Fármacos para enfermedad GI Flashcards
1
Q
Factores patogénicos
A
Helicobacter pylori
-Mucosa gástrica: secreción de moco, HCO3, prostaglandinas, flujo sanguíneo, reparación/regeneración
2
Q
Enfermedades ácido pépticas
A
Reflujo gastroesofágico, úlcera péptica (gástrica y duodenal) y lesión de mucosa relacionada con estrés.
3
Q
Causas de úlceras pépticas (2)
A
H.pylori y uso de AINES
4
Q
Fisología de secreción ácida
- Célula parietal tiene receptores para gastrina, histamina y aceticlonia. Cuando se unen a sus receptores aumentan calcio citolsólico y activan secreción acida de … . Pegadas a estas células están las células de tipo enterocomafinas (ECL) que tienen receptores de ggastrina y acetilcolina que estimulan liberación de histamina, esta al unirse activa adenil ciclasa que activa proteínas quinasas. … es potente estimulador de células parietales.
A
-bomba de protones
-Acetilcolina
5
Q
Secreción gástrica
A
Depende de
1-Acetilcolina, receptores muscarínicos
2- Bomba HK-ATPasa
3- Receptores histamina y gastrina
Hacen que se secrete más ácido, los medicamentos los inhiben
6
Q
Reflujo gastroesofágico
A
Esfínter es insuficiente, por eso se regresa, causa lesión al esófago.
-Se puede generar Hernia hiatal, esófago se introduce a boca de estómago y se ve un bulto
7
Q
Tratamiento no farmacológico de reflujo
A
- Elevación de cabecera de cama
-Evitar alimentos antes de acostarse, evitar tabaco, café y alcohol - Evitar chocolate
-Reducir grasa
-Evitar AINEs, anticolinérgicos
8
Q
tratamiento farmacológico para reflujo
A
- Anti H2
- Inhibidores de bomba de protones PPI
- Procinéticos
- (También hay tratamiento quirúrgico)
9
Q
Inflamación de mucosa gástrica, infiltración de células PMN.
A
Gastritis erosiva
10
Q
Causas de gastritis erosiva
A
-Causas: fármacos (AINE), alcohol, estrés agudo (intubados), traumatismo directo, etc.
11
Q
Diagnostico gastritis erosiva
A
Endoscopía
12
Q
Etiología de gastritis erosiva crónica
A
-Fármacos (ASPIRINA y AINEs)
Causa erosiones puntiformes
13
Q
Gastritis NO erosiva, etiología y localización
A
Etiología: H. pylori
Localización: antro gástrico
14
Q
Gastritis NO erosiva (por H. pylori), patologías
A
- gastritis superficial
- gastritis profunda
- atrofia gástrica
- metaplasia*
15
Q
H. pylori habita dentro de las criptas, y en su metabolismo producen … , hace que pierda célula sus cilios, y froma, causando metaplasia, y neoplasia.
A
urea y amoniaco
16
Q
Infección por H. pylori, pruebas (3)
A
- Serología: detecciión de anticuerpos IgG e IgM
- Prueba de aliento con urea marcada
- Prueba de ureasa rápida
17
Q
Enfermedad úlcero péptica síntomas
A
Sítnomas: dolor epigástrico, urente, sensación hambre. Úlcera gástrica el dolor empeora con alimentos (mayor producción de ácido) y duodenal
18
Q
Enfermedad ulcerosa péptica (gástrica) diagnóstico
A
- Cuadro clínico
- Confirmación por estudios baritados y ENDOCSOPIA
19
Q
Enfoque terapéutico para enf ulcerosa péptica (4)
A
-Neutraliazción de ácidos (antiácidos)
-Reducción de HCL (antiH2, IBP)
-Acción citoprotectora de la mucosa
-Antimicrobianos
20
Q
Neutralizadores de ácido gástrico (antiácidos) características
A
-Bases débiles
-Aumentan el ph +4
-Liberan sal y agua
-Pirosis y dispesia
-Depende de la solubilidad y tiempo (al momento donde hay dolor)
21
Q
Neutralizadores de ácido gástrico (antiácidos)
Tipos
A
-Absorbibles: liberan bicarbonato de sodio y de calcio.
-No absorbibles: hidroxido de aluminio y de magnesio, magaldrato y hidrotalcita
22
Q
Bicarbonato de sodio y carbonato de calcio (absorbibles) prodyucen distención gástrica y eructos o alcalosis metabólica mientras el hidróxido de magnesio o de alumino (no absorbibles) no generan gas ni eructos. V o F
A
V
23
Q
Magnesio, riopan, espavén alcalino, etc. Son ejemplos de…
A
Antiácidos no reabsorbibles
24
Q
EA de antiácidos absorbiles
A
- Alcalosis metabólica
-Retención de líquidos
-Hipercalcemia
-Sd. leche alcalí
25
EA de neutralizadores no absorbibles
- Si no se absorbe puede causar diarrea osmótica, estreñimiento, afectar absorción de otros fármacos.
26
Los antiácidos si se pueden administrar dentro de 2 horas posteriores a administración de tetracilinas, fluoroquinolonas, itracinazol y hierro. V o F
F, no se debe
27
Sal de uvas picot, calcid, bicarbonato de sodio, etc. Son ejemplos de...
Antiácidos absorbibles
28
Neutralizadores de ácido gástrico (antiácidos)
NO ABSORBIBLES
1- Hidroxido de Aluminio/ Hidroxido de Magnesio características (5)
- No hay alcalosis/singulto
- Alumninio – Estreñimiento
- Magnesio – Diarrea
- Evitar en ERC
- Despues de los alimentos
29
Magaldrato (Antiácido no absorbible) características (6)
- Contiene Al y Mg
- Estructura en forma de rejilla
- Recubrimento > 30 minutos
- Liga acidos biliares
- Despues de los alimentos
30
Antagonistas H2, que los estimula?
