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FÁRMACOS BLOQUE 3 > Antivirales > Flashcards

Antivirales Flashcards

1
Q

Remdesivir: mecanismo de acción

A

Análogo del ATP, profármaco
MA: compite con el sustrato ATP
natural para la incorporación en las
cadenas de ARN nacientes por la ARN
polimerasa dependiente de ARN del
SARS-CoV-2. Inhibición competitiva de la ARN polimerasa viral

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Q

Remdesivir: indicaciones

A

SARS CoV2 (COVID19) a partir de los 28 días de evolución, con riesgo de progresión

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3
Q

Remdesivir: farmacocinética

A

L: VO
M: hidrólisis hepática
E: renal y heces

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4
Q

Remdesivir: reacciones adversas

A

Cefalea
Nauseas
Transaminasas elevadas
Erupción
Tiempo de protrombina elevado

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5
Q

Remdesivir: contraindicaciones, interacciones y FDA

A

Contraindicaciones: insuficiencia hepática y renal
Interacciones: cloroquina e hidroxicloroquina; rifampicina
FDA: B

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6
Q

Molnupiravir: mecanismo de acción

A

Análogo ribonucleósido, profármaco
MA: actúa introduciendo
errores en el código genético
del virus SARS-CoV-2, lo que
evita que el virus se continúe
replicando.

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7
Q

Molnupiravir: indicaciones

A

COVID19 en los primeros 5 días del inicio de los síntomas

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8
Q

Molnupiravir: farmacocinética

A

L: VO
M: hidrólisis plasmática
E: renal

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9
Q

Molnupiravir: reacciones adversas

A

Diarrea
Náuseas
Mareo
Complicación neumonía bacteriana

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10
Q

Molnupiravir: contraindicaciones

A

Contraindicaciones: insuficiencia hepática y renal
Potencial teratogénico

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11
Q

Nirmatrelvir - Ritonavir (Paxlovid): mecanismo de acción

A

MA: inhibición de la proteasa principal Mpro de la replicación viral y el CYP 3A y 2D6

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12
Q

Nirmatrelvir - Ritonavir (Paxlovid): indicaciones

A

COVID SARS - CoV2

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13
Q

Nirmatrelvir - Ritonavir (Paxlovid): farmacocinética

A

L: VO
A: F 29 - 50%
D: VDA 104.7
M: CYP 3A4
E: renal

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14
Q

Nirmatrelvir - Ritonavir (Paxlovid): reacciones adversas

A

Hipersensibilidad
Hepatotoxicidad
Diarrea
Hipertensión
Mialgia

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15
Q

Nirmatrelvir - Ritonavir (Paxlovid): contraindicaciones e interacciones

A

Contraindicaciones: insuficiencia hepática y renal
Interacciones: inhibidor del CYP 3A, inductores de CYP 3A

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16
Q

Ribavirina: mecanismo de acción

A

1) Favorece la inmunidad (células T) del huésped potenciando una respuesta Th1 con aumento de: IFN-gamma y TNF-alfa e IL-2, →Lisis de hepatocitos infectados.
2) Inhibidor de la ARN polimerasa (blanco)
3) Inhibidor de la monofosfato de inosina deshidrogenasa IMPDH (blanco)

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17
Q

Ribavirina: indicaciones

A

Hepatitis B o C agudas (20 días)
Hepatitis A (10 días)
Hepatitis C crónica con interferón alfa pegilado

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18
Q

Ribavirina: farmacocinética

A

L: VO, tópica, inhalada
A: F 45 - 65 %, por transportadores de nucleósidos y aumenta con comidas ricas en grasa y disminuye con antiácidos
D: LCR, placenta, eritrocitos
M: hígado
E: renal y fecal

