Antidiabéticos Flashcards
-Alteración en el metabolismo de los carbohidratos
- Alteración en la secreción de insulina
- Diferentes grados de resistencia a la insulina
¿Que es?
Diabetes
Diabetes
tipos…
- Tipo I
-Tipo II - Atípicas (MODY): endocrinopatías, alteraciones pancreáticas, medicamentosa
- Gestacional
- Prediabetes
Endocrinopatías que alteran glucosa
Hipotiroidismo, Sx de Cushing, esteatosis hepática, esteroides, beta agonistas, etc.
Destrucción de células pancreáticas, autoinmune. Insuficiencia absoluta.
Anticuerpos o autoanticuerpos (islotes, insulina, proteína asociada a insulinoma).
¿Cuál es?
Diabetes tipo I, se trata con insulina
Hiperglucemia + resistencia/deficiencia de insulina
- edad, obesidad, carga genética, sedentarismo, tabaquismo, sx metabólico
- Resistencia a la insulina –> Hiperinsulinismo al principio, pérdida de secreción de insulina posteriormente.
¿Que es?
Diabetes tipo II
-Diabetes latente, fase intermedia entre tipo I y tipo II, con ambas características. ej. px con obesidad, títulos de anticuerpos a niveles muy bajos.
- Mayor edad que en DMI, características clínicas similares a DM2, tiene anticuerpos a niveles bajos, así que podría considerarse una versión más lenta de DM1
Diabetes LADA (Latent autoinmune diabetes in adults)
Diabetes gestacional
- Screen de 24-28 semanas
- Secreción de insulina se ve afectada por el Aumento de requerimientos: … (estrógenos, progesterona, prolactina y cortisol)
hormonas anti insulina
Presentación clínica
…
- Cetoacidosis diabética
- En adultos es raro CAD, Sd diabético
- En adultos la pérdida de islotes es más lenta
…
- Asítomaticos*
- Sd diabético
- Estado hiperosmolar
- Cetoacidosis diabética*
- Diabetes tipo I
- Diabetes tipo 2
¿Como es el Sd Diabético?
Hay las 4 P
Poliuria, Polidipsia, Polifagia y Pérdida de peso
¿Como diferencias diabetes I de tipo II?
En tipo I hay auto anticuerpos y enDM2 no los hay, además que la 2 es más en adultos.
Tratamiento diabetes
1. Alcanzar y conservar un peso corporal ideal
2. La ingesta calórica total de carbohidratos será de 55-60% de los requerimentos calóricos que se calculen
3. El consumo de proteínas se limitará a 0.8g/kg de peso en adultos, reduce daño renal
4. La ingesta de grasa deberá restringirse a max 30% del contenido calórico total de la dieta
5. Endulcolorantes no calóricos
6. Restringir la ingesta de bebidas alcohólicas
7. Tratamiento … en caso necesario
farmacológico
Tx diabetes
- … : en IMC >40, >35 que no tenga pérdia de peso y >30 con cormobilidades
Cirugía de pérdida de peso
- …
- Proteína cinasa
- No causa hipoglucemia✅
- Fármaco euglicermiante.
- Glucolisis en los tejido: menos gluconeogeneisis renal y hepática, menos absorción de glucosa en aparato GI, (convierte glucosa a … en enterocitos) y reducción sérica de niveles de glucosa.
Metformina (Biguanida)
-lactato
- Metformina (Biguanida)
- Primera línea
- Absorción … lenta en incompleta
- NO se una a … plasmáticas❌
- No se …❌
- oral👄⬇️
- proteínas
- metaboliza
- Metformina (Biguanida)
- Vida media de …
- Excreción …
- En insuficiencia renal: Riesgo de … *
- 1.5-3 horas
- renal🚽
- acidosis láctica
- Metformina (Biguanida): Desdobla el metabolismo hepático del … como consecuencia del bloqueo de la gluconeogénesis, por eso en insuficiencia renal hay riesgo de…
- ácido láctico
- acidosis láctica
- Primera línea para DM2 + obesidad✅
- Para Sx de RESISTENCIA a a insulina (obesidad)
- DM2 en monoterapia
- Pre-diabetes/ resistencia a la insulina
- Disminute el riesgo de enfermedad mciro y macrovascular
¿Que se usa?
