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FÁRMACOS BLOQUE 3 > Antiparasitarios > Flashcards

Antiparasitarios Flashcards

1
Q

Metronidazol

Mecanismo de acción

A

Es un amebicida, bactericida, y tricomonicida.
* Actúa sobre las proteínas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias (citotoxicidad por creación de radicales libres).
* Mientras que en otros microorganismos se introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo la síntesis de ácidos nucleicos.

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2
Q

Metronidazol

Indicaciones clínicas

A
  • Amebiasis hepática e intestinal.
  • Giardiasis.
  • Infecciones por bacterias anaerobias.
  • Tricomoniasis.
  • Uretritis no gonocócica.
  • Vaginitis.
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3
Q

Metronidazol

Farmacocinética relevante

A
  • Biodisponibilidad: cercana al 100% y un tmax de 1,5 h.
  • UPP: <20%.
  • Metabolismo: 50% en hígado mediante oxidación y posterior glucuronidación. Se han descrito varios metabolitos, como el hidroxilado (25%) y el derivado ácido (12%). El metabolito hidroxilado es activo (30-65% de la actividad del metronidazol),
    y responsable de hasta el 30% de la actividad farmacológica.
  • Eliminación: en orina (70-85%; 6-18% inalterado y 28% metabolito hidroxilado) y heces (6-15%).
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4
Q

Metronidazol

Reacciones adversas

A
  • Dolor epigástrico.
  • Náuseas, vómitos y diarrea.
  • Pancreatitis (reversible).
  • Decoloración de la lengua/ lengua pilosa.
  • Angioedema.
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5
Q

Metronidazol

Interacciones relevantes

A
  • Inhibidor débil a moderado de CYP3A4.
  • Evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento y en las 24 h posteriores a su finalización. Debido a reacciones tipo antabús (náuseas y vómitos, cefalea, sudoración, ruborización facial, taquicardia).
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6
Q

Metronidazol

Precauciones y contraindicaciones relevantes

A
  • Neutropenia y agranulocitosis.
  • Neuropatía.
  • Insuficiencia renal y hepatotoxicidad.
  • Hipersensibilidad a metronidazol, a los imidazoles o a cualquier otro componente.
  • FDA: B.
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7
Q

Secnidazol

Mecanismo de acción

A
  • Ejerce una actividad citolítica contra amebas, giardias y tricomonas.
  • Cambia la información genética (ADN) por medio de la reducción del grupo nitro.

El mecanismo de acción parasiticida de los nitroimidazoles no ha sido dilucidado completamente.

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8
Q

Secnidazol

Indicaciones clínicas

A
  • Amebiasis intestinal.
  • Giardiasis.
  • Tricomoniasis.
  • Amebiasis crónica, hepática, intestinal (aguda, asintomática).
  • Uretritis y vaginitis causada por Tricomonas vaginalis.
  • Vaginitis inespecífica o vaginosis bacteriana.
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9
Q

Secnidazol

Farmacocinética relevante

A
  • Absorción lenta y Cmax a las 3 horas de su ingesta.
  • Tv1/2: 25 hrs.
  • UPP: 15%.
  • Metabolismo: hepático.
  • Excreción: urinaria y leta.
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10
Q

Secnidazol

Reacciones adversas

A
  • Leucopenia.
  • Trombocitopenia.
  • Náuseas.
  • Sequedad de mucosas.
  • Urticaria.
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11
Q

Secnidazol

Interacciones relevantes

A
  • Potencia los efectos de los anticoagulantes (Warfarina).
  • El fenobarbital reduce los efectos del secnidazol.
  • La coadministración simultanea de secnidazol con disulfiram induce delirios y confusión.
  • Su toma con bebidas alcohólicas provoca efecto antabuse.
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12
Q

Secnidazol

Precauciones y contraindicaciones relevantes

A
  • Se recomienda realizar estudios de sangre antes y después de iniciar el tratamiento.
  • Puede provocar hepatotoxicidad.
  • No dar a menores de 2 años ni ante hipersensibilidad a sus componentes.
  • No se recomienda especialmente durante el primer trimestre del embarazo.
  • FDA: B.
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13
Q

Nitazoxanida

Mecanismo de acción

A

Actúa sobre los protozoos y bacterias anaerobias inhibiendo la piruvato ferredoxin oxidoreductasa (PFOR), enzima esencial en el metabolismo anaerobio.

