Inhibidores de la síntesis de PROTEÍNAS bacteriana Flashcards
(109 cards)
1
Q
-De amplio espectro
(Gram+, Gram-, Rickettsia, Chlamydia, Mycoplasma y algunos protozoo)
- Absorción oral y alterada por la alimentacion
-Amplia distribución en tejidos y cruza barrera placentaria🤰🏻; pobre penetración a LCR
- Metabolismo Hepático
- Eliminación renal **
- Se unen a calcio inhiben crecimiento óseo y dental
¿Que se usa?
A
Tetraciclinas
2
Q
Fármacos que actúan en ribosoma 50s
A
Cloramfenicol
Eritromicina
Clindamicina
3
Q
Integrantes de tetraciclinas (4)
A
Tetraciclina (VO)
Doxiciclina (VO)
Minociclina (VO)
Demeclociclina (VO)
Tigeciclina (IV)
4
Q
Tetraciclinas
Doxiciclina y Tetraciclina se eliminan en … , No ajuste renal
A
heces💩
5
Q
Tetraciclinas
- Tetraciclina … hrs
- Doxiclina y Minociclina … hrs
- Tigeciclina … hrs
A
- 6-11
- 15-23
- 30-36
6
Q
¿A que unidad ribosomal se unen las tetraciclinas?
A
Ribosomas 30s (única que se une aquí)
7
Q
Tetraciclinas
- Entran al microorganismo por difusión pasiva y activa
- Bacteriostáticos (unión … a ribosomas 30S)
- Inhiben la síntesis de proteínas
A
reversible
8
Q
Mecanismo de resistencia Tetraciclinas
(3)
A
- Flujo de entrada disminuida o flujo de salida aumentada (Bomba*)
- Proteína que interfiere unión de tetraciclina a ribosoma *
- Inactivación enzimática
9
Q
Usos clínicos tetraciclinas
1. … : Mycoplasma pneumoniae, chlamydia, ricketsia, vibrio, espiroquetas.
2. Tratamiento para sifilis, infecciones respiratorias de organismos susceptibles, leptospirosis, acné
A
Tetraciclina
10
Q
Tetraciclinas usos clínicos
3. … – H pylori, Enf. De Lyme,
- … portador de menigococo
A
- Tetraciclina
- Minociclina
11
Q
tetracilicnas usos clínicos
- … prevención de malaria, tx de amebiasis
- … inhibe H. Antidiuretica, (seguimineto de tumores secretores de ADH)
A
- Doxiciclina
- Demeclociclina
12
Q
Tetraciclinas usos clínicos
4. … : Gram+, MRSA, resisntentes a vancomicina, B-Lactamasas, anaerobios, Chlamydia y Mycobacteria
A
- Tigeciclina
13
Q
EA de tetraciclinas
1. Digestivos: náuseas, vómitos y diarrea
2. Modificación de la flora bacteriana normal
3. … oral o vagina, enterocoloitis psuedomembranosa
4. Daño en …
A
- Candidiasis
- estructura ósea y dientes
14
Q
EA de tetraciclinas
5. Toxicidad …
6. Toxicidad … (caducas)
7. …
A
- hepática
- renal
- Fotosensibilidad
15
Q
Macrólidos integrantes (3)
A
ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
16
Q
Compuestos con un anillo de lactona macrocíclico
Se le unen desoxiazúcares
¿Que grupo de fármacos es?
A
Macrólidos
17
Q
¿Cuál macrolido es procinético, ayuda en estreñimieto y se ha usado en covid?
A
Eritromicina
18
Q
Farmacocinética macrólidos
- Absorción oral, … impedida por la alimentación, se da en ayunas
- Se distribuyen ampliamente en tejidos, … también en fagocitos.
- Metabolismo …🥊
A
- Azitromicina
- Azitromicina
- hepático
19
Q
Farmacocinética macrólidos
- … y … con vida media de 2 y 6 hrs respectivamente
- … vida media de hasta 2-4 días (el más duradero)
A
- Eritromicina
- Claritromicina
- Azitromicina
20
Q
¿Cuál macrólido se da para Campylobacter, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, cocos gram+ y algunos gram-?
