Antiparasitarios Flashcards
Metronidazol
Mecanismo de acción
Es un amebicida, bactericida, y tricomonicida.
* Actúa sobre las proteínas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias (citotoxicidad por creación de radicales libres).
* Mientras que en otros microorganismos se introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo la síntesis de ácidos nucleicos.
Metronidazol
Indicaciones clínicas
- Amebiasis hepática e intestinal.
- Giardiasis.
- Infecciones por bacterias anaerobias.
- Tricomoniasis.
- Uretritis no gonocócica.
- Vaginitis.
Metronidazol
Farmacocinética relevante
- Biodisponibilidad: cercana al 100% y un tmax de 1,5 h.
- UPP: <20%.
- Metabolismo: 50% en hígado mediante oxidación y posterior glucuronidación. Se han descrito varios metabolitos, como el hidroxilado (25%) y el derivado ácido (12%). El metabolito hidroxilado es activo (30-65% de la actividad del metronidazol),
y responsable de hasta el 30% de la actividad farmacológica. - Eliminación: en orina (70-85%; 6-18% inalterado y 28% metabolito hidroxilado) y heces (6-15%).
Metronidazol
Reacciones adversas
- Dolor epigástrico.
- Náuseas, vómitos y diarrea.
- Pancreatitis (reversible).
- Decoloración de la lengua/ lengua pilosa.
- Angioedema.
Metronidazol
Interacciones relevantes
- Inhibidor débil a moderado de CYP3A4.
- Evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento y en las 24 h posteriores a su finalización. Debido a reacciones tipo antabús (náuseas y vómitos, cefalea, sudoración, ruborización facial, taquicardia).
Metronidazol
Precauciones y contraindicaciones relevantes
- Neutropenia y agranulocitosis.
- Neuropatía.
- Insuficiencia renal y hepatotoxicidad.
- Hipersensibilidad a metronidazol, a los imidazoles o a cualquier otro componente.
- FDA: B.
Secnidazol
Mecanismo de acción
- Ejerce una actividad citolítica contra amebas, giardias y tricomonas.
- Cambia la información genética (ADN) por medio de la reducción del grupo nitro.
El mecanismo de acción parasiticida de los nitroimidazoles no ha sido dilucidado completamente.
Secnidazol
Indicaciones clínicas
- Amebiasis intestinal.
- Giardiasis.
- Tricomoniasis.
- Amebiasis crónica, hepática, intestinal (aguda, asintomática).
- Uretritis y vaginitis causada por Tricomonas vaginalis.
- Vaginitis inespecífica o vaginosis bacteriana.
Secnidazol
Farmacocinética relevante
- Absorción lenta y Cmax a las 3 horas de su ingesta.
- Tv1/2: 25 hrs.
- UPP: 15%.
- Metabolismo: hepático.
- Excreción: urinaria y leta.
Secnidazol
Reacciones adversas
- Leucopenia.
- Trombocitopenia.
- Náuseas.
- Sequedad de mucosas.
- Urticaria.
Secnidazol
Interacciones relevantes
- Potencia los efectos de los anticoagulantes (Warfarina).
- El fenobarbital reduce los efectos del secnidazol.
- La coadministración simultanea de secnidazol con disulfiram induce delirios y confusión.
- Su toma con bebidas alcohólicas provoca efecto antabuse.
Secnidazol
Precauciones y contraindicaciones relevantes
- Se recomienda realizar estudios de sangre antes y después de iniciar el tratamiento.
- Puede provocar hepatotoxicidad.
- No dar a menores de 2 años ni ante hipersensibilidad a sus componentes.
- No se recomienda especialmente durante el primer trimestre del embarazo.
- FDA: B.
Nitazoxanida
Mecanismo de acción
Actúa sobre los protozoos y bacterias anaerobias inhibiendo la piruvato ferredoxin oxidoreductasa (PFOR), enzima esencial en el metabolismo anaerobio.
