Antihelminticos Flashcards
- Infecciones causadas por parasitos (seres vivos que requieren de otro para su supervivencia) ¿Que es?
- El parasito ocasiona un daño y pone en riesgo la vida
Parasitosis
Protozoarios frecuentes en México
✓ Entamoeba histolytica
✓ Giardia lamblia
✓ Trichomona vaginalis
✓ Toxoplasma gondii
✓ Plasmodium vivax
Parásitos de distribución limitada en México
✓ Leishmania mexicana
✓ Trypanosoma cruzi
✓ L. donovani Chagasi
✓ Balantidium coli
✓ Plasmodium falciparum
✓ Raros: Naegleria,
Plasmodium malariae
Helmintos (Nemátodos, gusanos) más comunes en México
– Ascafris lumbricoides
– Trichuris trichuria
– Enterobius vermicularis
– Necatror americanus
– Strongyloides stercolaris
– Trichinella spiralis
Céstodos más frecuentes en México (3)
– Hymenolepis nana
– Taenia solium
– Taenia saginata
Amebiasis
1. Quistes y trofozoítos pasan en heces
2. Ingesta de quistes maduros
3. Se enquistan
4. Trofozoíto
5. Quistes
Objetivos de la terapia Antiparasitaria
■ Inhibición selectiva en el parásito y no en el huesped
– … de los parásitos
– … en parásisto y huesped pero que solo son indispensables al parásito
– Funciones bioquimica selectivas en común, pero con diferentes propiedades farmacológicas
- Enzimas unicas
- Enzimas
Enzimas únicas
- Objetivo: Oxidorreductasa de piruvato ferrodoxina
- Parásitos: … y … .
- Inhibidores: … .
- Protozoarios
- Anaerobios
- Nitroimidazol
Enzimas indispensables
- Objetivo: …
- Parásitos: Tripanosomas africanos
- Inhibidores: …
- Adenosilmetionina descarboxilasa
- Diamidinas
Funciones bioquímicas comunes
- Objetivo: Microtúbulos, transmición sináptica nerviosa
- Parásitos: …
- Inhibidores: … (3)
- Helmintos, Ectoparásitos
- Benzimidazoles, Piperazina y Avermectina.
¿Cuáles son los mecanismos para ocasionar diarrea por parásitos?
■ Bloque de la …
■ … del parásito con el huésped
■ Daño directo de la …
■ Efecto a través de probables …
- superficie de absorcion
- Competencia
- mucosa intestinal
-citosinas
Amebiasis (Entamoeba histolytica)
■ Formas
1. Intestinal …
2. … leve a moderada
3. … severa
4. … , ameboma, y otras inf.
extraintestinales
- asintomática
- Colitis amebiana
- Infección intestinal
- Absceso hepático
¿Cuáles son las 3 Amebicidas LUMINALES?
■ Iodoquinol (Diyodohidroxiquinina)
■ Furoato de Diloxanida
■ Sulfato de Pramocinina
¿Cuáles son las 2 Amebicidas TISULARES?
■ Metronidazol
■ Tinidazol
AMEBICIDA
1. Iodoquinol (Diyodohidroxiquinina)
■ … NO se absorbe⚠️
■ Extreción en heces💩
■ Vida media de … horas
■ Excreción …
- 90%
- 11 a 14
- urinaria como glucurónido
AMEBICIDA
1. Iodoquinol (Diyodohidroxiquinina)
■ Mecanismo de acción desconocido🤷♀️
■ Actividad contra microorganismo en el … intestinal
■ NO activo con los que estén en pared o fuera de intestino
- LUMEN
- Gastrointestinales (diarrea, hiporexia, nausea) para dismionuirlos consumir con alimentos🍎✅
- Cefalea, erupción cutánea y prurito
- Neurotoxicidad severa (uso prolongado y dosis alta)
- Toxicidad por yoduro (dermatitis, urticaria)
¿Que amebicida causa estos EA?
