Antídotos Flashcards
Mecanismo de acción de N-Acetilcisteína
Es un precursor de glutation necesario en la vía de biotransformación de paracetamol dependiente de CYP2E1 para transformarse en ácido mercaptúrico
Indicaciones de N-Acetilcisteina
Par a revertir intoxicación
por paracetamol (acetaminofen)
restituye los niveles hepáticos de glutatión, lo cual lleva a la detoxificación de los metabolitos tóxicos o a impedir la síntesis de NAPQI
N-Acetilcisteína
Interacciones de N-Acetilcisteína
-Administración con nitroglicerina produce hipotensión significativa y vasodilatación arterial.
- Aumenta aclaramiento de carbamazepina, por lo tanto también el riesgo de sufrir convulsiones
Farmacocinetica de N-acetilcisteina
Se administra VI (por perfusion), pero también estará la presentación VO
-se realizan 3 perfusiones y las dosis dependen del peso
Clasificación en embarazo B
Efectos adversos del antídoto precursor de glutation
Reacciones anafilactoides (relacionadas a la administró grávenos por perfusion):
-Náuseas
-vómitos
-enrojecimiento
-erupción cutánea
-prurito y urticaria
En casos graves angioedema, broncoespasmo, disnea, taquicardia e hipotensión
Precauciones al momento de administrar N-acetilcisteina
Ajustar dosis en Px con insuficiencia hepática
En Px con restricción de fluidos o peso menor de 40 kg, por riesgo de sobreventa de fluidos
Reacciones adversas aumentan si se administra de forma rápida o excesiva
Contraindicaciones de N-acetilcisteina
-Hipersensibilidad
-No administrar con materiales que contengan goma o metales como hierro, niquel o cobre, ya que no es compatible con estos
-No debe mezclarse con otros medicamentos
Tratamiento específico para envenenamiento por picadura de alacrán, es el recurso de primera elección
Suero antialacrán (alacramyn)
Antídotos constituido por fragmentos F(ab’)2 de IgG
Suero antialacrán, suero antiarácnido y suero antiviperino
Mecanismo de acción del suero antialacrán, antiarácnido y antiviperino
Los sueros están constituidos por fragmentos F(ab’)2 de IgG (de caballo) estos fragmentos tienen sitios específicos contra el veneno de alacrán, araña o serpiente dependiendo del tipo de suero, así el veneno se une a estos sitios e impide que este interactúe con su receptor, lo que evita que se desarrollen los mecanismos fisiopatologicos de la intoxicación
Perfil farmacocinético de suero antialacrán
-se administra VI en 30 minutos aproximadamente
-la cantidad de frascos de suero que se administrará depende del grado de intoxicación
-Vd 15.4L
-V1/2 161.3 hr
-aclaramiento 96.9ml/hr
¿Qué reacciones adversas se pueden presentar al administrar suero antialacrán?)
-reacciones de hipersensibilidad tipo I
-rash
-urticaria
-prurito
-broncoespasmo
-reacción anafilactoide
Interacciones del suero antialacrán
No se han reportado interacciones con otros medicamentos
Precauciones a la hora de administrar suero antialacrán
-administrarlo por vía intramuscular disminuye efectividad, intravenosa es la ideal
-la concentración de veneno es más elevada en niños que en adultos, por lo tanto la dosis de suero debe ser mayor en niños
Contraindicaciones de suero antialacrán
-en casos conocidos de alergia a proteínas provenientes del caballo
-no se debe administrar alimentos o líquidos al Px intoxicado
¿En que momento está indicado el uso de suero antiarácnido?
