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Farma Clínica > Antidiabéticos > Flashcards

Antidiabéticos Flashcards

1
Q

-Alteración en el metabolismo de los carbohidratos
- Alteración en la secreción de insulina
- Diferentes grados de resistencia a la insulina
¿Que es?

A

Diabetes

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2
Q

Diabetes
tipos…

A
  • Tipo I
    -Tipo II
  • Atípicas (MODY): endocrinopatías, alteraciones pancreáticas, medicamentosa
  • Gestacional
  • Prediabetes
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3
Q

Endocrinopatías que alteran glucosa

A

Hipotiroidismo, Sx de Cushing, esteatosis hepática, esteroides, beta agonistas, etc.

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4
Q

Destrucción de células pancreáticas, autoinmune. Insuficiencia absoluta.
Anticuerpos o autoanticuerpos (islotes, insulina, proteína asociada a insulinoma).
¿Cuál es?

A

Diabetes tipo I, se trata con insulina

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5
Q

Hiperglucemia + resistencia/deficiencia de insulina
- edad, obesidad, carga genética, sedentarismo, tabaquismo, sx metabólico
- Resistencia a la insulina –> Hiperinsulinismo al principio, pérdida de secreción de insulina posteriormente.
¿Que es?

A

Diabetes tipo II

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6
Q

-Diabetes latente, fase intermedia entre tipo I y tipo II, con ambas características. ej. px con obesidad, títulos de anticuerpos a niveles muy bajos.
- Mayor edad que en DMI, características clínicas similares a DM2, tiene anticuerpos a niveles bajos, así que podría considerarse una versión más lenta de DM1

A

Diabetes LADA (Latent autoinmune diabetes in adults)

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7
Q

Diabetes gestacional
- Screen de 24-28 semanas
- Secreción de insulina se ve afectada por el Aumento de requerimientos: … (estrógenos, progesterona, prolactina y cortisol)

A

hormonas anti insulina

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8
Q

Presentación clínica
…
- Cetoacidosis diabética
- En adultos es raro CAD, Sd diabético
- En adultos la pérdida de islotes es más lenta

…
- Asítomaticos*
- Sd diabético
- Estado hiperosmolar
- Cetoacidosis diabética*

A
  • Diabetes tipo I
  • Diabetes tipo 2
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9
Q

¿Como es el Sd Diabético?

A

Hay las 4 P
Poliuria, Polidipsia, Polifagia y Pérdida de peso

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10
Q

¿Como diferencias diabetes I de tipo II?

A

En tipo I hay auto anticuerpos y enDM2 no los hay, además que la 2 es más en adultos.

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11
Q

Tratamiento diabetes
1. Alcanzar y conservar un peso corporal ideal
2. La ingesta calórica total de carbohidratos será de 55-60% de los requerimentos calóricos que se calculen
3. El consumo de proteínas se limitará a 0.8g/kg de peso en adultos, reduce daño renal
4. La ingesta de grasa deberá restringirse a max 30% del contenido calórico total de la dieta
5. Endulcolorantes no calóricos
6. Restringir la ingesta de bebidas alcohólicas
7. Tratamiento … en caso necesario

A

farmacológico

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12
Q

Tx diabetes
- … : en IMC >40, >35 que no tenga pérdia de peso y >30 con cormobilidades

A

Cirugía de pérdida de peso

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13
Q
  1. …
    - Proteína cinasa
    - No causa hipoglucemia✅
    - Fármaco euglicermiante.
    - Glucolisis en los tejido: menos gluconeogeneisis renal y hepática, menos absorción de glucosa en aparato GI, (convierte glucosa a … en enterocitos) y reducción sérica de niveles de glucosa.
A

Metformina (Biguanida)
-lactato

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14
Q
  1. Metformina (Biguanida)
    - Primera línea
    - Absorción … lenta en incompleta
    - NO se una a … plasmáticas❌
    - No se …❌
A
  • oral👄⬇️
  • proteínas
  • metaboliza
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15
Q
  1. Metformina (Biguanida)
    - Vida media de …
    - Excreción …
    - En insuficiencia renal: Riesgo de … *
A
  • 1.5-3 horas
  • renal🚽
  • acidosis láctica
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16
Q
  1. Metformina (Biguanida): Desdobla el metabolismo hepático del … como consecuencia del bloqueo de la gluconeogénesis, por eso en insuficiencia renal hay riesgo de…
A
  • ácido láctico
  • acidosis láctica
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17
Q
  • Primera línea para DM2 + obesidad✅
  • Para Sx de RESISTENCIA a a insulina (obesidad)
  • DM2 en monoterapia
  • Pre-diabetes/ resistencia a la insulina
  • Disminute el riesgo de enfermedad mciro y macrovascular
    ¿Que se usa?
A
  1. Metformina (Biguanida)
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18
Q

-Disminución de glucosa✅
- Disminución de riesgo cardiovascular🫀✅
- Disminución discreta de peso🏃✅
- Disminución de riesgo de cáncer✅
¿Que se usa?

