Fármacos para enfermedad GI Flashcards
Factores patogénicos
Helicobacter pylori
-Mucosa gástrica: secreción de moco, HCO3, prostaglandinas, flujo sanguíneo, reparación/regeneración
Enfermedades ácido pépticas
Reflujo gastroesofágico, úlcera péptica (gástrica y duodenal) y lesión de mucosa relacionada con estrés.
Causas de úlceras pépticas (2)
H.pylori y uso de AINES
Fisología de secreción ácida
- Célula parietal tiene receptores para gastrina, histamina y aceticlonia. Cuando se unen a sus receptores aumentan calcio citolsólico y activan secreción acida de … . Pegadas a estas células están las células de tipo enterocomafinas (ECL) que tienen receptores de ggastrina y acetilcolina que estimulan liberación de histamina, esta al unirse activa adenil ciclasa que activa proteínas quinasas. … es potente estimulador de células parietales.
-bomba de protones
-Acetilcolina
Secreción gástrica
Depende de
1-Acetilcolina, receptores muscarínicos
2- Bomba HK-ATPasa
3- Receptores histamina y gastrina
Hacen que se secrete más ácido, los medicamentos los inhiben
Reflujo gastroesofágico
Esfínter es insuficiente, por eso se regresa, causa lesión al esófago.
-Se puede generar Hernia hiatal, esófago se introduce a boca de estómago y se ve un bulto
Tratamiento no farmacológico de reflujo
- Elevación de cabecera de cama
-Evitar alimentos antes de acostarse, evitar tabaco, café y alcohol - Evitar chocolate
-Reducir grasa
-Evitar AINEs, anticolinérgicos
tratamiento farmacológico para reflujo
- Anti H2
- Inhibidores de bomba de protones PPI
- Procinéticos
- (También hay tratamiento quirúrgico)
Inflamación de mucosa gástrica, infiltración de células PMN.
Gastritis erosiva
Causas de gastritis erosiva
-Causas: fármacos (AINE), alcohol, estrés agudo (intubados), traumatismo directo, etc.
Diagnostico gastritis erosiva
Endoscopía
Etiología de gastritis erosiva crónica
-Fármacos (ASPIRINA y AINEs)
Causa erosiones puntiformes
Gastritis NO erosiva, etiología y localización
Etiología: H. pylori
Localización: antro gástrico
Gastritis NO erosiva (por H. pylori), patologías
- gastritis superficial
- gastritis profunda
- atrofia gástrica
- metaplasia*
H. pylori habita dentro de las criptas, y en su metabolismo producen … , hace que pierda célula sus cilios, y froma, causando metaplasia, y neoplasia.
urea y amoniaco
Infección por H. pylori, pruebas (3)
- Serología: detecciión de anticuerpos IgG e IgM
- Prueba de aliento con urea marcada
- Prueba de ureasa rápida
Enfermedad úlcero péptica síntomas
Sítnomas: dolor epigástrico, urente, sensación hambre. Úlcera gástrica el dolor empeora con alimentos (mayor producción de ácido) y duodenal
Enfermedad ulcerosa péptica (gástrica) diagnóstico
- Cuadro clínico
- Confirmación por estudios baritados y ENDOCSOPIA
Enfoque terapéutico para enf ulcerosa péptica (4)
-Neutraliazción de ácidos (antiácidos)
-Reducción de HCL (antiH2, IBP)
-Acción citoprotectora de la mucosa
-Antimicrobianos
Neutralizadores de ácido gástrico (antiácidos) características
-Bases débiles
-Aumentan el ph +4
-Liberan sal y agua
-Pirosis y dispesia
-Depende de la solubilidad y tiempo (al momento donde hay dolor)
Neutralizadores de ácido gástrico (antiácidos)
Tipos
-Absorbibles: liberan bicarbonato de sodio y de calcio.
-No absorbibles: hidroxido de aluminio y de magnesio, magaldrato y hidrotalcita
Bicarbonato de sodio y carbonato de calcio (absorbibles) prodyucen distención gástrica y eructos o alcalosis metabólica mientras el hidróxido de magnesio o de alumino (no absorbibles) no generan gas ni eructos. V o F
V
Magnesio, riopan, espavén alcalino, etc. Son ejemplos de…
Antiácidos no reabsorbibles
EA de antiácidos absorbiles
- Alcalosis metabólica
-Retención de líquidos
-Hipercalcemia
-Sd. leche alcalí
EA de neutralizadores no absorbibles
- Si no se absorbe puede causar diarrea osmótica, estreñimiento, afectar absorción de otros fármacos.
