Metabolismo de la glucosa y lípidos Flashcards

1
Q

SAXAGLIPTINA
Mecanismo de accion

A

Inhibidor de la enzima dipeptidil peptidasa-4 (DPP4). Protege a las incretinas

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2
Q

SAXAGLIPTINA
Farmacocinetica

A

A: buena absorción en intestino delgado
D: upp insignificante
M: CYP3A4/5 metabolito activo: 5-hidroxisaxagliptina
E: renal y fecal

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3
Q

SAXAGLIPTINA
Reacciones adversas

A

Hipoglucemia
Edema periférico
Falla cardíaca
Riesgo de fracturas
Pancreatitis
Infecciones vías respiratorias superiores

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4
Q

SAXAGLIPTINA
Indicaciones clínicas

A

Diabetes Mellitus tipo 2

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5
Q

SAXAGLIPTINA
Precauciones y contraindicaciones

A

Hipersensibilidad a cualquier inhibidor de la 4- dipeptil peptidasa
Clasificación FDA: B

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6
Q

SAXAGLIPTINA
Interacciones

A

Inductores potentes del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, dexametasona, fenobarbital y fenitoina)

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7
Q

EXENATIDE
Mecanismo de accion

A

Agonista del receptor del GLP-1, actua como mimetico de incretinas

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8
Q

EXENATIDA
Indicaciones clínicas

A

Diabetes mellitus tipo 2

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9
Q

EXENATIDA
Farmacocinetica

A

L: subcutánea
A: F 65-76%
D: vd 28.3 L
M: hepático DPP-4
E: renal

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10
Q

EXENATIDA
Reacciones adversas

A

Efectos gastrointestinales
Pancreatitis
Insuficiencia renal
Hipoglucemia
Efectos en el sitio de inyección
Mareos, nerviosismo, cefalea y astenia

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11
Q

EXENATIDA
Interacciones

A

Teofilina y warfarina

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12
Q

Menciona que es la diabetes

A

Enfermedad metabólica crónico-degenerativa caracterizada por estado hiperglucémico crónico, debido a, el desarrollo de resistencia la insulina

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13
Q

El siguiente mecanismo de acción pertenece a

Inhibidor reversible y no competitivo de C1 de la cadena respiratoria.

A

Metformina

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14
Q

El siguiente es el efecto que produce que fármaco

Fosforilación de TBC1D1 favorecerá la unión de las vesículas de GLUT-4 en la membrana celular.

A

Metformina

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15
Q

Menciona los efectos terapeuticos de metformina

A

↓HmGlc
↓transferencia de glucosa de la luz intestinal hacia la serosa
↓gluconeogénesis
↓VLDL y LDL, triglicéridos
↓Resistencia a la insulina, insulinemia y la glucemia
↓peso

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16
Q

Verdadero o Falso
La metformina si se metaboliza

A

Falso la metformina no se metaboliza

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17
Q

Donde se acumula principalmente la metformina

A

G.I, hígado y riñón

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18
Q

Menciona los efectos adversos de la metformina

A

*Diarrea, flatulencia, nausea
*Deficiencia de cobalamina
*Acidosis láctica

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19
Q

EXENATIDA
Contraindicaciones y precauciones

A

Contraindicado en pacientes con DM1 o en cetoacidosis diabetica
Clasificación FDA: C

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20
Q

DAPAGLIFLOZINA
Mecanismo de acción

A

Inhibidor selectivo y reversible del cotransportador de sodio y glucosa 2 (SGLT2)

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21
Q

DAPAGLIFLOZINA
Indicaciones clínicas

A

Diabetes mellitus tipo 2 en adultos y niños > 10 años(monoterapia en intolerancia a metformina)
Insuficiencia cardíaca crónica sintomática con fracción de eyeccion reducida
Enfermedad renal crónica en adultos

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22
Q

DAPAGLIFLOZINA
Farmacocinetica

A

L: oral
A: F 78%, reduce con alimentos ricos en grasa
D: Upp 91%
M: hepático
E: renal

