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Farma Clínica > Antivirales > Flashcards

Antivirales Flashcards

1
Q

Los virus son parásitos intracelulares obligados
◼ La replicación viral - procesos de la célula humana
◼ Los antivirales pueden tener actividad:
✓ A nivel de la … del virus a la célula
✓ A nivel de la … del virus a la célula
✓ A nivel del … de la célula

A
  • entrada
  • salida
  • interior
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2
Q

◼ Los inhibidores … de la replicación viral pueden interferir con la función celular del huésped y producir TOXICIDAD
◼ La investigación farmacológica busca compuestos químicos que inhiban funciones especificas de los virus
… (3)

A
  • NO SELECTIVOS
    ✓ Selectividad
    ✓ Estabilidad in vivo
    ✓ Carencia de efectos tóxicos
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3
Q

Herpesvirus y Varciela Zoster
antivirales (6)

A
  1. ACICLOVIR (Oral, intravenoso, tópico)
  2. VALACICLOVIR (Oral)👄
  3. FAMCICLOVIR (Oral)👄
  4. PENCICLOVIR (Tópico)🧴
  5. DOCOSANOL (Tópico)🧴
  6. TRIFLURIDINA (Tópico)🧴
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4
Q

Uso oral👄, intravenoso💉 y tópico🧴
▪ Actividad clínica contra:
✓ HSV-1
✓ HSV-2
✓ VZV
▪ Menor actividad contra⬇️: Virus Epstein-Barr, CMV, y HHV-6
¿Cuál es?

A

Aciclovir

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5
Q

Mecanismo de acción ACICLOVIR
▪ … viral realiza FOSFORILACIÓN inicial
▪ SELECTIVIDAD✅ para acumularse en células infectadas
▪ Trifosfato de aciclovir inhibe la síntesis de … viral**

A
  • Timidin cinasa
  • DNA
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6
Q

Mecanismo de resistencia Aciclovir
◼ Alteración a nivel de la CINASA de timidina viral
◼ Alteración a nivel de la POLIMERASA de DNA
◼ Resistencia CRUZADA con agentes del grupo:
(3)

A

✓ Valaciclovir
✓ Famciclovir
✓ Ganciclovir

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7
Q

Farmacocinética ACICLOVIR
◼ Biodisponibilidad oral es del …%
◼ NO se modifica con la ingesta de alimentos🍎✅
◼ Eliminación por … (2)
◼ Distribución amplia en líquidos y tejidos✅
◼ LCR alcanza concentraciones de 50% de la sérica

A
  • 15 – 20
  • filtración glomerular y secreción tubular
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8
Q

Usos clínicos aciclovir
◼ … primario y recurrente
✓ Se acorta el cuadro clínico
✓ No cambia la frecuencia o gravedad de las recurrencias
✓ Disminuye la transmisión sexual
◼ …
✓ Mínimo efecto
◼ …
✓ Disminución en el número total de lesiones
✓ Menor duración de la enfermedad
✓ Iniciar en las primeras 24 horas⚠️ de la erupción

A
  • Herpes genital
  • Herpes labial
  • Varicela
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9
Q

Usos clínicos aciclovir
◼ …
✓ Disminución en el número total de lesiones
✓ Menor duración de la enfermedad
✓ Iniciar en las primeras 72 horas⚠️
◼ Profilaxis en …

A
  • Zoster
  • Trasplante de órganos (HSV)
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10
Q

Aciclovir usos clínicos
- Uso parenteral💉 situaciones críticas:
◼ … por herpes simple
◼ Infección … por VHS
◼ Varicela o Zoster en huésped
…

A
  • Encefalitis
  • neonatal
  • inmunosuprimido
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11
Q

EA de aciclovir
◼ Generalmente es bien tolerado
◼ Náusea, diarrea y cefalea
◼ Administraciòn intravenosa relacionada con …
◼ …
✓ Temblores
✓ Delirio
✓ Convulsiones

A
  • Nefropatía cristalina (Insuficiencia renal reversible)
  • Toxicidad neurológica🧠
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11
Q

La administración IV de aciclovir puede dar insuficiencia renal irreversible. V o F

A

F, es reversible, es nefropatia cristalina

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12
Q

¿Como se puede evitar EA de aciclovir?

