Antivirales Flashcards by RocÍo Olvera

Los virus son parásitos intracelulares obligados
◼ La replicación viral - procesos de la célula humana
◼ Los antivirales pueden tener actividad:
✓ A nivel de la … del virus a la célula
✓ A nivel de la … del virus a la célula
✓ A nivel del … de la célula

entrada
salida
interior

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◼ Los inhibidores … de la replicación viral pueden interferir con la función celular del huésped y producir TOXICIDAD
◼ La investigación farmacológica busca compuestos químicos que inhiban funciones especificas de los virus
… (3)

NO SELECTIVOS
✓ Selectividad
✓ Estabilidad in vivo
✓ Carencia de efectos tóxicos

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Herpesvirus y Varciela Zoster
antivirales (6)

ACICLOVIR (Oral, intravenoso, tópico)
VALACICLOVIR (Oral)👄
FAMCICLOVIR (Oral)👄
PENCICLOVIR (Tópico)🧴
DOCOSANOL (Tópico)🧴
TRIFLURIDINA (Tópico)🧴

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Uso oral👄, intravenoso💉 y tópico🧴
▪ Actividad clínica contra:
✓ HSV-1
✓ HSV-2
✓ VZV
▪ Menor actividad contra⬇️: Virus Epstein-Barr, CMV, y HHV-6
¿Cuál es?

Aciclovir

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Mecanismo de acción ACICLOVIR
▪ … viral realiza FOSFORILACIÓN inicial
▪ SELECTIVIDAD✅ para acumularse en células infectadas
▪ Trifosfato de aciclovir inhibe la síntesis de … viral**

Timidin cinasa
DNA

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Mecanismo de resistencia Aciclovir
◼ Alteración a nivel de la CINASA de timidina viral
◼ Alteración a nivel de la POLIMERASA de DNA
◼ Resistencia CRUZADA con agentes del grupo:
(3)

✓ Valaciclovir
✓ Famciclovir
✓ Ganciclovir

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Farmacocinética ACICLOVIR
◼ Biodisponibilidad oral es del …%
◼ NO se modifica con la ingesta de alimentos🍎✅
◼ Eliminación por … (2)
◼ Distribución amplia en líquidos y tejidos✅
◼ LCR alcanza concentraciones de 50% de la sérica

15 – 20
filtración glomerular y secreción tubular

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Usos clínicos aciclovir
◼ … primario y recurrente
✓ Se acorta el cuadro clínico
✓ No cambia la frecuencia o gravedad de las recurrencias
✓ Disminuye la transmisión sexual
◼ …
✓ Mínimo efecto
◼ …
✓ Disminución en el número total de lesiones
✓ Menor duración de la enfermedad
✓ Iniciar en las primeras 24 horas⚠️ de la erupción

Herpes genital
Herpes labial
Varicela

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Usos clínicos aciclovir
◼ …
✓ Disminución en el número total de lesiones
✓ Menor duración de la enfermedad
✓ Iniciar en las primeras 72 horas⚠️
◼ Profilaxis en …

Zoster
Trasplante de órganos (HSV)

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Aciclovir usos clínicos
- Uso parenteral💉 situaciones críticas:
◼ … por herpes simple
◼ Infección … por VHS
◼ Varicela o Zoster en huésped
…

Encefalitis
neonatal
inmunosuprimido

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EA de aciclovir
◼ Generalmente es bien tolerado
◼ Náusea, diarrea y cefalea
◼ Administraciòn intravenosa relacionada con …
◼ …
✓ Temblores
✓ Delirio
✓ Convulsiones

Nefropatía cristalina (Insuficiencia renal reversible)
Toxicidad neurológica🧠

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La administración IV de aciclovir puede dar insuficiencia renal irreversible. V o F

F, es reversible, es nefropatia cristalina

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¿Como se puede evitar EA de aciclovir?

Se previene con adecuada hidratación y administración lenta

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◼ Administración únicamente ORAL👄
◼ Se convierte a Aciclovir después de su administración oral, por hidrolisis de primer paso hepático y intestinal⚠️.
◼ Concentraciones séricas 3 a 5 veces mayores que con aciclovir oral. Mejora biodisponibilidad oral a 54 -70%
▪ En LCR alcanza 50% de nivel sérico.
¿Que es?