Los antiácidos si se pueden administrar dentro de 2 horas posteriores a administración de tetracilinas, fluoroquinolonas, itracinazol y hierro. V o F
F, no se debe
Sal de uvas picot, calcid, bicarbonato de sodio, etc. Son ejemplos de…
Antiácidos absorbibles
Neutralizadores de ácido gástrico (antiácidos)
NO ABSORBIBLES
1- Hidroxido de Aluminio/ Hidroxido de Magnesio características (5)
- No hay alcalosis/singulto
- Alumninio – Estreñimiento
- Magnesio – Diarrea
- Evitar en ERC
- Despues de los alimentos
Magaldrato (Antiácido no absorbible) características (6)
- Contiene Al y Mg
- Estructura en forma de rejilla
- Recubrimento > 30 minutos
- Liga acidos biliares
- Despues de los alimentos
Antagonistas H2, que los estimula?
-Estimulación: alimentos, acción vagal y pepsina
Medicamentos anti H2 (3)
- Medicamentos: FAMOTIDINA, CIMETIDINA y NITAZINIDA
Anti H2 muestran inhibición competitiva de secreción de ácidos (receptor h2 célula parietal), sirven para inhibir … (depende de histamina).
secreción ácida nocturna
Anti H2
… tiene poco metabolismo de primer paso (anti h2 se eliminan por metabolismo hepático, filtración glomerular y secreción tubular renal), se requiere reducción de dosis si hay insuficiencia renal y en ancianos.
Nizatidina
Antagonistas H2
Reducen secreción gástrica HCL.
Cimetidina- Famotidina (antagonistas h2)
-Absorción intestinal
-Metabolismo hepático 1er paso con biodisponiblidad 50%
- Acción 30-60min
-… efectos antiandrogénicos–> Hiperporlactinemia
Cimetidina
NIZATIDINA (antagonista h2)
- Pobre metabolismo hepático, biodisponibilidad 100%
- Inhiben 60 – 70% de secreción gástrica en las 24 HRS
- Mayor reducción de … (basal 90%)✅
secreción nocturna
usos de Antagonistas H2 (5)(cimetidina, famotidina, nizatidina)
1- Esofagitis Leve
2- Dispepsia no ulcerosa
3- ERGE S’ (reflujo) <3 veces / semana
4- Esofagitis erosivas (no tan efectiva)
5- H pylori, NO monoterapia
6- Prevención sangrado por gastritis relacionado con estrés
Los anti H2 se pueden usar como monoterapia en infección por h. pylori, v o f
f
Efectos secundarios poco frecuentes de anti h2
1- Cefalea
2- Mareo
3- Erupciones
4- Ginecomastia (cimetidina)
EA de antiH2
-Diarrea
-Cefalea
-Fatiga
-Mialgia
-Estreñimiento
-Cambios estado mental, ginecomastia🫃🏻, impotencia, galactorrea (más común con citemidina)
La … (anti H2) inhibe unión de dihidrotestosterona a los receptoress andrógenos, inhibe metabolismo de estradiol y aumenta niveles séricos de prolactina, lo que causa ginecomstaia, impotencia y galactorrea.
cimetidina
Para síntomas más severos o crónicos se prefieren PPI, v o f
v
Interacciones de Anti H2
Medicamentos con metabolismo hepático (warfarina, teofilina, metoprolol, antidepresivos, benzos)
Anti H2
- Seguros durante la lactancia
- Menor concentración en leche materna es …
Famotidina
Los PPI se administran como profármacos inactivos, en lumen intetsinal alcalino, recubrimientos entéricos
Fármacos reductores de HCL
Inhibidores de bomba d eprotones (PPI)
Omeprazol
Lansoprazol
Pantoprazol
Rabeprazol
Esomeprazol
Dexlansoprazol
-prazol
usos clínicos de PPI
1- Reflujo gastroesofafico (mejor para enf erosiva)
2- Ulcera péptica alivio sintomatico y curación mayor al 90%
*Gastrica 6-8 sem
*Duodenal 4-6 sem
3- Ulceras asociadas a H. pylori
4- Dispepsia no ulcerosa
5- Gastrinomas irresecables
6- Sangrado de tubo digestivo alto
Características de PPI
- Prodrogas inactivas
- Unión con …
- Efecto de larga duración (24 hrs)
- … limitan la biodisponibilidad
- Metabolismo hepático de 1er paso
- IBP en 90 – 98%
- ATPasa H/K IRREVERSIBLE*
-Alimentos
Características de PPI
- Inhiben secreción en … y estimulada por alimentos
- Inhiben 90 a 98% de la … de 24 horas
*pH intragástrico medio de 24 horas varió de 3,3 a 4,0
- ayunas
-secreción ácida
Prueba para detectar que ya no esta la infección de h. pylori
Ureasa
Estres agudo puede generar úlceras, como protegemos?
protectores de mucosa
PPI
- NUTRICION: Menor absorción de … , por menor acido
- Asociado a riesgo de …
- Interacción p/absorción de: ketoconazol, digoxina y atazanavi
- Mayor secreción de … sin efecto clínico
- Ca, Fe y Zinc
-fracturas🦴⚠️
-Gastrina
EA de PPI
- Atrofia gástrica⚰️
- Diarrea, y dolor abdominal en 1 a 5%
- Riesgo de nefritis intersticial aguda y ERC
- No se ha establecido la seguridad durante el embarazo y lactancia
Omeprazol, pantozol, dexivant, etc. Son ejemplo de…
PPI (inhibidores de bomba de protones)
Citoprotectores de la mucosa gástrica (Análogos de protaglandinas), ¿Que hacen?