-Estimulación: alimentos, acción vagal y pepsina
31
Medicamentos anti H2 (3)
- Medicamentos: FAMOTIDINA, CIMETIDINA y NITAZINIDA
32
Anti H2 muestran inhibición competitiva de secreción de ácidos (receptor h2 célula parietal), sirven para inhibir ... (depende de histamina).
secreción ácida nocturna
33
Anti H2
... tiene poco metabolismo de primer paso (anti h2 se eliminan por metabolismo hepático, filtración glomerular y secreción tubular renal), se requiere reducción de dosis si hay insuficiencia renal y en ancianos.
Nizatidina
34
Antagonistas H2
Reducen secreción gástrica HCL.
35
Cimetidina- Famotidina (antagonistas h2)
-Absorción intestinal
-Metabolismo hepático 1er paso con biodisponiblidad 50%
- Acción 30-60min
-... efectos antiandrogénicos--> Hiperporlactinemia
Cimetidina
36
NIZATIDINA (antagonista h2)
- Pobre metabolismo hepático, biodisponibilidad 100%
- Inhiben 60 – 70% de secreción gástrica en las 24 HRS
- Mayor reducción de ... (basal 90%)✅
secreción nocturna
37
usos de Antagonistas H2 (5)(cimetidina, famotidina, nizatidina)
1- Esofagitis Leve
2- Dispepsia no ulcerosa
3- ERGE S’ (reflujo) <3 veces / semana
4- Esofagitis erosivas (no tan efectiva)
5- H pylori, NO monoterapia
6- Prevención sangrado por gastritis relacionado con estrés
38
Los anti H2 se pueden usar como monoterapia en infección por h. pylori, v o f
f
39
Efectos secundarios poco frecuentes de anti h2
1- Cefalea
2- Mareo
3- Erupciones
4- Ginecomastia (cimetidina)
40
EA de antiH2
-Diarrea
-Cefalea
-Fatiga
-Mialgia
-Estreñimiento
-Cambios estado mental, ginecomastia🫃🏻, impotencia, galactorrea (más común con citemidina)
41
La ... (anti H2) inhibe unión de dihidrotestosterona a los receptoress andrógenos, inhibe metabolismo de estradiol y aumenta niveles séricos de prolactina, lo que causa ginecomstaia, impotencia y galactorrea.
cimetidina
42
Para síntomas más severos o crónicos se prefieren PPI, v o f
v
43
Interacciones de Anti H2
Medicamentos con metabolismo hepático (warfarina, teofilina, metoprolol, antidepresivos, benzos)
44
Anti H2
- Seguros durante la lactancia
- Menor concentración en leche materna es ...
Famotidina
45
Los PPI se administran como profármacos inactivos, en lumen intetsinal alcalino, recubrimientos entéricos
46
Fármacos reductores de HCL
Inhibidores de bomba d eprotones (PPI)
Omeprazol
Lansoprazol
Pantoprazol
Rabeprazol
Esomeprazol
Dexlansoprazol
-prazol
47
usos clínicos de PPI
1- Reflujo gastroesofafico (mejor para enf erosiva)
2- Ulcera péptica alivio sintomatico y curación mayor al 90%
*Gastrica 6-8 sem
*Duodenal 4-6 sem
3- Ulceras asociadas a H. pylori
4- Dispepsia no ulcerosa
5- Gastrinomas irresecables
6- Sangrado de tubo digestivo alto
48
Características de PPI
- Prodrogas inactivas
- Unión con ...
- Efecto de larga duración (24 hrs)
- ... limitan la biodisponibilidad
- Metabolismo hepático de 1er paso
- IBP en 90 – 98%
- ATPasa H/K IRREVERSIBLE*
-Alimentos
49
Características de PPI
* Inhiben secreción en ... y estimulada por alimentos
* Inhiben 90 a 98% de la ... de 24 horas
*pH intragástrico medio de 24 horas varió de 3,3 a 4,0
- ayunas
-secreción ácida
50
Prueba para detectar que ya no esta la infección de h. pylori
Ureasa
51
Estres agudo puede generar úlceras, como protegemos?
protectores de mucosa
52
PPI
- NUTRICION: Menor absorción de ... , por menor acido
- Asociado a riesgo de ...
- Interacción p/absorción de: ketoconazol, digoxina y atazanavi
- Mayor secreción de ... sin efecto clínico
- Ca, Fe y Zinc
-fracturas🦴⚠️
-Gastrina
53
EA de PPI
- Atrofia gástrica⚰️
- Diarrea, y dolor abdominal en 1 a 5%
- Riesgo de nefritis intersticial aguda y ERC
- No se ha establecido la seguridad durante el embarazo y lactancia
54
Omeprazol, pantozol, dexivant, etc. Son ejemplo de...
PPI (inhibidores de bomba de protones)
55
Citoprotectores de la mucosa gástrica (Análogos de protaglandinas), ¿Que hacen?
- Secreción de moco
- Incrementa HCO3
- Mantiene flujo sanguíneo
56
Analogo de prostaglandinas que es auxiliar en enf. acidopéptica por AINEs, aumenta motilidad intestinal, diarrea, dolor abdominal y contrainidcado en embarazo.(aborto)🤰🏻❌
Misoprostol
57
Protector de mucosa gástrica que forma PASTA VISCOSA que se une a áreas erosionadas, por 6 horas
Forma barrera FÍSICA resistente a ácido y pepsina, estimula moco y HCO3.
- Sucralfato (Sal de Sacarosa + hidróxido de aluminio sulfatado)
58
EA de sucralfato (protector de mcuosa)
Estreñimiento (AI)💩❌
59
Subsalicilato de bismuto (protector de mucosa gástrica):
- Se disocia en el estomago en salicilato y bismuto
- 99% de bismuto aparece en heces y salicilato se absorbe
- Cubre ...