Valaciclovir

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Herpes genital primario o recurrente
Supresión de recurrencias frecuentes
de herpes genital
Herpes zoster
Herpes orolabial (Tx . De 1 día)
Prevención de CMV en Trasplante de órganos
¿Cuál antiviral tiene estos usos clínicos?

Valaciclovir

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Ventajas sobre el Aciclovir de Valaciclovir
En infecciones por Herpes Zóster
1.- Menor duración del … asociado a Zóster
2.- Frecuencia menor de …
Los índices de curación cutánea son similares
Eficacia clínica similar a aciclovir

dolor
neuralgia postherpética

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EA de Valaciclovir
1. Es bien tolerado
2. Náusea, vómito, ò …
3. Agitación, mareo, cefalea, aumento de enzimas hepáticas, anemia, … (raro)

erupciones cutánea
neutropenia

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EA de Valaciclovir
4. A … : confusión, alucinaciones y crisis convulsivas🫨
5. En pacientes con SIDA:
(3)

dosis elevadas
✓ Intolerancia gastrointestinal
✓ Púrpura trombocitopénica
✓ Sd. hemolítico urémico

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◼ Forma de prodroga
◼ Conversión hepática en PENCIVLOVIR con actividad similar a aciclovir✅
◼ FOSFORILACIÓN por timidin cinasa viral
◼ Inhibición de polimerasa de DNA🧬❌
◼ Inhibe la síntesis de DNA🧬❌
NO hay en México
¿Que antiviral anti herpes es?

Famciclovir

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Famciclovir (herpes)
◼ Alcanza mayor concentración intracelular
◼ Biodisponibilidad oral de …%
◼ Excreción …

70
renal🚽

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Usos clínicos de …
1. Herpes genital primario y recurrente
2. Supresión de herpes genital
3. Herpes Zoster Agudo
✓ Menor duración del dolor asociado a zoster, comparado con aciclovir
4. Herpes orolabial
5. Herpes orolabial y genital en huésped
inmunocomprometido

Famciclovir

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EA de famciclovir
■ Generalmente es bien tolerado (3)

◼ Cefalea, diarrea, náusea🤢
◼ ATROFIA testicular en ratones🐭
◼ Adenocarcinoma de mama en ratas🐭

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◼ Metabolito con actividad biológica de famciclovir (herpes)
◼ Está disponible para uso tópico🧴
◼ Crema al 1% es eficaz en herpes labial recurrente en adultos inmunocompetentes
◼ Inicio temprano dentro de la primera hora de iniciado el cuadro clínico
◼ Efectos adversos infrecuentes✅
NO hay en México
¿Cuál antiviral es?

Penciclovir

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◼ Es un alcohol
◼ Inhibe la fusión entre la membrana plasmática y la envoltura del HSV
◼ Previene la entrada a las células
◼ Se impide la REPLICACIÓN VIRAL❌
◼ Presentación en crema al 10% para uso tópico🧴
◼ Inicio temprano en primeras 12 horas de haber iniciado el cuadro clínico
NO hay en México
¿Cuál antiviral es?

Doconasol

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◼ Inhibe la síntesis de DNA viral🧬❌ ◼ Actividad contra VHS 1 y 2 y algunos adenovirus ◼ Se fosforila intracelularmente a su forma activa ◼ No se usa por vía sistémica ¿Cuál antiviral es?

Trifluridina o Trifluorotimidina

Usos clínicos de Trifluridina o Trifluorotimidina (4)

✓ Queratoconjuntivitis primaria 👁️ ✓ Queratitis epitelial recurrente👁️ ✓ Debidas a HSV -1 y HSV-2 ✓ En soluciòn al 1%

Mononucleosis Intestinal Encefalitis Hepatica Pulmonares Cardiovasculares ¿Quien lo cuasa?

Citomegalovirus (CMV)

CITOMEGALOVIRUS (CMV) fármacos (4)...