Como tratamiento del envenenamiento por mordedura de Atala Latrodectus sp (por ejemplo viuda negra)
Se puede administrar en caso de sospecha de mordedura con base al cuadro clínico, aunque no se haya identificado la araña
Antídoto que se administra
VI en un lapso de 30 minutos
-su volumen de distribución
- es de 223.5
-V1/2 de 13.2 horas
-aclaramiento de 1.02 ml/hr
-la dosis depende del grado de envenenamiento
Suero antiarácnido
Reacciones adversas del suero antiarácnido
Reacciones de hipersensibilidad tipo I: rash, urticaria, prurito, broncoespasmo
Reacciones de hipersensibilidad tipo III: urticaria y atractivas después de 15 días de aplicar el suero
¿Qué medicamentos interactúan con el suero antiarácnido?
Hasta el momento no se han reportado interacciones con otros medicamentos
Contraindicaciones en el uso de suero anti arácnido
Casos conocidos de alergia a proteínas de caballo
Precauciones del suero antiarácnido
Vía intramuscular disminuye su efectividad
Dosis en niños debe ser mayor que en adultos
indicado como tratamiento de desintoxicación por mordedura de serpiente, en un lapso no mayor a 4 horas
Suero antiviperino
Farmacocinetica importante del suero antiviperino
-se administra vía intravenosa de forma lenta
-dosis depende del nivel de intoxicación
-en la administración durante el embaraza se debe evaluar riesgo beneficio
-volumen de distribución de 3.1L
Las reacciones adversas del suero antiviperino son:
-reacciones de hipersensibilidad tipo I mediadas por IgG:
-rash
-urticaria
-prurito
-broncoespasmo
-reacciones anafilactoide no mediada por inmunoglobulina
¿Cuales son las interacciones del suero antiviperino?
No se han reportado interacciones con otros medicamentos
Contraindicaciones al momento de usar suero antiviperino
-en personas con antecedentes de reacciones alérgicas a sueros de origen heterólogo (caballos)
¿Qué precauciones debes tener al aplicar suero antiviperino?
-la dosis en niños debe ser mayor que en adultos
-vía intramuscular disminuye su efectividad
Dimercarprol
Mecanismo de acción
- Formación de complejos por quelación entre sus grupos sulfidrilo y los metales. En el caso de metales como mercurio, oro y arsénico, la estrategia es que se forma un complejo estable que estimula la eliminación del metal.
Dimercaprol
Indicaciones clínicas
- Está indicado como agente quelante en la intoxicación por arsénico, oro, plomo y mercurio
antimonio y posiblemente talio, (compuestos solubles inorgánicos) después de la ingestión,
inhalación o absorción a través de la piel.
Dimercaprol
Farmacocinética relevante
- D: todos los tejidos, incluyendo el cerebro; pero sobretodo en el hígado y riñón.
- E: 50% como complejo dimercaprol-metal, por la vía de los tractos renales y biliares; como metabolitos, en la orina; el metabolismo y la excreción generalmente se completa dentro de 6 a 24 horas.
Dimercaprol
Reacciones adversas
- Hipertensión.
- Taquicardias.
- Náuseas y vómitos.
- Anemia hemolítica por deficiencia de G6PD.
Dimercaprol
Interacciones relevantes
- Sales de hierro: forman complejos tóxicos, no emplear esta medicación hasta 24 h después del tratamiento con dimercaprol.
Dimercaprol
Precauciones y contraindicaciones relevantes
Contraindicaciones:
* Está contraindicado en la intoxicación por hierro, cadmio, uranio o selenio.
* Insuficiencia hepática o renal.
Precauciones:
* Se debe reducir la dosis con especial cuidado en pacientes con insuficiencia renal y
descontinuar en pacientes que desarrollan insuficiencia renal durante la terapia.
* Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa puede exacerbar la hemólisis, solo puede utilizarse en
pacientes con intoxicación severa.
* HTA puede exacerbarse.
* En nefritis aguda mercurial utilizar solo en ausencia de anuria.
* Uso pediátrico.
* FDA: C.
Penicilamina
Mecanismo de acción
- Formación de complejos con los metales pesados que son de fácil excreción renal.
Penicilamina
Indicaciones clínicas
- Intoxicación por cobre, mercurio, plomo y arsénico.
- Artritis reumatoide.