- Metformina (Biguanida)
-Disminución de glucosa✅
- Disminución de riesgo cardiovascular🫀✅
- Disminución discreta de peso🏃✅
- Disminución de riesgo de cáncer✅
¿Que se usa?
- Metformina (Biguanida)
- Metformina (Biguanida)
Posología
- Iniciar con dosis mínima con la comida … mg
- Se incrementa paulatinamente
- Tab … mg cada 12hrs
- Dosis máxima: … mg
- 500
- 850
- 2,250
- Metformina (Biguanida) EA:
(4)
- GI
- 2-5% diarrea persistente💩
- Disminución de absorción vitamina B12⬇️
- Acidosis láctica
Contraindicado en ERC III, alcoholismo, enfermedad hepática, insuficiencia cardiopulmonar crónica (mayor riesgo de acidosis lactica), ¿Cual es?
- Metformina (Biguanida)
Tratamiento diabetes (3)
- antidiabéticos orales
- antidiabéticos inyectables
- insulinas
¿Cuáles son las 3 Secretagogos de insulina?
Sulfonilureas
Meglitinidas
Derivados de D-Fenilanina
Antidiabéticos orales (7)
- Secretagogos de insulina (Sulfonilureas, Meglitinidas, Derivados de D-Fenilanina)
- Biguanidas (Metformina) *
- Tiazolinedionas
- Incretinas
- Agonistas de peptido similar a glucagon (GLPI)
- Inhibidores de dipeptil-peptidasa 4 (DPP4)
- Inhibidores de contratransportador 2 de sodio y glucosa (SLGT2)
- Secretagogo de insulina *
- Cierra canales de K+ y ABRE canales de Ca++
- UKPDS ningun efecto adverso cardiovascular asociado al uso de este medicamento
¿Cuál grupo es?
- Sulfonilureas
- Sulfonilureas
¿Cuáles son las 3 de primera generación y cuanto duran?
- Tolbutamida, 6-12 horas
- Tolazamida, 10-14 horas
- Clorpropamida, hasta 60hrs
-amida
- Sulfonilurea (1ra generación)
- Tolbutamida
- Absocrión vía …
- Metabolismo de…
- Vida media …
- Efectivo relativamente corto
- oral
- primer paso hepático
- 4-5 horas
- Sulfonilurea (1ra generación)
- Clorpromida
- Vida media de … horas (largo)
- Metabolismo lento en …
- 20-30% se elimina por … sin cambios
- 32
- hígado
- orina🚽
EA:
- HIPOGLUCEMIA *⚠️
- Contraindicada en ancianos, enfermedad renal crónica, insuficidencia hepática❌
- Aumento de Peso corporal⬆️🍗
- Ictericia, rubor facial, hiponatremia dilucional
¿Cuál fármaco antidiabético es?
Clorpropamida (Sulfonilurea 1ra)
¿Cuáles son las 3 sulfonilureas de 2da generación y cuanto duran?