1. Ganciclovir (oral, IV y inyección intraocular) 2. Valganciclovir (oral👄) 3. Foscarnet (intravenoso💉) 4. Cidofovir (intravenoso💉)

GANCICLOVIR ◼ Requiere 3 fosforilaciones para activarse ◼ Fosforilación inicial en las células infectadas por CMV (citomegalovirus) ◼ Responsable de la fosforilación: ... viral ◼ Inhibe ... viral

- fosfotransferasa UL97 - polimerasa de DNA

▪ Citomegalovirus ( CMV ) ▪ Virus herpes Simple ( VHS ) ▪ Virus varicela Zoster ( VZV ) ▪ Virus Epstein- Barr ( EBV ) ▪ Virus Herpes Humano tipo 6 ( HHV-6 ) ▪ Herpes virus asociado al sarcoma de Kaposi ( KSHV ) ACTIVIDAD CONTRA CMV ES 100 VECES MAYOR QUE LA DE ACICLOVIR ¿Que antiviral es?

Ganciclovir

Farmacocinética Ganciclovir (citomegalovirus) ◼ Vías de administración (3)

✓ Oral👄 ✓ Intravenosa💉 ✓ Implantes intraoculares👁️

Farmacocinética Ganciclovir (citomegalovirus) ◼ Biodisponibilidad ... es pobre (6-9%) ◼ Concentración en LCR alcanza ...% de la sérica ◼ Eliminación ...

- oral - 50 - renal🚽

Usos clínicos ◼ Retinitis* por CMV en pacientes con SIDA ◼ Colitis*, esofagitis*, neumonitis* por CMV ◼ Reducción del riesgo de sarcoma de Kaposi ¿Que antiviral es?

Ganciclovir

Usos clínicos ◼ Profilaxis de infección por CMV en receptores de transplante de órgano ◼ Vía intraocular en retinitis por CMV, remplazo quirúrgico en 5- 8 meses ◼ Tratamiento combinado (IV,oral) para CMV en implantes oculares para dar protección sistémica. ¿Que antiviral es?

Ganciclovir

Resistencia Ganciclovir (CMV) ◼ La resistencia se incrementa con el tiempode uso ◼ Mecanismos más comunes de resistencia ✓ Mutaciones en ... ◼ Realizar pruebas de ... en sospecha de resistencia clínica

- fosfotransferasa UL97 - susceptibilidad antiviral

Reacciones adversas Ganciclovir (CMV) ◼ Administración intravenosa: ... (más común)** ◼ Náusea, diarrea, fiebre, erupción cutánea, cefalea, insomnio, neuropatía periférica ◼ ... (confusión, crisis convulsivas, alteraciones psiquiátricas)

- mielosupresión - Toxicidad del SNC🧠

Reacciones adversas Ganciclovir (CMV) ◼ En implantes oculares: ... ◼ ...

- desprendimiento de retina - Hepatotoxicidad

◼ Prodroga que se hidroliza a ganciclovir (activo) CMV ◼ Participan enzimas esterasas intestinales y hepàticas ◼ Biodisponibilidad oral es de 60% ◼ Consumir con alimentos🍎⚠️ ◼ Mínima unión a proteínas (2%) ¿Cuál es?

VALGANCICLOVIR

VALGANCICLOVIR (CMV) ◼ Vía de eliminación ... (2)

renal: filtración glomerular y secreción tubular

Usos clínicos de Valganciclovir ◼ ... por CMV en SIDA ◼ ... en pacientes de alto riesgo con trasplante renal, de corazón y de riñón-páncreas** ◼ Efectos adversos ✓ Mismos que ganciclovir

- Retinitis - Prevención

CMV ■ Inhibe la polimerasa de DNA viral ◼ Tambien inhibe la polimerasa de RNA y transcriptasa reversa de herpesvirus ◼ No requiere fosforilación para su actividad*✅ ¿Cuál es?

FOSCARNAT (Acido fosfonofórmico)

Actividad antiviral de ... ■ VHS : Virus herpes simple ◼ VZV : Virus varicela Zoster ◼ CMV :Citomegalovirus ◼ EBV : Virus Epstein Barr ◼ HHV-6: Virus Herpes Humano Tipo 6 ◼ HHV-8 :Virus Herpes Humano Tipo 8 ◼ VIH: Virus de la inmunodeficiencia humana

Foscarnat (Acido fosfonofórmico)

Foscarnat (Acido fosfonofórmico) Farmacocinética ◼ Solo para uso ... ◼ Concentración en LCR 43 a 67 % de la sèrica ◼ 30% se deposita en ... , con vida media de varios MESES ◼ Excreción ...