Penicilamina
Farmacocinética relevante
- A: absorción del 40-70% en tracto gastrointestinal. Alimentos, antiácidos y hierro reducen su absorción.
- UPP: 80%.
- M: en hígado a s-metil-penicilamina.
- E: renal, en forma de disulfuro.
Penicilamina
Interacciones relevantes
- No se debe utilizar en pacientes que están bajo tratamiento con sales de oro, fármacos citotóxicos, antimaláricos o butazolidinas.
- La administración conjunta con antiácidos alumínicos o magnésicos reducen su absorción.
Penicilamina
Precauciones y contraindicaciones relevantes
- FDA: no se recomienda su uso en el embarazo ni durante la lactancia.
- Precaución en caso de alergias a penicilinas y deficiencia de G6PD.
- Contraindicado en caso de anemia aplásica, discrasias sanguíneas, insuficiencia renal y neutropenia.
Penicilamina
Reacciones adversas
- Hipersensibilidad.
- Leucopenia, trombocitopenia y anemia.
- Náusea.
- Anorexia.
- Proteinuria.
Etanol
Mecanismo de acción
El etanol, al inhibir la función de la enzima ADH, impide la formación de metabolitos, que son los responsables de la toxicidad.
Etanol
Indicaciones terapéuticas
- Se utiliza como tratamiento en caso de intoxicaciones por alcoholes (metanol y etilenglicol) si no se dispone de fomepizol.
Etanol
Farmacocinética relevante
- A: del 40% en intestino delgado.
- D: elevada distribución en hígado, riñón y cerebro.
- M: por oxidación no microsómica en el citosol y por vía
microsómica. La enzima alcohol deshidrogenasa transforma el etanol en acetaldehído
y es inhibida por el 4-metilpirazol o fomepizol. - E: orina, sudor, respiración y heces.
Etanol
Reacciones adversas
- Depresión respiratoria.
- Estupor.
- Vómitos.
- Ataxia.
Etanol
Interacciones relevantes
- Depresores del SNC como benzodiacepinas o barbitúricos.
- AINES: mayor riesgo de lesión gastrointestinal.
- Antihistamínicos: alteraciones motoras.
- Cefalosporinas: efecto antabuse.
Etanol
Precauciones y contraindicaciones
- Contraindicado en casos de intolerancia al alcohol y coma diabético.
- Es un líquido inflamable, debe mantenerse a temperatura ambiente.
- Los niveles de glucosa deben vigilarse en todo momento.
- FDA: X.
Flumazenilo
Mecanismo de acción
Antagonista competitivo de los receptores fisiológicos de las benzodiazepinas.
Flumazenilo
Indicaciones clínicas
- Intoxicación por benzodiacepinas.
- Reversión de anestesia general.
Flumazenilo
Farmacocinética relevante
- UPP: 50%.
- M: extensamente en hígado. Ácido carboxílico es su principal metabolito.
- E: renal. Se elimina completamente en 72 horas.
- Los alimentos aumentan su aclaramiento en un 50%.
Flumazenilo
Reacciones adversas
- Síndrome de abstinencia.
- Convulsiones.
- Confusión.
- Hipertensión arterial.
Flumazenilo
Interacciones relevantes
- No administrar concomitantemente con psicotrópicos como antidepresivos tricíclicos, puesto que puede incrementar sus efectos tóxicos.
Flumazenilo
Precauciones y contraindicaciones relevantes
Precauciones:
* Dependencia a ansiolíticos e hipnóticos.
* Epilepsia.
* Hipertensión intracraneal.
Contraindicaciones:
* Hipersensibilidad.
* Intoxicaciones mixtas de benzodiacepinas con antidepresivos tricíclicos.
* FDA: C.
Naloxona
Mecanismo de acción
Antagonista opiáceo puro derivado de la tebaína. Bloquea todas las acciones de los agonistas opiáceos y de los péptidos opiodes endógenos al unirse a los receptores mu (principalmente), delta y k.
Naloxona
Indicaciones clínicas
- Intoxicación por opioides.
