Activación del receptor de la actividad proliferativa de los peroxisomas, que hace aumentar la lipolisis y la eliminación de las partículas aterogénicas ricas en triglicéridos del plasma.
FENOFIBRATO
Indicaciones clínicas
Tratamiento de hipertrigliceridemia grave con o sin colesterol HDL bajo.
Hiperlipidemia mixta cuando las estatinas están contraindicadas o no se toleran.
Hiperlipidemia mixta en pacientes de elevado riesgo cardiovascular
FENOFIBRATO
Farmacocinetica
L: oral
A: F 30%, aumenta cuando se administra con comida
M: hepático por CYP3A4
E: renal y en heces
FENOFIBRATO
Reacciones adversas
Trastornos digestivos, gástricos o intestinales (dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia) de moderada intensidad; elevaciones de transaminasas; aumento de los niveles de homocisteina en sangre
FENOFIBRATO
Interacciones
Potencia efecto de anticoagulantes orales.
Aumenta el riesgo de toxicidad muscular con inhibidores de la HMG-CoA reductasa o con otros fibratos.
No asociar con maleato de perhexilina e IMAO, sustancias hepatotóxicas.
FENOFIBRATO
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicado en insuficiencia renal y/o hepática, pacientes con colelitiasis
Clasificación FDA: C
GEMFIBROZILO
Mecanismo de acción
Es un regulador lipídico, estimula la lipólisis periférica de las lipoproteínas ricas en triglicéridos como las VLDL y los quilomicrones (estimulando el LPL)
GEMFIBROZILO
Indicaciones clínicas
Tratamiento de hipertrigliceridemia grave con o sin colesterol HDL bajo.
Hiperlipidemia mixta cuando las estatinas están contraindicadas o no se toleran.
Hipercolesterolemia primaria cuando las estatinas están contraindicadas o no se toleran.
GEMFIBROZILO
Farmacocinetica
L: oral
D: upp 95%
M: hepático
E: renal
GEMFIBROZILO
Reacciones adversas
Vértigo, dolor de cabeza; dispepsia, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos, estreñimiento; eczema, erupción; fatiga.
GEMFIBROZILO
Interacciones
Aumenta las concentraciones plasmáticas de repaglinida, rosiglitazona.
Aumento de riesgo de miopatía con inhibidores de HMG-CoA reductasa.
Potencia efectos de anticoagulantes orales.
Aumenta concentraciones plasmáticas de bexaroteno.
GEMFIBROZILO
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicado en insuficiencia hepática y/o renal, miopatía, rabdomiolisis, o con colelitiasis
Clasificación FDA: C
ACIDO NICOTINICO
Mecanismo de acción
Inhibidor de la adenilciclasa de los adipocitos, reduce el colesterol sérico total, las LDL, VLDL y los triglicéridos y aumenta el colesterol asociado a las HDL
ACIDO NICOTINICO
Indicaciones clínicas
Hipercolesterolemia primaria y dislipidemias mixtas
ACIDO NICOTINICO
Fármacocinetica
L: oral e intramuscular
A: su biodisponibilidad aumenta con los alimentos
M: hepático
E: renal
ACIDO NICOTINICO
Reacciones adversas
Reacciones cutáneas: prurito, resequedad, rash, reacciones alérgicas, enrojecimiento, hiperpigmentación, rubor
Reacciones gastrointestinales: vómito, diarrea, dispepsia, gastritis, reactivación de una úlcera gástrica, inflamación intestinal
reacciones visuales: raramente ambliopía, vahídos; hipotensión arterial; dolor de cabeza; disminución de tolerancia a la glucosa y miopatía.
ACIDO NICOTINICO
Interacciones
Potencia el efecto de la warfarina
Con medicamentos antihipertensivos, puede producirse hipotensión postural y aumento del efecto vasodilatador
Disminuye el efecto de los antidiabéticos y del probenecid
Cuando se administra junto con la lovastatina, se pueden producir miopatías
ACIDO NICOTINICO
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicado en hipersensibilidad, disfunción hepática, enfermedad ulcero-péptica activa; o artritis gotosa; edema macular y quistes maculares.
Clasificación FDA: C
ORLISTAT
Mecanismo de acción
Inhibidor potente, específico y de larga acción de lipasas gastrointestinales, formación de enlace covalente con el sitio activo de serina de lipasas gástrica y pancreática, la enzima inactivada no hidroliza la grasa de la dieta.
ORLISTAT
Indicaciones clínicas
Tratamiento de obesidad o sobrepeso con factores de riesgo asociados
ORLISTAT
Farmacocinetica
L: oral
D: upp 99%
M: hepático
E: renal
ORLISTAT
Reacciones adversas
Cefalea, infección de vías respiratoria y de vías urinarias, dolor/molestia abdominal o rectal, distensión abdominal, incontinencia fecal, heces grasas/oleosas, heces blandas o líquidas, evacuación oleosa, aumento de defecación, hipoglucemia, gripe, fatiga, irregularidad menstrual, ansiedad, alteración en dientes o encías.
ORLISTAT
Interacciones
Evitar concomitancia con acarbosa
Altera absorción de vitaminas liposolubles
ORLISTAT
Precauciones y contraindicaciones
Contraindicado en pacientes con sx de malabsorcion crónica, obesidad secundaria a otras enfermedades como hipotiroidismo, colelitiasis
Clasificación FDA: X