- intravenosa💉 - hueso🦴 - renal (Ajustar a función renal)⚠️

Usos clínicos Foscarnat (Acido fosfonofórmico) - Infección por ... : ◼ Colitis ◼ Esofagitis ❖ Eficacia similar a ganciclovir - Infecciones por ... resistentes a aciclovir - Sinergismo con ... para CMV

- CMV - VHS y VZV - ganciclovir

Reacciones adversas Foscarnat (Acido fosfonofórmico) ◼ Insuficiencia ... ◼ Hipo o hiper... ◼ Hipo o hiper... ◼ Náusea, vómito, anemia y fatiga ◼ Toxicidad en SNC (cefalea, alucinaciones,crisis convulsivas.)

- renal - calcemia - fosfatemia

Precauciones de Foscarnat (Acido fosfonofórmico) ◼ Tiene baja solubilidad necesita solución para diluirlo ◼ HIDRATACIÓN previene ... ⚠️🚰

Nefrotoxicidad

◼ Nucleótido análogo de citosina ◼ Actividad antiviral: ✓ CMV ✓ HSV-1 ✓ VHS-2 ✓ VZV ✓ EBV ✓ HHV-6 ✓ KSHV ✓ Adenovirus ✓ Poxvirus ✓ Poliomavirus ✓ Virus del papiloma humano ¿Cuál antiviral es?

Cidofovir

Cidofovir (CMV) ◼ La fosforilación inicial es independiente de enzimas virales ◼ Inhibidor potente de la síntesis de ... ◼ RESISTENCIA CRUZADA con ... pero NO a ...✅

- DNA - ganciclovir ❌ - foscarnet

Cidofovir ◼ Vida media intracelular prolongada del metabolito activo que es difosfato de cidofovir (... horas) ◼ Pobres niveles en LCR ◼ Eliminación por ... (Bloqueado por ...)

- 65 - secreción tubular - probenecid

Usos clínicos Cidofovir ◼ Administración ... ◼... por CMV** ◼ Infecciones por adenovirus (experimental) ◼ Administrar junto con ... para bloquear la secreción tubular ◼ Ajustar la dosis a la ... ⚠️

- intravenosa💉 - Retinitis👁️ - probenecid - función renal

■ Indicados en receptores seropositivos para CMV de TRANSPLANTE DE CÉLULAS MADRE hematopoyeticas ■ Presentacion para uso oral👄 e IV💉. ■ Mecanismo de accion: terminación de DNA de CMV🧬❌, necesario para empaquetamiento de DNA.

LETERMOVIR

Efectos adversos Cidofovir ◼ NEFROTOXICIDAD* dependiente de la dosis (Se disminuye el riesgo con ...) ◼ Evitar el uso de fármacos nefrotóxicos ◼ Administración previa de ... incrementa el riesgo de nefrotoxicidad⚠️ ◼ Neutropenia y acidosis metabólica

- hidratación con solución salina - foscarnet

■ Util cuando hay resistencia a otros antivirales.CMV ■ Efectos adversos incluyen taquicardia💓, fibrilación auricular🫀, náuseas y diarrea💩. ■ Dado que es un inhibidor moderado de CYP3A4 y OATP1B1/3 y un sustrato de OATP1B1/3. ¿Cuál es?

LETERMOVIR

ANTI HEPATITIS VIRAL Fármacos eficaces para SUPRIMIR ¿Cuáles son los dos principales virus?