- Iodoquinol (Diyodohidroxiquinina) (lumen)
¿En que circustancia esta contraindicada la 1. Iodoquinol (Diyodohidroxiquinina)? amebicida lumen
Intolerancia al yodo🙅♀️
▪ Amebicida LUMINAL exclusivamente
▪ NO activo contra trofozoitos tisulares
▪ 90% se absorbe rápido
▪ Sin EA✅, no disponible en USA, NO en embarazo🤰🏻❌
¿Cuál amebicida es?
- Furoato de Diloxanida
AMEBICIDA LUMEN
2. Furoato de Diloxanida
▪ Excreción …
▪ Mecanismo de acción desconocido🤷♀️
▪ A nivel … se separa en diloxanida
y ácido furoico
- renal (glucurónido)🚽
-intestinal
■ Antibiótico AMINOGLUCÓSIDO
■ Minima absorción intestinal
■ Amebicida LUMINAL eficaz, eliminación urinaria🚽
¿Cuál es?
- Sulfato de Paromocina
- Sulfato de Paromocina AMEBICIDA LUMINAL
■ EA: … y …
■ Contraindicado en … y …
- diarrea💩
- dolor abdominal
- ulceras gastrointestinales
- enfermedad renal crónica
- Nitroimidazol
- Farmaco de elección para amibiasis EXTRAINTETSINAL✅
- Destruye TROFOZOÍTOS✅ pero NO quistes❌ de E Histolytica
- Erradica infecciones tisulares intestinales y extraintestinales
¿Cuál amebicida TISULAR es?
- Metronidazol
- AMEBICIDA tisular: Metronidazol
■ Absorción rápida vía …
■ Max concentración 1-3 horas, vida media … horas
■ Vía de eliminación: …
- oral👄, baja unión a proteínas
- 7.5
- urinaria🚽
- AMEBICIDA tisular: Metronidazol
▪ En bacterias anaerobias y protozoarios sensibles
▪ Inhibición de la … + perdida de …
▪ Muerte celular
NO FUNCIONA CONTRA QUISTES
- síntesis proteica
- DNA helicoidal
+++ Amebiasis (tisular), giardiasis (90%), trichomoniasis, H. pylori, anaerobios susceptibles, C. difficile
¿Que amebicida también tiene estos usos?
Metronidazol
- Metronidazol (amebicida tisular) EA:
▪ Muy frecuentes:
✓ (3) *
- Náuseas🤢
- cefalea🤯
- boca seca o sabor metálico🎷
EA Infrecuentes:
✓ Vómito, diarrea, insomnio, debilidad, mareo, estomatitis, erupción cutánea, disuria, orina oscura, vértigo, parestesias, neutropenia
▪ EA Raros:
✓ Pancreatitis
✓ Toxicidad del SNC (ataxia, encefalopatía y convulsiones
Corresponden a…
Metrondazol
Presentaciones de … : Tabletas 250 y 500mg, gel, crema, IV, óvulos vaginales y suspensión.
metronidazol
Amebicida tisular: 5. …
■ Nitroimidazol
■ Actividad similar al metronidazol
■ Mejor perfil de toxicidad✅
■ Absorción rápida vía oral👄
■ Vida media de 12-14 horas
■ Útil cuando hay resistencia al metronidazol
■ Mejor tolerado
Tinidazol
¿Cuál es vía y vida media de Tinidazol? (amebicida tisular)
Vía oral y vida media de 12-14 horas
Amebicida tisular
6. …
■ Inhiben sintesis de proteínas al bloquear el movimiento ribosomal en el ARN
■ Para enfermedad severa intesintal o hepáticam con un agente luminal
■ Solo se usa en caso de que no se pueda utilizar metronidazol.
Emetina / Dehidroemetina
■ Toxicidad importante de Emetina/ Dehidroemetina (amebicida tisular): … (4)
debilidad severa😮💨
arritmias🫀
falla cardiaca💔
ileo.