A

Se previene con adecuada hidratación y administración lenta

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13
Q

◼ Administración únicamente ORAL👄
◼ Se convierte a Aciclovir después de su administración oral, por hidrolisis de primer paso hepático y intestinal⚠️.
◼ Concentraciones séricas 3 a 5 veces mayores que con aciclovir oral. Mejora biodisponibilidad oral a 54 -70%
▪ En LCR alcanza 50% de nivel sérico.
¿Que es?

A

Valaciclovir

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14
Q
  1. Herpes genital primario o recurrente
  2. Supresión de recurrencias frecuentes
    de herpes genital
  3. Herpes zoster
  4. Herpes orolabial (Tx . De 1 día)
  5. Prevención de CMV en Trasplante de órganos
    ¿Cuál antiviral tiene estos usos clínicos?
A

Valaciclovir

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15
Q

Ventajas sobre el Aciclovir de Valaciclovir
En infecciones por Herpes Zóster
1.- Menor duración del … asociado a Zóster
2.- Frecuencia menor de …
Los índices de curación cutánea son similares
Eficacia clínica similar a aciclovir

A
  • dolor
  • neuralgia postherpética
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15
Q

EA de Valaciclovir
1. Es bien tolerado
2. Náusea, vómito, ò …
3. Agitación, mareo, cefalea, aumento de enzimas hepáticas, anemia, … (raro)

A
  • erupciones cutánea
  • neutropenia
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16
Q

EA de Valaciclovir
4. A … : confusión, alucinaciones y crisis convulsivas🫨
5. En pacientes con SIDA:
(3)

A
  • dosis elevadas
    ✓ Intolerancia gastrointestinal
    ✓ Púrpura trombocitopénica
    ✓ Sd. hemolítico urémico
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17
Q

◼ Forma de prodroga
◼ Conversión hepática en PENCIVLOVIR con actividad similar a aciclovir✅
◼ FOSFORILACIÓN por timidin cinasa viral
◼ Inhibición de polimerasa de DNA🧬❌
◼ Inhibe la síntesis de DNA🧬❌
NO hay en México
¿Que antiviral anti herpes es?

A

Famciclovir

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18
Q

Famciclovir (herpes)
◼ Alcanza mayor concentración intracelular
◼ Biodisponibilidad oral de …%
◼ Excreción …

A
  • 70
  • renal🚽
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19
Q

Usos clínicos de …
1. Herpes genital primario y recurrente
2. Supresión de herpes genital
3. Herpes Zoster Agudo
✓ Menor duración del dolor asociado a zoster, comparado con aciclovir
4. Herpes orolabial
5. Herpes orolabial y genital en huésped
inmunocomprometido

A

Famciclovir

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20
Q

EA de famciclovir
■ Generalmente es bien tolerado (3)

A

◼ Cefalea, diarrea, náusea🤢
◼ ATROFIA testicular en ratones🐭
◼ Adenocarcinoma de mama en ratas🐭

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21
Q

◼ Metabolito con actividad biológica de famciclovir (herpes)
◼ Está disponible para uso tópico🧴
◼ Crema al 1% es eficaz en herpes labial recurrente en adultos inmunocompetentes
◼ Inicio temprano dentro de la primera hora de iniciado el cuadro clínico
◼ Efectos adversos infrecuentes✅
NO hay en México
¿Cuál antiviral es?