◼ Virus de la hepatitis B (HBV) ◼ Virus de la hepatitis C (HCV)

Antihepatitis 1. ... : ✓ Administración oral👄 ✓ Menos efectos adversos que interferones✅ ✓ Desarrollo de resistencia🛡️⚠️

Analogos de nucleosidos/nucleotidos

Antihepatitis 2. ... : ✓ Ausencia de resistencia ✓ < 50% responden ✓ Alto costo ✓ Uso parenteral💉 ✓ No se una en embarazo ni menores de 1 año🤰🏻❌

Interferones

Contrainidcaciones de Interferones (antihepatitis) (5)

Falla hepática Enf. Autoinmune Cardiopatía isquémica falla renal. Embarazo y menor 1 año

Interferón α ◼ Interferón α 2a ◼ Interferón α 2b ◼ Interferón α 2a pegilado ◼ Interferón α 2b pegilado Son Citocinas endógenas con ✓ actividad ... ✓ actividad ... ✓ actividad ... ◼ Unión a receptores de membrana específicos de la superficie celular ◼ Supresión de proliferación celular e inhibición de la replicación viral

- antiviral - inmunomoduladora - antiproliferativas

Interferón α (antihepatitis) ◼ Las formas ... se han introducido para infección CRÓNICA por HBV y HCV✅ * Menor excreción * Mejor absorción * Mayor vida media * Estabilidad en la concentración ◼ Eliminación ... ◼ Vía de administración : (2)

- pegiladas - renal🚽 - Subcutáneo🫳 e Intramuscular💉💪

Usos clínicos ¿Cuál interferon sirve contra Hepatitis C AGUDA, Hepatitis C Crónica y Hepatitis B Crónica? (1)

Interferón α 2b

Usos clínicos ◼ Interferón α 2a, α2b, α2a pegilado, α2b pegilado (2)

✓ Hepatitis C crónica ✓ Hepatitis B crónica

Efectos colaterales Interferones (antihepatitis) ■ Síndrome ... (30%) ◼ Trombocitopenia y Granulocitopenia ◼ ... transitoria

- similar a la gripa - Transaminasemia

◼ Artralgias y erupción cutánea ◼ Síntomas neuropsiquiátricos ◼ Neumonitis, mielo supresión, retinopatía Son efectos colaterales de...

Interferones (antihepatitis

Objetivos de tratamiento de Hepatitis crónica HEPATITIS B CRONICA: ❑ Supresión de carga viral, que sea indetectable ❑ Seroconversión negativa de HBeAg y HBsAg ❑ Reducción de transaminasas ❑ Mejoría clínica de insuf hepática ❑ Reducción de Hepatocarcinoma y cirrosis ❑ Menor necesidad de trasplante hepático ✓ El tratamiento suprime replicación viral sin ... *

erradicar

Tratamiento de la infección por virus de la hepatitis B ❑ Analogos Nuclesidos/nucleotidos: 1. ... * 2. Adenofovir 3. Tenofovir disoporoxil 4. Tenofovir alafenamida 5. ... * 6. Telvibudina

- Lamividina - Entecavir

Tratamiento de la infección por virus de la hepatitis B ❑ Interferones: (2)

1. Interferon alfa 2b 2. Interferon alfa 2a pegilado

Tratamiento de la infección por Hepatitis C ❑ Objetivo primario: ERRADICACIÓN del virus ❑ Respuesta viral sostenida: ausencia de viremia detectable después de ... meses de terminar el tratamiento ❑ Esta Respuesta Viral Sostenida se asocia con: ✓ Mejoría histopatológica hepática ✓ Reducción en riesgo de ... ✓ Ocasionalmente regresión de la ...

- 6 - Carcinoma hepatocelular - cirrosis

Tratamiento deinfección crónica por HCV ■ ... una vez por semana (SC) + ... por vía oral👄 diariamente ◼ Actualmente sustituido por ... ✅

- Interferón alfa pegilado - Ribavirina - antivirales de acción directa (DAA)

◼ Mecanismo de acción no claro ◼ Foforilzación por enzimas del huesped ◼ Inhibe la polimerasa de RNA viral🚫 ❑ Biodisponibilidad de 45 -64% ❑ANEMIA HEMOLÍTICA dependiente de dosis 10-20%🩸⬇️ ¿Que antiviral es?

Ribavirina

Ribavirina ◼ Espectro antiviral amplio: Virus RNA y DNA ¿Cuáles son sus 4 usos clínicos?

✓ Influenza A y B ✓ Parainfluenza ✓ HCV ✓ HIV-1

ANTIVIRALES DE ACCION DIRECTA 1. Inhibidores de la ... 2. Inhibidores ... 3. Inhibidores ... 4. Inhibidores de ...