- Estimula secreción de moco, HCO3 y PG
- Actividad ... y unión a enterotoxinas
- úlceras y erosiones
-antimicrobiana
60
EA de subsalicilato de bismuto (protector de mucosa gástrica)
Oscurecimiento de heces y lengua (popo negra)💩⚫️
61
Peptobismol es ejemplo de...
Protector de mucosa (subsalicilato de bismuto)
62
Antimicrobianos Características
- Erradicación de Helicobacter pylori:
Objetivo en úlcera gástrica y duodenal
A) Curación de la úlcera
B) Erradicar la bacteria
63
Para erradicar la bacteria h. pylori NO se utilizan agentes individuales NUNCA. V o F
V
64
Tratamiento inicial contra h. pylori
- Si es alérgico a penicilina y si uso metronidazol antes se usa tratamiento cudruple, y si no tx cuadruple basado es bismuto y si no es alérgico se usa claritromicina (tratamiento triple)
65
Tratamiento triple antimicrobiano h. pylori
Basado en claritromicina + Amoxicilina o Metronidazol + IBP
66
Tratamiento cuádruple antimicrobiano h. pylori
Basado en Subsalicilato de Bismuto + tetraciclina + metronidazol + IBP
67
Receptores en sistema vestibular
Receptor H1 y M1
68
Sensación de nausea es causado por nervios...
Vestibulococlear y vago
69
La estimulación de ... causan náuseas, vómitos o dolor abdominal.
receptores 5HT3 de serotonina
70
Los agentes que estimulan selectivamente la función motora del intestino aumentan las presiones del esfínter inferiro, útiles en GERD, mejoran vaciamiento gástrico. ¿Cuál grupo de fármaco es?
Procinéticos
71
El sistema nervioso entérico se compome de células ganglionares y fibras nerviosas en submucosa, neuronas aferentes primarias extrínsecas se proyectan en nervio vago, se libera ... desde células enterocormafinas.
serotonina
72
Náusea produce taquigastria que produce arcada y luego vómito.
El vómito se estimula en núcleo del ... y pares craneales VIII y X.
tracto solitario
73
Hay concentraciones de M1 muscarínico, histamina H1, neuroquinina 1(NK1) y receptores serotonina 5HT3 en el ... .
centro de vómito
74
Las interneuronas mientéricas controlan reflejo peristáltico, liberando ... que estimula neuronas excitadoras o musculares y ... que es neurotransmisor inhibitorio del tracto GI, dismiuye contracciones gástricas y esofágicas.
motilina
dopamina
75
2 grupos de fármacos con efecto en motilidad GI y sensación aferente visceral, antieméticos y para SII
Antagonista de receptor 5HT3 y agonista de recpetor 5HT4
76
Evaluación náusea
-Cronocidad
-Complicaciones
-Tratamiento dirigido
77
Historia Fisica y Examen Fisico (Náusea)
(8)
Uso de drogas (cannabis)
Dispepsia
Quimioterapia
Nauseas matutinas (embarazo)
Dolor epigastrico
Sintomas cardiovasculares
Vomito fecaloide (obstrucción intestinal)
Disfagia
78
Fármacos antieméticos (7)
-Antagonistas de 5HT3 de serotonina
- Corticoesteroides
-Antagonistas de receptor neumocinina NK
- Benzamidas
- ANtihistaminicos H1
- BNZ
- CAnabioides
79
FARMACOCINÉTICA Antagonistas de 5HT3 de Serotornina
- Uso oral = intravenosa.
- Vida media de 4 a 9 h
- Extenso metabolismo hepático
- Eliminación renal y hepática
- Disminuyen el ...
- Su actividad en emesis por QT mejora con ...
-tránsito en el colon
- dexametasona
80
EA e interacciones farmacológicos de antagonistas 5HT3 de serotonina
EA: bien tolerados, cefalea🤕, mareo, estreñimiento💩❌, prolongación intervalo QT*🫀
Interacciones: no hay✅
81
Usos clínicos de antagonista 5HT3 serotonina
Náusea inducido por QT, postoperatorio y post radioterapia
(el uso de dexametasona potencia su efecto en QT)
82
El antagonista 5HT3 de serotonina NO tiene utilidad en vértigo postural. V o F
V
83
Ejemplos de antagonistas 5HT3 serotonina
Ondansetrón, granisetrón, palonsetrón, dolasetrón, alosetrón, etc.
-setrón
84
Corticosteroides
Ejemplos (2)
Dexametasona y metilprednisolona
-ona
85
Estos agentes mejoran eficacia de antagonistas 5HT3 serotonina para prevenir náuseas y vómito por quimio. ¿Cuáles son?
Corticosteoides (en esepcial dexametasona)
86
Corticosteroides se usan en ... , mecanismo de acción desconocido.
vómito inducido por quimioterapia en combinación
87
Antagonistas del receptor de Neurocinina NK1
integrantes (3)
APREPITANT, NETUPITANT y ROLAPITANT
-pitant
88
Farmacocinètica de Antagonistas del receptor de Neurocinina NK1
(aprepitant, netupitant y rolapitant):
Biodisponibilidad oral del 65%
Vida media de 12 horas,
... vida media 90 y ... 180 hr
Metabolismo hepático
-Cruza barrera hematoencefálica🧠
Netupitant
Rolapitant
89
Uso clínico de antagonista receptor NKI (aprepitant, netupitant y rolapitant)
- ... altamente emetógena
- Tx combinada: + ... + ... previene emesis en 80 a 90 % VS con <70 % de los pacientes sin antagonista NK1
- QT
-Antagonista -HT3
- dexametasona (corticosteroide)
90
EA de anti NK1
fatiga y mareos😵💫
91
Anti H1
Pobre actividad antiemética
Utilidad máxima en ...
Efectos adversos: ... .