No obstante, pueden existir otros mecanismos sin que estos se encuentren aclarados.
Nitazoxanida
Indicaciones clínicas
- Tx de diarrea por Cryptosporidium parvum en niños >1 año.
- Tx de diarrea por Giardia lamblia.
- Tx alternativo de la infestación por Fasciola hepatica.
- Tx alternativo de la infestación por Hymenolepis nana (E: extranjero y off-label).
- Infección aguda por Influenza no complicada: datos limitados en niños ≥12 años y adolescentes.
Nitazoxanida
Farmacocinética relevante
- Biodisponibilidad oral del 70%.
- Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se hidroliza a tizoxanida.
- Cmax: 1-4 horas.
- UPP: >99%.
- M: hepático por glucoronidación.
- Excreción: heces, orina y bilis.
Nitazoxanida
Reacciones adversas
- Dolor abdominal (6,6% a 7,8%).
- Diarrea (2,1% a 4,2%).
- Náuseas (3%).
- Los efectos secundarios que se producen en menos de 1% de los pacientes incluyen vómitos, anorexia, flatulencia, dispepsia, estreñimiento, boca seca, y sed.
Nitazoxanida
Interacciones relevantes
- Se recomienda monitorizar el tiempo de protrombina en pacientes en tratamiento con anticoagulantes orales ya que puede incrementar las concentraciones plasmáticas de estos últimos.
Nitazoxanida
Precauciones y contraindicaciones relevantes
- Contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad al principio activo.
- No utilizar en niños de <1 año.
- Utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
- Su uso en neonatos se asocia con disfunción del SNC.
- FDA: B.
Cloroquina
Mecanismo de acción
Interfiere con la función de las vacuolas digestivas de los parásitos sensibles al incrementar el pH e interferir con la degradación lisosomal de la hemoglobina.
Cloroquina
Indicaciones clínicas
- Paludismo.
- Artritis reumatoide.
- Leishmaniasis mucocutánea.
- Lupus eritematoso sistémico.
Cloroquina
Farmacocinética relevante
- VO, IM y SubQ.
- A: rápida y casi completa.
- D: amplia a ojos e hígado.
- M: hepática (desetilcloroquina).
- E: renal (t1/2 30-60 días), pH ácido aumenta su eliminación.
Cloroquina
Reacciones adversas
- Bloqueo de rama y AV.
- Prolongación QT.
- Pancitopenia.
- Efectos extrapiramidales.
- Retinopatía.
Cloroquina
Interacciones relevantes
- Antiácidos con Ca++ y Mg++.
- Ciclosporina: aumentan los niveles plasmáticos de ciclosporina.
Cloroquina
Precauciones y contraindicaciones relevantes
- FDA: C.
- Contraindicado en caso de alteraciones en retina o campos visuales, psoriasis e hipersensibilidad.
- Precaucion en caso de déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa por riesgo de anemia hemolítica.
Primaquina
Mecanismo de acción
Interfiere con la ubiquinona generando un daño oxidativo en las mitocondrias del parásito.
Primaquina
Indicaciones clínicas
- Tratamiento para malaria.
P. vivax y P. ovale
Etapa hepática.
Primaquina
Farmacocinética relevante
- VO.
- A: bien absorbido.
- M: hepático (CYP1A2), carboxiprimaquina (inactivo).
- E: renal, t1/2 1 a 3 horas.
Primaquina
Reacciones adversas
- Dolor abdominal.
- Metahemoglobinemia.
- Anemia hemolítica.
Primaquina
Interacciones relevantes
- Warfarina o fármacos mielotóxicos.
Primaquina
Precauciones y contraindicaciones relevantes
- Contraindicaciones:
Hipersensibilidad.
Deficiencia de G6PD.
Embarazo. - Precauciones:
Suspender su uso en caso de signos de anemia hemolítica o caída brusca de cifras de leucocitos. - FDA: D.