- proteasa de proteina no estructural (NS3/4A) - nucleosidos de polimerasa NS5B - no nucleosidos de polimerasa NS5B - proteasa NS5A

ANTIVIRALES DE ACCION DIRECTA ¿Cuáles son los inhibidores de proteasa de proteína NS5A? (5)

❑ Daclatasvir* ❑ Elbasvir* ❑ Ledipasvir ❑ Ombistasvir ❑ Velpatasvir -asvir

ANTIVIRALES DE ACCION DIRECTA -INHIBIDORES DE PROTEASA DE PROTEINA NS5A: 1. ... : ✓ Se usa combinado con Sofosbuvir (NS5B), no monoterapia. ✓ NO REQUIERE ajuste en insuficiencia hepática o renal✅ ✓ Se metaboliza por sistema citocromo ✓ Bien tolerado con pocos efectos adversos✅ 2. ... : ✓ Se usa en combinación con Grazopevir (NS3/4A) ✓ Reduce Respuesta viral en 12 semanas

- Daclatasvir - Elbasvir

ANTIVIRALES DE ACCION DIRECTA ¿Cuáles son los inhibidores de polimerasa NS5B RNA? (2)

❑ Dasabuvir ❑ Sofosbuvir -buvir

INHIBIDORES DE POLIMERASA NS5B RNA: ✓ La NS5B es una polimerasa RNA necesaria para ... viral

replicacion

INHIBIDORES DE POLIMERASA NS5B RNA 1. ... : ✓ Se usa combinado Ombitasvir, Paritaprevir y Ritonavir ✓ Biodisponibilidad >70%, UNIÓN A PROTEÍNAS 99%* ✓ Metabolismo vía CITOCROMO ✓ Efectos adversos leves: nausea, prurito, insomnio

Dasabuvir

INHIBIDORES DE POLIMERASA NS5B RNA: 2. ... : ✓ Se usa en combinación ✓ Es un profarmaco que se activa a nivel de HEPATOCITO🥊 ✓ Bien tolerado con pocos efectos adversos✅

- Sofosbuvir

INHIBIDORES DE PROTEASA NS3/4A: ✓ Proteasa N53/4A es enzima necesaria para ... ❑ Gasoprevir ❑ Paritaprevir ❑ Simeprevir

replicacion

INHIBIDORES DE PROTEASA NS3/4A: 1. ... : ✓ Se usa combinado con Elbasvir (NS5A) ✓ Alta unión a proteínas 98% y metabolismo por citocromo ✓ Efectos adversos leves

Gasoprevir

¿Para que sirven los antivirales de acción directa? (DAA)

ratamiento de infección CRÓNICA por Virus Hepatitis C (HCV)

INHIBIDORES DE PROTEASA NS3/4A: 2. ... : ✓ Biodisponibilidad de 53%, metabolismo hepatico🥊 ✓ Buena tolerancia 3. ... : ✓ Primeros de los inhibidores de proteasa

- Paritaprevir - Simeprevir -previr

- Inhibidores NS5A previenen el ... del virus - Inhidores de ... NS5B nucleosidos y NO nucleosidos (evita que se crean nuevas hebras de ADN), evita replicación - Inhibidores de la ... NS3/4A (evitan que se rompan enlaces peptídicos de proteínas)

- ensamblaje - polimerasa RNA - proteasa

AGENTES ANTIINFLUENZA ❑ La Influenza se clasifica A, B, C ❑ Influenza A: causa pandemias ❑ Se clasifica de acuerdo a proteínas de superficie que contiene: (2)

✓ Hemaglutinina ✓ Neuraminidasa

AGENTES ANTIINFLUENZA ❑ Se tienen 5 medicamentos para Influenza: 1. Inhibidores de Neuroaminidasa: ➢ ... : oral👄 ➢ ... : inhalado👃 ➢ ... : IV 💉

- Oseltamivir - Zanamivir - Peramivir

AGENTES ANTIINFLUENZA ❑ Se tienen 5 medicamentos para Influenza: 2. Amantanos: (2)

➢ Amantadina ➢ Rimantadina

◼ Inhibidores de neuraminidasa viral ◼ NEURAMINIDASA: glucoproteìna viral esencial para la replicación y liberación de partículas virales ◼ Interfieren con la liberación de los virus de influenza desde las células infectadas a nuevas células huésped ◼ Disminuye la diseminación de la infección en el tracto respiratorio⬇️🫁 ¿Cuáles son estos dos antivirales?