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19
Q

Ribavirina: reacciones adversas

A

Anemia reversible
Náusea
Vómito
Cefalea
Insomnio
Fatiga

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20
Q

Ribavirina: embarazo e interacciones

A

Potencial teratogénico
Zidovudina

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21
Q

Interferón pegilado alfa-2A y 2B: mecanismo de acción

A

MA: inhibición de la síntesis de enzimas virales e inmunomodulador

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22
Q

Interferón pegilado alfa-2A y 2B: indicaciones

A

Hepatitis C

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23
Q

Interferón pegilado alfa-2A y 2B: farmacocinética

A

L: SC, IM
A: F 84%
M: hepático y renal
E: renal

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24
Q

Interferón pegilado alfa-2A y 2B: reacciones adversas

A

Sabor a metal
Náusea
Vómito
Leucopenia
Trombocitopenia
Mielosupresión

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25
Interferón pegilado alfa-2A y 2B: interacciones y embarazo
Reguladores del sistema inmune (anticuerpos) Contraindicado en embarazo y lactancia
26
Elbasvir: mecanismo de acción
Inhibición de la NS5A
27
Elbasvir: farmacocinética
L: VO A: F 32% D: UPP 99% M: CYP 3A4 E: heces
28
Elbasvir: indicaciones
Hepatitis C genotipo 1
29
Elbasvir: reacciones adversas
Hipersensibilidad Apetito disminuido Insomnio Ansiedad Depresión Cefalea Mareo Náuseas
30
Elbasvir: contraindicaciones e interacciones
Contraindicación: insuficiencia hepática Interacciones: rifampicina, atazanavir, darunavir, lopinavir, saquinavir; inductores de CYP 3A4 o de la gp-P (carbamazepina, efevirenz, fenitoína)
31
Sofosbuvir: mecanismo de acción
MA: inhibición competitiva de la ARN polimerasa viral
32
Sofosbuvir: farmacocinética
L: VO M: hepático E: renal en forma de uridina
33
Sofosbuvir: indicaciones
Hepatitis C genotipo 1
34
Sofosbuvir: reacciones adversas
Hipersensibilidad Fatiga Cefalea Insomnio Prurito
35
Sofosbuvir: contraindicaciones
Insuficiencia hepaática
36
Sofosbuvir: interacciones
Inductores de P-gp: ritonavir y rifampicina
37
Sofosbuvir: FDA
B
38
Meprevir: mecanismo de acción
Inhibición de la serina proteasa NS3/4A
39
Meprevir: farmacocinética
L: VO A: F 62% D: VDA 99% M: hepático E: heces
40
Meprevir: indicaciones
Hepatitis C crónica
41
Meprevir: reacciones adversas
Hipersensibilidad Disnea Náuseas Estreñimiento Prurito Fotosensibilidad
42
Meprevir: contraindicaciones
Insuficiencia hepática y renal
43
Meprevir: FDA
B
44
Meprevir: interacciones
Warfarina Antagonistas de la vit. K Rosuvastatina
45
Zidovudina: mecanismo de acción
Profármaco, análogo de nucleósido (dTTP), inhibición competitiva y selectiva de la transcriptasa inversa
46
Zidovudina: farmacocinética
L: VO, IV A: F 50 - 89% D: UPP 30 - 38 % M: hepático E: heces
47
Zidovudina: reacciones adversas
Dislipidemias Hiperglucemia Exantema
48
Zidovudina: indicaciones
Profilaxis en embarazadas VIH+ para prevenir transmisión materno - fetal de VIH
49
Zidovudina: FDA
Categoría C
50
Abacavir: mecanismo de acción
Profármaco, análogo de nucleósido (dGTP), inhibición competitiva y selectiva de la transcriptasa inversa
51
Abacavir: farmacocinética
L: VO A: F 83% D: UPP 50% M: hepático E: heces
52
Abacavir: reacciones adversas
Cardiovasculares Hipersensibilidad Determinar alelo HLA B5701
53
Abacavir: indicaciones
Terapia ocupacional
54
Abacavir: FDA
Categoría C
55
Efavirenz: mecanismo de acción
No análogo de nucleósido, inhibición no competitiva de la transcriptasa inversa
56
Efavirenz: farmacocinética
L: VO A: disminuye con antiácidos D: UPP 99% M: hepático E: renal
57
Efavirenz: indicaciones
Infección por VIH en px con SIDA
58
Efavirenz: reacción adversas
SNC (trastornos del sueño, ideas suicidas) Dislipidemias Hiperglucemia
59
Efavirenz: FDA
Categoría D
60
Delavirdina: mecanismo de acción
No análogo de nucleósido, inhibición no competitiva de la transcriptasa inversa
61
Delavirdina: farmacocinética
L: VO D: UPP 98% M: hepático E: renal
62
Delavirdina: indicaciones
Infección de VIH en px con SIDA
63
Delavirdina: FDA
Categoría C
64
Delavirdina: interacciones
Sinergia con Zidovudina
65
Delavirdina: reacciones adversas