- Depresión respiratoria.
Naloxona
Farmacocinética relevante
- Distribución: el tiempo preciso para que aparezca la acción es de 1-2 min iv, 2-5 min im. La duración de la misma depende de la dosis y de la vía de administración. Se han dado valores de 45 min iv.
- Metabolismo: es metabolizado en el hígado.
- Eliminación: eliminado mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos conjugados. Su t1/2 es de 1-3 h (adultos ), 3 h (recién nacidos).
Naloxona
Reacciones adversas
- Náuseas.
- Hiperhidrosis.
- Taquicardia.
- Temblor.
Naloxona
Interacciones relevantes
- Antihipertensivos (captoprilo, clonidina): se ha registrado inhibición del efecto antihipertensivo, por posible antagonismo farmacológico.
Naloxona
Precauciones y contraindicaciones relevantes
Precauciones:
* Drogo-dependencia.
* Hipertensión arterial.
Contraindicaciones:
* Alergia a opioides.
* FDA: C.
Azul de metileno
Mecanismo de acción
- En concentraciones bajas, el cloruro de metiltioninio acelera la conversión de la metahemoglobina en hemoglobina.
Azul de metileno
Indicaciones clínicas
- Se indica en el tratamiento de la metahemoglobinemia adquirida e idiopática.
Azul de metileno
Farmacocinética relevante
- I.V. y V.O.
- A: es rápidamente captado por los tejidos.
- E: mayoritariamente renal. Normalmente en forma de cloruro leucometiltioninio.
Azul de metileno
Reacciones adversas
- Mareo y cefalea.
- Ansiedad.
- Parestesia.
- Disgeusia; náuseas, vómitos, dolor abdominal; cambio de color de la piel (azul).
- Sudoración.
- Cromaturia.
- Dolor torácico.
- Dolor en las extremidades.
Azul de metileno
Interacciones relevantes
- Riesgo de síndrome serotoninérgico con: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: bupropión, buspirona, clomipramina, mirtazapina y venlafaxina.
Azul de metileno
Precauciones y contraindicaciones relevantes
- Precaución en casos de insuficiencia renal moderada a grave.
- Control de ECG y presión arterial durante y después de su uso.
- Contraindicado en caso de hipersensibilidad y de deficiencia de G6PD.
- FDA: C.
Atropina
Mecanismo de acción
- Bloquea los receptores M de la acetilcolina, localizados primordialmente en el corazón, glándulas salivales y músculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.
Atropina
Indicaciones clínicas
- Intoxicación por inhibidores de la colinesterasa.
- Intoxicación por organofosforados.
- Anestesia general.
- Arritmia cardiaca.
Atropina
Farmacocinética relevante
- Es absorbido amplia y rápidamente cuando se administra im (Tmáx= 30 min, im; 2-4 min, iv). La inhibición de la salivación aparece a los 30-60 min y dura 4 h (im).
- UPP: 18%.
- M: en el hígado parcialmente.
- E: mayoritariamente en orina (77-94% de la dosis im). Muy pequeñas cantidades se excretan vía pulmonar. Su semivida de eliminación es de 4 h.
Atropina
Reacciones adversas
- Anafilaxia.
- Bradicardias.
- Íleo paralítico.
- Fotofobia.
- Midriasis.
- Disfagia.
Atropina
Interacciones relevantes
- Alcohol etílico.
- Anticolinérgicos (amantadina, antidepresivos tricíclicos).
- Fenilefrina.
- Metoclopramida.
- Verampamilo.
Atropina
Precauciones y contraindicaciones relevantes
Precauciones:
* Insuficiencia cardiaca.
* Reflujo gastroesofágico.
* Colitis ulcerosa.
Contraindicaciones:
* Glaucoma de ángulo cerrado.
* Estenosis pilórica.
* Retención urinaria.
* FDA: B.