- Gliburida (glibenclamida), 23-30 hrs
- Glipizida, 14-16 hrs (alimentos retardan absorción)
- Glimepirida, 24 hrs
Gli-
…
- Menos efectos colaterales
- Mayor uso actual✅
- Muestran actividad en HIPERGLUCEMIA POSTPRANDIAL✅
Sulfonilureas 2da gen (glibenclamida, glipizida, glimepirida)
Sulfonilureas 2da gen (glibenclamida, glipizida, glimepirida)
Contraindicaciones: … (6)
- Insuficiencia RENAL y HEPÁTICA
- Hipersensibilidad al fármaco❌
- DM1❌
- Cetoacidosis diabética❌
- Cirugía, proceso infeccioso severo❌
- Embarazo y lactancia🤰🏻❌
- Glibenclamida (Sulfonilurea 2da)
- Absorción vía …
- Metabolismo …
- Eliminación …
- oral👄
- hepático🥊
- urinaria🚽
La … tiene vida más corta que Glibenclamida (sulfonilureas 2da)
Glipizida
- …
- Metabolismo completamente hepático
- Monoterapia (dosis menores)1️⃣✅
- Mejor apego al tratamiento
Glimepirida (Sulfonilurea 2da)
… y falla secundaria
- Menor masa de células beta
- Disminución de actividad física
- Manos masa magra musucar
- Aumento en el tejido graso
Sulfonilurea
¿Cuáles dos fármacos son Derivados de Meglitinidas y Análogos de D-Fenilalanina respectivamente¿Cuanto duran?
- Repaglinida, 4-5 hrs
- Nateglinida, 4 hrs
¿Cuál antidiabético mantiene actividad mientras la glucosa este entre 75-180mg?
Repaglinida (Derivado de Meglitinida)
- …
- Actividad relacionada con los canales de POTASIO
- Sin actividad en exocitosis❌
- Utilidad en hiperglicemia postprandiales *✅
- Acción máxima en 1 hora
- Metabolismo hepático🥊
- Repaglinida (Derivado de Meglitinida)
- …
- Restaura secreción de INSULINA POST PRANDIAL✅
- Uso preprandial (antes de comida)⚠️
- Contraindicado en insuficiencia hepática❌
- Puede usarse en px con daño renal🧷✅
Nateglinida (Análogo de D-Fenilalanina)
- Nateglinida (Análogo de D-Fenilalanina)
- Contraindicado en … ❌
- Puede usarse en px con … ✅🧷
- insuficiencia hepática
- daño renal
¿Cuáles son los 2 Tiazolinedionas?
- Pioglitazona
- Rosiglitazona
-tazona
- Aumenta la SENSIBILIDAD a la insulina⬆️ (músculo y tejido adiposo)
- REGULACIÓN NUCLEAR de los genes implicados en el metabólismo de la glucosa y lípidos (en la diferenciación a adipositos) – Peroxisomas
- Transcripción de genes para el metábolismo de glucosa y lípidos
¿Cuál es?
Glitazonas/ Tiazolinedionas (tzd)
- Regulación de adipogénesis
- Regulación de metabolismo de lípidos y glucosa
- Bloquea la gluconeogenésis hepática y redistribuye grasa (mecanismo grasa visceral)
- Reduce triglicéridos⬇️, aumenta HDL⬆️
- Reducción de eventos macrovasculares (EVC, -IAM) y de niveles de TGL
¿Cuál es?
Glitazonas/ Tiazolinedionas (tzd)
¿Como actúan los TZDs (tiazolinedionas)?
Bajan el azúcar en sangre mediante el incremento de la sensibilidad del músculo, la grasa y el hígado a la insulina.Aumentan la expresión del GLUT-1 y GLUT-4
- … (TZD)
- Se absorbe 2 hrs post alimentación
- Biodisponibilidad oral no se altera👄✅
- Metabólismo hepático CYP450🥊
- Útil como monoterapia1️⃣ o combinado🔀
Pioglitazona
- … (TZD)
- Absorción rápida✅
- Unión fuerte a proteínas
- Metabólismo hepático🥊
- Sin interacciones medicamentosas importantes✅
- Útil como monoterapia1️⃣ o combinada🔀
*** Prevención de DM2 ??
Rosiglitazona
Toxicidad de Glitazonas/ Tiazolinedionas (TZD)
(4) …
- Hepatotoxicidad
- Retención hídrica
- Densidad mioneral ósea disminuida🦴⬇️
- Anemia dilucional
Toxicidad de Glitazonas/ Tiazolinedionas (TZD)
- Hipoglucemia al combinarse con … o …
- sulfonilurea
- insulina
¿Cuál Glitazona/ Tiazolinediona (TZD) aumenta el riegso de enfermedad cardiovascular? 🫀⚠️
Rosiglitazona
Glitazonas/ Tiazolinedionas (TZD)
- Evitar en (Contraindicado): … (3)
Insuficiencia cardíaca crónica🫀
embarazo🤰🏻
hepatopatía🥊
¿Cuáles son los 2 Inhibidores de Alfa Glucosidasa?
