Inhibidores de la síntesis de PROTEÍNAS bacteriana Flashcards
-De amplio espectro
(Gram+, Gram-, Rickettsia, Chlamydia, Mycoplasma y algunos protozoo)
- Absorción oral y alterada por la alimentacion
-Amplia distribución en tejidos y cruza barrera placentaria🤰🏻; pobre penetración a LCR
- Metabolismo Hepático
- Eliminación renal **
- Se unen a calcio inhiben crecimiento óseo y dental
¿Que se usa?
Tetraciclinas
Fármacos que actúan en ribosoma 50s
Cloramfenicol
Eritromicina
Clindamicina
Integrantes de tetraciclinas (4)
Tetraciclina (VO)
Doxiciclina (VO)
Minociclina (VO)
Demeclociclina (VO)
Tigeciclina (IV)
Tetraciclinas
Doxiciclina y Tetraciclina se eliminan en … , No ajuste renal
heces💩
Tetraciclinas
- Tetraciclina … hrs
- Doxiclina y Minociclina … hrs
- Tigeciclina … hrs
- 6-11
- 15-23
- 30-36
¿A que unidad ribosomal se unen las tetraciclinas?
Ribosomas 30s (única que se une aquí)
Tetraciclinas
- Entran al microorganismo por difusión pasiva y activa
- Bacteriostáticos (unión … a ribosomas 30S)
- Inhiben la síntesis de proteínas
reversible
Mecanismo de resistencia Tetraciclinas
(3)
- Flujo de entrada disminuida o flujo de salida aumentada (Bomba*)
- Proteína que interfiere unión de tetraciclina a ribosoma *
- Inactivación enzimática
Usos clínicos tetraciclinas
1. … : Mycoplasma pneumoniae, chlamydia, ricketsia, vibrio, espiroquetas.
2. Tratamiento para sifilis, infecciones respiratorias de organismos susceptibles, leptospirosis, acné
Tetraciclina
Tetraciclinas usos clínicos
3. … – H pylori, Enf. De Lyme,
- … portador de menigococo
- Tetraciclina
- Minociclina
tetracilicnas usos clínicos
- … prevención de malaria, tx de amebiasis
- … inhibe H. Antidiuretica, (seguimineto de tumores secretores de ADH)
- Doxiciclina
- Demeclociclina
Tetraciclinas usos clínicos
4. … : Gram+, MRSA, resisntentes a vancomicina, B-Lactamasas, anaerobios, Chlamydia y Mycobacteria
- Tigeciclina
EA de tetraciclinas
1. Digestivos: náuseas, vómitos y diarrea
2. Modificación de la flora bacteriana normal
3. … oral o vagina, enterocoloitis psuedomembranosa
4. Daño en …
- Candidiasis
- estructura ósea y dientes
EA de tetraciclinas
5. Toxicidad …
6. Toxicidad … (caducas)
7. …
- hepática
- renal
- Fotosensibilidad
Macrólidos integrantes (3)
ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
Compuestos con un anillo de lactona macrocíclico
Se le unen desoxiazúcares
¿Que grupo de fármacos es?
Macrólidos
¿Cuál macrolido es procinético, ayuda en estreñimieto y se ha usado en covid?
Eritromicina
Farmacocinética macrólidos
- Absorción oral, … impedida por la alimentación, se da en ayunas
- Se distribuyen ampliamente en tejidos, … también en fagocitos.
- Metabolismo …🥊
- Azitromicina
- Azitromicina
- hepático
Farmacocinética macrólidos
- … y … con vida media de 2 y 6 hrs respectivamente
- … vida media de hasta 2-4 días (el más duradero)
- Eritromicina
- Claritromicina
- Azitromicina
¿Cuál macrólido se da para Campylobacter, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, cocos gram+ y algunos gram-?
Eritromicina
Primera elección para neumonías adquirida en comunidad ambulatorias
Claritromicina (macrólido)
¿Cuál macrólido se usa contra Mycobacterium avius complex y Toxoplasma gondii además de las de eritromicina?
Claritromicina
¿Cuál macrólido se usa principalmente para la gonorrea y otros usos de la familia (campylobacter, chlamydia, mycoplasma, legionella, mycobacterium, toxoplasma)?
