Lever och läkemedel

Question 1

Vad krävs för att läkemedel ska tas upp och utsöndras i kroppen?

Answer 1

För att det ska tas upp behöver det vara lipofilt och för att utsöndras hydrofilt. För at detta som genom går det Fas-I och Fas-II reaktioner.

Question 2

Vad är en Fas-I-metabolism?

Answer 2

Funktionaliseringsreatkioner. Görs vanligen av CYP:ar.

Question 3

Vad är Fas II-metabolism?

Answer 3

Konjugeringsreaktioner. Gör molekylen mer hydrofil. Görs av glukuronyltransferaser och glutations-S-transferaser.

Question 4

Var finns läkemetaboliserande enzym i kroppen?


Answer 4

Främst i levern, sen i serum, hjärna, tarmflora, tunntarm, njurar, moderkaka, hud + resten av hela härliga kroppen.

Question 5

Vilka CYP-enzyper är läkemedelsmetaboliserande?

Answer 5

Familj 1-3.

Question 6

Vilka CYP-enzyper är ffa involverade i metabolism av mycket lipofila, endogena molekyler?

Answer 6

Familj 4-5

Question 7

Vilken CYP metaboliserar 70% av alla läkemedel?

Answer 7

CYP3A4

Question 8

Varför visar CYPar olika aktivitet hos olika personer?

Answer 8

• Interindividuella skillnader mellan människor på grund av deras gener
- Miljö- och läkemedelsrelaterade skillnader

Question 9

Hur kan läkemedel inducera CYP3A4?

Answer 9

Genom att binda till PXR och inducera transkiption av CYP3A4

Question 10

Av vilket CYP metaboliseras morfin?

Answer 10

CYP2D6

Question 11

Hur kan läkemedelsmetabolism leda till toxicitet?

Answer 11

Att det kan bildas reaktiva metaboliter som genom protein-/DNA-addukter och oxidativ stress ger toxicitet.

Question 12

Hur fungerar acetylcystein som läkemedel vid paracetamolintox?


Answer 12

Vid paracetabolintox mättas den reatkionsväg som ger en stabil metabolit och istället bildas en reaktiv metabolit. Denna kan oskadliggöras via en glutationkonjugering. Acetylcystein ökar denna konjugeringsreatkion.

Question 13

Vilka är de vanligaste typerna av läkemedelsinducerad leverskada?

Answer 13

Hepatocellulärskada (ex paracetamol)

Kolestatisk skada (ex flukloxacilin)

Blandreaktion

Immunallergisk

Question 14

Hur kan symptombilden se ut vid paracetabol-intox?

Answer 14

Har en lömsk symptombild som under det första dygnet ger buksmärtor, illamående. Efter två dygn stiger leverprover utan symptom och efter ytterligare tid får man tilltagande symptom och tecken på leversvikt med illamående, kräkningar, ikterus, konfusion, medvetandesänkning och koma -> död.

Question 15

När ska man ta s-paracetamol och vad ska man ge vid minsta misstanke?

Answer 15

Vid minsta misstanke om paracetamolintox men GE ACETYLCYSTEIN innan provsvar!

Question 16

Vad är allvarliga prognostiska tecken vid ankomst med paracetamolintox?

Answer 16

Acidos, högt PK-INR, Kreatinin >300 och encefalopati

Question 17

Vad DILI?

Answer 17

drug induced liver injury

Question 18

När bör man överväga läkemedel som orsak till leverpåverkan?

Answer 18

Vid de flestat typer av leverreaktion även om patienten stått en längre tid på läkemedlet, även om patienten avbrutit behandlingen eller om levervärderna försämras initialt efter utsättandet.