Antimicobacterianos Flashcards
Rifampicina. Su absorción ____cuando se ingiere con ____, y con su administración repetida la vida media _____.
Disminuye
Alimentos
Disminuye
Mecanismo de acción de rifampicina
Bactericida.
Inhibidor de la polimerasa de RNA dependiente de DNA enzima encargada de convertir DNA en RNA de transferencia (transcripción), e inhibe la síntesis de proteínas de la micobacteria.
¿Cuál es el espectro antimicrobiano de rifampicina?
● M.tuberculosis
● E.coli
● N. meningitidis
● H. influenzae
● P. mirabilis
● Klebsiella
● S.aureus
● Legionella
Es un fármaco muy importante para el tratamiento de tuberculosis.
Rifampicina
Mecanismo de resistencia contra rifampicina
● Bloqueo de efecto farmacológico
● Sistemas de eyección de fármaco.
● Modificación de enzimas que inactivan fármaco
Uno de los efectos adversos de rifampicina es la coloración de excretas ¿por qué?
por aumento del metabolismo de bilis.
Menciona 3 efectos adversos de rifampicina
● Síndrome de reacción a fármaco con eosinofilia
● Síntomas sistémicos (DRESS)
● Síndrome de Stevens Johnson (SSJ)
● Necrólisis epidérmica tóxica (NET)
● Pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA)
Riesgo en el embarazo de rifampicina
Clasificación C
ISONIAZIDA Se administra ___; difunde amplia mente en líquidos (__,__).
Oral
LCE
PLEURAL
Mecanismo de acción de isoniazida
Micobactericida.
Inhibición de la enoilo-ACP reductasa que convierte a los ácidos grasos insaturados en ácidos grasos saturados necesarios para la síntesis de ácidos micólicos.
Menciona a qué fármaco pertenece el siguiente espectro:
● M.tuberculosis
● E.coli
● N. meningitidis
● H. influenzae
● P. mirabilis
● Klebsiella
● S.aureus
● Legionella
A isoniazida
¿Cuáles son las aplicaciones clínicas de isoniazida?
Tuberculosis en todas sus formas
Profilaxis de TB.
¿Qué es la tuberculosis?
Es una enfermedad infectocontagiosa producida por micobacterias del complejo Mycobacterium tuberculosis (M. hominis, M. bovis, M. africanum, M. pinnipedii, M. caprae, M. microti y M. canetti), que afecta generalmente al parénquima pulmonar pero puede propagarse a otros órganos. Es prevenible y curable.
La coloración naranja de saliva, sudor, lágrimas orina y heces, es un efecto adverso de:
Rifampicina
Principal efecto adverso de isoniazida es:
Neuropatía periférica
La isoniazida es un inhibidor potente de ___ y ___ , pero actúa como inductor de ___( que potencia la hepstotoxicidad)
CYP2C19 y CYP3A
CYP2E1
Isoniazida al interactuar con _____ tiene como efecto secundario la hepatotoxicidad.
Paracetamol
Isoniazida al interactuar con _____ tiene como efecto secundario convulsiones, palpitaciones y náuseas.
Teofilina
Isoniazida al interactuar con _____ tiene como efecto secundario convulsiones, palpitaciones y náuseas.
Teofilina
Isoniazida al interactuar con ___________ tiene como efecto secundario sedación y depresión respiratoria.
Diazepam
Para el uso de isoniazida se debe de complementar el tratamiento con vitamina B6. ¿Por qué?
La isoniazida inhibe de forma competitiva la unión de la piridoxina en su forma 5-fosfato de piridoxal a la enzima glutamato descarboxilasa para la síntesis de GABA. Al ser una competencia de tipo competitiva puede ser desplazada por un incremento del fármaco/ligando, en este caso con el suplemento de vitamina B6, evitando así posibles problemas neurológicas por hiperexcitabilidad.
FDA de isoniazida
C
¿Cuándo se administra isoniazida y se ingiere alcohol aumenta el riesgo de?
Hepatotoxicidad
Mecanismo de acción de pirazinamida
Acidificación intracelular, inhibidor de la trans-traducción.
● Inhibe al complejo sintasa de ácidos grasos tipo 1 provocando interferencia en la síntesis de ácidos micólicos, así como la interacción de la proteína ribosomal S1 localizada en la subunidad 30s con el ARNm involucrada en la liberación de ribosomas estancados por ARNm aberrante conduciendo a la acumulación de proteínas nocivas y agotamiento de los ribosomas disponibles en la célula
Pirazinamida es un profármaco que la pirazinamidasa convierte en ________________ que difunde al exterior ácido , se protona, reingresa, equilibra la acidez, intracelular con el exterior, y provoca alteración de la membrana celular y acumulación de proteínas _______(transtraducción).