- vértigo postural
- (anti colinérgicos) sedación, mareo, sequedad de mucosas, confusión, retención urinaria, ciclop-ejía
92
Anti H1 (3)
- Difenhidramina
- Dimenhidrinato
- Meclizina (poca actividad anticolinérgica)
93
Benzamidas EA (4)
Extrapiramidales (parkinson like)🫨
Inquietud
Distonía
Parkinsonismo
94
Benzamidas son atieméticos
... (integrante):
Bloqueo del receptor de ...
Dosis en adultos: 10- 20 mg c / 6 hrs VO o IV
-Metoclopramida (tmb trimetobenzamida)
- dopamina (D2, zona gatillo)
95
... también es antiemético (muy débil), disminuyen ansiedad u acatisia (ansiedad) por QT.
BNZ
96
¿Cuáles BNZ se usan antes de iniciar una quimioterapia para reducir náuseas o vómitos por ansiedad?
Lorazepam o diazepam
97
Absorcion oral casi completa
Estimula el apetito y disminuye la nausea
Farmacodinamia desconocida
Efectos adversos: euforia, sedación, alucinaciones, boca seca, taquicardia
¿Que grupo es?
Canabioides
98
Cannabinoides más usados como antieméticos (2)
Dronabinol y nabilona
99
Antiespasmodicos se usan en síndrome de intestino irritable, ¿En que consiste?
Dolor abdominal, diarrea, hinchazón, distensión y constipación. Etiología desconocida. Tiene factores emocionales, dietéticos y fármacos (microbiota, infecciones)
Tipos: predominio diarrea, predominio estreñimiento, mixto
100
Ejemplo de causa de intestino irritable:
... causa estreñimiento y puede producir este síndrome.
Opioides
101
¿Como se diagnóstica intestino irritable? (antiespasmódicos)
Criterios de Roma IV: Dolor abdominal recurrente en al menos 1 día a la semana por al menos tres meses con alguno de los siguientes:
1. Relacionado a la defecación
2. Cambios en la forma de las heces
3. Cambio en la frecuencia de las evacuaciones
102
SII
En pacientes con diarrea predominante, los agentes antidiarréicos como ... son útiles, para estreñimiento predominante, la fibra ayuda pero produce gases y malestar, se usa laxantes osmóticos como ... , ablanda heces y promueve frecuencia de deposiciones.
-loperamida
-leche de magnesia
103
Diagnóstico de S inetstino irritable
Alarm features;
- >50 años
- Sangrado rectal
- Diarrea nocturna
- Dolor abdominal progresiva
- Pérdida de peso
- Anemia, pcr alta
- Historial familiar
104
Tratamiento no farmacológico de sx intestino irritable (4)
Apoyo psicológico
Cambios en la alimentación (fibra, lacteos)
Evitar situaciones de estrés
Habitos saludables
105
Tratamiento farmacológico de sx intestino irritable (3)
1. Anticolinergicos (antiespasmodicos)(HIOSCINA)
2. Bloqueadores de canales de Calcio
3. Actividad en receptores 5HT4 (TEGASEROD, PRUCALOPRIDA)
106
Para tratar SII se puede utilizar también ... , para reducir sensación aferente visceral desagradable, náuseas, hinchazón y dolor, inhibe motilidad colónica. El alosterón se usa ára IBS grave con diarrea, igual este grupo de fármacos se usa más como antieméticos.
antagonistas 5HT3 serotonina
107
... esta aprobado para tx de mujeres con IBS grave, diarrea predominante.
Alosterón
108
Anticolinérgicos (para SII síndrome intestino irritable)
Antagonistas inespecíficos del ... en el plexo entérico y músculo liso. Alivia dolor abdominal o incomodidad mediante acciones antiespasmódicas.
- receptor muscarínico
109
EA comunes en anticolinérgicos (4)
1. Sequedad de mucosas (oral, bronquial)👄
2. Incapacidad para la acomodación del cristalino (alteraciones visuales)👀
3. Retención urinaria🚽❌
4. Disminuye el tono y motilidad intestinal (estreñimiento).💩❌
110
EA infrecuentes/intoxicaciones por anticolinérgicos (3)
Estimulación del SNC
Depresión del SNC (somnolencia)
Aumento de la frecuencia cardiaca
(por eso se usan con poca frecuencia)
111
Ejemplos de anticolinérgicos (antiespasmódicos) (3)
- Trimebutina
- Diciclomina
- Hiosciamina
112
Los activadores de canal de Cloruro son también para SII, la ... derivada de ácido prostanoico que estimula cnal de cloruro tipo 2 CICV2 en intestino delgado, para IBS con estreñimiento predominante en MUJERES, en hombres no hay eficacia demostrada, eviatrse en mujeres edad fértil.🤰❌
Lubiprostona
113
Los bloqueadores de canales Ca se usan para SII
- ... (integrante)
- Bloqueo selectivo de canales de calcio intestinal
- Pobre absorción y difusión a través de mucosa
- Sin efectos extraintestinales
- Metabolismo hepático, excreción urinaria
- En cada comida
Bromuro de pinaverio
114
¿Cuál fármaco antagonista receptor 5HT3 de serotonina se usa para sx intestino irritable?
Alosterón
115
¿Cuáles fármacos agonistas receptor 5HT4 de serotonina se usa para sx intestino irritable? (2)
Tegaserod
Prucaloprida
116
SII SEVERO CON DIARREA
- Farmacocinetica:
Absorción gastrointestinal rápida
Biodisponibilidad de 50 – 60%
Vida media de 1.5 hs
Metabolismo hepático
Excreción renal
- Farmacodinamia: Antagonista potente y específico de receptor 5-HT 3
¿Cuál fármaco es? aunque no esta disponible en México
Alosetrón
117
SII con estreñimiento
- Farmacodinámia:
Agonista parcial de serotonina en receptor 5-HT4
Incremento la PERISTALSIS⬆️ y disminuye sensibilidad visceral🤢⬇️
- Farmacocinética
Absorción gástrica, Biodisponibilidad 10% tomar previo a los alimentos, excreción urinaria
Tomar antes de desayuno y cena
¿Cuál fármaco es?