- Secreción de moco
- Incrementa HCO3
- Mantiene flujo sanguíneo
Analogo de prostaglandinas que es auxiliar en enf. acidopéptica por AINEs, aumenta motilidad intestinal, diarrea, dolor abdominal y contrainidcado en embarazo.(aborto)🤰🏻❌
Misoprostol
Protector de mucosa gástrica que forma PASTA VISCOSA que se une a áreas erosionadas, por 6 horas
Forma barrera FÍSICA resistente a ácido y pepsina, estimula moco y HCO3.
- Sucralfato (Sal de Sacarosa + hidróxido de aluminio sulfatado)
EA de sucralfato (protector de mcuosa)
Estreñimiento (AI)💩❌
Subsalicilato de bismuto (protector de mucosa gástrica):
- Se disocia en el estomago en salicilato y bismuto
- 99% de bismuto aparece en heces y salicilato se absorbe
- Cubre …
- Estimula secreción de moco, HCO3 y PG
- Actividad … y unión a enterotoxinas
- úlceras y erosiones
-antimicrobiana
EA de subsalicilato de bismuto (protector de mucosa gástrica)
Oscurecimiento de heces y lengua (popo negra)💩⚫️
Peptobismol es ejemplo de…
Protector de mucosa (subsalicilato de bismuto)
Antimicrobianos Características
- Erradicación de Helicobacter pylori:
Objetivo en úlcera gástrica y duodenal
A) Curación de la úlcera
B) Erradicar la bacteria
Para erradicar la bacteria h. pylori NO se utilizan agentes individuales NUNCA. V o F
V
Tratamiento inicial contra h. pylori
- Si es alérgico a penicilina y si uso metronidazol antes se usa tratamiento cudruple, y si no tx cuadruple basado es bismuto y si no es alérgico se usa claritromicina (tratamiento triple)
Tratamiento triple antimicrobiano h. pylori
Basado en claritromicina + Amoxicilina o Metronidazol + IBP
Tratamiento cuádruple antimicrobiano h. pylori
Basado en Subsalicilato de Bismuto + tetraciclina + metronidazol + IBP
Receptores en sistema vestibular
Receptor H1 y M1
Sensación de nausea es causado por nervios…
Vestibulococlear y vago
La estimulación de … causan náuseas, vómitos o dolor abdominal.
receptores 5HT3 de serotonina
Los agentes que estimulan selectivamente la función motora del intestino aumentan las presiones del esfínter inferiro, útiles en GERD, mejoran vaciamiento gástrico. ¿Cuál grupo de fármaco es?
Procinéticos
El sistema nervioso entérico se compome de células ganglionares y fibras nerviosas en submucosa, neuronas aferentes primarias extrínsecas se proyectan en nervio vago, se libera … desde células enterocormafinas.
serotonina
Náusea produce taquigastria que produce arcada y luego vómito.
El vómito se estimula en núcleo del … y pares craneales VIII y X.
tracto solitario
Hay concentraciones de M1 muscarínico, histamina H1, neuroquinina 1(NK1) y receptores serotonina 5HT3 en el … .
centro de vómito
Las interneuronas mientéricas controlan reflejo peristáltico, liberando … que estimula neuronas excitadoras o musculares y … que es neurotransmisor inhibitorio del tracto GI, dismiuye contracciones gástricas y esofágicas.
motilina
dopamina
2 grupos de fármacos con efecto en motilidad GI y sensación aferente visceral, antieméticos y para SII
Antagonista de receptor 5HT3 y agonista de recpetor 5HT4
Evaluación náusea
-Cronocidad
-Complicaciones
-Tratamiento dirigido
Historia Fisica y Examen Fisico (Náusea)
(8)
Uso de drogas (cannabis)
Dispepsia
Quimioterapia
Nauseas matutinas (embarazo)
Dolor epigastrico
Sintomas cardiovasculares
Vomito fecaloide (obstrucción intestinal)
Disfagia
Fármacos antieméticos (7)
-Antagonistas de 5HT3 de serotonina
- Corticoesteroides
-Antagonistas de receptor neumocinina NK
- Benzamidas
- ANtihistaminicos H1
- BNZ
- CAnabioides
FARMACOCINÉTICA Antagonistas de 5HT3 de Serotornina
- Uso oral = intravenosa.
- Vida media de 4 a 9 h
- Extenso metabolismo hepático
- Eliminación renal y hepática
- Disminuyen el …
- Su actividad en emesis por QT mejora con …
-tránsito en el colon
- dexametasona
EA e interacciones farmacológicos de antagonistas 5HT3 de serotonina
EA: bien tolerados, cefalea🤕, mareo, estreñimiento💩❌, prolongación intervalo QT*🫀
Interacciones: no hay✅