Antifúngicos Flashcards

1
Q

Fluconazol

Mecanismo de acción

A

Altera la membrana celular del hongo por inhibición de la síntesis de ergosterol al interaccionar con la enzima desmetilasa 14-alfa (que convierte el lanosterol a ergosterol) , del citocromo P-450.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Fluconazol

Indicaciones clínicas

A

Está indicado en el tratamiento de:
* Candidiasis vaginal, orofaríngea, esofágica y de las vías urinarias.
* Meningitis por criptococo.
* Pie de atleta.
* Tiña del cuerpo.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Fluconazol

Farmacocinética relevante

A

Vía oral, parenteral:
* Biodisponibilidad del 90%.
* UPP: 10%
* Metabolismo: hepático (10%), por reacciones de glucuronidación (UGT2B7). Es un potente inhibidor enzimático de CYP2C9, y moderado de CYP2C19 y CYP3A4.
* Excreción: en orina (>90%, 80% inalterado) de forma lenta, con un t1/2 de unas 30 h.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Fluconazol

Reacciones adversas

A
  • Agranulocitosis.
  • Alopecia.
  • Amenorrea.
  • Angioedema.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Fluconazol

Interacciones relevantes

A
  • Fluconazol actúa como inhibidor potente de CYP2C9, e inhibidor moderado de CYP3A4 y CYP2C19.

Entre los fármacos que podrían verse afectados están los anticonceptivos orales, AINES, antagonistas del calcio, anticoagulantes orales, antidepresivos tricíclicos y antidiabéticos orales.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Fluconazol

Precauciones y contraindicaciones relevantes

A
  • Insuficiencia renal.
  • Hepatotoxicidad.
  • Sx de QT largo.
  • Hipopotasemia e hipomagnesemia.
  • Contraindicado en pacientes con alergia a antifúngicos azólicos o en tratamiento de fármacos prolongadores del intérvalo QT.
  • FDA: D.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Terbinafina: mecanismo de acción

A

MA: inhibición de la escualeno epoxidasa (síntesis de ergosterol)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Terbinafina: indicaciones

A

Onicomicosis
Tiña de la cabeza y de la barba

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Terbinafina: farmacocinética relevante

A

L: VO y tópica
D: piel, uñas y sebo
M: metabolismo de primer paso; CYP 1A2, 2D6, 3A4, 2C9 y 2C19
E: renal

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Terbinafina: reacciones adversas

A

Gastrointestinales
Cefalea
Erupción cutánea
Hepatotoxicidad y neutropenia (raro)
Sx de Steven Johnson
Necrólisis epidérmica tóxica

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Terbinafina: contraindicaciones, interacciones y FDA

A

Contraindicaciones: hipersensibilidad y enfermedad hepática activa o crónica
Interacciones: anticoagulantes, rifampicina, bloqueadores B adrenérgicos, ISRS e IMAO
FDA: B

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Itraconazol: mecanismo de acción

A

MA: Inhibición de la 14-α-desmetilasa
(síntesis del ergosterol)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Itraconazol: espectro

A

Aspergillus spp.
Dermatofitos
Candida spp.
Histoplasma capsulatum
C. neoformans
Coccidiodes spp.
Paracoccidiodes spp.
Fusarium

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Itraconazol: indicaciones

A

Onicomicosis
Dermatofitos
Histoplasmosis
Aspergilosis
Blastomicosis
Candida esofágica y faríngea

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Itraconazol: farmacocinética relevante

A

L: VO
A: con alimentos -> cápsula; en ayuno -> en solución
D: muy lipofílico
M: hepático -> hidroxitraconazol; CYP 3A4 y 2D6 (sustrato e inhibidor)
E: heces y renal

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Itraconazol: Reacciones adversas

A

Edema
Alteración PFH (hepatotóxico)
Prurito y rash cutáneo
Síntomas GI
Mareo
Hipertensión (itraconazol)
Pancreatitis

17
Q

Itraconazol: contraindicaciones, interacciones y FDA

A

Contraindicaciones: Hipersensibilidad y embarazo (evaluar riesgo-beneficio)
Interacciones: Uso concomitante con inhibidores de CYP3A4 y 2D6
FDA: C