No obstante, pueden existir otros mecanismos sin que estos se encuentren aclarados.

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14
Q

Nitazoxanida

Indicaciones clínicas

A
  • Tx de diarrea por Cryptosporidium parvum en niños >1 año.
  • Tx de diarrea por Giardia lamblia.
  • Tx alternativo de la infestación por Fasciola hepatica.
  • Tx alternativo de la infestación por Hymenolepis nana (E: extranjero y off-label).
  • Infección aguda por Influenza no complicada: datos limitados en niños ≥12 años y adolescentes.
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15
Q

Nitazoxanida

Farmacocinética relevante

A
  • Biodisponibilidad oral del 70%.
  • Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se hidroliza a tizoxanida.
  • Cmax: 1-4 horas.
  • UPP: >99%.
  • M: hepático por glucoronidación.
  • Excreción: heces, orina y bilis.
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16
Q

Nitazoxanida

Reacciones adversas

A
  • Dolor abdominal (6,6% a 7,8%).
  • Diarrea (2,1% a 4,2%).
  • Náuseas (3%).
  • Los efectos secundarios que se producen en menos de 1% de los pacientes incluyen vómitos, anorexia, flatulencia, dispepsia, estreñimiento, boca seca, y sed.
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17
Q

Nitazoxanida

Interacciones relevantes

A
  • Se recomienda monitorizar el tiempo de protrombina en pacientes en tratamiento con anticoagulantes orales ya que puede incrementar las concentraciones plasmáticas de estos últimos.
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18
Q

Nitazoxanida

Precauciones y contraindicaciones relevantes

A
  • Contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad al principio activo.
  • No utilizar en niños de <1 año.
  • Utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
  • Su uso en neonatos se asocia con disfunción del SNC.
  • FDA: B.
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19
Q

Cloroquina

Mecanismo de acción

A

Interfiere con la función de las vacuolas digestivas de los parásitos sensibles al incrementar el pH e interferir con la degradación lisosomal de la hemoglobina.

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20
Q

Cloroquina

Indicaciones clínicas

A
  • Paludismo.
  • Artritis reumatoide.
  • Leishmaniasis mucocutánea.
  • Lupus eritematoso sistémico.
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21
Q

Cloroquina

Farmacocinética relevante

A
  • VO, IM y SubQ.
  • A: rápida y casi completa.
  • D: amplia a ojos e hígado.
  • M: hepática (desetilcloroquina).
  • E: renal (t1/2 30-60 días), pH ácido aumenta su eliminación.
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22
Q

Cloroquina

Reacciones adversas

A
  • Bloqueo de rama y AV.
  • Prolongación QT.
  • Pancitopenia.
  • Efectos extrapiramidales.
  • Retinopatía.
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23
Q

Cloroquina

Interacciones relevantes

A
  • Antiácidos con Ca++ y Mg++.
  • Ciclosporina: aumentan los niveles plasmáticos de ciclosporina.
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24
Q

Cloroquina

Precauciones y contraindicaciones relevantes

A
  • FDA: C.
  • Contraindicado en caso de alteraciones en retina o campos visuales, psoriasis e hipersensibilidad.
  • Precaucion en caso de déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa por riesgo de anemia hemolítica.
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25
Q

Primaquina

Mecanismo de acción

A

Interfiere con la ubiquinona generando un daño oxidativo en las mitocondrias del parásito.

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26
Q

Primaquina

Indicaciones clínicas

A
  • Tratamiento para malaria.
    P. vivax y P. ovale
    Etapa hepática.
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27
Q

Primaquina

Farmacocinética relevante

A
  • VO.
  • A: bien absorbido.
  • M: hepático (CYP1A2), carboxiprimaquina (inactivo).
  • E: renal, t1/2 1 a 3 horas.
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28
Q

Primaquina

Reacciones adversas

A
  • Dolor abdominal.
  • Metahemoglobinemia.
  • Anemia hemolítica.
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29
Q

Primaquina

Interacciones relevantes

A
  • Warfarina o fármacos mielotóxicos.
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30
Q

Primaquina

Precauciones y contraindicaciones relevantes

A
  • Contraindicaciones:
    Hipersensibilidad.
    Deficiencia de G6PD.
    Embarazo.
  • Precauciones:
    Suspender su uso en caso de signos de anemia hemolítica o caída brusca de cifras de leucocitos.
  • FDA: D.
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31
Q

Artemetero-lumefantrina

Mecanismo de acción

A

Escisión del puente de peróxido hem-hierro (se produce dentro de la vacuola altamente ácida).
Genera radicales libres (alquilación y oxidación de proteínas de eritrocitos).

