Cukry Flashcards
Jak transporter, oprócz GLUT-4, aktywuje insulina?
ATPazę sodowo-potasową.
Szybkie uzupełnianie niedoboru insuliny (śpiączka ketonowa) –> potas + insulina + glukoza
—> aby nie wywołać hipokaliemii
Czym połączone są łańcuchy A i B insuliny?
Tylko mostkami disiarczkowymi.
Jaką aktywność ma receptor insulinowy?
Kinaza tyrozynowa
Po połączeniu z insuliną dimeryzuje a jego podjednostki wewnąrzkomórkowe Beta fosforylują się wzajemnie.
Ufosforylowane reszty receptora działają jako miejsca wiązania dla jego substratów - IRS-1
Jak uwalniana jest insulina?
Pod wpływem jonów wapnia - ich heksameru z jonem cynku.
Czym jest i co robi kinaza lipidów?
kinaza 3-fosfatydyloinozytolu
wiąże się z ufosforylowanymi resztami białka IRS-1
Następnie - białko Gq - dokonuje się hydroliza PIP2
—> IP3
IP3 wiążę się z kinazą białkową B (kinaza Akt) i pobudza jej aktywność
—-> GLUT-4 przemieszcza się
Insulina T1/2
40 min
potem rozkładana przez insulinazę w WĄTROBIE i NERKACH
Amylina
Polipeptyd wydzielany razem z insuliną z wysp Beta
(w ilości 100x mniejszej)
Razem z insuliną zajmują się utrzymywaniem prawidłowej glikemii
PRAMLINTYD
analog AMYLINY
Główne efekty działania GLUKAGONU?
- rozpad glikogenu
- glukoneogeneza
- utlenianie lipidów –> ketony
GLUKAGON - zastosowanie
- Przedawkowanie insuliny
- Przedawkowanie B-blokerów
- Nieprzytomni pacjenci w hipoglikemii
Leki mające zapobiegać rozwojowi cukrzycy I w okresie miesiąca miodowego?
ALFA1-ANTYTRYPSYNA
KANAKINUMAB
ANAKINRA
RYLONACEPT
mają za zadanie zahamowanie procesu zapalnego i uniemożliwienie zniszczenia wysp Beta
ALFA1-ANTYTRYPSYNA
- Lek mający zapobiegać rozwojowi cukrzycy I w okresie miesiąca miodowego
- Hamuje proteinazy i działa przeciwzapalnie
KANAKINUMAB
- Lek mający zapobiegać rozwojowi cukrzycy I w okresie miesiąca miodowego
- Przeciwciało monoklonalne przeciwko interleukinie 1Beta
ANAKINRA
- Lek mający zapobiegać rozwojowi cukrzycy I w okresie miesiąca miodowego
- Antagonista receptora dla Il-1Beta
RYLONACEPT
-Lek mający zapobiegać rozwojowi cukrzycy I w okresie miesiąca miodowego
- Długo działające białko, fuzja
1) zewnątrzkomórkowej domeny receptora Il-1B
2) domeny stałej ludzkiego IgG łączącego się z Il-1B
Jakie mikroby produkują insulinę, której używamy w terapii?
E. coli
Saccharomyces cerevisiae
Insuliny rekombinowane - t1/2
Ludzkie - t1/2 jak insulina naturalna
są też krótko i długo działające
Dlaczego stosujemy insuliny krótkodziałające?
Fizjologicznie występują dwa tory wydzielania insuliny.
1) Okołoposiłkowo - w odpowiedzi na przyjętą z posiłkiem glukozę
2) Międzyposiłkowo
Niektórzy pacjenci mają problem tylko z jednym torem. Krótkodziałająca insulina pozwala im przyjąć lek z posiłkiem o dowolnej porze.
INSULINA NORMALNA
(inna nazwa, kiedy początek działania, kiedy kończy się jej aktywność, z czym łączona i dlaczego? kiedy stosowana jest samodzielnie
=INSULINA KRYSTALICZNA
- zaczyna działać po około 30 minutach
- koniec aktywności: 5-8 gdzoin od podania
- łączymy z insuliną IZOFRANOWĄ, nie używamy samodzielnie w kontroli glikemii bo trzeba byłoby stosować podskórnie co 2 godziny
- samodzielnie podajemy w wypadku wystąpienia śpiączki ketonowej
Co podajemy razem z insuliną w przypadku śpiączki ketonowej?
Dożylnie insulinę i dożylnie krystaloidy z dwuwęglanem sodu
—> nawodnienie i odkwaszenie pacjenta
INSULINA WZIEWNA
Zbliżona w działaniu do naturalnej - równie skuteczna
Dobra do kontroli glikemii po posiłku
Wycofana z rynku bo w choooy droga
Insuliny krótko i szybko działające - wymienić
INSULINA LISPRO
(naturalna prolina w pozycji 28 i lizyna w pozycji 29 zamienione miejscami)
INSULINA ASPART
(prolina w pozycji 28 zamieniona na asparaginian)
INSULINA GLULIZYNOWA
(asparagina B3 zamieniona na lizynę,
lizyna B29 zamieniona na GLUTAMINIAN)
Jak działają isnuliny krótko działające?
Zmniejszona zdolność do tworzenia heksamerów - szybki początek działania
Insuliny długo działające - wymienić
- INSULINA PROTAMINOWA
- INSULINY Z BUFOREM OCTANOWYM ZAMIAST FOSFORANOWEGO
- INSULINA GLARGINOWA
- INSULINA DETEMIR
- INSULINA DEGLUDEC
-INSULINA PROTAMINOWA
inne nazwy, postać, do czego służy?
=INSULINA NEUTRALNA, NPH, IZOFRANOWA
w postaci kryształów z protaminą i cynkiem, dobrze rozpuszczalna,
nadaje się do mieszanek z innymi insulinami.
-NSULINY Z BUFOREM OCTANOWYM ZAMIAST FOSFORANOWEGO
-bufor fosforanowy jest wymieniony na bufor OCTANOWY razem z JONAMI CYNKU
insulina tutaj częściowo wytrąca się w postaci krystalicznej/amorficznej - dłuższy czas działania
-INSULINA GLARGINOWA
zmiany strukturalne, postać, ile działa, fajne cechy
- kwas asparaginowy z 21A zastąpiony GLICYNĄ
- łańcuch B wydłużony o dwie argininy
Struktura mikrokrzyształków, powili uwalniają insulinę
- Działa przez 24 godziny,
- Nie wywołuje hipoglikemii, nie wymaga przyjęcia posiłku po stosowaniu
INSULINA DETEMIR
zmiany strukturalne, kinetyka
-boczny mistrylowy łańcuch tłuszczowy przyczepiony do 29B lizyny
Łączy się z albuminami i powoli uwalnia
INSULINA DEGLUDEC
zmiany strukturalne, postać, zalety?
-usunięta 30B treonina
-do 29B lizyny przyłączony 16C łańcuch węglowy
(przez mostek glutaminowy)
Po podaniu podskórnym z roztworu ulega wytrąceniu
- –> powoli uwalniania do krążenia
- Mniejsza osobnicza zmienność działania niż inne długo działające insuliny
INSULINY - dnp
Ryzyko hipoglikemii, zwłaszcza jak podajemy kilka razy dziennie.
- Reakcje alergiczne
- Lipodystrofia - często zmieniaj miejsce podania!
- Wzrost masy ciała przy długim stosowaniu
