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Farma Clínica > Antimicoticos > Flashcards

Antimicoticos Flashcards

1
Q

Infecciones por hongos
- … –> Piel, uñas, vagina, boca

  • … –> Pulmón, Higado, ojos, cerebro (Histoplasmosis, Coccidioidomicosis, blastomicosis)
  • … –> Aspergilosis, Candidad y Mucormicosis
A
  • Localizadas
  • Primarias
  • Oportunistas
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2
Q
  • Trasplantes
  • Cáncer + Tx
  • Uso indiscriminado de Antibioticos de amplio espectro
  • VIH/SIDA
  • Uso de sondas, intubación prolongada
    Son…
A

Factores de riesgo

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3
Q

ANITMICOTICOS
Infecciones …
- Anfotericina B
- Flucitosina
- Azoles
Ketoconazol, Itraconazol
Fluconazol, Voriconazol
Posaconazol, Isavuconazol
- Equinocandinas
Caspofungina
Micafunfina
Anidulafungina

A

Sistemicas

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4
Q

ANTIMICOTICO
Infecciones …
- Griseofulvina
- Terbinafina

A

Mucocutaneas (orales)

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5
Q

ATIMICOTICOS
…
- Nistatina
- Azoles …
Clotrimazol
Miconazol
Ketoconazol
- Terbinafina
- Naftifina

A

Tópicos

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6
Q

Antimicoticos que alteran la permeabilidad de membrana celular (3)

A

Azoles (Inhibe las enzimas fúngicas del citocromo p450 lo cual reduce la síntesis de ergosterol. )
Polyenes
Terbinafina(Inhibe la escualeno epoxidasa lo que lleva acumulación tóxica de escualeno)

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7
Q

Antimicótico que bloquea síntesis de beta-glucano

A

Equinocandinas (caspofungina, micafunfina, andulafungina)

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8
Q

Antimicótico que actua bloqueando la síntesis de ácido nucléico (ADN)

A

Flucitosina

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9
Q

Antimicotico que interrumpe funciones del microtubulo

A

Griseofulvina

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10
Q
  • Producidos por Streptomyces nodosus
  • Polieno = varios enlaces dobles
  • Macrólido = Anillo de lactona
  • Poco soluble en agua
  • Preparado como suspensión coloidal para uso IV💉
    ¿Que antimicotico es?
A

Anfotericina B

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11
Q

Existen dos tipos de Anfotericina B: …

A

Convencional
Liposomal

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12
Q

Mecanismo de acción de anfotericina B

A

Actua en membrana creando poros, causando que se destruya

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13
Q

Anfotericina B
…
- Se une al ergosterol de la MEMBRANA CELULAR micótica pero también lo hace al colesterol de la membrana celular humana.
- Toxicidad aumentada⚠️**
- Frasco ámpula conteniendo un liofilizado estéril con 50 mg de amfotericina B.
- Mezclada con DESOXICOLATO SÓDICO

A

Convencional

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14
Q

Anfotericina B
…
- Anfotericina B más un vehículo lipídico
- Se une a los lípidos (vehículo) y funciona como RESERVORIO
- Disminuye la fijación a membranas celulares humanas
- Mejora la afinidad para ergosterol del hongo
- Así disminuye la toxicidad sin reducir eficacia✅
- Contiene Anfotericina B y SULFATO DE COLESTERILO

A

Liposomal

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15
Q

Anfotericina B
Farmacocinética:
1. Mínima absorción gastrointestinal
2. Administración … es útil solo localmente (eficaz en hongos en lumen intestinal)
3. Excreción parcial LENTA por vía … por varios DÍAS⚠️
4. Vida media biológica de … días

A
  • oral👄
  • renal
    -15
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16
Q

Anfotericina B
Farmacocinética:
5. Distribución amplia en líquidos y tejidos corporales
6. Penetración baja al LCR (2 – 3 %)⬇️
7. Administración …
8. NO requiere ajuste en trastornos …✅