Hipersensibilidad Erupciones en la piel SNC (cefalea, náuseas, vómito)
66
Tenofovir: mecanismo de acción
Profármaco, análogo de nucleótido de adenosina, inhibición competitiva de la transcriptasa inversa
67
Tenofovir: farmacocinética
L: VO A: F 25% D: UPP 99% M: hepático CYP 3A y 2C9 E: renal
68
Tenofovir: indicaciones
Infección por VIH - 1 o con el VHB - C
69
Tenofovir: interacciones
Sinergia con retrovirales no nucleósidos
70
Tenofovir: FDA
Categoría B
71
Tenofovir: reacciones adversas
Hipersensibilidad Náuseas Diarrea Erupciones cutáneas Cefalea
72
Atazanavir: mecanismo de acción
Inhibición competitiva de la proteasa viral (aspartilproteasa)
73
Atazanavir: farmacocinética
L: VO A: aumenta con alimentos D: UPP 86% M: CYP 3A4/5 E: heces
74
Atazanavir: indicaciones
Infección por VIH en px con SIDA
75
Atazanavir: FDA
Categoría B
76
Atazanavir: reacciones adversas
Hiperbilirrubinemia Hiperglucemia Hepatotoxicidad
77
Lopinavir: mecanismo de acción
Inhibición competitiva de la proteasa viral (aspartilproteasa)
78
Lopinavir: farmacocinética
L: VO A: F 25% D: UPP 98% M: CYP 3A E: heces y renal
79
Lopinavir: indicaciones
Infección por VIH en px con SIDA
80
Lopinavir: FDA
Categoría C
81
Lopinavir: interacciones
Sinergia con zidovudina
82
Lopinavir: reacciones adversas
Hiperglucemia Hiperlipidemia Cardiovascular
83
Enfuvirtida: mecanismo de acción
Unión a la gp41, evitando la fusión de del virus a la célula
84
Enfuvirtida: farmacocinética
L: SC, IM D: UPP 92% M: proteólisis E: reciclaje de aa
85
Enfuvirtida: indicaciones
Infección de VIH en px con SIDA
86
Enfuvirtida: FDA
B
87
Enfuvirtida: reacciones adversas
Hipersensibilidad local
88
Maraviroc: mecanismo de acción
Unión reversible al CCR5 (correceptor del VIH-1, disminuye la unión de la gp120 al correceptor
89
Maraviroc: farmacocinética
L: VO A: F 25% D: UPP 76% M: hepático CYP3A4 E: heces y renal
90
Maraviroc: indicaciones
Infección de VIH en px con SIDA
91
Maraviroc: FDA
B - C
92
Maraviroc: reacciones adversas
Hepatotoxicidad Tos e hipotensión
93
Bictegravir: mecanismo de acción
Inhibición de la integrasa
94
Bictegravir: farmacocinética
L: VO D: UPP 99% M: hepático CYP 3A, UGT 1A E: renal
95
Bictegravir: indicaciones
Tx ocupacional
96
Bictegravir: FDA
C
97
Bictegravir: reacciones adversas
Hiperglucemia Toxicidad ósea Náuseas y diarrea
98
Bictegravir: interacciones
Metformina
99
Dolutegravir: mecanismo de acción
Inhibición de la integrasa
100
Dolutegravir: farmacocinética
L: VO D: UPP 98% M: CYP 3A E: heces y renal
101
Dolutegravir: indicaciones
Infección por VIH en pacientes con SIDA. No recomendado en pacientes VHB
102
Dolutegravir: FDA
C
103
Dolutegravir: reacciones adversas
Hiperlipidemia Cefalea e insomnio
104
¿Cuál es el Vd de aciclovir?
490 litros
105
La administración de aciclovir en oral o intravenosa. ¿Cómo es su distribución?
Distribución en todos los liquidos corporales (secreciones vaginales, seminal, saliva LCR, leche materna)
106
- Usos clínicos de aciclovir
● Herpes simple genital ● Herpes simple labial recurrente ● Herpes zóster ● Varicella ● Infecciones recurrentes requieren mayores dosis.
107
- Menciona los efectos adversos comunes de aciclovir
○ Dermatológicos: dermatitis por contacto. La presentación tópica puede irritar por el solvente propilenglicol. ○ Gastrointestinales: diarrea, náusea, vómito. ○ Neurológicos: cefalea. ○ Oftálmicos: conjuntivitis, dolor en el ojo.
108
- Menciona los efectos adversos graves de aciclovir
○ Hematológicos: púrpura trombótica trombocitopénica. ○ Oftálmicos: queratitis superficial. ○ Renal: falla renal.
109
¿En que consiste la replicación del RNA?
se sintetiza un molde complementario que permite sintetizar numerosas copias de hebras de ARN del virus.
110
Oseltamivir tiene un Vd de ________litros en obesos y de ________litros en embarazadas
126 184
111
Oseltamivir es un ________ que se activa por. __________ de esterasas plasmáticas, su metabolito activo es el oseltamivir __________.
Profármaco hidrólisis carboxilato
112
Uso clínico de Oseltamivir
● Indicado como profilaxis para la influenza en adultos y niños mayores de 1 año. ● Utilizado para el tratamiento de la influenza sin complicaciones, grupo A y B. Se utiliza en adultos y niños mayores de dos semanas.