Azitromicina
Mecanismocde macrólidos
Se une a ribosoma 50s
Mecanismos de resistencia de macrólidos
Bomba de flujo
- Bactericida o bacteriostática
- Inactivada por ÁCIDO GÁSTRICO🚫
- Administrar con cubierta enterica
- Alimentos interfieren su absorción
- Distribución amplia, excepto cerebro y LCR🧠❌
- Ingresa a PMN y macrófagos
-Eliminación hepática🥊
¿Cuál fármaco es?
Eritromicina (macrólido)
Usos clínicos de eritromicina
1. Infecciones por … : Difetria
2. Infecciones por … (neonatales, ocular, genital)
- corinebacterias
- clamidia
Usos clínicos eritromicina
3. Neumonía … : Neumococo,Micoplasmay Legionella
4. Pacientes alérgicos a penicilina: Infecciones por … (3)
- adquirida en la comunidad
- estafilococos, estreptococos o neumococos
EA de eritromicina
- EFECTOS GASTROINTESTINALES: Anorexia, náusea, vómito y diarrea. Aumenta la …
-TOXICIDAD HEPÀTICA:…
- motilidad intestinal (procinetico)
- Hepatitis colestàsica aguda
INTERACCIONES FARMACOLÒGICAS:Inhiben a las enzimas citocromo p 450Aumenta concentraciones: Teofilina, Warfarina, Ciclosporina y Metilprednisolona.
Es un EA de…
Eritromicina (macrólido)
- Derivado de Eritromicina
- Mejor estabilidad en pH acido del estómago✅
- Mejor absorción por vía oral👄
- Mismo espectro y actividad✅ (excepto M avium❌)
¿Cuál fármaco macrólido es?
Claritromicina
Claritromicina (macrólido)
- Actividad contra: … (4)
- Metabolismo hepático🥊
- Vida media más prolongada ( 6 h)⏰
- Administración cada 12 horas
- Menos trastornos gastrointestinales✅
M. leprae
Toxoplasma gondii
H. influenzae
H. pylori
Macrólidos
- Derivado de eritromicina
- Espectro y actividad similar a claritromicina
- Adminsitracion oral ó IV, Vida media de 2 a 4 días (el más duradero)⏰✅
- Se libera lento de tejidos con vida media de 2-4 días, equivale a 7 días
¿Cuál es?
Azitromicina
Activo contra el complejo M. avium y T.gondii
Muy activo contra Haemopilus influenzae y Chlamydia, Neisseira, Moraxella
¿Cuál fármaco es?
Azitromicina (macrólido)
Azitromicina (macrólido)
- Alimentos … su biodisponibilidad
- Bien tolerado y absorbido por vía oral
- NAC curso de 4 días ha sido efectivo
- disminuyen
Actuan similar a macrólidos en subunidad 50s (inhibe síntesis de proteínas) pero no estan quimicamente relacionados. ¿Cuál fármaco es?
Clindamicina
Estreptococos
Estafilococos (MRSA)
Neumococos
Anaerobios (grampositivos / gramnegativos)
Bacteroides
Fusobacteriuam
¿Cuál fármaco tiene esta actividad antibacteriana?
Clindamicina
Enterococo y aerobios Gram-negativos son sensibles a clindamicina. V o F
F, son RESISTENTES
FARMACOCINÉTICA Clindamicina
- Administración … e …
- Unión a proteínas en 90%
- Buena concentración en múltiples tejidos
- No se concentra en cerebro y LCR🧠❌
- Metabolismo hepático🥊
- Excreción biliar y orina🚽
- oral
- intravenosa
¿Porque los Gramnegativos Aerobios
son resistentes a la clindamicina?
por que no penetran la membrana externa
- Infecciones de piel y tejidos blandos por Estreptococo y Estafilococo🫳
- Infecciones por bacteroides y otros anerobios
- Heridas profundas abdominales con lesión intestinal🌫️
¿Que fármaco se usa?
Clindamicina
- Infecciones del aparato genital femenino: aborto séptico
- Neumonía por aspiración
- Profilaxis de endocarditis en procedimientos dentales
¿Que fármaco se usa?
Clindamicina
- Pacientes con enfermedad valvular cardíaca
- Tx alternativo para P. jirovecci en pacientes con SIDA
- Infecciones por Toxoplasma gondii (cerebral)
¿Que fármaco se usa?
Clindamicina