Tegaserod
118
SSI con estreñimiento
- Mayor selectividad para receptor 5-HT4
- Estimula la MOTILIDAD PROPULSORA
Tomar 2 mg al día
Metabolismo hepatico, excrecion en orina y heces
¿Cuál fármaco es?
Prucaloprida
119
- Estimulan selectivamente la función motora intestinal
- Usos Clínicos:
1. Aumentar la presión del esfínter esofágico inferior
*ERGE
2. Mejora el vaciamiento gástrico
*Gastropatía diabética
*Retardo de vaciamiento postquirùrgico
3. Manejo del ìleon postoperatorio
4. Estreñimiento
¿Que grupo de fármacos de usa?
Procinéticos (estimulantes de motilidad gastrointestinal)
120
Sistema nervioso entérico
AUMENTAN LA ACTIVIDAD DEL MUSCULO INTESTINAL: (2)
Acetilcolina
Serotonina
121
Sistema nervioso entérico
DISMINUYE LA MOTILIDAD INTESTINAL:
- Neurotransmisor inhibitorio gastrointestinal
- Disminuye las contracciones gástricas y esofágicas⬇️
¿Cuál es?
DOPAMINA
122
3 integrantes de procinéticos
1. Metoclopramida
2. Domperidona
3. Cisaprida - Cinitaprida
123
¿Cuál procinético es antagonista de receptores de dopamina D2, estimula actividad de acetilcolina y es potente entiemético y nauseoso?
Domperidona
124
¿Cuál procinético es agonista 5HT4 y libera acetilcolina?
Cisaprida - Cinitaprida
125
Los receptores ... mejoran liberación de CGRP o acetilcolina
5HT4 serotonina
126
¿Que hacen los procineticos? (3)
METOCLOPRAMIDA
DOMPERIDONA
CISAPRIDA -CINITAPRIDA
Liberan acetilcolina en plexo mientérico
Aceleran vaciamiento gástrico
Aumentan tono del EEI
127
Procinético
- Se absorbe con rapidez por vía oral
- Metabolismo de 1er paso hepático, reduce biodisponibilidad en 75%
- Niveles séricos máximos 2 hrs
- Se elimina por vía renal en forma conjugada y por vía biliar
- ATRAVIESA la barrera hematoencéfalica y placenta🧠🤰🏻
- Mayores concentración en leche materna de la sérica
METOCLOPRAMIDA
128
SNC: Ansiedad, agitación, mareo, insomnio (10-20%)
Más frecuente en ancianos
Efectos extrapiramidales (distonia, parkinsonismo)
Hiperprolactinemia: galactorrea, impotencia, ginecomastia
Trastornos menstruales
Son EA de...
Metoclopramida (procinético)
129
2. ... (procinético) EA
Pobre penetración a SNC. Bien tolerado
Hiperprolactinemia🍼
Domperidona
130
3. ... (procinético) EA
Actividad en intestino delgado y colon
Prolonga QT en EKG (Arritmias Graves)🫀
Cisaprida
131
Integrante de macrólidos
Eritromicina
132
4.- MACRÒLIDOS.
Eritromicina
Estimulan los receptores de ... en músculo liso intestinal.
motilina
133
Integrante de activador de canal de Cloro
Lubiprostona (PGE)
134
5.- ACTIVADOR DEL CANAL DE CLORO
Lubiprostona. (PGE)
- Aprobado para ...
- Estimula apertura de canales de cloro intestinal
- Incrementa ... intestinal
- Disminuye el tiempo de tránsito intestinal
-Estreñimiento crónico
-secreción líquida
135
Caso clínico 1
Mujer de 38 años de edad, paciente con náuseas y vómito importante posterior a los ciclos de quimioterapia, refiere además mucha ansiedad durante administración de medicamntos con imposibilidad de mantener reposo. ¿Que medicamentos se le da?
Medicamnetos: 5HT3 con esteroide, persiste con vómito y disfagia, se escala a NK-1 y PPI y BNZ
136
Caso 2 Mujer 24 años, refiere en los últimos 4 meses presentar epidosidios de distensión y dolor abdominal, relacionados con temporada de exámenes y duvorcio de sus padres, niega diarrea, pero su habito intestinal normal son evacuaciones duras 1-2 veces semana, refiere que se automedica con Butilhioscina con mejoría de dolor pero persiste distensión y no ha podido evacuar en 6 días, refier 1 mes de náusea matutina, debilidad. Dolor en marco colónico. ¿Cuál es el diagnóstico y que tx usaría?
Diagnóstico: SII (se automedica Butilhioscina que causa estreñimiento) + Tegaserod/Prucaloprida (SII con estreñimiento) y prueba de embarazo
137
Caso clínico 3
Hombre 64 años, en tratamiento ERGE hace 3 meses (riopan (magaldrato) 1 sobre al día y metoclopramida 1 vez cada 8 horas), acude por persitencia de síntomas dispépticos, refiere síntomas de reflujo "han evolucionado" hasta tener sialorrea y aumento en hábito intetsinal, le genera mucha ansiedad. ¿Que tx seguir?
Quitar metoclopramida (da la sialorrea) y dar PPI + BNZ + procinético (Metoclopramida/domperidona)
138
Disminución de la cosnistencia de las evacuaciones, al menos 3 episodios durante 24 horas
Diarrea
139
Complicación de diarrea, aguda es <14 días, Peristente 15-30 días, crónica >30 días
Disentería
140
Etiología diarrea
Virus
Norovirus
Rotavirus (niños)
Astrovirus
Citomegalovirus
Etc
80-90% de los casos
141
Etiología diarrea
Bacterias
E coli Eterotoxigenica (más frecuente)
Salmonella
Staph aureus*
Bacillus cereus*
Campylobacter
Shigella
Clostridium difficile
Etc
* Enterotoxinas
142
Etiología parásitos diarrea
Giardia
Cryptospora
Entamoeba
Cryptosporidium
etc
143
¿Como la S. aureus y Bacilus crereus producen diarrea?