A
Eritromicina
21
Q
Primera elección para neumonías adquirida en comunidad ambulatorias
A
Claritromicina (macrólido)
22
Q
¿Cuál macrólido se usa contra Mycobacterium avius complex y Toxoplasma gondii además de las de eritromicina?
A
Claritromicina
23
Q
¿Cuál macrólido se usa principalmente para la gonorrea y otros usos de la familia (campylobacter, chlamydia, mycoplasma, legionella, mycobacterium, toxoplasma)?
A
Azitromicina
24
Q
Mecanismocde macrólidos
A
Se une a ribosoma 50s
25
Mecanismos de resistencia de macrólidos
Bomba de flujo
26
- Bactericida o bacteriostática
- Inactivada por ÁCIDO GÁSTRICO🚫
- Administrar con cubierta enterica
- Alimentos interfieren su absorción
- Distribución amplia, excepto cerebro y LCR 🧠❌
- Ingresa a PMN y macrófagos
- Eliminación hepática🥊
¿Cuál fármaco es?
Eritromicina (macrólido)
27
Usos clínicos de eritromicina
1. Infecciones por ... : Difetria
2. Infecciones por ... (neonatales, ocular, genital)
- corinebacterias
- clamidia
28
Usos clínicos eritromicina
3. Neumonía ... : Neumococo, Micoplasma y Legionella
4. Pacientes alérgicos a penicilina: Infecciones por ... (3)
- adquirida en la comunidad
- estafilococos, estreptococos o neumococos
29
EA de eritromicina
- EFECTOS GASTROINTESTINALES: Anorexia, náusea, vómito y diarrea. Aumenta la ...
- TOXICIDAD HEPÀTICA: ...
- motilidad intestinal (procinetico)
- Hepatitis colestàsica aguda
30
INTERACCIONES FARMACOLÒGICAS: Inhiben a las enzimas citocromo p 450 Aumenta concentraciones: Teofilina, Warfarina, Ciclosporina y Metilprednisolona.
Es un EA de...
Eritromicina (macrólido)
31
- Derivado de Eritromicina
- Mejor estabilidad en pH acido del estómago✅
- Mejor absorción por vía oral👄
- Mismo espectro y actividad✅ (excepto M avium❌)
¿Cuál fármaco macrólido es?
Claritromicina
32
Claritromicina (macrólido)
- Actividad contra: ... (4)
- Metabolismo hepático🥊
- Vida media más prolongada ( 6 h)⏰
- Administración cada 12 horas
- Menos trastornos gastrointestinales✅
M. leprae
Toxoplasma gondii
H. influenzae
H. pylori
33
Macrólidos
- Derivado de eritromicina
- Espectro y actividad similar a claritromicina
- Adminsitracion oral ó IV, Vida media de 2 a 4 días (el más duradero)⏰✅
- Se libera lento de tejidos con vida media de 2-4 días, equivale a 7 días
¿Cuál es?
Azitromicina
34
Activo contra el complejo M. avium y T.gondii
Muy activo contra Haemopilus influenzae y Chlamydia, Neisseira, Moraxella
¿Cuál fármaco es?
Azitromicina (macrólido)
35
Azitromicina (macrólido)
- Alimentos ... su biodisponibilidad
- Bien tolerado y absorbido por vía oral
- NAC curso de 4 días ha sido efectivo
- disminuyen
36
Actuan similar a macrólidos en subunidad 50s (inhibe síntesis de proteínas) pero no estan quimicamente relacionados. ¿Cuál fármaco es?
Clindamicina
37
Estreptococos
Estafilococos (MRSA)
Neumococos
Anaerobios (grampositivos / gramnegativos)
Bacteroides
Fusobacteriuam
¿Cuál fármaco tiene esta actividad antibacteriana?
Clindamicina
38
Enterococo y aerobios Gram-negativos son sensibles a clindamicina. V o F
F, son RESISTENTES
39
FARMACOCINÉTICA Clindamicina
- Administración ... e ...
- Unión a proteínas en 90%
- Buena concentración en múltiples tejidos
- No se concentra en cerebro y LCR🧠❌
- Metabolismo hepático🥊
- Excreción biliar y orina🚽
- oral
- intravenosa
40
¿Porque los Gramnegativos Aerobios
son resistentes a la clindamicina?
por que no penetran la membrana externa
41
- Infecciones de piel y tejidos blandos por Estreptococo y Estafilococo 🫳
- Infecciones por bacteroides y otros anerobios
- Heridas profundas abdominales con lesión intestinal 🌫️
¿Que fármaco se usa?