A
  • intratecal
  • hepático o renal
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17
Q

Actividad antimicótica de … :
- Es el antimicótico con MAYOR espectro de acción (amplio espectro)✅🌎
Candida albicans
Cryptococcus neoformans
Histoplasma capsulatum
Blastomyces dermatitides
Coccidioides immitis
Aspergillus fumigatus
Mucor

A
  • Anfotericina B
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18
Q

Usos Clínicos
- Infecciones que amenazan la vida💀
- Tratamiento inicial y cambio a AZOL en tratamiento crónico⏳
- Paciente inmunocomprometidos, neumonía micótica grave, meningitis criptocócica, SEPSIS por hongos,
- Fiebre y neutropenia (empírico)
¿Que fármaco es?

A

Anfotericina B

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19
Q

En tx inciial se trata con Anfotericina B y se cambia a … cuando es tx crónico.

A

Azol

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20
Q

Anfotericina B
- Administración intravenosa LENTA en infusión💉🐌
- Administración … poco tolerada, usada cuando no hay respuesta al Tx IV

A

intratecal

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21
Q

¿En que 3 ocasiones se usa Anfotericina B TÓPICA?

A
  1. Ulceras corneales y queratitis micótica👁️
  2. Artritis micótica🦵
  3. Candiduria (Irrigación vesical)
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22
Q

Anfotericina B EA
1. Toxicidad relacionada con infusión: (5)
Se solucionan con administración más lenta o dosis menor

A

-Escalofríos
- espasmos musculares
- vómito
- cefalea
- hipotensión.

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23
Q

Anfotericina B EA
1. Toxicidad relacionada con infusión:
- Se disminuyen con administración más lenta🐌✅
- Se disminuyen con menor dosis
- Se disminuyen con PREMEDICACIÓN, ¿Cuáles se usan para premedicación? (3)

A

Antipiréticos: Paracetamol
Antihistamìnicos: Clorotrimeton
Corticoesteroides: Hidrocortisona

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24
Q

Anfotericina B EA
2. Toxicidad Lenta
- Toxicidad … (más importante), sucede cuando se usa de manera prolongada ⚠️
- Componente REVERSIBLE relacionado a … disminuida

A
  • renal
  • perfusión renal
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25
Q

Anfotericina B EA
2. Toxicidad Lenta
- Componente IRREVERSIBLE relacionado con dosis mayores a 4 g de Dosis Total Administrada. ¿Cuáles son esas 4 irreversibles?

A
  1. Acidosis tubular renal
  2. Pérdida grave de potasio y magnesio
  3. Acidosis metabólica
  4. Azoemia prerrenal.
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26
Q

Anfotericina B EA
2. Toxicidad Lenta
¿ Que se usa en casos de Azoemia prerrenal?

A

Solución salina

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27
Q

ANFOTERICINA B EA
2. Toxicidad lenta:
- Anormalidades de la función …
- ANEMIA por deficiencia de …
- Tratamiento … relacionado con aracnoiditis química , convulsiones y secuelas neurológicas.🧠

A
  • hepática
  • eritropoyetina
  • intratecal 🧠
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28
Q
  • Análogo de 5 – Fluoruracilo
  • Menor espectro que anfotericina B
    ¿Que antimicotico es?
A

Flucitosina (5-fc)

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29
Q

Flucitosina (5-Fc) Farmacocinética:
- Solo para administración …
- Biodisponibilidad ALTA mayor a 90%
- Distribución amplia en todos los tejidos, incluyendo …✅

A
  • oral👄
  • LCR
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30
Q

Flucitosina (5-Fc) Farmacocinética:
¿Que tipo de eliminación y toxicidad puede tener?