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23
Q

DAPAGLIFLOZINA
Reacciones adversas

A

Infecciones genitourinarias (vulvovaginitis, balanitis), hipoglucemia, mareos, erupción, disuria, poliuria, aumento del hematocrito, dislipidemia

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24
Q

DAPAGLIFLOZINA
Interacciones

A

Aumenta el efecto diurético de tiazidas y diuréticos de asa
Mayor riesgo de hipoglucemia con insulina y secretagogos de insulina
Aumenta la excreción renal de litio

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25
Q

DAPAGLIFLOZINA
Precauciones y contraindicaciones

A

Contraindicado en hipersensibilidad, DM1 o cetoacidosis diabetica
Clasificación FDA: C

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26
Q

INSULINAS
Mecanismo de acción

A

Activación del receptor tirosina cinasa de insulina

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27
Q

INSULINAS
Indicaciones clínicas

A

Diabetes mellitus

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28
Q

El siguiente mecanismo de acción pertenece a que fármaco

Inhibición del conducto de K dependiente de ATP. Uniéndose al receptor SUR1

A

Glibenclamida

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29
Q

INSULINAS
Farmacocinetica

A

L: intravenosa o subcutánea
A: depende del modo de administración
M: hepático
E: renal

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30
Q

Menciona los efectos terapeuticos de la glibenclamida

A

Previenen complicaciones microvasculares.
Reducen la HbA1c y la glucemia basal en porcentaje mayor.
Reducen el colesterol total y el riesgo de alteraciones cardiovasculares.
Secretagogo→ ↓[glucagón] ↑[insulina]

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31
Q

INSULINAS
Reacciones adversas

A

Hipoglucemia

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32
Q

Los alimentos aumenta o disminuyen la absorción de la glibenclamida

A

disminuye la absorción

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33
Q

Los siguientes efectos adversos pertenecen a que fármaco

*Aumento de peso
*Anemia aplásica, granulocitosis
*Riesgos cardiovasculares
*Hipoglucemia
*Ictericia colestasica
*Eritema nodoso

A

Glibenclamida

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34
Q

INSULINAS
Interacciones

A

Fármacos que pueden incrementar la probabilidad de hipoglucemia como antidiabeticos orales, IECA, disopiramida, fibratos, fluoxetina, IMAO, propoxifeno, salicilatos y antibióticos tipo sulfamidas
Los fármacos que reducen el efecto de las insulinas corticoesteroides, diuréticos, estrogenos, progestagenos, medicamentos antipsicóticos atípicos

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35
Q

Contraindicaciones de la glibenclamida

A

*Embarazo FDA C
*Lactancia materna
*Px obesos y avanzados
*DM tipo I
*Px con insuficiencia renal
*Px con insuficiencia hepática

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36
Q

INSULINAS
Precauciones y contraindicaciones

A

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad
Clasificación FDA: A

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37
Q

las siguientes interacciones farmacológicas aumentan o disminuyen el efecto de glibenclamida

AINES
Sulfonamidas
Clofibrato
Etanol
Anticoagulantes
Antimicóticos
IMAO
Probenecid
Metildopa
Sales de Mg2+
Antidepresivos triciclicos

A

Aumentan

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38
Q

las siguientes interacciones farmacológicas aumentan o disminuyen el efecto de glibenclamida

A

Β-bloqueadores
Antagonistas de conductos de Ca2+
Estrógenos
Isoniazida
Rifampicina
Simpaticomiméticos
Diuréticos tiazídicos

39
Q

El siguiente mecanismo de acción pertenece a que fármaco

Inhibición competitiva y reversible de la alfa-amilasa pancreática y las alfa-glucósido hidrolasas intestinales unidas a la membrana

A

Acarbosa

40
Q

Metabolismo de la acarbosa

A

Gastrointestinal

41
Q

PRAVASTATINA
Mecanismo de acción

A

Inhibidor competitivo de HMG-CoA reductasa, efecto hipolipemiante por reducción de la síntesis de colesterol intracelular y por inhibición de la síntesis hepática de colesterol VLDL

42
Q

Menciona los efectos adversos de la acarbosa

A

*Diarrea
*Dolor abdominal
*Flatulencias

43
Q

El siguiente mecanismo de acción pertenece a que fármaco

Agonista del receptor nuclear PPAR-γ en tejido adiposo, músculo esquelético e hígado

A

Pioglitazona

44
Q

¿Cuáles son los efectos terapéuticos de la pioglitazona?