- Acarbosa
- Miglitol
Inhibidores de Alfa Glucosidasa
11. Acarbosa
- Absorción menor … %
- SIN metabolismo⭕️
- Excreción …
- Contraindcada en …❌
- 2
- renal🚽
- Insuficiencia Renal
Inhibidores de Alfa Glucosidasa
12. Miglitol
- Se absorbe en …
- Sin metabolism⭕️
- Excreción …
- Contraindicada en … ❌
- intestino
- renal🚽
- Insuficiencia Renal
INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA
Acarbosa y Miglitol
- Ambas se dan … de los alimentos
- antes
(con el primer bocado de cada alimento principal)
Inhibidores de alfa glucosidasa (Acarbosa y Miglitol)
- Tienen … (3) , que disminuyen la absorción de Almidones y Disacáridos.⬇️✅
Glucoamilasa, Amilasa alfa y Sacarasa
Inhibidores de alfa glucosidasa (Acarbosa y Miglitol)
- Disminuye … 30-50%
- Disminuye … 0.5-1%
- Reduce glucosa … 20-25 mg/dl
- glucosa post prandial
- HbA1c (hemoglobina glicosilada)
- en ayuno
Inhibidores de alfa glucosidasa (Acarbosa y Miglitol)
- Monoterapia o combinado con …✅
- Prevención de DM2 en … **
- sulfonilurea
- intolerancia a carbohidratos
EA de Inhibidores de alfa glucosidasa (Acarbosa y Miglitol) (4)…
- Flatulencia💨
- Diarrea 💩
- Dolor abdominal
- HIPOGLUCEMIA cuando se combina *
CONTRAINDICACIONES de Inhibidores de alfa glucosidasa (Acarbosa y Miglitol) (4)…
- Enfermedad inflamatoria intestinal
- Trastornos intestinales diversos
- Insuficiencia renal
- Precaución: hepatopatías
¿Cuáles son los 4 Inhibidores de Dipeptil-Peptidasa 4 (DPP4)?
Sitagliptina
Saxagliptina
Linagliptina
Vidagliptina
-gliptina
Inhiben la enzima que bloquea el péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP1) haciendo que este se acumule y se mantenga más tiempo en el organismo. Aumenta la insulina. Inactivan peptidasas, disminuyen liberación de glucagon.¿Que grupo es?
Inhibidores de Dipeptil-Peptidasa 4 (DPP4)
Inhibidores de Dipeptil-Peptidasa 4 (DPP4)
13. Sitagliptina
- Aprobado para DM2 como monoterapia1️⃣ o combinado🔀
- Biodisponibilidad 80%, vida media … horas
- Elminacion por … , minimo metabolismo …
- 8-14
- secrecion tubular
- hepático
Inhibidores de Dipeptil-Peptidasa 4 (DPP4)
13. Sitagliptina
- DISMINUIR de dosis en …⬇️⚠️
- Reduce … 0.5-1✅%
- Combinar con … (3)
- enfermedad renal
- HbA1c
- metformina, sulfonilureas o tiazolinedionas
¿Porque los DPP4 y Agonistas GLP-I solo son para DM tipo 2?