A
  1. Metformina (Biguanida)
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19
Q
  1. Metformina (Biguanida)
    Posología
    - Iniciar con dosis mínima con la comida … mg
    - Se incrementa paulatinamente
    - Tab … mg cada 12hrs
    - Dosis máxima: … mg
A
  • 500
  • 850
  • 2,250
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20
Q
  1. Metformina (Biguanida) EA:
    (4)
A
  • GI
  • 2-5% diarrea persistente💩
  • Disminución de absorción vitamina B12⬇️
  • Acidosis láctica
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21
Q

Contraindicado en ERC III, alcoholismo, enfermedad hepática, insuficiencia cardiopulmonar crónica (mayor riesgo de acidosis lactica), ¿Cual es?

A
  1. Metformina (Biguanida)
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22
Q

Tratamiento diabetes (3)

A
  • antidiabéticos orales
  • antidiabéticos inyectables
  • insulinas
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23
Q

¿Cuáles son las 3 Secretagogos de insulina?

A

Sulfonilureas
Meglitinidas
Derivados de D-Fenilanina

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24
Q

Antidiabéticos orales (7)

A
  1. Secretagogos de insulina (Sulfonilureas, Meglitinidas, Derivados de D-Fenilanina)
  2. Biguanidas (Metformina) *
  3. Tiazolinedionas
  4. Incretinas
  5. Agonistas de peptido similar a glucagon (GLPI)
  6. Inhibidores de dipeptil-peptidasa 4 (DPP4)
  7. Inhibidores de contratransportador 2 de sodio y glucosa (SLGT2)
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25
Q
  • Secretagogo de insulina *
  • Cierra canales de K+ y ABRE canales de Ca++
  • UKPDS ningun efecto adverso cardiovascular asociado al uso de este medicamento
    ¿Cuál grupo es?
A
  1. Sulfonilureas
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26
Q
  1. Sulfonilureas
    ¿Cuáles son las 3 de primera generación y cuanto duran?
A
  1. Tolbutamida, 6-12 horas
  2. Tolazamida, 10-14 horas
  3. Clorpropamida, hasta 60hrs
    -amida
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27
Q
  1. Sulfonilurea (1ra generación)
  2. Tolbutamida
    - Absocrión vía …
    - Metabolismo de…
    - Vida media …
    - Efectivo relativamente corto
A
  • oral
  • primer paso hepático
  • 4-5 horas
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28
Q
  1. Sulfonilurea (1ra generación)
  2. Clorpromida
    - Vida media de … horas (largo)
    - Metabolismo lento en …
    - 20-30% se elimina por … sin cambios
A
  • 32
  • hígado
  • orina🚽
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29
Q

EA:
- HIPOGLUCEMIA *⚠️
- Contraindicada en ancianos, enfermedad renal crónica, insuficidencia hepática❌
- Aumento de Peso corporal⬆️🍗
- Ictericia, rubor facial, hiponatremia dilucional
¿Cuál fármaco antidiabético es?

A

Clorpropamida (Sulfonilurea 1ra)

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30
Q

¿Cuáles son las 3 sulfonilureas de 2da generación y cuanto duran?