A

Penciclovir

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22
Q

◼ Es un alcohol
◼ Inhibe la fusión entre la membrana plasmática y la envoltura del HSV
◼ Previene la entrada a las células
◼ Se impide la REPLICACIÓN VIRAL❌
◼ Presentación en crema al 10% para uso tópico🧴
◼ Inicio temprano en primeras 12 horas de haber iniciado el cuadro clínico
NO hay en México
¿Cuál antiviral es?

A

Doconasol

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23
Q

◼ Inhibe la síntesis de DNA viral🧬❌
◼ Actividad contra VHS 1 y 2 y algunos adenovirus
◼ Se fosforila intracelularmente a su forma activa
◼ No se usa por vía sistémica
¿Cuál antiviral es?

A

Trifluridina o Trifluorotimidina

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24
Q

Usos clínicos de Trifluridina o Trifluorotimidina (4)

A

✓ Queratoconjuntivitis primaria 👁️
✓ Queratitis epitelial recurrente👁️
✓ Debidas a HSV -1 y HSV-2
✓ En soluciòn al 1%

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25
Q

Mononucleosis
Intestinal
Encefalitis
Hepatica
Pulmonares
Cardiovasculares
¿Quien lo cuasa?

A

Citomegalovirus (CMV)

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26
Q

CITOMEGALOVIRUS (CMV) fármacos (4)…

A
  1. Ganciclovir (oral, IV y inyección intraocular)
  2. Valganciclovir (oral👄)
  3. Foscarnet (intravenoso💉)
  4. Cidofovir (intravenoso💉)
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27
Q

GANCICLOVIR
◼ Requiere 3 fosforilaciones para activarse
◼ Fosforilación inicial en las células infectadas por CMV (citomegalovirus)
◼ Responsable de la fosforilación: … viral
◼ Inhibe … viral

A
  • fosfotransferasa UL97
  • polimerasa de DNA
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28
Q

▪ Citomegalovirus ( CMV )
▪ Virus herpes Simple ( VHS )
▪ Virus varicela Zoster ( VZV )
▪ Virus Epstein- Barr ( EBV )
▪ Virus Herpes Humano tipo 6 ( HHV-6 )
▪ Herpes virus asociado al sarcoma de Kaposi ( KSHV )
ACTIVIDAD CONTRA CMV ES 100 VECES MAYOR QUE LA DE ACICLOVIR
¿Que antiviral es?

A

Ganciclovir

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29
Q

Farmacocinética Ganciclovir (citomegalovirus)
◼ Vías de administración
(3)

A

✓ Oral👄
✓ Intravenosa💉
✓ Implantes intraoculares👁️

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30
Q

Farmacocinética Ganciclovir (citomegalovirus)
◼ Biodisponibilidad … es pobre (6-9%)
◼ Concentración en LCR alcanza …% de la sérica
◼ Eliminación …

A
  • oral
  • 50
  • renal🚽
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31
Q

Usos clínicos
◼ Retinitis* por CMV en pacientes con SIDA
◼ Colitis, esofagitis, neumonitis* por CMV
◼ Reducción del riesgo de sarcoma de Kaposi
¿Que antiviral es?

A

Ganciclovir

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32
Q

Usos clínicos
◼ Profilaxis de infección por CMV en receptores de transplante de órgano
◼ Vía intraocular en retinitis por CMV, remplazo quirúrgico en 5- 8 meses
◼ Tratamiento combinado (IV,oral) para CMV en implantes oculares para dar protección sistémica.
¿Que antiviral es?