A
  • Eliminación por filtración glomerular🚽
  • Toxicidad en FALLA RENAL🚽⚠️
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31
Q
  • Actúa INTRACELULARMENTE
  • Hay sinergia con anfotericina y azoles
  • Surge RESISTENCIA si se usa como agente único1️⃣🛡️
    -Actua en ADN
    ¿Que antimicotico tiene este mecanismo de acción?
A

Flucitosina (5-Fc)

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32
Q

FLUCITOSINA ( 5 – FC )
Usos clínicos:
Espectro restringido a:
1. … (oportunista en px con sida)
2. … (algunas especies)
3. … : Infecciones subcutáneas producidas por especies Dematiaceous

A
  • Cryptococcus neoformans (+ Anfotericina B)
  • Candida
  • Cromoblastomicosis (+ itraconazol)
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33
Q

FLUCITOSINA ( 5 – FC )
Efectos adversos:
1. Producción de … (metabolito tóxico antineoplásico)
2. … con anemia, leucopenia y trombocitopenia🦴**
3. Toxicidad …🥊
4. … tóxica💩

A
  • 5- Fluorouracilo
  • Toxicidad a médula ósea
  • hepática
  • Enterocolitis
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34
Q

Utilidad terapéutica LIMITADA de Flucitosina (5-Fc) con alto riesgo de toxicidad. V o F

A

V

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35
Q

Azoles
¿Cuáles son los 3 Imidazoles? (suelen ser tópicos)

A
  1. Ketoconazol
  2. Miconazol (tópico)🧴
  3. Clotrimazol (tópico)🧴
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36
Q

Azoles
¿Cuáles son los 5 Triazoles? (suelen ser orales)

A
  1. Itraconazol
  2. Fluconazol
  3. Voriconazol
  4. Posaconazol
  5. Isavuconazol
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37
Q

Compuestos sintéticos
De acuerdo al número de átomos de nitrógeno en el anillo azol
¿Que son?

A

Azoles

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38
Q

Farmacocinética:
- Es única para cada uno de los fármacos azoles
- Mayor absorción para … y …

A
  • fluconazol
  • voriconazol
39
Q

Farmacocinética azoles
¿Por donde se eliminan?

A
  • Eliminación hepática🥊, EXCEPTO fluconazol (triazol renal🚽)
40
Q

Azoles mecanismo de acción
- Disminuye la síntesis del …
- Por inhibición de las enzimas del sistema citocromo P450
- Mayor afinidad para enzimas del hongo que del humano
- … con más efectos adversos

A
  • ergosterol
  • Imidazoles
41
Q

Usos clínicos azoles
Espectro amplio
1. Candida
2. Cryptococcus neoformans
3. Blastomicosis
4. Coccidioidomicosis
5. Histoplasmosis
6. Dermatofitosis
7. … : Itraconazol y Voriconazol
8. … (resistente a anfotericina B)

A
  • Aspergillus
  • Pseudallescheria boydii
42
Q

Efectos adversos Azoles:
- En general son NO tóxicos
- Efectos … menores (más común)**
- Alteraciones …
- Elevación de … ⬆️

A
  • gastrointestinales
  • hepáticas🥊
  • aminotransferasas
43
Q

Efectos adversos Azoles:
- … (rara)
- INTERACCIONES … **
- Con actividad de citocromo P450 en el humano

A
  • Hepatitis clínica🥊
  • FARMACOLÒGICAS💊
44
Q
  • Primer azol para uso oral👄
  • Mayor tendencia a inhibir las enzimas del citocromo P 450 de los mamíferos
  • Es menos selectivo para inhibir al citocromo P450 del hongo
  • Su uso sistémico ha caído en desuso❌
  • Hay preparados tópicos: cremas, gel shampoo, óvulos vaginales🧴
    ¿Cuál azol es?
A

Ketoconazol (imidazol)

45
Q
  • Para uso oral👄 e intravenoso💉
  • Alimentos aumentan la absorción🍎⬆️
  • Menor interacción con citocromo P 450 que ketoconazol⬇️✅
    ¿Cuál azol es?
A

Itraconazol (triazol)

46
Q

Itraconazol (azol)
- Menor biodisponibilidad con uso de …⬇️
- Preparaciones con … mejoran la absorción✅
- Pobre distribución en LCR

A
  • rifamicinas
  • ciclodextran
47
Q

Usos clínicos
Es el azol de elección para el hongos dimorficos:
- Histoplasma
- Blastomyces
- Sporothrix
- Aspergillus (de segunda elección)

  • Dermatofitosis y Onicomicosis*
    ¿Cuál azol es?
A

Itraconazol

48
Q

¿Cuáles son los 4 hongos dimorficos que trata el Itraconazol?