Clindamicina
42
- Infecciones del aparato genital femenino: aborto séptico
- Neumonía por aspiración
- Profilaxis de endocarditis en procedimientos dentales
¿Que fármaco se usa?
Clindamicina
43
- Pacientes con enfermedad valvular cardíaca
- Tx alternativo para P. jirovecci en pacientes con SIDA
- Infecciones por Toxoplasma gondii (cerebral)
¿Que fármaco se usa?
Clindamicina
44
La ... tiene muchos usos pero los principales son infecciones urinarias o aparato genital femenino.
clindamicina
45
1. Diarrea
2. Náuseas
3. Exantemas cutáneos
4. Hepatotoxicidad (con o sin ictericia)
5. Neutropenia
¿Cuál fármaco produce estos EA?
Clindamicina
46
La administración de CLINDAMICINA es factor de riesgo para DIARREA y COLITIS debida a ... (patógeno)
Clostridium difficile
47
- Antibiótico amplio espectro
- Potente inhibidor de síntesis de proteínas
-Unión REVERSIBLE a subunidad 50s del ribosoma
-Bacteriostático
¿Cuál fármaco es?
Cloranfenicol
48
Antibiótico de amplio espectro
- Aerobios
- Anaerobios
- Grampositivos
- Gramnegativos
- Rickettsias **
- H. Influenzae, Neisseria meningitidis y Bacteroides muy activo (Bactericida)
- SIN ACTIVIDAD PARA CLAMIDIA❌
¿Que fármaco es?
Cloranfenicol
49
Farmacocinética de CLORANFENICOL
- Absorción oral rápida y completa 👄
- Administración ...
- Distribución en todos los líquidos y tejidos corporales
- Metabolismo hepático🥊
- Inactivado por conjugación con ...
- Excreción principalmente renal🚽
- Cloranfenicol solamente estará ACTIVO el ... y el resto será inactivo
- intravenosa
- ácido glucurónico
-10%
50
Mecanismo de resistencia de CLORANFENICOL:
- Menor permeabilidad
- Síntesis de enzima ... que lo inactiva⬇️
acetiltransferasa
51
CLORANFENICOL
-Reajustar en insuficiencia ...
- Reajustar dosis en recién nacidos menores de una semana y prematuros (25mg/kg/día)
- hepática
52
Cloranfenicol tiene un Uso limitado por: (3)
Toxicidad
Resistencia bacteriana
Otras opciones terapéuticas eficaces
53
Se usa para:
- Infecciones por Rickettsias
- Meningitis meningocócica (alternativo): hipersensibilidad a penicilinas
- Meningitis por neumococo resistente a penicilina
- Infecciones oculares (tópica)👁️
¿Cuál fármaco se usa?
Cloranfenicol
54
EA de cloranfenicol
-GI: náuseas, vómito y diarrea. Candidiasis oral o vaginal
- Médula ósea: ... (idiosincrasia) no relacionada con dosis, IRREVERSIBLE y fatal, ocurre con uso PROLONGADO
- Recién nacidos: síndrome del ... (choque, vómito, flacidez, hipotermia y coloración gris)
- Interacción con otros fármacos: Inhibe enzimas microsomales hepáticas, antagonizzar antibióticos ...
- anemia aplásica**
- niño Gris**
- BACTERICIDAS (penicilinas- aminoglucósidos)
55
Oxazolidiones
Su integrante ... se usa para Gram positivos➕ (estafilococo, estreptococo, enterococo, anaerobio gram positivo, corinebacterias y listeria monocytogenes)
y Mycobacteria tuberculosis🫁2️⃣ (segunda línea o alternativo)
Linezolid
56
- Fármaco BACTERIOSTÁTICO que se une a RNA ribosomal 23s de la subunidad 50s (mecanismo de acción).
- Biodisponibilidad 100% por via oral👄, metabolismo hepático🥊
- Dosis: 600 mg 2 veces al dia iv o oral
*** Reservado para gram+ multirresistentes
¿Cuál es?