A

Ganciclovir

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33
Q

Resistencia Ganciclovir (CMV)
◼ La resistencia se incrementa con el tiempode uso
◼ Mecanismos más comunes de resistencia
✓ Mutaciones en …
◼ Realizar pruebas de … en sospecha de resistencia clínica

A
  • fosfotransferasa UL97
  • susceptibilidad antiviral
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34
Q

Reacciones adversas Ganciclovir (CMV)

◼ Administración intravenosa: … (más común)**
◼ Náusea, diarrea, fiebre, erupción cutánea, cefalea, insomnio, neuropatía periférica
◼ … (confusión, crisis convulsivas, alteraciones psiquiátricas)

A
  • mielosupresión
  • Toxicidad del SNC🧠
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35
Q

Reacciones adversas Ganciclovir (CMV)

◼ En implantes oculares: …
◼ …

A
  • desprendimiento de retina
  • Hepatotoxicidad
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36
Q

◼ Prodroga que se hidroliza a ganciclovir (activo) CMV
◼ Participan enzimas esterasas intestinales y hepàticas
◼ Biodisponibilidad oral es de 60%
◼ Consumir con alimentos🍎⚠️
◼ Mínima unión a proteínas (2%)
¿Cuál es?

A

VALGANCICLOVIR

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37
Q

VALGANCICLOVIR (CMV)
◼ Vía de eliminación … (2)

A

renal: filtración glomerular y secreción tubular

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38
Q

Usos clínicos de Valganciclovir
◼ … por CMV en SIDA
◼ … en pacientes de alto riesgo con trasplante renal, de corazón y de riñón-páncreas**
◼ Efectos adversos
✓ Mismos que ganciclovir

A
  • Retinitis
  • Prevención
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39
Q

CMV
■ Inhibe la polimerasa de DNA viral
◼ Tambien inhibe la polimerasa de RNA y transcriptasa reversa de herpesvirus
◼ No requiere fosforilación para su actividad*✅
¿Cuál es?

A

FOSCARNAT
(Acido fosfonofórmico)

40
Q

Actividad antiviral de …
■ VHS : Virus herpes simple
◼ VZV : Virus varicela Zoster
◼ CMV :Citomegalovirus
◼ EBV : Virus Epstein Barr
◼ HHV-6: Virus Herpes Humano Tipo 6
◼ HHV-8 :Virus Herpes Humano Tipo 8
◼ VIH: Virus de la inmunodeficiencia humana

A

Foscarnat (Acido fosfonofórmico)

41
Q

Foscarnat (Acido fosfonofórmico) Farmacocinética
◼ Solo para uso …
◼ Concentración en LCR 43 a 67 % de la sèrica
◼ 30% se deposita en … , con vida media de varios MESES
◼ Excreción …

A
  • intravenosa💉
  • hueso🦴
  • renal (Ajustar a función renal)⚠️
42
Q

Usos clínicos Foscarnat (Acido fosfonofórmico)
- Infección por … :
◼ Colitis
◼ Esofagitis
❖ Eficacia similar a ganciclovir
- Infecciones por … resistentes a aciclovir
- Sinergismo con … para CMV

A
  • CMV
  • VHS y VZV
  • ganciclovir
43
Q

Reacciones adversas Foscarnat (Acido fosfonofórmico)
◼ Insuficiencia …
◼ Hipo o hiper…
◼ Hipo o hiper…
◼ Náusea, vómito, anemia y fatiga
◼ Toxicidad en SNC (cefalea, alucinaciones,crisis convulsivas.)

A
  • renal
  • calcemia
  • fosfatemia
44
Q

Precauciones de Foscarnat (Acido fosfonofórmico)
◼ Tiene baja solubilidad necesita solución para diluirlo
◼ HIDRATACIÓN previene … ⚠️🚰

A

Nefrotoxicidad

45
Q

◼ Nucleótido análogo de citosina
◼ Actividad antiviral:
✓ CMV
✓ HSV-1
✓ VHS-2
✓ VZV
✓ EBV
✓ HHV-6
✓ KSHV
✓ Adenovirus
✓ Poxvirus
✓ Poliomavirus
✓ Virus del papiloma humano
¿Cuál antiviral es?