A
  1. Gliburida (glibenclamida), 23-30 hrs
  2. Glipizida, 14-16 hrs (alimentos retardan absorción)
  3. Glimepirida, 24 hrs
    Gli-
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31
Q

…
- Menos efectos colaterales
- Mayor uso actual✅
- Muestran actividad en HIPERGLUCEMIA POSTPRANDIAL✅

A

Sulfonilureas 2da gen (glibenclamida, glipizida, glimepirida)

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32
Q

Sulfonilureas 2da gen (glibenclamida, glipizida, glimepirida)
Contraindicaciones: … (6)

A
  1. Insuficiencia RENAL y HEPÁTICA
  2. Hipersensibilidad al fármaco❌
  3. DM1❌
  4. Cetoacidosis diabética❌
  5. Cirugía, proceso infeccioso severo❌
  6. Embarazo y lactancia🤰🏻❌
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33
Q
  1. Glibenclamida (Sulfonilurea 2da)
    - Absorción vía …
    - Metabolismo …
    - Eliminación …
A
  • oral👄
  • hepático🥊
  • urinaria🚽
34
Q

La … tiene vida más corta que Glibenclamida (sulfonilureas 2da)

A

Glipizida

35
Q
  1. …
    - Metabolismo completamente hepático
    - Monoterapia (dosis menores)1️⃣✅
    - Mejor apego al tratamiento
A

Glimepirida (Sulfonilurea 2da)

36
Q

… y falla secundaria
- Menor masa de células beta
- Disminución de actividad física
- Manos masa magra musucar
- Aumento en el tejido graso

A

Sulfonilurea

37
Q

¿Cuáles dos fármacos son Derivados de Meglitinidas y Análogos de D-Fenilalanina respectivamente¿Cuanto duran?

A
  1. Repaglinida, 4-5 hrs
  2. Nateglinida, 4 hrs
38
Q

¿Cuál antidiabético mantiene actividad mientras la glucosa este entre 75-180mg?

A

Repaglinida (Derivado de Meglitinida)

39
Q
  1. …
    - Actividad relacionada con los canales de POTASIO
    - Sin actividad en exocitosis❌
    - Utilidad en hiperglicemia postprandiales *✅
    - Acción máxima en 1 hora
    - Metabolismo hepático🥊
A
  • Repaglinida (Derivado de Meglitinida)
40
Q
  1. …
    - Restaura secreción de INSULINA POST PRANDIAL✅
    - Uso preprandial (antes de comida)⚠️
    - Contraindicado en insuficiencia hepática❌
    - Puede usarse en px con daño renal🧷✅
A

Nateglinida (Análogo de D-Fenilalanina)

41
Q
  1. Nateglinida (Análogo de D-Fenilalanina)
    - Contraindicado en … ❌
    - Puede usarse en px con … ✅🧷
A
  • insuficiencia hepática
  • daño renal
42
Q

¿Cuáles son los 2 Tiazolinedionas?

A
  1. Pioglitazona
  2. Rosiglitazona
    -tazona
43
Q
  • Aumenta la SENSIBILIDAD a la insulina⬆️ (músculo y tejido adiposo)
  • REGULACIÓN NUCLEAR de los genes implicados en el metabólismo de la glucosa y lípidos (en la diferenciación a adipositos) – Peroxisomas
  • Transcripción de genes para el metábolismo de glucosa y lípidos
    ¿Cuál es?
A

Glitazonas/ Tiazolinedionas (tzd)

44
Q
  • Regulación de adipogénesis
  • Regulación de metabolismo de lípidos y glucosa
  • Bloquea la gluconeogenésis hepática y redistribuye grasa (mecanismo grasa visceral)
  • Reduce triglicéridos⬇️, aumenta HDL⬆️
  • Reducción de eventos macrovasculares (EVC, -IAM) y de niveles de TGL
    ¿Cuál es?
A

Glitazonas/ Tiazolinedionas (tzd)

45
Q

¿Como actúan los TZDs (tiazolinedionas)?

A

Bajan el azúcar en sangre mediante el incremento de la sensibilidad del músculo, la grasa y el hígado a la insulina.Aumentan la expresión del GLUT-1 y GLUT-4

46
Q
  1. … (TZD)
    - Se absorbe 2 hrs post alimentación
    - Biodisponibilidad oral no se altera👄✅
    - Metabólismo hepático CYP450🥊
    - Útil como monoterapia1️⃣ o combinado🔀
A

Pioglitazona

47
Q
  1. … (TZD)
    - Absorción rápida✅
    - Unión fuerte a proteínas
    - Metabólismo hepático🥊
    - Sin interacciones medicamentosas importantes✅
    - Útil como monoterapia1️⃣ o combinada🔀
    *** Prevención de DM2 ??
A

Rosiglitazona

48
Q

Toxicidad de Glitazonas/ Tiazolinedionas (TZD)
(4) …

A
  1. Hepatotoxicidad
  2. Retención hídrica
  3. Densidad mioneral ósea disminuida🦴⬇️
  4. Anemia dilucional
49
Q