Linezolid (oxazolidione)
57
- Toxicidad que causa Linezolid:
Hematologica: trombocitopenia (3%) reversible o neutropenia🩸
58
El ... se usa contra estafilococo resistente a penicilina o vancomicina. No es primera opción, pero sirve para estafilococos resistentes
Linezolid
59
Comparativa
-Cefalosporinas/Penicilina: Múltiples dosis, TIEMPO dependiente
- Aminoglucósido: ...dependiente, efecto post-antibiótico
CONCENTRACIÓN
60
Aminoglucósidos
- Es concentración dependiente (dosis estable durante muchos días, efecto Post-Antibiótio)
- Solo se administran ..., oral no sirve
- No cruzan ... , son teratogénicos🤰🏻❌
- Elimianción renal🚽
-Vida media de eliminación ... hrs, se administran cada 8-12-24 hrs.
- IM o IV
- barrera hematoencefálica🧠❌
- 2-3
61
Mecanismo de acción Aminoglucósidos
-Interferencia síntesis protéica interrumpiendo cadena peptídica de 30s
- Requiere transportador activo de ...
- No efectivos contra ...
- O2 (dependiente de oxígeno)
- anaerobios
62
Mecanismo de acción Aminoglucósidos
- Son de efecto ...
** Sinergismo contra ...
- Bactericidas
- inhibidores de la pared celular
63
Mecanismos de resistencia aminoglucósidos
- Los STREPTOCOCCUS y ENTEROCOCCUS producen ... que catalizan compuestos que se unen a los átomos de oxígeno (recordemos que estos fármacos son oxígeno dependientes)
transferasas inactivadoras
64
Integrantes de aminoglucósidos
Gentamicina, amikacina, Tobramicina, estreptomicina, neomicina y Espectinomicina
65
Usos clínicos aminoglucósidos
(Gentamicina, amikacina, Tobramicina)
- ... (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Pseudomonas, Serratia, Shigella, Moraxella catarrhalis, H. influenzae)
- No efecto cocos gram+ (combinar con ...)
- Gramnegativos Aerobicos
- inhibidores de la pared celular B.lactamicos
66
Usos clínicos aminoglucósidos
(Gentamicina, amikacina, Tobramicina)
- MONOTERAPIA en : ... y ...
- Se usa en ... cuando hay alergia a la penicilina
- peste
- tularemia
- Gonorrea
67
Usos clínicos aminoglucósidos
(Gentamicina, amikacina, Tobramicina)
- ... solo se usa de modo topico u oral (por toxicidad, no se absorbel oral)
- Combinados: ... y ... (2da línea)
- NO tienen actividad contra anaerobios
- Neomicina
- Endocarditis
- Tuberculosis
68
Los aminoglucósidos no sirven contra anaerobios. V o F
V porque son dependientes de oxígeno
69
Aminoglucósido que es 2da línea contra TB Pulmonar🫁, NO usar en monoterapia❌ y sirve contra Brucelosis✅ y tularemia✅
¿Cuál es?
Estreptomiocina
70
Aminoglucósido que tiene Singergismo con B-Lactamico🤝, sirve como Tx ENDOCARDITIS🫀 (+ peniclina) y Neumonías🫁.
Se da 5-6 mg/kg/día y Se puede usar tópica🧴
¿Cuál es?
Gentamicina
71
Aminoglucósido Similar a gentamicina (endocarditis y neumonías) pero tiene preparados inhalados👃, se da 5-6 mg/kg/día. ¿Cuál es?
Tobramicina
72
Aminoglucósido Útil en M. tuberculosis🫁,
Resistente a enzimas que inactivan gentamicina y tobramicina. ¿Cuál es?
Amikacina
73
Aminoglucósido de Via oral y topica, Parenteral muy tóxica☠️, se usa en heridas o cavidades infectadas (pleura)
Uso límitado
¿Cuál es?
Neomicina
74
Similar a aminoglucosidos, es un Tx alternativo para GONORREA, 2g IM dosis única
**Uso Limitado
¿Cuál es?
