Kości II Flashcards
Czemu może zapobiec HTZ?
Zmniejsza ryzyko złamań w obrębie kręgów i szyjki kości udowej.
SERM a kości?
- Działanie agonistyczne w przypadku braku estrogenów——–> tkanka kostna!
- Nie pobudzają ER np. w sutku
- Bezpieczniejsze niż estrogeny
np. RALOKSYFEN
Co robią pirofosforany?
Inhibitory mineralizacji
Czym są bisfosfoniany?
Analogi pirofosforanów, atom tlenu w mostku tlenowym zastąpiony czornym wunglem.
- -> nie ulegają działaniu alkalicznej fosfatazy
- -> po wbudowaniu do kości działają przez lata
Prekursor bisfosfonianów?
Kwas ETYDRONOWY
Bisfosfoniany o działaniu 100x silniejszym niż KWAS ETYDRONOWY?
- KWAS ALENODRONOWY
- KWAS RYZEDRONOWY
- KWAS PAMIDRONOWY
- KWAS TYLUDRONOWY
Bisfosfoniany o działaniu 1000x silniejszym niż KWAS ETYDRONOWY?
- KWAS IBANDRONOWY
- KWAS ZOLEDRONOWY
BISFOSFONIANY
dostępność, wchłanialność, dystrybucja, jak przyjmować, jak zachować się po przyjęciu
- wchłanialność kilkanaście % p.o.
- —> połowa z tego do kości, połowa wydalana NIEZMIENIONA
- przyjmować na czczo - pokarm zmniejsza dostępność
- obficie popijać wodą - owrzodzenia przełyku
- po przyjęciu stać przez 30 min
Bisfosfoniany zażywane raz/tydzień
KWAS ALENDRONOWY
KWAS RYZEDRONOWY
Bisfosfoniany zażywane raz/MIESIĄC
KWAS IBANDRONOWY
Dożylne formy bisfosfonianów
KWAS PAMIDRONOWY
KWAS ZOLEDRONOWY
Jak działają bisfosfoniany?
1) Wbudowują się w kość.
2) Przy próbie resorpcji uwalniają związki zmniejszające rozpuszczalność hydroksyapatytu.
3) Utrudniają przyczepianie się osteoklastów do kości
4) Aktywność wewnątrz osteoklastu
Co się stanie jak osteoklast wchłonie bisfosfonian?
Hamują w osteoklastach szlak syntezy mewalonianu.
- –> spadek produkcji pirofosforanów
- –> mniejsza izoprenylacja GTPaz
SPADEK AKTYWNOŚCI POMPY PROTONOWEJ OSTEOKLASTÓW
Bisfosfoniany - zastosowanie
Osteoporoza
Choroba Pageta
Hiperklacemia przy przerzutach do kości
Bisfosfoniany - osteoporoza
- ALENDRONOWY
- RYZEDRONOWY
- TYLUDRONOWY
- IBANDRONOWY
