item 326-2 : AINS

Question 1

physiologie cox 1/2

Answer 1

Prostaglandines = éicosanoïdes d’action locale, mais de distribution quasi-ubiquitaire

• Synthèse à partir de l’acide arachidonique, issu des phospholipides membranaires grâce à la Cox

- Cox1 = rôle physiologique : . Cytoprotection de la muqueuse gastrique . Préservation de la fonction rénale . Production de thromboxane A2 (vasoconstrictive et pro-agrégante) par les plaquettes

- Cox2 = rôle pathologique : . Fièvre, douleur, inflammation, prolifération cellulaire . En partie bénéfique : fonction rénale, cicatrisation, ovulation… . Synthèse de prostacycline (vasodilatatrice et antiagrégant) par les cellules endothéliales

Question 2

effets AINS

Answer 2

- Action antipyrétique : diminue la fièvre, quelle qu’en soit l’origine (infectieuse, inflammatoire, néoplasique)

–>Une diminution de température peut être observée même en l’absence de fièvre (à l’inverse du paracétamol)

- Action antalgique : .Aigu : douleur dentaire, post-opératoire, post-trauma, céphalée, migraines, colique néphrétique… . Chronique : affection rhumatologique dégénérative, douleur néoplasique…

- Action anti-inflammatoire : principalement sur la composante vasculaire de la réaction inflammatoire, généralement à posologie plus élevée que l’effet antipyrétique et antalgique

- Action anti-agrégante : tous les AINS interfèrent avec la fonction plaquettaire

Question 3

pharmacocinétique

Answer 3

• Résorption : acide faible lipophile, pic plasmatique atteint en 30 minutes à 2h, retardée par l’alimentation
• Diffusion : fixation forte à l’albumine > 90%
• Métabolisme hépatique en métabolite inactif puis élimination rénale (majoritaire) ou fécale

Question 4

E.I allergies, digestifs et rénal

Answer 4

Question 5

Syndrome de Widal

Answer 5

: asthme + polypose naso-sinusienne + allergie à l’aspirine

Question 6

E.I cardio-vascu, gynéco/obs, autres

Answer 6

Question 7

C.I absolues et relatives

Answer 7

Absolue

• Allergie - Grossesse > 24 SA et allaitement
• Insuffisance hépatique ou rénale sévère
• Insuffisance cardiaque sévère
• Ulcère gastroduodénal évolutif ou saignement digestif non exploré
• Coagulopathie constitutionnelle ou acquise

Relative

• Antécédent d’ulcère gastroduodénal ou RGO sévère
• Néphropathie ou insuffisance rénale
• Age > 70 ans
• Asthme - MICI - AVK, antiagrégant plaquettaire
• Méthotrexate
• Eruption fébrile de l’enfant (varicelle : risque de syndrome de Reye)

Question 8

type de coxibs

Answer 8

célécoxib, étoricoxib : voie orale

parécoxib : voie IV

Question 9

précautions possible devant un patient à risque digestif

Answer 9

• Patient à risque digestif (> 65 ans, antécédent d’ulcère gastroduodénal, traitement anticoagulant) :

coxib ou association à un IPP (lansoprazole, oméprazole) ou au misoprostol (prostaglandine de synthèse)

• Arrêter le traitement et consulter si : signes d’alertes digestifs, rénaux (oligurie, prise de poids rapide) ou cutanéo-muqueux