32
Q

Artemetero-lumefantrina

Indicaciones clínicas

A
  • Paludismo por P. falciparum y como alternativa en casos de paludismo por P. vivax y ovale (resistentes a cloroquina).
33
Q

Artemetero-lumefantrina

Farmacocinética relevante

A
  • VO e IM.
  • A: rápida, mejora con los alimentos.
  • D: UP—-> 95-99%.
  • M: hepático CYP3A4 y CYP2B6.
  • E: renal.
34
Q

Artemetero-lumefantrina

Reacciones adversas

A
  • Prolongación QT.
  • Anorexia, náusea y vómito.
  • Cefalea y mareos.
35
Q

Artemetero-lumefantrina

Interacciones relevantes

A
  • Hierba de San Juan.
  • Rifampicina.
  • Carbamazepina.
  • Fenitoína.
36
Q

Artemetero-lumefantrina

Precauciones y contraindicaciones

A
  • Uso concomitante con inductores del CYP3A4.
  • Hipersensibilidad.
  • FDA: C (hasta el 3er trimestre).
37
Q

Sulfadoxina-pirimetamina

Mecanismo de acción

A

Ambos son inhibidores de la síntesis del ácido fólico:
* Sulfadoxina: inhibe reversiblemente a la enzima dihidropteroato sintetasa del protozoo.
* Pirimetamina: inhibe a la enzima dihidrofolato reductasa.

38
Q

Sulfadoxina-pirimetamina

Indicaciones clínicas

A
  • P. falciparum.
  • Toxoplasma gondii.
  • Isospora belli.
39
Q

Sulfadoxina-pirimetamina

Farmacocinética relevante

A
  • VO.
  • UP—-> 90-99% (le otorga una semivida larga).
40
Q

Sulfadoxina-pirimetamina

Reacciones adversas

A
  • Molestias GI.
  • Anemia megaloblástica.
  • Hepatitis.
  • Nefrotoxicidad.
  • Sx Steven-Johonson / NET.
41
Q

Sulfadoxina-pirimetamina

Interacciones relevantes

A
  • TMP-SMX.
  • Fármacos mielotóxicos y ácido fólico.
42
Q

Sulfadoxina-pirimetamina

Precauciones y contraindicaciones relevantes

A
  • Hipersensibilidad a sulfonamidas.
  • Pacientes con discrasias saguíneas.
  • Insuficiencia renal o hepática.
  • FDA: C.
43
Q

Mebendazol

Mecanismo de acción

A
  • Interfiere la síntesis de tubulina, una proteína dimérica (subunidades alfa y beta) que se autoensambla para originar a los microtúbulos.
  • inhibe la recaptación de glucosa y de otros nutrientes de bajo peso molecular en los helmintos.
44
Q

Mebendazol

Indicaciones clínicas

A
  • Ascaridiosis.
  • Enterobiasis.
  • Triquinosis.
  • Quiste hidatídico.
45
Q

Mebendazol

Farmacocinética relevante

A
  • A: poco absorbido por la mucosa gastrointestinal (2-10%).
  • D: tiene una UPP del 95%.
  • M: hígado (2-amino, 5 (6)- benzimidazolil fenilcetona).
  • E: mayoritariamente por heces, 5-10% en la orina.
46
Q

Mebendazol

Reacciones adversas

A
  • Agranulocitosis.
  • Alopecia.
  • Aumento de transaminasas.
47
Q

Mebendazol

Interacciones relevantes

A
  • Inhibidores enzimáticos (cimetidina).
  • Carbamazepina y fenitoína.
48
Q

Mebendazol

Precauciones y contraindicaciones relevantes

A
  • Hipersensibilidad e insuficiencia hepática.
  • Posibles convulsiones si se da a niños < de 1 año.
  • FDA: C.
49
Q

Albendazol

Mecanismo de acción

A
  • Inhibe la beta-tubulina que es la proteína estructural de los microtúbulos del citoplasma, alterando la formación de los mismos y afectando en consecuencia a la absorción de alimentos por parte del parásito.
50
Q