¿Que fármacos de elección y dosis en adultos es para infección intestinal asintomática?Agente luminal:
1. … 500 mg 3 veces al día durante 10 días o
2. … 650 mg, 3 veces al día por 21dìas o
3. … 10 mg/kg 3 veces al día por 7 dìas
- furoato de diloxanida
- Iodoquinol
- Paromomicina
Fármacos de elección y dosis en adultos en Infección intestinal LEVE a MODERADA:
1. … 750 mg 3 veces al dìa (500 mg IV c 6 h) por 10 dìas
O
2. … 2 g al dìa por 3 dìas + Agente luminal
- Metronidazol
- Tinidazol
Fármacos alternativos para Infección intestinal LEVE a MODERADA:
1. …
2. … 250 mg 3 veces día por 10 días
3. … 500 mg 4 veces al día por 10 días
- Agente luminal
- Tetraciclina
- Eritromicina
Fármacos de elección y dosis en adultos en Infección intestinal SEVERA:
1. … 750 mg 3 veces al día ( 500 mg IV c 6 h) por 10 días
O
2. … 2g día por 5 días + …
- Metronidazol
- Tinidazol
- Agente luminal
Fármacos alternativos para Infección intestinal SEVERA:
1. …
2. … 250 mg 3 veces día por 10 días
3. … 1 mg/kg SC o IM por 3-5 días
- Agente luminal
- Tetraciclina
- Dehidroemetina o emetina
Fármacos de elección y dosis en adultos en Absceso hepático, Ameboma e Infecciones extraintestinales:
1. … 750 mg 3 veces al dìa (500 mg IV c 6 h) por 10 dìas
O
2. … 2g día por 5 dìas + …
- Metronidazol
- Tinidazol
- Agente luminal
Fármacos alternativos en Absceso hepático, Ameboma e Infecciones extraintestinales:
1. … 1 mg/kg SC o IM por 8 a 10 dìas, seguido por (solo en absceso hepatico) … , 500 mg, 2 veces al dìa por 2 dìas , y
despuès 500 mg al dìa por 21 dìas +
…
- Dehidroemetina o emetina
- cloroquina
- Agente luminal
…
■ Plasmodium falciparum
■ Plasmodium malarieae
■ Plasmodium vivax
■ Plasmodium ovale
Estos afectan a hígado –> eritrocitos –> Fiebre terciana
Antimalaricos
Antimalarico: 1. …
■ 4-aminoquinola
■ Absorción oral👄
■ Se acumula en la VACUOLA del plasmodium y previene la ruptura del heme a hemozoina (el cual es toxico – heme para el plasmodio)
Cloroquina
Antimalarico: 1. Cloroquina
■ Los … DISMINUYEN la absorción⬇️⚠️
■ Hay mucha resistencia; tambien uso como …
- antiácidos
- profilaxis
■ Toxicidad de Cloroquina (antimalarico):
(6)
- rash
- lesiones severas en piel🫳
- neuropatía periferica👣
- depresión miocardica🫀⬇️
- psicosis🥴
- ataque de porfiria
Antimalarico: 2. …
■ Absorbida oral👄 y metabolizada previo a excreción renal🚽
■ Hay via IV en infecciones severas💉
■ Se uno con DNA de doble cadena, para prevenir la separación, resultando en el bloqueo de la replicación del DNA es ESQUITONIZADA.
Quinina
Antimalarico: 2. Quinina
■ Se usa en resistencia a cloroquina, se agrega … o … para acortar el tiempo de uso
■ Contrainficada en el …
- Clindamicina
- doxiciclina
- embarazo🤰🏻❌
Toxicidad de Quinina (antimalarico):
- … (distres GI, cefalea, vértigo, vision borrosa, tinnitus),
- cardiotoxicidad🫀
- Hemolisis en paciente con … .
- … : hemolisis intravascular, la cual es mortal.