A

+sensibilidad a la insulina
↓leptina ↑apetito
↑ síntesis y liberación de insulina
↓glc en ayuno y HBA1C 0.5-1.4%
↓gluconeogénesis
↓Tgl, colesterol
↑HDL
↑Aumento de peso, retención de líquidos

45
Q

PRAVASTATINA
Indicaciones clínicas

A

Hipercolesterolemia
Cardiopatias isquemicas
Prevención primaria y secundaria de mortalidad y morbilidad cardiovascular
Reducción de la hiperlipidemia postransplante

46
Q

Los alimentos afectan la absorción de la pioglitazona

A

No en este caso no afecta

47
Q

PRAVASTATINA
Farmacocinetica

A

L: oral
A: F 30%
D: upp 50%
M: hepático
E: renal y en heces

48
Q

El siguiente metabolismo pertenece a que fármaco

CYP2C8, 3A4 y CYP1A1(extrahepático)
MIII y MIV activos

A

Pioglitazona

49
Q

PRAVASTATINA
Reacciones adversas

A

Aumento de transaminasas sericas, artralgias, mialgias, debilitamiento y calambres musculares

50
Q

Los siguientes efectos adversos pertenecen a que fármaco

*Aumento de peso
*Edema
*Insuficiencia cardiaca
*↑Riesgo de fracturas
*Falla Hepática
*Infecciones vías respiratorias superiores

A

Pioglitazona

51
Q

PRAVASTATINA
Interacciones

A

Aumenta riesgo de miopatia con gemfibrozilo, fenofibrato, ácido nicotinico, colchicina
Biodisponibilidad aumentada por eritromicina, claritromicina
Aumenta el efecto de antagonistas de la vitamina K

52
Q

PRAVASTATINA
Precauciones y contraindicaciones

A

Contraindicado en enfermedad hepática, miopatia e hipersensibilidad
Clasificación FDA: C

53
Q

ATORVASTATINA
Mecanismo de accion

A

Inhibe de forma competitiva la conversión de HMG-CoA a acido mevalonico, reduce la biosintesis de colesterol e incrementa la expresión del receptor LDL

54
Q

ATORVASTATINA
Indicaciones clínicas

A

Hipercolesterolemia
Prevención de acontecimientos cardiovasculares

55
Q

ATORVASTATINA
Farmacocinetica

A

L: oral
A: F 95%
D: upp 98% vd 381L
M: hepático por CYP3A4
E: se elimina principalmente por la bilis

56
Q

ATORVASTATINA
Reacciones adversas

A

Nasofaringitis, dolor faringolaringeo, epistaxis, estreñimiento, flatulencia, dispepsia, náuseas, diarrea, hiperglucemia, cefalea, mialgias, artralgias,

57
Q

ATORVASTATINA
Interacciones

A

Niveles plasmáticos elevados por inhibidores de CYP3A4 (ciclosporina, claritromicina, itraconazol, ketoconazol, algunos antivirales, etc)
Riesgo de rabdomiolisis con gemfibrozilo, acido fusidico
Riesgo de miopatia con colchicina

58
Q

ATORVASTATINA
Precauciones y contraindicaciones

A

Contraindicado en enfermedad hepática, elevación de transaminasas sericas o pacientes en tratamiento de hepatitis C
Clasificación FDA: X

59
Q

SIMVASTATINA
Mecanismo de acción

A

Inhibidor de la HMG- CoA reductasa, limita la biosintesis de colesterol

60
Q

SIMVASTATINA
Indicaciones clínicas

A

Hipercolesterolemia, hiperlipoproteinemia y /o hipertrigliceridemia
Prevención de enfermedades cardiovasculares
Esclerosis multiple

61
Q

SIMVASTATINA
Farmacocinetica

A

L: oral
A: F 5%
M: hepático, es profarmaco
E: renal y en heces

62
Q

SIMVASTATINA
Reacciones adversas

A

Mialgia, aumentos en las transaminasas séricas y CK; reacción anafiláctica

63
Q

SIMVASTATINA
Interacciones

A

Aumento del riesgo de miopatía/rabdomiólisis con inhibidores potentes del CYP3A4 (itraconazol, eritromicina, ciclosporina, fibratos, etc)
Aumenta efecto de anticoagulantes orales
Disminución de la eficacia con rifampicina.