113
Mecanismo de acción de Oseltamivir
Es análogo al ácido siálico, por lo que bloquea el sitio activo(Inhibidor selectivo) de la neuraminidasa viral (virus de la influenza A y B), dejando las moléculas de ácido siálico no escindidas en las células y en las envolturas virales.
114
Estos son efectos adversos graves de________ Entre los efectos adversos se encuentran disritmias cardíacas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, convulsiones, etc.
Oseltamivir
115
Efectos adversos comunes de Oseltamivir
Náusea (8-10%), vómitos (2-8%), molestias abdominales y cefalea.
116
Se debe de vigilar el uso de Oseltamivir con probenecid ya que:
Probenecid bloquea los sistemas de secreción renal.
117
- Blanco farmacológico de aciclovir
ADN polimerasa viral
118
¿Cuál es la función de aciclovir?
Inhibición competitiva con dGTP, da lugar a la terminación prematura de la síntesis de ADN
119
FDA de aciclovir
C valorar riesgo-beneficio
120
Reacciones adversas en pacientes deshidratados que son tratados con aciclovir
Causa nefrotoxicidad, neurotoxicicdad
121
Reacción adversa en pacientes inmuno suprimidos tratados con aciclovir
Causa mielosupresión, púrpura trombocitopenica.
122
Aciclovir tiene interacción con probenecid causando _________de concentración, mientras que al interactuar con valproate causa________ de su concentración
Aumento Disminución
123
Aciclovir solo se puede administrar como tratamiento en fase activa. Verdadero o falso
Verdadero
124
Aciclovir disminuye la probabilidad de transmisión de herpes 1,2, zoster. Verdadero o falso
Verdadero
125
Blanco farmacológico de Oseltamivir
Neurominidas
126
FDA DE OSELTAMIVIR
C
127
Menciona las reacciones adversas de Oseltamivir a nivel gastrointestinal
Diarrea Nauseas Vomito Fatiga
128
Es muy importante recalcar que la efectividad de Oseltamivir _________ con ___________ Opciones: aumenta, disminuye, equilibra, mejora, comida,grasas, leche, jugo.
Disminuye Leche
129
Oseltamivir tiene una eliminación renal conjunta con:
Clorproamida Methotrexato
130
Oseltamivir es de 70-90% más efectivo cuando se inicia 2 días después del inicio de los síntomas. Verdadero o falso
Verdadero
131
Baloxavir necesita ser __________ para tener función contra virus de la influenza A yB.
Hidrolizado
132
Es importante recordar que baloxavir solo se administra para virus resistentes a Oseltamivir.
IMPORTANTE
133
Mecanismo de acción de baloxavir
Actúa sobre la proteína PA, del complejo de la replicada viral, proteína que tiene actividad de endonucleasa durante la replicación del ARN viral.
134
- Está contraindicado el uso de amantadina con:
Antiarritmicos Antidepresivos Quinolonas Antiparkinsonianos
135
FDA de baloxavir
B
136
- Reacción adversa de baloxavir
Hipersensibilidad verticaria
137
Baloxavir es un ___________ que necesita ser hidrolizado, es un inhibidor de ____________ del ARN del virus.
Profarmaco La replicación
138
Los laxantes o ________ que contengan cationes pueden reducir las concentraciones plasmáticas de baloxavir
Antiácidos
139
La amantadina tiene como blanco farmacológico:
Proteina M2
140
¿Sobre qué tipo de influenza actúa la amantadina?
A
141
Mecanismo de acción de amantadina
Interactúa con las proteínas de la matriz M2 del virus de la gripe A proteína que participa, durante la descapsidación viral y tardía mente en el proceso de maduración y liberación de las partículas virales.
142
Farmacocinetica importante de amantadina
Absorción oral de 80 a 90% Distribución de 8L por kilo Metabolismo por acetilación hepática Excreción renal
143
¿Con qué fármacos está contraindicado el uso de amantadina?
Antiarrítmicos Antipsicóticos Antiparkinsonianos Agonistas dopaminérgicos Antidepresivos tricíclicos y tetraciclicos
144
- Cuáles son algunos de los efectos adversos del uso de amantadina
Somnolencia Insomnio Depresión Vértigo Alucinaciones Hipotensión ortostática Sequedad de boca
145
- Está contraindicado el uso de amantadina en insuficiencia________________y ________
Hepática Renal
146
- ¿Cuál es el tratamiento antiviral triple?
Oseltamivir, amantadina, Ribavirna
147
FDA de amantadina
C

FÁRMACOS BLOQUE 3 (21 decks)

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