Albendazol

Indicaciones clínicas

A
  • Cisticercosis.
  • Quiste hidatídico.
51
Q

Albendazol

Farmacocinética relevante

A
  • Es escasamente absorbido a nivel gastrointestinal debido a su insolubilidad.
  • Tras la absoción sufre un importante metabolismo de primer paso hepático originando el metabolito activo albendazol sulfóxido. El tiempo necesario para alcanzar la Cmáx es de 2-2.4 h.
  • UPP: 70%.
  • M: hepático.
  • E: renal. T1/2 de 8-12 hrs.
52
Q

Albendazol

Reacciones adversas

A
  • Agranulocitosis.
  • Alopecia.
  • Aumento de transaminasas.
  • Dolor abdominal.
53
Q

Albendazol

Interacciones relevantes

A
  • Cimetidina.
  • Dexametasona: aumenta hasta en un 56% concentraciones plasmáticas de albendazol.
  • Praziquantel.
  • Alimentos ricos en grasa aumentan considerablemente las concentraciones plasmáticas de albendazol sulfóxido.
54
Q

Albendazol

Precauciones y contraindicaciones relevantes

A
  • Insuficiencia hepática.
  • Niños < de 6 años.
  • Hipersensibilidad.
  • FDA: X.
55
Q

Ivermectina

Mecanismo de acción

A
  • Presenta gran afinidad por los canales de ión cloruro activados por glutamato que se localizan en las células nerviosas y musculares de los invertebrados. Su unión a estos canales provoca un aumento en la permeabilidad de la membrana para los iones cloruro, lo que da lugar a la hiperpolarización de la célula nerviosa o muscular (parálisis tónica).
56
Q

Ivermectina

Indicaciones clínicas

A

Es efectiva en infecciones producidas por nematodos intestinales como Strongyloides stercoralis, Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis y Trichuris trichuria.

57
Q

Ivermectina

Farmacocinética relevante

A
  • A: tras una dosis de 12 mg se alcanza una Cmax de 46,6± 21,9 ng/ml, con tmax de 4 h.
  • Podría verse incrementada la absorción hasta 2,5 veces en caso de administración junto con alimentos.
  • UPP: 99%.
  • M: por CYP3A4. La principal forma en plasma es el metabolito H2B1a.
  • E: principalmente en heces.
58
Q

Ivermectina

Reacciones adversas

A
  • Leucopenia.
  • Anemia.
  • Edema.
  • Conjuntivitis.
59
Q

Ivermectina

Interacciones relevantes

A
  • No se recomienda el uso concomitante de GABA agonistas, tales como barbitúricos, benzodiacepinas y ácido valproico, por la potenciación de sus efectos.
60
Q

Ivermectina

Precauciones y contraindicaciones relevantes

A
  • Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la ivermectina, durante el embarazo y la lactancia, en menores de 5 años y niños con menos de 15 kg de peso.
  • Tener precaución en pacientes con microfilariasis, ya que pueden presentarse reacciones cutáneas, oftalmológicas o sistémicas debido a la reacción alérgica que ocurre tras la muerte de las microfilarias (reacción de Mazzotti).
  • FDA: C.
61
Q

Praziquantel

Mecanismo de acción

A
  • Provoca una rápida parálisis en los parásitos por contracción tetánica de la musculatura debido a un aumento de la permeabilidad de las membranas celulares al calcio.
62
Q

Praziquantel

Indicaciones clínicas

A
  • Tto. de enfermedades parasitarias de localización gastrointestinal y extraintestinal: hymenolepiasis (H. Nana, H. Diminuta), teniasis (T.solium, T. Saginata), esquistosomiasis (S. mansoni, S. haematobium, S. japonicum, S. intercalatum), cisticercosis, fascioliasis.
63
Q

Praziquantel

Farmacocinética relevante

A
  • Vía oral.
  • Cmáx de 47,82 ng/mL, con un Tmáx de 1,45 hora.
64
Q

Praziquantel

Reacciones adversas

A
  • Náuseas, vómitos, diarrea, dolores abdominales de tipo cólico, mareos y vértigo.
  • Prurito, reacciones alérgicas cutáneas y fiebre.
  • En las localizaciones cerebromeníngeas: irritación, congestión y edema cerebral con hipertensión intracraneal.
65
Q