A
  • Histoplasma
  • Blastomyces
  • Sporothrix
  • Aspergillus (de segunda elección)
49
Q
  • ALTA solubilidad en agua y penetración en LCR✅
  • Biodisponibilidad oral elevada👄✅
  • Presentación para uso oral e IV👄💉
  • Mayor selectividad sobre enzimas microsomales ✅
  • Adecuada tolerancia gastrointestinal✅
  • Pobre interacción hepática
    ¿Que azol es?
A

Fluconazol

50
Q

Usos clínicos:
- Profilaxis secundaria para meningitis criptococica🧠
- Utilidad igual a anfotericina B en Sepsis por candida
- Candidiasis mucocutánea
¿Cuál azol es?

A

Fluconazol

51
Q

Usos clínicos
- Hongos dimórficos: COCCIDIODIMICOSIS
- No tiene actividad sobre Aspergillus❌
- Profilaxis en paciente con SIDA y trasplantados**
¿Que azol es?

A

Fluconazol

52
Q

¿Que antimicótico sirve como PROFILAXIS con SIDA y transplantados?

A

Fluconazol (azol)

53
Q

Voriconazol (azol)
- Presentación … e …
- Absorción buena por VO👄✅
- Biodisponibilidad mayor de 90%
- Metabolismo …
- Con menor fijación a citocromo P450 de mamíferos

A
  • oral👄
  • IV💉
  • hepático
54
Q
  • Espectro similar a itraconazol (Histoplasma, Blastomyces, Sporothrix, Aspergillus)(dimórficos)
  • Activo contra especies de candina
  • ASPERGILOSIS INVASIVA**
    ¿Que se usa? (azol)
A

Voriconazol

55
Q

Voriconazol
Efectos adversos
1. … cutánea
2. Elevación de …
3. Alteraciones … (30%) (Visión borrosa, Cambios en la coloración de la visión, Mayor brillantez)**

A
  • Erupción
  • enzimas hepáticas🥊⬆️
  • visuales transitorias👁️
56
Q

Los EA de alteraciones visuales👁️ de Voriconazol ocurren en forma inmediata y desaparecen en … minutos

A

30

57
Q
  • Triazol más reciente (NUEVO)
  • Presentación oral👄 e intravenosa💉
  • Alimentos grasos mejoran la absorción🍟✅
  • Distribución alta en tejidos, baja en líquidos
  • Interacciona con tacrolimus y ciclosporinas
    ¿Cuál azol es?
A

Posaconazol

58
Q

¿Con cuáles dos fármacos interactua Posaconazol (azol)?

A

Tacrolimus y ciclosporinas

59
Q

Espectro de actividad de Posaconazol (azol) (3)

A

Candida
Aspergillus
Murcomicosis

60
Q

Isavuconazol (azol)
- Sulfato de Isavuconazol es el prófarmco de Isavuconazol
- Presentación …
- Los alimentos NO afectan …
- Espectro igual a …
- Mejor tolerancia que Voriconazol✅

A
  • Oral👄 e Intravenosa💉
  • biodisponibilidad
  • Pozaconazol (Candida, Aspergillus,Murcomicosis)
61
Q

¿Que azol tiene mejor tolerancia que Voriconazol y tiene el espectro de Pozaconazol (Candida, Aspergillus,Murcomicosis)?