Toxicidad de Glitazonas/ Tiazolinedionas (TZD)
- Hipoglucemia al combinarse con … o …

A
  • sulfonilurea
  • insulina
50
Q

¿Cuál Glitazona/ Tiazolinediona (TZD) aumenta el riegso de enfermedad cardiovascular? 🫀⚠️

A

Rosiglitazona

51
Q

Glitazonas/ Tiazolinedionas (TZD)
- Evitar en (Contraindicado): … (3)

A

Insuficiencia cardíaca crónica🫀
embarazo🤰🏻
hepatopatía🥊

52
Q

¿Cuáles son los 2 Inhibidores de Alfa Glucosidasa?

A
  • Acarbosa
  • Miglitol
53
Q

Inhibidores de Alfa Glucosidasa
11. Acarbosa
- Absorción menor … %
- SIN metabolismo⭕️
- Excreción …
- Contraindcada en …❌

A
  • 2
  • renal🚽
  • Insuficiencia Renal
54
Q

Inhibidores de Alfa Glucosidasa
12. Miglitol
- Se absorbe en …
- Sin metabolism⭕️
- Excreción …
- Contraindicada en … ❌

A
  • intestino
  • renal🚽
  • Insuficiencia Renal
55
Q

INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA
Acarbosa y Miglitol
- Ambas se dan … de los alimentos

A
  • antes
    (con el primer bocado de cada alimento principal)
56
Q

Inhibidores de alfa glucosidasa (Acarbosa y Miglitol)
- Tienen … (3) , que disminuyen la absorción de Almidones y Disacáridos.⬇️✅

A

Glucoamilasa, Amilasa alfa y Sacarasa

57
Q

Inhibidores de alfa glucosidasa (Acarbosa y Miglitol)
- Disminuye … 30-50%
- Disminuye … 0.5-1%
- Reduce glucosa … 20-25 mg/dl

A
  • glucosa post prandial
  • HbA1c (hemoglobina glicosilada)
  • en ayuno
58
Q

Inhibidores de alfa glucosidasa (Acarbosa y Miglitol)
- Monoterapia o combinado con …✅
- Prevención de DM2 en … **

A
  • sulfonilurea
  • intolerancia a carbohidratos
59
Q

EA de Inhibidores de alfa glucosidasa (Acarbosa y Miglitol) (4)…

A
  1. Flatulencia💨
  2. Diarrea 💩
  3. Dolor abdominal
  4. HIPOGLUCEMIA cuando se combina *
60
Q

CONTRAINDICACIONES de Inhibidores de alfa glucosidasa (Acarbosa y Miglitol) (4)…

A
  1. Enfermedad inflamatoria intestinal
  2. Trastornos intestinales diversos
  3. Insuficiencia renal
  4. Precaución: hepatopatías
61
Q

¿Cuáles son los 4 Inhibidores de Dipeptil-Peptidasa 4 (DPP4)?

A

Sitagliptina
Saxagliptina
Linagliptina
Vidagliptina
-gliptina

62
Q

Inhiben la enzima que bloquea el péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP1) haciendo que este se acumule y se mantenga más tiempo en el organismo. Aumenta la insulina. Inactivan peptidasas, disminuyen liberación de glucagon.¿Que grupo es?

A

Inhibidores de Dipeptil-Peptidasa 4 (DPP4)

63
Q

Inhibidores de Dipeptil-Peptidasa 4 (DPP4)
13. Sitagliptina
- Aprobado para DM2 como monoterapia1️⃣ o combinado🔀
- Biodisponibilidad 80%, vida media … horas
- Elminacion por … , minimo metabolismo …

A
  • 8-14
  • secrecion tubular
  • hepático
64
Q

Inhibidores de Dipeptil-Peptidasa 4 (DPP4)
13. Sitagliptina
- DISMINUIR de dosis en …⬇️⚠️
- Reduce … 0.5-1✅%
- Combinar con … (3)

A
  • enfermedad renal
  • HbA1c
  • metformina, sulfonilureas o tiazolinedionas
65
Q

¿Porque los DPP4 y Agonistas GLP-I solo son para DM tipo 2?