64
Q

SIMVASTATINA
Precauciones y contraindicaciones

A

Contraindicado en hipersensibilidad a simvastatina, hepatopatía activa o elevaciones persistentes e inexplicables de transaminasas séricas
Clasificación FDA: X

65
Q

COLESTIRAMINA
Mecanismo de acción

A

Actúa formando complejos iónicos no absorbibles con los ácidos biliares, que son excretados con las heces,reduce marcadamente los niveles de colesterol, así como los de LDL.

66
Q

COLESTIRAMINA
Indicaciones clínicas

A

Tratamiento de la hipercolesterolemia: reducción de niveles elevados de colesterol total y colesterol LDL con hipercolesterolemia primaria o secundaria

67
Q

COLESTIRAMINA
Farmacocinetica

A

L: oral
A: muy poca absorción
E: heces

68
Q

COLESTIRAMINA
Reacciones adversas

A

Estreñimiento, dispepsia, flatulencia, náuseas, vómitos

69
Q

COLESTIRAMINA
Interacciones

A

Inhibe el efecto de: amiodarona, paracetamol, antidepresivos (doxepina, imipramina), antidiabéticos ( glipizida), antiinflamatorios (diclofenac, fenilbutazona, ibuprofeno), antiinflamatorios tipo oxicam (meloxicam, piroxicam, tenoxicam), cloroquina, propranolol, digoxina y otros glucósidos.
Potencia el efecto de: acarbosa
Aumento del efecto anticoagulante de: warfarina, por disminución de la absorción de vitamina K

70
Q

COLESTIRAMINA
Precauciones y contraindicaciones

A

Contraindicado en hipersensibilidad a colestiramina, obstrucción biliar completa, constipación severa
Clasificación FDA: C

71
Q

FENOFIBRATO
Mecanismo de acción

A

Activación del receptor de la actividad proliferativa de los peroxisomas, que hace aumentar la lipolisis y la eliminación de las partículas aterogénicas ricas en triglicéridos del plasma.

72
Q

FENOFIBRATO
Indicaciones clínicas

A

Tratamiento de hipertrigliceridemia grave con o sin colesterol HDL bajo.
Hiperlipidemia mixta cuando las estatinas están contraindicadas o no se toleran.
Hiperlipidemia mixta en pacientes de elevado riesgo cardiovascular

73
Q

FENOFIBRATO
Farmacocinetica

A

L: oral
A: F 30%, aumenta cuando se administra con comida
M: hepático por CYP3A4
E: renal y en heces

74
Q

FENOFIBRATO
Reacciones adversas

A

Trastornos digestivos, gástricos o intestinales (dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia) de moderada intensidad; elevaciones de transaminasas; aumento de los niveles de homocisteina en sangre

75
Q

FENOFIBRATO
Interacciones

A

Potencia efecto de anticoagulantes orales.
Aumenta el riesgo de toxicidad muscular con inhibidores de la HMG-CoA reductasa o con otros fibratos.
No asociar con maleato de perhexilina e IMAO, sustancias hepatotóxicas.

76
Q

FENOFIBRATO
Precauciones y contraindicaciones

A

Contraindicado en insuficiencia renal y/o hepática, pacientes con colelitiasis
Clasificación FDA: C

77
Q

GEMFIBROZILO
Mecanismo de acción

A

Es un regulador lipídico, estimula la lipólisis periférica de las lipoproteínas ricas en triglicéridos como las VLDL y los quilomicrones (estimulando el LPL)

78
Q

GEMFIBROZILO
Indicaciones clínicas

A

Tratamiento de hipertrigliceridemia grave con o sin colesterol HDL bajo.
Hiperlipidemia mixta cuando las estatinas están contraindicadas o no se toleran.
Hipercolesterolemia primaria cuando las estatinas están contraindicadas o no se toleran.