Artemetero-lumefantrina
Mecanismo de acción
Escisión del puente de peróxido hem-hierro (se produce dentro de la vacuola altamente ácida).
Genera radicales libres (alquilación y oxidación de proteínas de eritrocitos).
Artemetero-lumefantrina
Indicaciones clínicas
- Paludismo por P. falciparum y como alternativa en casos de paludismo por P. vivax y ovale (resistentes a cloroquina).
Artemetero-lumefantrina
Farmacocinética relevante
- VO e IM.
- A: rápida, mejora con los alimentos.
- D: UP—-> 95-99%.
- M: hepático CYP3A4 y CYP2B6.
- E: renal.
Artemetero-lumefantrina
Reacciones adversas
- Prolongación QT.
- Anorexia, náusea y vómito.
- Cefalea y mareos.
Artemetero-lumefantrina
Interacciones relevantes
- Hierba de San Juan.
- Rifampicina.
- Carbamazepina.
- Fenitoína.
Artemetero-lumefantrina
Precauciones y contraindicaciones
- Uso concomitante con inductores del CYP3A4.
- Hipersensibilidad.
- FDA: C (hasta el 3er trimestre).
Sulfadoxina-pirimetamina
Mecanismo de acción
Ambos son inhibidores de la síntesis del ácido fólico:
* Sulfadoxina: inhibe reversiblemente a la enzima dihidropteroato sintetasa del protozoo.
* Pirimetamina: inhibe a la enzima dihidrofolato reductasa.
Sulfadoxina-pirimetamina
Indicaciones clínicas
- P. falciparum.
- Toxoplasma gondii.
- Isospora belli.
Sulfadoxina-pirimetamina
Farmacocinética relevante
- VO.
- UP—-> 90-99% (le otorga una semivida larga).
Sulfadoxina-pirimetamina
Reacciones adversas
- Molestias GI.
- Anemia megaloblástica.
- Hepatitis.
- Nefrotoxicidad.
- Sx Steven-Johonson / NET.
Sulfadoxina-pirimetamina
Interacciones relevantes
- TMP-SMX.
- Fármacos mielotóxicos y ácido fólico.
Sulfadoxina-pirimetamina
Precauciones y contraindicaciones relevantes
- Hipersensibilidad a sulfonamidas.
- Pacientes con discrasias saguíneas.
- Insuficiencia renal o hepática.
- FDA: C.
Mebendazol
Mecanismo de acción
- Interfiere la síntesis de tubulina, una proteína dimérica (subunidades alfa y beta) que se autoensambla para originar a los microtúbulos.
- inhibe la recaptación de glucosa y de otros nutrientes de bajo peso molecular en los helmintos.
Mebendazol
Indicaciones clínicas
- Ascaridiosis.
- Enterobiasis.
- Triquinosis.
- Quiste hidatídico.
Mebendazol
Farmacocinética relevante
- A: poco absorbido por la mucosa gastrointestinal (2-10%).
- D: tiene una UPP del 95%.
- M: hígado (2-amino, 5 (6)- benzimidazolil fenilcetona).
- E: mayoritariamente por heces, 5-10% en la orina.
Mebendazol
Reacciones adversas
- Agranulocitosis.
- Alopecia.
- Aumento de transaminasas.
Mebendazol
Interacciones relevantes
- Inhibidores enzimáticos (cimetidina).
- Carbamazepina y fenitoína.
Mebendazol
Precauciones y contraindicaciones relevantes
- Hipersensibilidad e insuficiencia hepática.
- Posibles convulsiones si se da a niños < de 1 año.
- FDA: C.
Albendazol
Mecanismo de acción
- Inhibe la beta-tubulina que es la proteína estructural de los microtúbulos del citoplasma, alterando la formación de los mismos y afectando en consecuencia a la absorción de alimentos por parte del parásito.
Albendazol
Indicaciones clínicas
- Cisticercosis.