A

Porque dependen de INSULINA

66
Q

Inhibidores de Dipeptil-Peptidasa 4 (DPP4)
14. …
- Se une poco a proteínas, metabólismo hepático
- NO requiere reducción de dosis en caso de enfermedad renal✅
- Contraindicado o indicar con cuidado en px con antescedentes cardiacos🫀

A

Saxagliptina

67
Q

Inhibidores de Dipeptil-Peptidasa 4 (DPP4)
14. Saxagliptina, EA:

A
  • nasofaringitis
  • pancreatisis raro
  • Insuficiencia cardiaca crónica asociado a saxagliptina🫀 *
68
Q

¿Cuáles son los 4 Agonistas de GLP-I? (se usan mucho actualmente)

A

Exenatide
Liraglutida
Dulaglutida
Semaglutida

69
Q

Agonistas de GLP-I (Exenatide, Liraglutida, Dulaglutida, Semaglutida)

Mecanismo de acción: Es una … que aumenta niveles de glucosa dependiente de insulina, aumenta insulina, disminuye … , estabiliza colesterol, inhibe liberación de … . Disminuye

A
  • incretina
  • glucosa plasmática
  • glucagón
70
Q

Agonistas de GLP-I
15. …
- Primer tratamiento con incretinas disponible
- Obtenido de veneno de monstruo de Gila
- Conserva 53% de GLP1 nativo
- Retrasa el vaciamiento gástrico✅
- Perdida de peso 2-3kg✅

A
  • Exenatide
71
Q

Agonistas de GLP-I
15. Exenatide
- Vía …
- Reduce … 0.2-1.2%⬇️
- Contraindicado/Cuidado en pacientes con problemas … , porque aumenta problemas, contraindicado en px con antescedente de cáncer de tiroides (para todos los GLP I)❌

A
  • Inyectable💉
  • HbA1c
  • GI
72
Q

Agonistas de GLP-I
15. Exenatide
EA: (4)…

A
  1. Náusea y Vómito
  2. Diarrea
  3. Pancreatitis
  4. Evitar en riesgo de Ca Tiroideo * (todos los GLP-I)
73
Q

Agonistas de GLP-I
16. …
-1 vez al día
- Reduce HbA1c del 0.8-1.5%
- Perdida de Peso >3kg

  1. …
    • Uso Semanal
  2. …
    • Resiste proteólisis
    • IV semanal💉 VO 👄diario
    • En ayunas
A
  • Liraglutida
  • Dulaglutida
  • Semaglutida
74
Q

Se usan mucho en px con obesidad, tx primera elección prediabetes junto con metformina
¿Que fármacos son?

A

Agonistas de GLP-I (Exenatide, Liraglutida, Dulaglutida, Semaglutida)

75
Q

¿Cuáles son los 4 fármacos Inhibidores de contransportador 2 de sodio glucosa (SLGT2)?

A
  1. Canaglifozina
  2. Dapaglifozina
  3. Empaglifozina
  4. Ertuglifozina
    -fozina
76
Q

…
- Reabsorbe 90% de glucosa
- Umbral de glucosuria 250 mg/dl
- Reducen Hba1C 0.5-1%
- Perdida de peso 2-5 kg
- Estarán en tubulos contorneados distales, hacen que salga glucosa por la orina, disminuye riesgo de infarto, nefroprotección✅

A

Inhibidores de contransportador 2 de sodio glucosa (SLGT2)

77
Q

Inhibidores de contransportador 2 de sodio glucosa (SLGT2) (Canaglifozina, Dapaglifozina, Empaglifozina, Ertuglifozina)
- Incremento de la …
- Reduce progresión de …
- Efecto disminuye en casos de …⬇️

A
  • glucosuria
  • albuminuria
  • falla renal
78
Q

Inhibidores de contransportador 2 de sodio glucosa (SLGT2)
Toxicidad: infecciones de … , … , … , …

A
  • vias urinarias o genitales
  • poliuria
  • polidipsia
  • estreñimiento
79
Q

Inhibidores de contransportador 2 de sodio glucosa (SLGT2)
- … disminuyo el riesgo de muerte cardiovasculoar (por disminución de peso, T/A, aumento de la diuresis)

A
  • Empaglifozina
80
Q

En px con insuficiencia renal con tasa de filtrado menor a 30 no va funcionar la SLGT2. V o F

A

V

81
Q

Estado catabólico (romper proteínas para agarrar energía), tendran polidipsia, polifagia, pérdida de peso, etc. Hemoglobina glucosilada arriba de … , ahí es tx con insulina.

A

10

Farma Clínica (17 decks)

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