79
Q

GEMFIBROZILO
Farmacocinetica

A

L: oral
D: upp 95%
M: hepático
E: renal

80
Q

GEMFIBROZILO
Reacciones adversas

A

Vértigo, dolor de cabeza; dispepsia, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos, estreñimiento; eczema, erupción; fatiga.

81
Q

GEMFIBROZILO
Interacciones

A

Aumenta las concentraciones plasmáticas de repaglinida, rosiglitazona.
Aumento de riesgo de miopatía con inhibidores de HMG-CoA reductasa.
Potencia efectos de anticoagulantes orales.
Aumenta concentraciones plasmáticas de bexaroteno.

82
Q

GEMFIBROZILO
Precauciones y contraindicaciones

A

Contraindicado en insuficiencia hepática y/o renal, miopatía, rabdomiolisis, o con colelitiasis
Clasificación FDA: C

83
Q

ACIDO NICOTINICO
Mecanismo de acción

A

Inhibidor de la adenilciclasa de los adipocitos, reduce el colesterol sérico total, las LDL, VLDL y los triglicéridos y aumenta el colesterol asociado a las HDL

84
Q

ACIDO NICOTINICO
Indicaciones clínicas

A

Hipercolesterolemia primaria y dislipidemias mixtas

85
Q

ACIDO NICOTINICO
Fármacocinetica

A

L: oral e intramuscular
A: su biodisponibilidad aumenta con los alimentos
M: hepático
E: renal

86
Q

ACIDO NICOTINICO
Reacciones adversas

A

Reacciones cutáneas: prurito, resequedad, rash, reacciones alérgicas, enrojecimiento, hiperpigmentación, rubor
Reacciones gastrointestinales: vómito, diarrea, dispepsia, gastritis, reactivación de una úlcera gástrica, inflamación intestinal
reacciones visuales: raramente ambliopía, vahídos; hipotensión arterial; dolor de cabeza; disminución de tolerancia a la glucosa y miopatía.

87
Q

ACIDO NICOTINICO
Interacciones

A

Potencia el efecto de la warfarina
Con medicamentos antihipertensivos, puede producirse hipotensión postural y aumento del efecto vasodilatador
Disminuye el efecto de los antidiabéticos y del probenecid
Cuando se administra junto con la lovastatina, se pueden producir miopatías

88
Q

ACIDO NICOTINICO
Precauciones y contraindicaciones

A

Contraindicado en hipersensibilidad, disfunción hepática, enfermedad ulcero-péptica activa; o artritis gotosa; edema macular y quistes maculares.
Clasificación FDA: C

89
Q

ORLISTAT
Mecanismo de acción

A

Inhibidor potente, específico y de larga acción de lipasas gastrointestinales, formación de enlace covalente con el sitio activo de serina de lipasas gástrica y pancreática, la enzima inactivada no hidroliza la grasa de la dieta.

90
Q

ORLISTAT
Indicaciones clínicas

A

Tratamiento de obesidad o sobrepeso con factores de riesgo asociados

91
Q

ORLISTAT
Farmacocinetica

A

L: oral
D: upp 99%
M: hepático
E: renal

92
Q

ORLISTAT
Reacciones adversas

A

Cefalea, infección de vías respiratoria y de vías urinarias, dolor/molestia abdominal o rectal, distensión abdominal, incontinencia fecal, heces grasas/oleosas, heces blandas o líquidas, evacuación oleosa, aumento de defecación, hipoglucemia, gripe, fatiga, irregularidad menstrual, ansiedad, alteración en dientes o encías.

93
Q

ORLISTAT
Interacciones

A

Evitar concomitancia con acarbosa
Altera absorción de vitaminas liposolubles

94
Q

ORLISTAT
Precauciones y contraindicaciones

A

Contraindicado en pacientes con sx de malabsorcion crónica, obesidad secundaria a otras enfermedades como hipotiroidismo, colelitiasis
Clasificación FDA: X