A

Isavuconazol

62
Q

¿Cuáles son los 4 azoles sistémicos?

A
  1. Ketoconazol
  2. Itraconazol
  3. Fluconazol
  4. Voriconazol
63
Q

Propiedades farmacológicas de cuatro azoles sistémicos.
Tiene absorción VARIABLE, relación de conc. LCR-suero menor 0.1, vida media 7-10hrs, preparación V.O. y eliminación HEPÁTICA. ¿Cuál es?

A

Ketoconazol

64
Q

Propiedades farmacológicas de cuatro azoles sistémicos.
Tiene absorción VARIABLE, relación conc. LCR-suero menor 0.1, vida media 24-42 hrs, preparación V.O. y I.V. y su eliminación es HEPÁTICA. ¿Cuál es?

A

Itraconazol

65
Q

Propiedades farmacológicas de cuatro azoles sistémicos.
Tiene absorción ALTA, relación de conc. LCR-suero mayor 0.7, vida media 22-31 hrs, preparación V.O. y I.V. y su eliminación es RENAL. ¿Cuál es?

A

Fluconazol

66
Q

Propiedades farmacológicas de cuatro azoles sistémicos.
Tiene absorción ALTA, no tiene relación LCR-suero, vida media 6hrs, preparación V.O. y I.V. y su eliminación es HEPÁTICA. ¿Cuál es?

A

Voriconazol

67
Q

Constituyen una nueva clase de medicamentos antimicóticos
Estructura química:
- Péptidos unidos a un ácido graso de cadena larga (CASPOFUNGINA, MICAFUNGINA, ANIDULAFUNGINA)
¿Que grupo es?

A

Equinocandinas

68
Q

Equinocandinas
- Actividad contra … y …✅
- Sin actividad para … ❌

A
  • Candida
  • Aspergillus
  • Cryptococcus neoformans
69
Q

Las Equinocandinas solo tienen uso INTRAVENOSO💉. V o F.

A

V

70
Q

Efectos adversos de Equinocandinas:
- Extremadamente bien toleradas
- Efectos … menores
- Elevación de enzimas hepáticas🥊⬆️ con uso de …

A
  • gastrointestinales
  • ciclosporina
71
Q

CASPOFUNGINA (Equinocandina)
- Eliminación … y …
- Ajustar en … severa

A
  • renal🚽
  • gastrointestinal💩
  • insuficiencia hepática🥊
72
Q

Mecanismo de acción de Equinocandinas:
- Inhiben la síntesis de …
- Ocasionan rotura de la … del hongo
- Muerte celular

A
  • β-glucano
  • pared celular
73
Q

Usos clínicos:
- Candidiasis diseminadas y mucocutáneas
- Fiebre y Neutropenia (EMPÍRICO)
- Aspergilosis invasiva que no responde a anfotericina B
¿Que se usa?

A
  • Caspofungina (equinocandina)
74
Q

Usos clínicos:
- Candidiasis mucocutánea
- Profilaxis de infecciones por cándida en trasplante de M.O.
¿Que se usa?

A

Micafungina (equinocandina)

75
Q

Usos clínicos:
- Candidiasis esofágica
- Candidiasis invasiva
¿Que se usa?

A

Anidulafungina (equinocandina)

76
Q

ANTIMICOTICOS SISTEMICOS PARA INFECCIONES MUCOCUTANEAS (2)

A
  • Griseofluvina
  • Terbinafina
77
Q

ANTIMICOTICOS SISTEMICOS PARA INFECCIONES MUCOCUTANEAS
- Insoluble y derivado de especies penicillium
- FUNGISTÁTICO (no fungicida)
Uso: tratamiento sistemico de DERMATOFITOSIS✅
- Los alimentos grasos aumentan absorcion🍟⬆️
¿Que es?