ácido pirazinoico
Tóxicas
Espectro antimicrobiano de pirazinamida
● M.tuberculosis
● E.coli
● N. meningitidis
● H. influenzae
● P. mirabilis
● Klebsiella
● S.aureus
● Legionella
Aplicaciones clínicas de pirazinamida
TUBERCULOSIS EN TODAS SUS FORMAS
FDA de pirazinamida
C
¿Qué fármaco al interactuar con pirazinamida disminuye la acción uricosúrica ?
Probenecid
Efectos adversos generales de pirazinamida
Artralgia
Anorexia
Náuseas
Vómito
Disuria
Malestar
Fiebre
¿Cómo se hace el diagnóstico de sospecha de tuberculosis?
El estudio microscópico del esputo (baciloscopia) para la búsqueda de BAAR es la prueba más importante en pacientes con sospecha de tuberculosis. Se requieren 3 muestras que deben ser enviadas en las primeras 24 h de su obtención
Espectro antimicrobiano de ETAMBUTOL
● M.tuberculosis
● E.coli
● N. meningitidis
● H. influenzae
● P. mirabilis
● Klebsiella
● S.aureus
Mecanismo de acción de etambutol
Inhibición de la arabinosil transferasa III que altera el ensamble de la estructura de la pared del bacilo.
Aplicaciones clínicas de etambutol
TODAS LAS FORMAS DE TUBERCULOSIS
menciona los efectos adversos comunes de etambutol
○ Hiperuricemia
○ Manía
○ Náusea
○ Vómito
Menciona algunos de los efectos adversos graves de etambutol
-Neuritis óptica → ceguera (QUELANTE DE ZINC)
-Neutropenia
-Trombocitopenia
FDA de etambutol
C
El etambutol al interactuar con ___________ tiene una gravedad moderada y causa Disminución de las concentraciones séricas de etambutol
antiácidos que contienen aluminio
- Muy importante.Nunca se debe de usar etambutol con pacientes con trastornos____________
Visuales, porque dentro de sus efectos adversos causa Neuritis óptica → ceguera
- ¿Con qué fármacos se cura la fase intensiva de tuberculosis que cursa en los primeros 2meses?
Rifampicina, Isoniazida, Pirazinamida y Etambutol.
- ¿Cuáles son los fármacos que se pueden usar en la fase de sostén de tuberculosis?
Rifampicina e Isoniazida
¿Cuál es el cuadro clínico de la tuberculosis?
Malestar general, perdida de peso, sudoraciones nocturnas, hemoptisis, tos persistente por más de 2 semanas. Genera cavidades en segmento apical/posterior.
¿Cómo se hace un diagnóstico de confirmación de tuberculosis?
Para confirmación se utiliza PCR que tiene una sensibilidad del 97% útil para descartar falsos negativos.
- Utilidad de la rifampicina
Bacilos de crecimiento intermitente, extracelulares, en granulomas sólidos.
Farmacocinética de la rifampicina
-Administración VO
-Disminuye la Cmax con alimentos
-F 68%
-Eliminación principalmente por bilis y en heces
- Utilidad de isoniazida
Bacilos de multiplicación rápida, en granuloma caseoso licuificado y en paredes cavitarias con pH neutro.
- Utilidad de etambutol
Bacilos en multiplicación lenta en ambiente ácido (>5), intracelulares (macrófagos) en granulomas sólidos
- Efecto adverso más importante del uso de pirazinamida
Aumenta el ácido úrico y causa gota.
-Utilidad de pirazinamida
Bacilos en multiplicación lenta en ambiente ácido (>5), intracelulares (macrófagos) en granulomas sólidos
- Dentro de la clasificación de TB de diagnósticas de alta y baja prioridad. ¿A cuál corresponde lo siguiente?
Casos nuevos con baciloscopia negativa, formas menos severas de TB. extrapulmonar.
Clasificación lll
-La fase de sostén de TB. ¿Qué meses abarca?
últimos 4 meses
- Dentro de la clasificación de TB de diagnósticas de alta y baja prioridad. ¿A cuál corresponde lo siguiente?
Casos crónicos y casos multi-fármaco-resistentes (aún con baciloscopia positiva después de un tratamiento supervisado)
Clasificación lV