Liberan enterotoxinas
144
Diarrea Crónica puede ser ocasionado por:
Medicamentos, enfermedad ulcerativa, radioterapía, quimioterapia, estrés
emocional, cáncer, linfoma, VIH.
145
Mecanismo patogénico Diarrea Aguda
- Perdida de ... directa en enterocitos causando malabsorción
- Produccion de ...
(inhiben absorción de Na)
- Invasión de la mucosa intestinal
- Adherencia y citotoxicidad
- vellosidades
- enterotoxinas
146
Evaluación inicial diarrea
- Duración, Frecuencia, Características
- Intestino ... : Acuosa, abundante, cólico, gases
- Intestino ... : sangre/moco, dolor intenso, fiebre, escasa cantidad
- Alimentación, Tipo de alimentos (dentro de las primeras 6 horas enterotoxinas) *** Viajes Recientes
- Examen fisico: ... (urgencia principal)
- Examenes de laboratorio: solo en caso de
severidad, cronicidad o factores de riesgo
- Delgado
- Grueso
- Deshidratación
147
Signos y síntomas diarrea
Anorexia
▪ Náusea
▪ Vómito
▪ Dolor abdominal
▪ Diarrea
▪ Deshidratación
▪ Choque
148
Estudios de Diagnóstico Diarrea
(5)
▪ Antecedentes epidemiológicos
▪ Citología en moco fecal
a) Inflamatoria
b) No Inflamatorio
▪ IAPC (amibas)
▪ Coprocultivo
▪ Coproparasitoscópico seriado
149
Tx diarrea (5 pasos)
1- Hidratación
2. Sintomático
3. Dieta progresiva
4. Antimicorbianos
5. Antidiarreicos
150
Tx Diarrea
1- Hidratación
- ... 1ª elección
- Útil en deshidratación leve-moderada
- 100 ml/kg en las primeras 2-3 horas
- Fraccionada cada 30 minutos con taza y cuchara
Enteral
151
- Glucosa
- Cloruro de potasia
- Cloruro de sodio
- Citrato de sodio
- Agua
Comonen...
Vida Suero Oral OMS
152
¿Que se usa en hidratación parenteral)
Tx para diarrea
- Solución al 0.9% de NaCl (fisiológica)
- Solución Hartmann
153
¿Que esta contrainidcado en hidratación para diarrea?
Pueden ocasionar hiponatremia y diarrea osmótica
▪Refrescos de cola
▪Jugo de manzana
▪Bebidas deportivas (Gatorade)
▪↑Carbohidratos y osmolaridad
▪↓Sodio
154
Dieta para diarrea
1. Iniciar al completar la rehidratación
2. Alimentos ... (arroz, zanahoria,
lentejas, papa, caldo de pollo, frutas como
manzana, pera, plátano, guayaba.)
3. Continuar la fórmula láctea usual
4. Cambiar fórmula en intolerancia a lactosa
- astringentes
155
90% de adultos con diarrea no requieren antibióticos.
* Fiebre y diarrea aguda de moderada a severa
* Adulto: más de 4 evacuaciones/día
* Evidencia de moco o sangre (...)
* PMN en heces por examen directo
- disentería
156
Antimicrobianos para diarrea (3)
- Ciprofloxacino
- Trimetoprim / Sulfametoxazol
- Azitromicina / Levofloxacino
157
Tx antimicrobiano contra Campilobacter jejuni diarrea (2)
*Ciprofloxacina (quinolona)
*Eritromicina (macrólido)
158
Tx para diarrea por Clostridium difficile (2)
*Metronidazol
*Vancomicina
159
Tx para diarrea por E.coli enterotoxigénica (2)
*Ciprofloxacina (quinolona)
*Ofloxacino (quinolona)
160
161
Antidiarreicos (agonistas opioides)
1.- Loperamida*
2.- Difenoxilato con atropina*
3.- Caolín y Pectina
4.- Subsalicilato de bismuto
5.- Racecadotrilo
162
Sustancias opioides producen estreñimiento
Intestino delgado: Disminuyen actividad muscular
Intestino grueso: Inhibición colinérgica en plexo submucoso y mientérico.
Mayor absorción de agua
Derivados sintéticos con selectividad gastrointestinal
¿Que eson?
AGONISTAS OPIOIDES
163
Aumentan inhibición de nervios colinérgicos presinápticos eb plexos submucosos y mientérico, disminuye movimientos colónicos, es un agente antidiarréico, que son?
Los opioides
164
▪ No atraviesa la BHE ni tiene propiedad analgésica ni potencial adictivo
▪ No tolerancia con uso crónico
▪ Dosis: 2 mg y 1 tab post a cada
evacuación líquida (16 mg max)
▪ No se recomienda en menores de 2 años👶🏻❌
¿Cuál agonista opioide antidiarreico es?
Loperamida
165
o Agonista opioide por prescripción de alta afinidad receptor mu.
o Hace el tránsito colónico más lento y una mayor absorción de líquidos fecales.
o Efectos adversos:
o Estreñimiento 8%
o Espasmo de ESFÍNTER DE ODDI 1%: pancreatitis graves, elevacion de transaminasas, dolor abdominal.
o No está disponible aún en México
¿Cuál agonista opioide antidiarreico es?
Eluxadolina
166
¿Cuál antidiarreico no debe usarse en pacientes con atecedentes de pancreatitis, alcoholismo o esfínter de Oddi ya que aumenta riesgo de espasmo del esfínter de Oddi?