Porque dependen de INSULINA
Inhibidores de Dipeptil-Peptidasa 4 (DPP4)
14. …
- Se une poco a proteínas, metabólismo hepático
- NO requiere reducción de dosis en caso de enfermedad renal✅
- Contraindicado o indicar con cuidado en px con antescedentes cardiacos🫀
Saxagliptina
Inhibidores de Dipeptil-Peptidasa 4 (DPP4)
14. Saxagliptina, EA:
- nasofaringitis
- pancreatisis raro
- Insuficiencia cardiaca crónica asociado a saxagliptina🫀 *
¿Cuáles son los 4 Agonistas de GLP-I? (se usan mucho actualmente)
Exenatide
Liraglutida
Dulaglutida
Semaglutida
Agonistas de GLP-I (Exenatide, Liraglutida, Dulaglutida, Semaglutida)
Mecanismo de acción: Es una … que aumenta niveles de glucosa dependiente de insulina, aumenta insulina, disminuye … , estabiliza colesterol, inhibe liberación de … . Disminuye
- incretina
- glucosa plasmática
- glucagón
Agonistas de GLP-I
15. …
- Primer tratamiento con incretinas disponible
- Obtenido de veneno de monstruo de Gila
- Conserva 53% de GLP1 nativo
- Retrasa el vaciamiento gástrico✅
- Perdida de peso 2-3kg✅
- Exenatide
Agonistas de GLP-I
15. Exenatide
- Vía …
- Reduce … 0.2-1.2%⬇️
- Contraindicado/Cuidado en pacientes con problemas … , porque aumenta problemas, contraindicado en px con antescedente de cáncer de tiroides (para todos los GLP I)❌
- Inyectable💉
- HbA1c
- GI
Agonistas de GLP-I
15. Exenatide
EA: (4)…
- Náusea y Vómito
- Diarrea
- Pancreatitis
- Evitar en riesgo de Ca Tiroideo * (todos los GLP-I)
Agonistas de GLP-I
16. …
-1 vez al día
- Reduce HbA1c del 0.8-1.5%
- Perdida de Peso >3kg
- …
- Uso Semanal
- …
- Resiste proteólisis
- IV semanal💉 VO 👄diario
- En ayunas
- Liraglutida
- Dulaglutida
- Semaglutida
Se usan mucho en px con obesidad, tx primera elección prediabetes junto con metformina
¿Que fármacos son?
Agonistas de GLP-I (Exenatide, Liraglutida, Dulaglutida, Semaglutida)
¿Cuáles son los 4 fármacos Inhibidores de contransportador 2 de sodio glucosa (SLGT2)?
- Canaglifozina
- Dapaglifozina
- Empaglifozina
- Ertuglifozina
-fozina
…
- Reabsorbe 90% de glucosa
- Umbral de glucosuria 250 mg/dl
- Reducen Hba1C 0.5-1%
- Perdida de peso 2-5 kg
- Estarán en tubulos contorneados distales, hacen que salga glucosa por la orina, disminuye riesgo de infarto, nefroprotección✅
Inhibidores de contransportador 2 de sodio glucosa (SLGT2)
Inhibidores de contransportador 2 de sodio glucosa (SLGT2) (Canaglifozina, Dapaglifozina, Empaglifozina, Ertuglifozina)
- Incremento de la …
- Reduce progresión de …
- Efecto disminuye en casos de …⬇️
- glucosuria
- albuminuria
- falla renal
Inhibidores de contransportador 2 de sodio glucosa (SLGT2)
Toxicidad: infecciones de … , … , … , …
- vias urinarias o genitales
- poliuria
- polidipsia
- estreñimiento
Inhibidores de contransportador 2 de sodio glucosa (SLGT2)
- … disminuyo el riesgo de muerte cardiovasculoar (por disminución de peso, T/A, aumento de la diuresis)
- Empaglifozina
En px con insuficiencia renal con tasa de filtrado menor a 30 no va funcionar la SLGT2. V o F
V
Estado catabólico (romper proteínas para agarrar energía), tendran polidipsia, polifagia, pérdida de peso, etc. Hemoglobina glucosilada arriba de … , ahí es tx con insulina.
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