- cinconismo
- deficit de Glucosa-6-fosfato deshidrogenasa
- Fiebre negra
Antimalarico: 3. …
■ 8-aminoquinolonas
■ Absorcion oral👄 y metabolismo extenso
■ Forman metabólitos quinolona-quinona actual como OXIDANTE celular, es ESQUIZONTICIDA en tejido, y GAMETOCIDA
Primaquina
Antimalarico: 3. Primaquina
■ Erradica etapas HEPÁTICAS de P vivax y ovale, agregar … .
■ Vida media es de …
■ Toxicidad: …
- esquizonticida hematico
- 2 semanas
- alteraciones GI
¿Cuál antimalárico erradica etapas HEPÁTICAS de P vivax y ovale?
Antimalarico: 3. Primaquina
ANTIHELMINTOS
▪ Erradican o reducen los helmintos en: Vías intestinales y Tejidos
▪ Activos contra parásitos específicos
▪ Toxicidad en el huésped
▪ Identificación de huevecillos o larvas en heces, orina, sangre, esputo o tejidos
▪ Administración con agua💧 durante o después de los alimentos,.
▪ NO usar en … o con …⚠️
- embarazo
- ulceras gastrointestinales
Antihelminticio: 1. …
■ Antihelmíntico oral de amplio espectro👄✅
■ Carbamato de becimidazol
■ Elección: Enf hidatídica y cisticercosis*
- Albendazol
Antihelminticio: 1. Albendazol
■ Útil en: … (5)
oxiurasis
ascaridiasis
trichuriasis
estrogiloidiasis
uncinarias
Antihelminticio: 1. Albendazol
FARMACOCINETICA
▪ Absorción … pobre e irregular que Se incrementa con …
▪ Metabolismo …
- oral👄
- alimentos grasos🍟✅
- hepático
Antihelminticio: 1. Albendazol
FARMACOCINETICA
▪ Vida media plasmática de … h
▪ Distribución amplia a tejidos (2)…
- 8 a 12
- Bilis y LCR
Antihelminticio: 1. Albendazol
FARMACOCINETICA
▪ Eliminación por …
- tracto biliar
Antihelminticio: 1. Albendazol
Mecanismo de Acción:
▪ Se une a la … de las células del parásito, Se inhibe su …
▪ Ocasiona pérdida de … citoplásmicos
- tubulina
- polimerización
- microtúbulos
Antihelminticio: 1. Albendazol
Mecanismo de Acción:
▪ Inhiben irreversiblemente la captación …
Adultos y niños >2 años: 400 mg, dosis única
- de glucosa
¿Cuál es la primera elección para NEUROCICTICERCOSIS?
Albendazol
Antihelminticio: 1. Albendazol
Usos Clínicos
■ … : 400 mg cada 12 hrs 7-14 días
■ Enf… : 400 mg cada 12 hrs – 3 meses
■ … (1ª elección): mejor para quistes parenquimatosos (1 semana, se absorbe mejor con esteroide)
– 15 mg/k/d cada 12 horas por 21 días
– Dosis máxima 800 mg /día
– Curación hasta el 85% de los casos
- Estrogiloidiasis
- Hidatídica (equinococcus)
- Neurocisticercosis
Reacciones adversas en tratamientos PROLONGADOS de Albendazol (antihelmintico) (5)
- Transaminasemia
- Ictericia 🟡
- Alopecia🧑🏻🦲
- Exantema
- Leucopenia, agranulocitosis, pancitopenia
Antihelminticio: 1. Albendazol
Contraindicaciones: …(4)
■ Embarazo🤰🏻
■ Menores de 2 años👶🏻
■ Cirrosis hepática
■ Hipersensibilidad
¿Cuáles dos pruebas/medidas deben vigilarse al inicio y cada 2 semanas en tx con ALbendazol (antihelmintico)?