- Quiste hidatídico.
Albendazol
Farmacocinética relevante
- Es escasamente absorbido a nivel gastrointestinal debido a su insolubilidad.
- Tras la absoción sufre un importante metabolismo de primer paso hepático originando el metabolito activo albendazol sulfóxido. El tiempo necesario para alcanzar la Cmáx es de 2-2.4 h.
- UPP: 70%.
- M: hepático.
- E: renal. T1/2 de 8-12 hrs.
Albendazol
Reacciones adversas
- Agranulocitosis.
- Alopecia.
- Aumento de transaminasas.
- Dolor abdominal.
Albendazol
Interacciones relevantes
- Cimetidina.
- Dexametasona: aumenta hasta en un 56% concentraciones plasmáticas de albendazol.
- Praziquantel.
- Alimentos ricos en grasa aumentan considerablemente las concentraciones plasmáticas de albendazol sulfóxido.
Albendazol
Precauciones y contraindicaciones relevantes
- Insuficiencia hepática.
- Niños < de 6 años.
- Hipersensibilidad.
- FDA: X.
Ivermectina
Mecanismo de acción
- Presenta gran afinidad por los canales de ión cloruro activados por glutamato que se localizan en las células nerviosas y musculares de los invertebrados. Su unión a estos canales provoca un aumento en la permeabilidad de la membrana para los iones cloruro, lo que da lugar a la hiperpolarización de la célula nerviosa o muscular (parálisis tónica).
Ivermectina
Indicaciones clínicas
Es efectiva en infecciones producidas por nematodos intestinales como Strongyloides stercoralis, Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis y Trichuris trichuria.
Ivermectina
Farmacocinética relevante
- A: tras una dosis de 12 mg se alcanza una Cmax de 46,6± 21,9 ng/ml, con tmax de 4 h.
- Podría verse incrementada la absorción hasta 2,5 veces en caso de administración junto con alimentos.
- UPP: 99%.
- M: por CYP3A4. La principal forma en plasma es el metabolito H2B1a.
- E: principalmente en heces.
Ivermectina
Reacciones adversas
- Leucopenia.
- Anemia.
- Edema.
- Conjuntivitis.
Ivermectina
Interacciones relevantes
- No se recomienda el uso concomitante de GABA agonistas, tales como barbitúricos, benzodiacepinas y ácido valproico, por la potenciación de sus efectos.
Ivermectina
Precauciones y contraindicaciones relevantes
- Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la ivermectina, durante el embarazo y la lactancia, en menores de 5 años y niños con menos de 15 kg de peso.
- Tener precaución en pacientes con microfilariasis, ya que pueden presentarse reacciones cutáneas, oftalmológicas o sistémicas debido a la reacción alérgica que ocurre tras la muerte de las microfilarias (reacción de Mazzotti).
- FDA: C.
Praziquantel
Mecanismo de acción
- Provoca una rápida parálisis en los parásitos por contracción tetánica de la musculatura debido a un aumento de la permeabilidad de las membranas celulares al calcio.
Praziquantel
Indicaciones clínicas
- Tto. de enfermedades parasitarias de localización gastrointestinal y extraintestinal: hymenolepiasis (H. Nana, H. Diminuta), teniasis (T.solium, T. Saginata), esquistosomiasis (S. mansoni, S. haematobium, S. japonicum, S. intercalatum), cisticercosis, fascioliasis.
Praziquantel
Farmacocinética relevante
- Vía oral.
- Cmáx de 47,82 ng/mL, con un Tmáx de 1,45 hora.
Praziquantel
Reacciones adversas
- Náuseas, vómitos, diarrea, dolores abdominales de tipo cólico, mareos y vértigo.
- Prurito, reacciones alérgicas cutáneas y fiebre.
- En las localizaciones cerebromeníngeas: irritación, congestión y edema cerebral con hipertensión intracraneal.