18
Q

Clotrimazol: mecanismo de acción

A

MA: Inhibición de la 14-α-desmetilasa
(síntesis del ergosterol)

19
Q

Clotrimazol: espectro

A

Dermatofitos
Candida spp.
Histoplasma capsulatum
C. neoformans
Coccidiodes spp.
Paracoccidiodes spp.
Fusarium

20
Q

Clotrimazol: indicaciones

A

Tiñas
Corporis
Cruris
Pedis
Candidiasis
Vulvovaginitis candidiásica
Candidiasis orofaríngea (Tx y profilaxis)

21
Q

Clotrimazol: farmacocinética relevante

A

L: tópica, vaginal y VO
A: insignificante en piel intacta
M: hepático CYP3A4

22
Q

Clotrimazol: reacciones adversas

A

Edema
Alteración PFH (hepatotóxico)
Prurito y rash cutáneo
Síntomas GI
Mareo
Hipertensión (itraconazol)
Pancreatitis

23
Q

Clotrimazol: contraindicaciones, interacciones y FDA

A

Contraindicaciones: Hipersensibilidad y embarazo (evaluar riesgo-beneficio)
Interacciones: Uso concomitante con inhibidores de CYP3A4 y 2D6
FDA: C

24
Q

Griseofulvina: mecanismo de acción

A

MA: unión a tubulina, inhibe la formación y función de los microtúbulos

25
Griseofulvina: indicaciones
Onicomicosis Tiñas: * Capitis * Barbae * Corporis * Cruris * Pedis * Manuum
26
Griseofulvina: farmacocinética relevante
L: VO A: mejora con comida grasosa D: queratina, piel cabelluda, uñas M: hepático, CYP 3A4 y 2C19 E: orina, heces, transpiración
27
Griseofulvina: reacciones adversas
Cefalea Fotosensibilidad Rash cutáneo Efecto disulfiram GRAVES → Hepatotoxicidad y neutropenia Basofilia punteada y monocitosis Sx Stevens Johnson y eritema multiforme Albuminuria (sin IR)
28
Griseofulvina: contraindicaciones, interacciones y FDA
Contraindicaciones: hipersensibilidad, enfermedad hepática, embarazo Interacciones: Alcohol, barbitúricos, anticonceptivos hormonales y warfarina FDA: X
29
Anfotericina B: mecanismo de acción
MA: formación de canales/poros que incrementan la permeabilidad de la membrana (se unen de manera irreversible al ergosterol) (ionóforos)
30
Anfotericina B: indicaciones
Histoplasmosis Candidiasis Coccidioidomicosis Blastomicosis Aspergilosis invasora Criptococosis Mucormicosis Esporotricosis extracutánea
31
Anfotericina B: espectro
Candida spp. Cryptococcus neoformans Aspergillus spp. Zigomicetos
32
Anfotericina B: farmacocinética relevante
L: IV, intraarticular, en lesiones, infundido en sitios quirúrgicos D: unión a lipoproteínas, 2 - 4% atraviesa BHE M: hepático E: renal
33
Anfotericina B: reacciones adversas
Toxicidad renal (tubulo distal) Hematológicos: anemia (↓EPO) Rx sistémicas (TNF-alfa, IL-1) fiebre (Tx AINES, paracetamol)
34
Anfotericina B: interacciones y FDA
Aumento de la nefrotoxicidad: Aminoglucósidos Aciclovir Zidovudina Vancomicina FDA: B
35
Nistatina: mecanismo de acción
MA: formación de canales/poros que incrementan la permeabilidad de la membrana (se unen de manera irreversible al ergosterol) (ionóforos)
36
Nistatina: indicaciones
Candidiasis oral Candidiasis vulvovaginal
37
Nistatina: farmacocinética relevante
L: tópica y paraenteral; solo tiene actividad superficial (óvulo, comprimidos, ungüentos, gotas) A: no se absorbe sistemáticamente
38
Nistatina: reacciones adversas
Dermatitis Irritación Vaginitis
39
Nistatina: interacciones y FDA
Anfotericina B Anticoagulantes Antibacterianos FDA: C