- pruebas funcionales hepáticas
- biometría hemática
Antihelminitico: 2. …
▪ Bencimidazol sintètico
▪ Antihelmíntico oral de amplio espectro👄✅
▪ Baja incidencia de efectos adversos✅
▪ Administración oral👄
Mebendazol
Antihelminitico: 2. Mebendazol
▪ Mayor absorción con …
▪ Absorción menor del …% (muy poco)
▪ Metabolismo …
- alimentos grasosos🍟✅
- 10
- hepático🥊
Antihelminitico: 2. Mebendazol
▪ Eliminación …
urinaria🚽
- Ascariasis
- Tricuriasis
- Infestación por uncinarias
- Oxiuriasis
- Infestaciones mixtas
- Teniasis
¿Que se usa?
Antihelminitico: 2. Mebendazol
Antihelminitico: 2. Mebendazol
■ Se une a la … de las celulas del parásito (se pierden microtúbulos)
■ Se inhibe …
■ Inhiben IRREVERSIBLEMENTE la captación de …
(Similar a albendazol)
- tubulina
- polimerizacion
- glucosa
Antihelminitico: 2. Mebendazol
- … : 100 mg DU repetir en 2 y 4 sem
- … (2): 100 mg cada 12 hrs / 3 días y repetir en 2-3 semanas
Índica de curación: 90-100%
- Oxiurasis
- Ascaris, Tricuria
Antihelminitico: 2. Mebendazol
Reacciones adversas
■ Solo ocurren en tx >… días
■ Nausea, vómioto, diarrea, dolor abdominal
- 3
Antihelminitico: 2. Mebendazol
Reacciones adversas
■ Tx prolongado: (5)
hipersensibilidad
prurito
eosinofilia
exantema
neutropenia reversible
Antihelminitico: 2. Mebendazol
Contrainidcaciones: (3)
■ Primer trimestre del embarazo🤰🏻
■ Enfermedad hepática grave🥊
■ Menores de 2 años👶🏻 (convulsiones?) BH semanal
Antihelminitico: 3. …
■ 2da línea para teniasis
■ No disponible en USA (carcinógeno, mutágeno?)
■ Minima absorcion intestinal⬇️
■ Destruye excólex y segmentos de cestódos
■NO destruye huevecillos**
- Niclosamida
¿Cuál antihelmintico NO destruye huevecillos pero si excólex. segmentos de cestódos?
Antihelmintico: 3. Niclosamida
Antihelmintico: 3. Niclosamida
Mecanismo de acción: Inhibe la …
fosforilación oxidativa
2da línea para teniasis
Antihelmintico: 3. NICLOSAMIDA
■ Usos
– T. saginata 95%
– T. Solium 95%
– Dphyllobothrium latum (tenia del pescado) 85%
– Hymenolepsis nana (tenia enana) 75%
■ Usos
– Leves y poco frecuentes <4%
– Náusea, vómito, diarrea, malestar
abdominal
¿Cuál antihelmintico es?
- Niclosamida
¿Que esta contraindicado tomar durante tx de Niclosamida (antihelmintico)?
Alcohol❌
Antihelmintico: 4. …
■ Farmaco alternativo para la ASCARDIASIS
■ Disponibles en sales: citrato, fosfato, hexahidrato
■ Absorcion rápida gastrointestinal
■ No tiene acción farmacológica en el huésped✅
■ Indice de curación >90%
- Piperazina
Antihelmintico: 4. Piperacina
- Bloquea la … ocasionando PARÁLISIS del ascaris (se expulsan vivos)
- Reacción adversa … leve
- acetilcolina mioneural
- GI
Antihelmintico: 5. …
■ Amplio espectro (mala absorción GI)
■ Activo contra organismos INTRALUMINALES
- Bloqueador neuromuscular despolarizante
- Libera Acetilcolina e inhibe acetilcolinesterasa
- Paraslisis de los gusanos
- Pamoato de Pirantel
Antihelmintico: 5. Pamoato de Pirantel
Usos … (3)
11 mg/k (máx 1g) Repetir en 2 semanas
■ Enterobius vermicularis
■ Ascaris lumbricoides
■ Unicinarias
Antihelmintico: 6. …
■ Analogo al de pirantel
■ Principal para TRICURIASIS*
■ Se comercializa aunado a pirantel
Pamoato de Oxantel
Antihelmintico: 7. …
■ Derivado sintético de isoquinolina-pirazina
■ Absorción oral rápida👄✅
■ Biodisponibildad de 80% con alimentos ricos CHO
■ Alcanza LCR (20% concentraciones séricas)
■ Metabolismo hepático🥊
■ Eliminación renal🚽
Prazicuantel
Antihelmintico: 7. Prazicuantel
- Potencia entrada de … al interior
- Induce la contracción musucular
(paralisis espástica)
- Ca++
¿Cuál es el antihelmintico de elección para Esquistosomiasis e Himenolepsis nana?