Praziquantel
Interacciones relevantes
- Prednisona, betametsona, ketoconazol, miconazol y albendazol.
- Concentración plasmática reducida por: preparados que estimulan el cit. P450 (p.ej. antiepilépticos).
- Concentración plasmática aumentada por: inhibidores del cit. P450 (p.ej. cimetidina).
Praziquantel
Precauciones y contraindicaciones relevantes
- Hipersensibilidad.
- Cisticercosis ocular.
- No administrar en caso de alergia; precaución en: I.H. , I.R., insuf. cardiovascular o cualquier otra enf. crónica y severa.
- FDA: B.
Permetrina
Mecanismo de acción
- Actúa interrumpiendo el canal de sodio de la membrana de las células nerviosas con lo que la repolarización se imposibilita o dificulta causando la muerte del artrópodo por parálisis.
Permetrina
Indicaciones clínicas
- Tratamiento de escabiosis producida por Sarcoptes scabiei.
Permetrina
Farmacocinética relevante
- A: baja absorción tópica (2%).
- M: rápido por hidrólisis del éster, formando metabolitos inactivos.
- E: por orina.
Permetrina
Reacciones adversas
- Eritema.
- Parestesia.
- Prurito.
Permetrina
Interacciones relevantes
- No se han descrito al ser un medicamento de uso externo.
Permetrina
Precauciones y contraindicaciones relevantes
- Crisis asmática.
- Hipersensibilidad.
- FDA: B.
Nombre: ACR.
Sexo: M.
TA: 110/75 mm Hg.
Padecimiento actual: paciente masculino quien acude al servicio de urgencias con cuadro clínico de hiporexia y astenia, que se exacerba una semana después, dolor en epigastrio, intensidad 9/10, asociado a vómitos de contenido bilioso.
A la exploración clínica se encuentra ictericia y abdomen doloroso a la palpación.
Se realiza ecografía y se encuentra presencia del signo de la banda.
El paciente se diagnostica con Colecistitis por parásitos (Ascaris lumbricoides) y se sube a piso de pediatría.
De acuerdo con la CDC de ascaris ¿Qué fármacos antihelmínticos está recomendado para la eliminación de Ascaris lumbricoides?
Caso clínico
De acuerdo con los Centros para el control y prevención de enfermedades (CDC), el albendazol, mebendazol e ivermectina son los fármacos indicados para eliminar a A. lumbricoides.
De acuerdo con la NOM-032-SSA2-2014, ¿Cuál es el tratamiento de elección para el Paludismo por Plasmodium vivax?
Se emplean la combinación de cloroquina y primaquina en diferentes esquemas terapéuticos para casos nacionales ya que hasta el momento no se ha confirmado la presencia de cepas de Plasmodium resistentes.
¿Cuál es el mecanismo de resistencia de cloroquina?
La resistencia a la cloroquina se debe a las mutaciones en el gen polimórfico pfcrt que codifica el transportador que reside en la membrana de la vacuola ácida digestiva, el lugar de la degradación de la hemoglobina y la acción de la cloroquina.
Nombre: CMV.
Sexo: F.
Edad: 3 años.
Padecimiento actual: paciente femenina procedente de una zona poco urbanizada de Acapulco, Guerrero. Su mamá refiere que la paciente presenta: evacuaciones acuosas de 5 días de evolución, acompañadas de meteorismo, dolor abdominal, náuseas y vómito.
En las pruebas solicitadas se observan quistes en heces y en la prueba de tinción tricrómica se observan trofozoítos.
Según la GPC ¿Cuál es el tratamiento de elección de Giardiasis?
Caso clínico
El metronidazol constituye la primera línea de tratamiento para enfermedad por Giardia.
De acuerdo con las CDC ¿qué tratamiento farmacológico está recomendado para la pediculosis capitis?
La loción de permetrina al 1 % está aprobada por la FDA para el tratamiento contra los piojos de la cabeza.