Espectinomicina
75
EA de aminoglucósidos (4)
- NEFROTÓXICOS🚽 (reversibles)
- OTOTÓXICOS🦻 (irreversibles): Daño auditivo y Daño vestibula*r
- BLOQUEO NEUROMUSCULAR
- HIPERSENSIBILIDAD
76
Fármacos que participan en el metabolismo del ácido fólico bacteriano. (2)
Sulfonamidas y Trimetoprim
77
- ... : Bacteriostáticos (bloquean dihidropeterato sintasa),
Penetración moderada en tejidos
Metabolismo hepático
Excreción urinaria
- ... : Similar a ácido fólico, Concentraciones elevadas en próstata y fluidos vaginales. Excreción urinaria
Se usan combinados, evitan formación de ADN.
- Sulfonamidas
- Trimetoprim
78
ESPECTRO ANTIMICROBIANO de ...
Bacterias grampositivas➕ y gramnegativas➖
Nocardia
Chlamidia trachomatis
E. coli
Klebsiella
Salmonella
Shigella
Enterobacter
sulfonamidas
79
Sulfamidas
SIN ACTIVIDAD PARA ...
POBRE ACTIVIDAD PARA ...
... ES RESISTENTE
- RICKETTSIAS❌
- ANAEROBIOS❌
- P. AERUGINOSA❌
80
... tiene vida media Intermedia(10-12h) y absorción total Lenta, se combina con Tripetoprim que es una pirimidina.
Sulfametoxazol
81
Sulfonamida oral absorbible que actua contra:
- Infección de Vías Urinarias
- Infección de vías respiratorias altas
- Toxoplasmosis (Sulfadiazina, primetamina)
- Prevención de neumonía por pneumocystis
- Nocardiosis
¿Cuál es?
Sulfametoxazol
82
Sulfonamida ORAL NO ABSORBIBLE
*...
(salicilazosulfapiridina)
CUCI - CROHN
- Sulfazalacina
83
Sulfonamidas TÒPICA
*... de sodio --> Conjuntivitis
bacteriana👁️
*... de plata --> Quemaduras🔥
*Acetato de Mafenida
- Sulfacetamida
- Sulfadiazina
84
- Fiebre
- Exantema, Urticaria
- Dermatitis exfoliativa
- Fotosensibilidad
- Náusea, vómito, diarrea
- Síndrome de Stevens Johnson* (menor a 1%) --> lesiones como quemaduras
- Estomatitis, conjuntivitis, artritis, hepatitis,etc..
- Anemia aplásica o hemolítica
Son EA de...
Sulfinamidas y trimetoprim
85
Pirimidinas
1. ... : Inhibe selectivamente la dihidrofolato reductasa
2.... : Inhibe selectivamente la dihidrofolato reductasa de los protozoarios
= SINERGISMO (BACTERICIDA)
- TRIMETOPRIM
- PIRIMETAMINA
86
TRIMETOPRIM
Es una benzilpirimidina
Combinado con ... es BACTERICIDA
MECANISMO DE RESISTENCIA
- Sobreproducción de ...
- Permeabilidad celular disminuida
- sulfametoxazol
- dihidrofolatoreductasa
87
TRIMETOPRIM
- Administración oral e intravenosa (TMP/SMZ)
- Distribución en todos los líquidos y tejidos✅
- Distribución en LCR🧠
- Relación TMP: SMZ = ...
- Excreción renal🚽
- Se concentra en ... y ...
- 1: 5
- próstata
- vagina
88
USOS CLÌNICOS Trimetoprim/Sulfametoxazol
- Infecciones de ... (Tx y profilaxis)
- ... por P. jiroveci (antes P.carinii)
- Infecciones sistémicas por Salmonella
- Fiebre Tifoidea
- Shigelosis
- Prostatitis
- Infecciones por S. aureus (meticilinosensibles y resistentes)
- Infecciones de ... por Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y Klebsiella pneumoniae
- vías urinarias
- Neumonía/Neumocistis
- vías respiratorias altas
89
Trimetorpim-Sulfametoxazol
EXISTE RESISTENCIA MAYOR AL 30% DE:
(2)
E. coli
Neumococo
90
Trimetorpim-Sulfametoxazol
SIN ACTIVIDAD PARA ... 🫁
Mycoplasma pneumoniae❌
91
PRESENTACIÒN de Trimetoprim-Sulfametoxazol (3)
- Comprimidos (T 80 mg- S 400 mg)
- Comprimidos dobles (160 mg- 800 mg)
- Suspensión Cada 5 ml (40 mg- 200 mg)
92
EA de trimetoprim (3)
Anemia megaloblástica🩸
Leucopenia
Granulocitopenia🩸
93
EA de Trimetoprim-Sulfametoxazol (4)
Nauseas, vómito🤢
Fiebre por medicamento🤒
Vasculitis
Daño renal
94
Pacientes con VIH/SIDA con caga viral elevada y conteo de Leucocitos CD4 bajos, se les da tratamiento ... para evitar infecciones oportunistas.