Antihelmintico: 7. Prazicuantel
■ Esquistosomiasis (elección)
■ Opistorquiasis, clonorquiasis
■ Paragonimiasis pulmonar
■ Teniasis (solium y sagianta) 97-100%
■ Neurocisticercosis
■ Himenolepsis nana (elección)
¿Que se usa?
Antihelmintico: 7. Prazicuantel
Antihelmintico: 7. Prazicuantel
Contraindicaciones: … (3)
- Cisticercosis ocular👁️
- Cisticercosis espinal🎒
- Embarazo (abortivo en roedores)
- Reacciones adversas: céfalea, somnolencia, náusea, vóimito,
dolor abdominal, prurito, artralgia, mialgia, fiebre.
Son de…
Antihelmintico: 7. Prazicuantel
Antihelmintico: 8. …
■ Antiparasitario (lactonma macrocíclica semisintética)
■ Se deriva e Streptomyces avermitilis (actinomiceto)
■ Mezcla de avermectina B1a y B1b
Nitazoxanida
■ Espectro: Cryptosporidium parvum, Giardia lamblia, Entamoeba histolyticia, Helicobacter pylori, Ascaris lumbricoides, Clostridium difficile, tenias.
¿Que se usa?
Antihelmintico: 8. Nitazoxanida
Antihelmintico: 8. Nitazoxanida
- … : inhibe piruvato ferredoxina oxirreductasa
- Escencial para el …
- Tizoxanida
- metábolismo anaérobico
Antihelmintico: 8. Nitazoxanida
■ Administración …
■ Biodisponibilidad del …%
■ Se convierte en … a nivel INTESTINAL
- oral👄
- 70
- tizoxanida
Antihelmintico: 8. Nitazoxanida
■ Eliminación en … y …
■ Metabolismo … (vigilar PFHs)
- orina🚽
- heces💩
- hepático
¿Cuál antihelmintico puede pintar la orina amarilla o la esclerótica⚠️👁️🟡?
Antihelmintico: 8. Nitazoxanida
■ Toxicidad: náusea, vómito, fiebre, cefalea, dolor abdominal, diarrea
¿Cuál antihelminitco lo causa?
Antihelmintico: 8. Nitazoxanida
Antihelmintico: 9. …
■ Absorción rapida y amplia distribución en tejidos
■ Intensifica transmisión de señales en
los nervios periféricos es mediada por
GABA.
■ MICROFILARICIDA
Ivermectina
Antihelmintico: 9. Ivermectina
■ Excreción por …
■ Paraliza … y …al aumentar GABA
- heces💩
- nemátodos
- artrópodos
■ Oncocercosis
■ Estrogiloidosis
■ Escabiasis
■ Pediculosis
■ Larva migratoria cutánea
¿Cuál antihelmíntico funciona?
Antihelmintico: 9. Ivermectina
que es microfilaricida
■ Racciones adversas: fatiga, mareo, náusea, vómito, dolor abdominal y exantemas.
■ **No se ha establecido su seguridad en menos de 5 años
¿Cuál antihelmíntico es?
Antihelmintico: 9. Ivermectina
que es microfilaricida