Pralidoxima
Mecanismo de acción
Reactivar la colinesterasa (principalmente fuera del sistema nervioso central) que ha sido inactivada. De este modo, la destrucción de la acetilcolina acumulada puede continuar, y las uniones neuromusculares volverán a funcionar normalmente.
Pralidoxima
Indicaciones clínicas
- Tratamiento de la debilidad muscular y la insuficiencia respiratoria derivada de una intoxicación aguda por organofosforados como adyuvancia a la atropina.
- Control de la sobredosis de medicamentos anticolinesterásicos utilizados para tratar la miastenia gravis (ambenonio, neostigmina, piridostigmina).
Pralidoxima
Farmacocinética relevante
- Absorción pobre y errática por vía oral.
- Buena distribución en líquido extracelular.
- No se une a proteínas plasmáticas.
- M: hepático.
- Tv1/2: 75 minutos.
- E: renal.
Pralidoxima
Reacciones adversas
- Síntomas anticolinérgicos derivados de su administración (visión borrosa, diplopía y problemas de acomodación, mareos, dolor de cabeza, somnolencia, náuseas, taquicardia, aumento de la presión arterial sistólica y diastólica).
Pralidoxima
Interacciones relevantes
- Su administración concomitante con atropina produce una aparición más precoz de los síntomas anticolinérgicos.
- Potencía el efecto de los barbitúricos.
Pralidoxima
Precauciones y contraindicaciones relevantes
- Ajustar dosis en pacientes con insuficiencia renal.
- No es eficaz en el tratamiento de intoxicaciones por organofosfatos que no tienen actividad anticolinesterasa.
- No está indicado como antídoto para la intoxicación por pesticidas de la clase carbamato, ya que puede aumentar la toxicidad del compuesto carbaril.
- FDA: C.
Neostigmina
Mecanismo de acción
- Parasimpaticomimético y anticolinesterásico. Actúa inhibiendo la hidrólisis de la acetilcolina al competir con ésta frente al ataque de la acetilcolinesterasa, enzima encargada del metabolismo e inactivación de la acetilcolina.
Neostigmina
Indicaciones clínicas
- Reversión de los efectos de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes
- Miastenia gravis.
- Retención urinaria.
Neostigmina
Farmacocinética relevante
- Biodisponibilidad oral del 1-2%.
- Tiempo en que aparece la acción peristáltica es de 2.5-4 horas.
- UPP: 15-25%.
- M: hidrólisis por colinesterasa y metabolismo hepático.
- E: orina (80%).
Neostigmina
Reacciones adversas
- Parálisis respiratoria.
- Hipersecreción bronquial.
- Incontinencia urinaria.
- Lagrimeo.
- Aumento del peristaltismo.
Neostigmina
Interacciones relevantes
- Betabloqueantes: por potenciación de la toxicidad, con presencia de bradicardia e hipotensión.
- Quinolonas: antagonismo de sus acciones.
- Aminoglucósidos.
Neostigmina
Precauciones y contraindicaciones relevantes
Precauciones:
* Asma.
* Enfermedad de parkinson.
* Epilepsia.
* Obstrucción intestinal.
Contraindicaciones:
* Bradicardia.
* Infarto agudo al miocardio.
* FDA: debe evitarse a menos que los beneficios potenciales del tratamiento superen a los posibles riesgos que implica.
¿Cuál es el tratamiento de elección en la intoxicación por monóxido de carbono?
Indicaciones de la oxígenoterapia
La oxigenoterapia normo o hiperbárica.
Oxigenoterapia
Mecanismo de acción
El oxígeno compite con el CO en su afinidad de unión con la hemoglobina.
Oxigenoterapia
Efectos Adversos
- Nariz seca o con sangre.
- Cansancio.
- Cefaléa.
- Hipercapnia.
- Atelectasias por absorción.
- Citotoxicidad pulmonar.
Oxigenoterapia
Precauciones y contraindicaciones
- EPOC.
- Obesidad mórbida.
- Cicoesfoliosis.
- FDA: puede darse durante el embarazo evaluando el riesgo-beneficio.