A

Cidofovir

46
Q

Cidofovir (CMV)
◼ La fosforilación inicial es independiente de enzimas virales
◼ Inhibidor potente de la síntesis de …
◼ RESISTENCIA CRUZADA con … pero NO a …✅

A
  • DNA
  • ganciclovir ❌
  • foscarnet
47
Q

Cidofovir
◼ Vida media intracelular prolongada del metabolito activo que es difosfato de cidofovir (… horas)
◼ Pobres niveles en LCR
◼ Eliminación por … (Bloqueado por …)

A
  • 65
  • secreción tubular
  • probenecid
48
Q

Usos clínicos Cidofovir
◼ Administración …
◼… por CMV**
◼ Infecciones por adenovirus (experimental)
◼ Administrar junto con … para bloquear la secreción tubular
◼ Ajustar la dosis a la … ⚠️

A
  • intravenosa💉
  • Retinitis👁️
  • probenecid
  • función renal
49
Q

■ Indicados en receptores seropositivos para CMV de TRANSPLANTE DE CÉLULAS MADRE hematopoyeticas
■ Presentacion para uso oral👄 e IV💉.
■ Mecanismo de accion: terminación de DNA de CMV🧬❌, necesario para empaquetamiento de DNA.

A

LETERMOVIR

49
Q

Efectos adversos Cidofovir
◼ NEFROTOXICIDAD* dependiente de la dosis (Se disminuye el riesgo con …)
◼ Evitar el uso de fármacos nefrotóxicos
◼ Administración previa de … incrementa el riesgo de nefrotoxicidad⚠️
◼ Neutropenia y acidosis metabólica

A
  • hidratación con solución salina
  • foscarnet
50
Q

■ Util cuando hay resistencia a otros antivirales.CMV
■ Efectos adversos incluyen taquicardia💓, fibrilación auricular🫀, náuseas y diarrea💩.
■ Dado que es un inhibidor moderado de CYP3A4 y OATP1B1/3 y un sustrato de OATP1B1/3.
¿Cuál es?

A

LETERMOVIR

51
Q

ANTI HEPATITIS VIRAL
Fármacos eficaces para SUPRIMIR
¿Cuáles son los dos principales virus?

A

◼ Virus de la hepatitis B (HBV)
◼ Virus de la hepatitis C (HCV)

52
Q

Antihepatitis
1. … :
✓ Administración oral👄
✓ Menos efectos adversos que interferones✅
✓ Desarrollo de resistencia🛡️⚠️

A

Analogos de nucleosidos/nucleotidos

52
Q
A
53
Q

Antihepatitis
2. … :
✓ Ausencia de resistencia
✓ < 50% responden
✓ Alto costo
✓ Uso parenteral💉
✓ No se una en embarazo ni menores de 1 año🤰🏻❌

A

Interferones

54
Q

Contrainidcaciones de Interferones (antihepatitis) (5)

A

Falla hepática
Enf. Autoinmune
Cardiopatía isquémica
falla renal.
Embarazo y menor 1 año

55
Q

Interferón α
◼ Interferón α 2a
◼ Interferón α 2b
◼ Interferón α 2a pegilado
◼ Interferón α 2b pegilado
Son Citocinas endógenas con
✓ actividad …
✓ actividad …
✓ actividad …
◼ Unión a receptores de membrana específicos de la superficie celular
◼ Supresión de proliferación celular e inhibición de la replicación viral

A
  • antiviral
  • inmunomoduladora
  • antiproliferativas
56
Q

Interferón α (antihepatitis)
◼ Las formas … se han introducido para infección CRÓNICA por HBV y HCV✅
* Menor excreción
* Mejor absorción
* Mayor vida media
* Estabilidad en la concentración
◼ Eliminación …
◼ Vía de administración : (2)

A
  • pegiladas
  • renal🚽
  • Subcutáneo🫳 e Intramuscular💉💪
57
Q

Usos clínicos
¿Cuál interferon sirve contra Hepatitis C AGUDA, Hepatitis C Crónica y Hepatitis B Crónica? (1)