Eluxadolina (opioide agonista)
167
Antidiarréicos
▪... : Silicato de aluminio y magnesio
▪... : Carbohidrato no digerible en manzanas
▪ ABSORBENTES de bacterias, toxinas y líquidos🧫❌
▪No se absorben
▪Sin efectos adversos significativos✅
- CAOLÌN
- PECTINA
168
Tratamiento complementario antidiarreico:
Inhibe ENCEFALINASA intestinal🧠❌
Disminuye la secreción intestinal💦⬇️, SIN actividad en motilidad🏃❌
Efecto PERIFÉRICO sin actividad central🅿️
Buena tolerancia con pocos efectos adversos
Racecadotrilo
169
Integrantes (3) de resinas de unión a sales biliares (antidiarréico), disminuyen diarrea causada por exceso de ácido biliar fecal.
EA: hinchazón, flatulencia, estreñimiento, exacerbación de la malabsroción de grasas.
- Colestiramina
- Colestipol
- Colesevelam
170
¿Cuál es el fármaco que imita la SOMATOSTATINA que es un péptido que se libera en tracto GI y páncreas por células D y nervios entéricos e hipotálami, que inhibe secreción de HORMONAS, líquido intestinal, reduce motilidad GI y sirve como antidiarreico?
Octreótido
171
Inhibición de efectos tumorales endocrino, inhibición de cuasas de diarrea💩❌, enc. Son usos clínicos de...
Octreótido
172
*TRATAMIENTO DEL ESTREÑIMIENTO (...)
*TRATAMIENTO NO FARMACOLÓGICO:
-DIETA CON ALTO CONTENIDO EN FIBRA (20- 30
G/DÍA)
-CANTIDAD ADECUADA DE LÍQUIDOS
-EVITAR MEDICAMENTOS QUE CAUSEN
ESTREÑIMIENTO
-EJERCICIO
Laxantes
173
Grupos laxantes 3
1. Fármacos activos en la luz
2. Estimulantes o irritantes inespecíficos
3. Agentes procinéticos
174
1. FARMACOS ACTIVOS EN LA LUZ (laxante)
a) Formadores de ... : Psyllium, salvado, metilcelulosa.
b) ... : Sales o azúcares no absorbibles y PEG
c) ... de heces (tensioactivos)
- bolo
- Osmóticos
- Humectantes
175
2. ESTIMULANTES O IRRITANTES INESPECÍFICOS (laxante)
(2 integrantes)
a) Antraquinonas ( Aloe, cáscara y sen)🪷
b) Aceite de ricino o de castor💈
176
usos clínicos de laxantes (2)
1. Estreñimiento
2. Preparación de colon para:
A. Cirugías
B. Colonoscopias
177
LAXANTES FORMADORES DE BOLO
- ... : Resiste la digestión enzimática y llega en gran parte al colon.
- Son ... no digeribles
▪ Distiende el colon y promueve la perístasis
▪ Son productos derivados de plantas naturales y fibras sintéticas.
- Fibra
- COLOIDES HIDROFÍLICOS
178
Laxantes formadores de bolo
Ejemplos:
✓ ... : Psyllium plantago, metilcelulosa
✓ ... : Policarbòfilo
▪ Digestión bacteriana de fibras naturales provoca meteorismo, hinchazón y FLATULENCIA.
- NATURALES
- SINTÈTICAS
179
LAXANTES OSMÓTICOS
AZÙCARES O SALES NO ABSORBIBLES
▪Compuestos solubles no absorbibles
▪Aumentan el contenido líquido en heces
¿Cuáles son los integrantes? (5)
- Hidroxido de magnesio (leche de magnesia)
- Sorbitol y lactulosa
- Citrato de magnesio
- Fosfato de sodio
- Polietilenglicol Balanceado (PEG)
180
Usos de laxantes osmóticos (2)
▪Estreñimiento agudo
▪Estreñimiento crónico (TX y prevención)
181
Usos de laxantes osmóticos y sus EA
1.- ...
✓Hipermagnesemia en IRC terminal
2.- ...
✓Metabolismo por bacterias del colon :
flatos y calambres
- Hidroxido de magnesio (Leche de magnesia)
- Sorbitol y lactulosa (Azúcares)
182
▪ Compuestos Hiperosmolares
▪ Pueden causar perdida de volumen intravascular
▪ Alteración de electrolitos séricos
▪ NO usar en pacientes débiles,
insuficiencia renal o cardiopatía grave, puede causar arritmias cardiacas🫀⚠️ o insuficiencia renal aguda
¿Cuál laxante osmótico es?
4. Fosfato de sodio
183
▪ PREPARACIÓN de procedimientos endoscópicos quirúrgicos
▪ Contienen azúcar inerte no absorbible
▪ Con sulfato de sodio, cloruro de sodio, bicarbonato de sodio y cloruro de potasio
▪ NO causa alteraciones en el volumen intravascular ni electrolítico
▪ Segura para todos los pacientes, Se prepara el polvo en 4 litros para tomarlo en 2-4 horas
¿Que laxante osmótico es?
5. POLIETILENGLICOL BALANCEADO (PEG)
184
Laxantes osmóticos
A diferencia del sorbitol o la lactulosa, el PEG no produce calambres o flatos significativos. V o F
V
185
EA de PEG (laxante osmótico)
▪ Mínimos efectos adversos de flatulencia o calambres, si se toma rápido induce vómito🤮
186
▪También llamados HUMECTANTES O EMOLIENTES
▪Permiten el paso de agua y sustancias lipídicas al disminuir la tensión superficial de las heces
▪Objetivo: reblandecer las heces, INTERFIERE con la ABSORCIÓN DE AGUA🙅♀️💧
¿Que grupo de laxantes es?
Agentes Tenisoactivos de Heces
187
Integrantes de agentes tensioactivos de heces (laxante) (4)
1.-DOCUSATO SÓDICO
2.-DOCUSATO CÁLCICO
3.-SUPOSITORIOS DE GLICERINA
4.-ACEITE MINERAL.
188
EA de agentes tensioactivos de heces (2)
Neumonía lipofilica🫁, interferencia con
absorción de vitaminas liposolubles
189
Laxantes Estimulantes
▪ Estimulan de manera directa el ...