Praziquantel

Interacciones relevantes

A
  • Prednisona, betametsona, ketoconazol, miconazol y albendazol.
  • Concentración plasmática reducida por: preparados que estimulan el cit. P450 (p.ej. antiepilépticos).
  • Concentración plasmática aumentada por: inhibidores del cit. P450 (p.ej. cimetidina).
66
Q

Praziquantel

Precauciones y contraindicaciones relevantes

A
  • Hipersensibilidad.
  • Cisticercosis ocular.
  • No administrar en caso de alergia; precaución en: I.H. , I.R., insuf. cardiovascular o cualquier otra enf. crónica y severa.
  • FDA: B.
67
Q

Permetrina

Mecanismo de acción

A
  • Actúa interrumpiendo el canal de sodio de la membrana de las células nerviosas con lo que la repolarización se imposibilita o dificulta causando la muerte del artrópodo por parálisis.
68
Q

Permetrina

Indicaciones clínicas

A
  • Tratamiento de escabiosis producida por Sarcoptes scabiei.
69
Q

Permetrina

Farmacocinética relevante

A
  • A: baja absorción tópica (2%).
  • M: rápido por hidrólisis del éster, formando metabolitos inactivos.
  • E: por orina.
70
Q

Permetrina

Reacciones adversas

A
  • Eritema.
  • Parestesia.
  • Prurito.
71
Q

Permetrina

Interacciones relevantes

A
  • No se han descrito al ser un medicamento de uso externo.
72
Q

Permetrina

Precauciones y contraindicaciones relevantes

A
  • Crisis asmática.
  • Hipersensibilidad.
  • FDA: B.
73
Q

Nombre: ACR.
Sexo: M.
TA: 110/75 mm Hg.
Padecimiento actual: paciente masculino quien acude al servicio de urgencias con cuadro clínico de hiporexia y astenia, que se exacerba una semana después, dolor en epigastrio, intensidad 9/10, asociado a vómitos de contenido bilioso.
A la exploración clínica se encuentra ictericia y abdomen doloroso a la palpación.
Se realiza ecografía y se encuentra presencia del signo de la banda.
El paciente se diagnostica con Colecistitis por parásitos (Ascaris lumbricoides) y se sube a piso de pediatría.

De acuerdo con la CDC de ascaris ¿Qué fármacos antihelmínticos está recomendado para la eliminación de Ascaris lumbricoides?

Caso clínico

A

De acuerdo con los Centros para el control y prevención de enfermedades (CDC), el albendazol, mebendazol e ivermectina son los fármacos indicados para eliminar a A. lumbricoides.

74
Q

De acuerdo con la NOM-032-SSA2-2014, ¿Cuál es el tratamiento de elección para el Paludismo por Plasmodium vivax?

A

Se emplean la combinación de cloroquina y primaquina en diferentes esquemas terapéuticos para casos nacionales ya que hasta el momento no se ha confirmado la presencia de cepas de Plasmodium resistentes.

75
Q

¿Cuál es el mecanismo de resistencia de cloroquina?

A

La resistencia a la cloroquina se debe a las mutaciones en el gen polimórfico pfcrt que codifica el transportador que reside en la membrana de la vacuola ácida digestiva, el lugar de la degradación de la hemoglobina y la acción de la cloroquina.

76
Q

Nombre: CMV.
Sexo: F.
Edad: 3 años.
Padecimiento actual: paciente femenina procedente de una zona poco urbanizada de Acapulco, Guerrero. Su mamá refiere que la paciente presenta: evacuaciones acuosas de 5 días de evolución, acompañadas de meteorismo, dolor abdominal, náuseas y vómito.
En las pruebas solicitadas se observan quistes en heces y en la prueba de tinción tricrómica se observan trofozoítos.

Según la GPC ¿Cuál es el tratamiento de elección de Giardiasis?

Caso clínico

A

El metronidazol constituye la primera línea de tratamiento para enfermedad por Giardia.

77
Q

De acuerdo con las CDC ¿qué tratamiento farmacológico está recomendado para la pediculosis capitis?

A

La loción de permetrina al 1 % está aprobada por la FDA para el tratamiento contra los piojos de la cabeza.

FÁRMACOS BLOQUE 3 (21 decks)

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