- profiláctico
95
-Actúan impideiendo replicación del ADN
¿Que grupo de fármacos es?
Fluoroquinolonas
96
¿Cuáles fluoroquinolonas se usa en infecciones urinarias🚽 NO sistémicas⚠️?
1ra generación: Norfloxacino
97
¿Cuáles fluoroquinolonas se usan en Gram+ y Gram- incluso PSEUDOMONAS
y neumonía atípica🫁 (M catarrhalis, H influenzae)? (2)
2da generación: Ciprofloxacino y Ofloxacino
98
¿Cuáles fluoroquinolonas son contra Gram-, gram+, incluyendo Streptococcus pneumoniae y enterococcus y MRSA?
3ra gen (Respiratorias): Levofloxacino, moxifloxacino y gemifloxacino
99
Primera elección en neumonías hospitalizados🫁🏥
Fluoroquinolonas 3ra (Levofloxacino, moxifloxacino y gemifloxacino) respiratorias
100
Útil contra Mycobacterias, Chlamydia, Legionella y mycoplasma
¿Que grupo es?
Fluoroquinolonas
101
Mecanismo de acción fluoroquinolonas
Bloquean la síntesis bacteriana del DNA. -->
Inhiben la topoisomerasa bacteriana II (...) -->
Inhiben la ...
- DNA girasa
- topoisomerasa IV
102
Resistencia de fluoroquinolonas: ... y cambios en las ...
- Bombas de flujo
- proteínas fijadoras
103
FARMACOCINÉTICA FLUOROQUINOLONAS
1) Biodisponibilidad de 80 a 95 % (vía oral)
2) ... (grupo de fármacos) disminuyen la absorción oral👄⬇️
3) Distribución amplia en líquidos y tejidos✅👤
4) Vida media variable de ... horas
- Antiácidos
- 3 a 10
104
FARMACOCINÉTICA FLUOROQUINOLONAS
5) ... (respiratorias) permite dosis única diaria
6) Administración intravenosa💉
7) Eliminación por filtración glomerular o secreción tubular
8) Ajustar dosis en Insuficiencia Renal (Excepto ...)
- Levofloxacina, gemifloxacina y moxifloxacina
- moxifloxacina
105
106
Usos clínicos
1) Infecciones de las vías urinarias
2) Neumonía manejo INTRAHOSPITALARIO o ambulatorio
3) Infecciones por Pseudomonas
4) Diarrea bacteriana
¿Que grupo de fármacos es?
Fluoroquinolonas
(Norfloxacino, Ciprofloxacino, Ofloxacino, Levofloxacino, moxifloxacino y gemifloxacino)
107
Usos clínicos
5) Infecciones de tejidos blandos, huesos, articulaciones
6) Infecciones respiratorias (INFERIOR Y SUPERIOR)
7) Infecciones intraabdominales
8) Infecciones gonocócicas (Cipro y levofloxacina)
9) Tuberculosis
¿Que grupo de fármaco es?
Fluoroquinolonas
(Norfloxacino, Ciprofloxacino, Ofloxacino, Levofloxacino, moxifloxacino y gemifloxacino)
108
EA de ...
- Náusea, vómito y diarrea (más comunes)
- Cefalea, vértigo, desvanecimiento, insomnio
- Exantemas cutáneos
- FQ RESPIRATORIAS PROLONGAN😮💨⬆️
- Daño al cartílago de crecimiento y artropatía reversible
- TENDINITIS evitar en niños
fluoroquinolonas
109
Las fluoroquinolonas NO estan contraindicadas en lactancia y embarazo. V o F
F, si estan contraindicadas