A
  1. Griseofluvina
78
Q

ANTIMICOTICOS SISTEMICOS PARA INFECCIONES MUCOCUTANEAS
1. Griseofluvina
- Mecanismo de accion: Deposito en … en formacion protegiendo la piel de infecciones nuevas
- Tiempo de administracion: … semanas para infecciones de piel y cuero cabelludo
- … : meses

A
  • queratina
  • 2 – 6
  • Micosis ungueal
79
Q
  1. ¿ Que antimicótico ha sido sustituido por itraconazol y terbinafina?
A

Griseofluvina (ANTIMICOTICOS SISTEMICOS PARA INFECCIONES MUCOCUTANEAS)

80
Q

ANTIMICOTICOS SISTEMICOS PARA INFECCIONES MUCOCUTANEAS
- Aliamina sintetica
- Queratofilico y fungicida
- Mecanismo de accion: Interfiere sintesis de ergosterol inhibiendo a enzima epoxidasa escualena y Se acumula ESTEROL ESCUALENO (toxico para el hongo)
¿Cuál es?

A
  1. Terbinafina
81
Q

ANTIMICOTICOS SISTEMICOS PARA INFECCIONES MUCOCUTANEAS
2. Terbinafina
- Vía: … 250 mg/dia
- Usos: … : 12 semanas de tx cura 90% casos
- No interacciona con … ✅

A
  • Oral👄
  • dermatofitosis (onicomicosis)💅
  • sistema citocromo
82
Q

ANTIMICOTICOS TÓPICOS
…
- Macrolido polieno como anfotericina b
- No tiene absorcion❌
- Disponible en cremas, unguentos, 🧴
- Usos CANDIDIASIS MUCOCUTÁNEA

A
  • Nistatina
83
Q

ANTIMICOTICOS TOPICOS
… (2)
- Usos: candidiasis vulvovaginal🚺
- Tiña del cuerpo, pedis y cruris
- Shampoo de … : dermatitis seborreica

A

Azoles topicos: miconazol y clotrimazol
- ketoconazol

84
Q

¿Cuáles 3 fármacos tratan CRIPTOCOCOSIS (sin SIDA y al principio del SIDA, mantenimiento en sida)?

A

Anfotericina B
Flucitosina
Fluconazol

85
Q

¿Cuáles 2 fármacos se usan para HISTOPLASMOSIS (pulmonar crónica y diseminada🫁)?

A

Itraconazol
Anfotericina B

86
Q

¿Cuáles 2 fármacos se usa en MURCOMICOSIS?

A

Anfotericina B
Posaconazol

87
Q

¿Cuáles dos fármacos se usan en ESPOROTRICOSIS (cutánea y extracutánea)?

A

Itraconazol
Anfotericina B

88
Q

¿Cuáles son las 4 Micosis Profundas?

A

Criptococosis, Histoplasmosis, Mucormicosis y esporotricosis

89
Q

¿Cuáles son las 4 micosis Superficiales?

A

Candidosis (vulvovaginal, bucofarínega y cutánea) y Dermatofitos

90
Q

¿Cuáles son los 4 fármacos para Candidosis vulvovaginal?

A
  • Tópicos: Clotrimazol, Miconazol, Nistatina🧴
  • Oral: Fluconazol👄
91
Q

¿Cuáles son los 4 fármacos para Candidosis bucofaríngea?

A
  • Tópicos: Clotrimazol, Nistatina🧴
  • Orales (sistémicos): Fluconazol, Itraconazol👄
92
Q

¿Cuáles son los 5 fármacos para Candidosis cutánea?

A

Tópicos: ANfotericicina B, Clotrimazol, Ketoconazol, Miconazol, Nistatina🧴

93
Q

¿Cuáles son los 8 medicamentos TÓPICOS para Dermatofitos?🧴

A

Clotrimazol
Ketoconazol
Miconazol
Naftifina
Sulconazol
Terbinafina
Tolnaftato
Undecilenato

94
Q

¿Cuáles son los 3 fármacos ORALES psra Dermatofitos?👄

A

Griseofulvina
Itraconazol
Terbinafina

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