▪ Aumentan la secreción en colon de líquidos y electrolitos
▪Se ha atribuido dependencia y daño del plexo mientérico en uso prolongado🥴
▪Causando ...
▪El uso a largo plazo probablemente sea seguro en la mayoría de los pacientes.✅
- Sistema Nervioso Entérico
- atonía y dilatación del colon
190
▪Se obtienen de las plantas
▪Aloe, cáscara y sen🪷
▪Mínima absorción
▪Se hidrolizan en colon
▪Estimulan movimiento en 6 – 12 horas por administración vía oral👄
▪Uso crónico causa “MELANOSIS del colon”🦁
¿Cuál laxante estimulante es?
Derivados de Antraquinona (senósidos)
191
▪Potente laxante
▪Se hidroliza en la parte proximal del intestino delgado
▪Produce ÁCIDO RICINOLEICO irritante que estimula la motilidad intestinal
▪Uso actual limitado
¿Cuál laxante estimulante es?
Aceite de castor (Aceite de ricino)
192
✓ Agonista de receptor GUANIL-CICLASA de enterocito
✓ Estimula la secreción de cloro y acelera tránsito intestinal🏃
¿Que tipo de laxante es?
Estimulantes de canales de cloro
193
2 integrantes de estimulantes de canales de cloro (laxantes)
✓ Linaclotida
✓ Plecanatide
-tida
194
Los fármacos Activador del canal de cloro (laxantes) son ... (2)
- Lubiprostona (PGE)
- Prucaloprida
195
ACTIVADOR DEL CANAL DE CLORO
... :
▪Aprobado para Estreñimiento crónico💩✅
▪Estimula apertura de canales de cloro intestinal
▪Incrementa secreción líquida intestinal💦
▪Disminuye el tiempo de tránsito intestinal
Lubiprostona. (PGE)
196
ACTIVADOR DEL CANAL DE CLORO
... :
▪Mayor selectividad para receptor 5-HT4
▪Estimula la motilidad propulsora🏃⬆️
▪Metabolismo hepatico, excrecion en orina y heces
PRUCALOPRIDA
197
AGONISTAS DEL RECEPTOR OPIOIDES
o Terapia aguda y crónica con opioides causa estreñimiento al aumentar las contracciones colónicas no propulsoras, tránsito intestinal prolongado y una mayor absorción de agua fecal
o Uso por dolor
¿Que se usa en estos casos?
Antagonistas selectivos del receptor opioide μ
198
Antagonistas selectivos opioides (laxantes)
o Aprobados para estreñimiento inducido por opioides en pacientes con dolor crónico no oncológico sin respuesta a los
laxantes.
(2)
✓ Naldemedina
✓ Naloxegol
199
Antagonistas selectivos opioides (laxantes)
o No cruzan fácilmente la barrera hematoencefálica, inhiben receptores opioides μ periféricos sin afectar los efectos analgésicos en SNC.
(4)
✓ Naldemedina
✓ Naloxegol
✓ Bromuro de metilnaltrexona
✓ Alvimopan
200
Caso clínico 1
Paciente lactante mujer de 1.4 años de edad. Sin antecedentes de relevancia.
Inicia su padecimiento el día de ayer al presentar ataque al estado general,
febrícula de 37.8ªC, hiporexia e irritabilidad. El día de hoy se agregan
evacuaciones liquidas en 3 ocasiones sin moco ni sangre, por lo cual no acude
a guarderia donde se comentó hay otros niños con sintomatología similar.
A a la exploración fisica frecuencia cardiaca de 110, respiratoria 22, temp 37.2
Palidez de tegumentos, abdomen con peristalsis presente y aumentada.
1- Consideraciones clínicas
2- Agente más común
3- Tratamiento
1- Es viral, porque no hay moco ni sangre, contacto con otros niños, lo viral también causa fiebre
2- Rotavirus
3- Es autolimitado, hidratación a la brevedad
201
Caso Clínico 2.
Hombre de 27 años de edad. No hay antecedentes de relevancia. Inicia su padecimiento hace 2 horas con vomito en 5 episodios de contenido gastroalimentario y diarrea liquida, abundante en más de 10
ocasiones, sin moco, no sangre, acompañado de dolor abdominal,
meteorismo y distensión. AL interrogatorio dirigido refiere que consumió queso que podría estar en mal estado.
A la exploración fisica: Deshidratación leve a moderada, abdomen con dolor a la palpación en epi-mesogastrio, peristalsis aumentada.
1- Consideraciones clínicas
2- Agente más común
3- Tratamiento
1- Comió queso en mal estado, inicio de forma abrupta (<6hrs es por enterotoxinas)
2- Bacilus cereus, S. aureus
3- Terapia rehidratación IV
202
Caso Clínico 3
Hombre de 32 años de edad.
Antecedentes de relevancia
- VIH en tx Bictarvy (5 años de diagnóstico), ultima serología indetectable, CD4
>600 (hace 2 semanas)
- Trabajador sexual. → HSH
Inicia su padecimiento el día de ayer con meteorismo y dolor abdominal,
posteriormente se agrega fiebre de hasta 38ªC, ataque al estado general,
nausea sin llegar al vomito, y diarrea en al menos 3 ocasiones inicialmente
pastosa y posteriormente liquida, con moco y sangre. Refiere que su
alimentación es balanceada y nadie en su familia enfermó.
A la exploración física: Deshidratación moderada, palidez de tegumentos, ojos hundidos. Cardiopulmonar normal, abdomen con dolor a la palpación en marco colónico, peristalsis aumentada.
1- Consideraciones clínicas
2- Agente más común
3- Tratamiento
1- Tiene factores de riesgo de infección, no hay pauta para decir si es viral o bacteriano o parasitario (pacientes con factores de riesgo se hacen pruebas)
2- Virus (no tan comunes como Citomegalovirus)
3- Hidratación (siempre es tx inicial), evaluar probable agente, y se da tx específico