Zanamivir y Oseltamivir

Usos clínicos Zanamivir y Oseltamivir ■ Infecciones por Virus de influenza tipo A y B ◼ Tratamiento y ... ◼ Indicada antes de ... horas del cuadro clínico disminuye severidad y duración de la infección, así como de las complicaciones respiratorias ◼ Sensibilidad > 98% para H1N1 y 100% para ... ◼ Influenza B conserva sensibilidad para ambos agentes

- Profilaxis - 48 - HeN3

Oseltamivir (influenza) ◼ Forma de prodroga administrada vía oral ◼ Se activa por ... ◼ Biodisponibilidad 80% con POBRE unión a proteínas ◼ Concentración en ... y ... igual a plasma

- esterasas en hígado🥊 - oído medio👂 - flujo sinusal

Oseltamivir (influenza) ◼ Vida media de ... horas ◼ Eliminación ... ◼ Náusea y vómito en 5 – 10%🤢🤮

- 6 – 10 -renal🚽

Zanamivir (influenza) ◼ Pobre biodisponibilidad por vía oral ◼ Administración por ... * ◼ 5 – 15% se absorbe se excreta por vía ... con mínimo metabolismo

- inhalador👃 - renal 🚽

◼ Efectos adversos de Zanamivir (influenza) (3)

✓ Tos ✓ Broncoespasmo ✓ Malestar en nariz y faringe (por inhalarse)

PERAMIVIR ❑ Activo par✅a Influenza A y B ❑ Uso ... (vía) ❑ Dentro de las ... hrs de inicio de los síntomas ❑ Poco metabolismo y se elimina por vía...

- parenteral 600 mg IV💉 - 48 - renal🚽

❑ Efectos adversos de Peramivir (influenza): ... (2)

✓ Digestivos ✓ Reacciones de sensibilidad graves son raras

◼ Inhiben la denudación del RNA viral de Influenza A ◼DENTRO de las células infectadas ◼ Inhibe la replicación viral ◼ Actividad SOLO contra influenza tipo A* ¿Cuáles son los dos antivirales?

Amantadina y rimantadina (Rimantadina derivado α metilo de la amantadina)

Amantadina y rimantadina (influenza) ◼ Rimantadina es 4 -10 veces más activa que amantadina ◼ Concentraciones en ... es menor de 50% de plasmática ◼ Amantadina se elimina vía ... sin cambios* ◼ Rimantadina se metaboliza en hígado y se elimina por ... *

- moco nasal - renal - orina

Amantadina y rimantadina (influenza) ◼ Ajustar ambos en ... * ◼ Ajustar ... en Insuficiencia hepática marcada

- insuficiencia renal - rimantadina

Usos clínicos Amantadina y rimantadina ◼ PREVENCIÓN de Influenza A* (70 – 90%) ◼ RESULTADOS ◼ Eficacia de 70 a 90 % cuando se inicia Tx ... de la exposición ◼ ... en 1 a 2 días después del inicio de influenza reduce la fiebre y el malestar general en 1 a 2 días ◼ ANTE POSIBILIDAD DE ... DE H1N1 Y H3N2 DEJA DE TENER UTILIDAD CLINICA.

- antes - Profilaxis - RESISTENCIA

Efectos adversos Amantadina y rimantadina (influenza) ■ Intolerancia ... ◼ Toxicidad a nivel de SNC (mareo, insomnio, nerviosismo, dificultad para concentrarse), asociado a alteraciones de neurotransmisión de ... . ◼ Mayor toxicidad con ...

- gastrointestinal (náusea, anorexia) - dopamina - amantadina

- Se puede tomar con o sin alimentos, unión 93% a proteína plasmáticas, interfiere con transcripción RNA viral en influenza A y B. Dosis oral de larga vida media, contraindicado en embarazo. ¿Cuál antiviral es?

Baloxavir marboxil