A

Interferón α 2b

58
Q

Usos clínicos
◼ Interferón α 2a, α2b, α2a pegilado, α2b pegilado
(2)

A

✓ Hepatitis C crónica
✓ Hepatitis B crónica

59
Q

Efectos colaterales Interferones (antihepatitis)
■ Síndrome … (30%)
◼ Trombocitopenia y Granulocitopenia
◼ … transitoria

A
  • similar a la gripa
  • Transaminasemia
60
Q

◼ Artralgias y erupción cutánea
◼ Síntomas neuropsiquiátricos
◼ Neumonitis, mielo supresión, retinopatía
Son efectos colaterales de…

A

Interferones (antihepatitis

61
Q

Objetivos de tratamiento de Hepatitis crónica
HEPATITIS B CRONICA:
❑ Supresión de carga viral, que sea indetectable
❑ Seroconversión negativa de HBeAg y HBsAg
❑ Reducción de transaminasas
❑ Mejoría clínica de insuf hepática
❑ Reducción de Hepatocarcinoma y cirrosis
❑ Menor necesidad de trasplante hepático
✓ El tratamiento suprime replicación viral sin … *

A

erradicar

62
Q

Tratamiento de la infección por virus de la
hepatitis B
❑ Analogos Nuclesidos/nucleotidos:
1. … *
2. Adenofovir
3. Tenofovir disoporoxil
4. Tenofovir alafenamida
5. … *
6. Telvibudina

A
  • Lamividina
  • Entecavir
63
Q

Tratamiento de la infección por virus de la
hepatitis B
❑ Interferones:
(2)

A
  1. Interferon alfa 2b
  2. Interferon alfa 2a pegilado
64
Q

Tratamiento de la infección por Hepatitis C
❑ Objetivo primario: ERRADICACIÓN del virus
❑ Respuesta viral sostenida: ausencia de viremia detectable después de … meses de terminar el tratamiento
❑ Esta Respuesta Viral Sostenida se asocia con:
✓ Mejoría histopatológica hepática
✓ Reducción en riesgo de …
✓ Ocasionalmente regresión de la …

A
  • 6
  • Carcinoma hepatocelular
  • cirrosis
65
Q

Tratamiento deinfección crónica por HCV
■ … una vez por semana (SC)
+ … por vía oral👄 diariamente
◼ Actualmente sustituido por … ✅

A
  • Interferón alfa pegilado
  • Ribavirina
  • antivirales de acción directa (DAA)
66
Q

◼ Mecanismo de acción no claro
◼ Foforilzación por enzimas del huesped
◼ Inhibe la polimerasa de RNA viral🚫
❑ Biodisponibilidad de 45 -64%
❑ANEMIA HEMOLÍTICA dependiente de dosis 10-20%🩸⬇️
¿Que antiviral es?

A

Ribavirina

67
Q

Ribavirina
◼ Espectro antiviral amplio: Virus RNA y DNA
¿Cuáles son sus 4 usos clínicos?

A

✓ Influenza A y B
✓ Parainfluenza
✓ HCV
✓ HIV-1

68
Q

ANTIVIRALES DE ACCION DIRECTA
1. Inhibidores de la …
2. Inhibidores …
3. Inhibidores …
4. Inhibidores de …

A
  • proteasa de proteina no estructural (NS3/4A)
  • nucleosidos de polimerasa
    NS5B
  • no nucleosidos de polimerasa NS5B
  • proteasa NS5A
69
Q

ANTIVIRALES DE ACCION DIRECTA
¿Cuáles son los inhibidores de proteasa de proteína NS5A? (5)

A

❑ Daclatasvir*
❑ Elbasvir*
❑ Ledipasvir
❑ Ombistasvir
❑ Velpatasvir
-asvir

70
Q

ANTIVIRALES DE ACCION DIRECTA
-INHIBIDORES DE PROTEASA DE PROTEINA NS5A:
1. … :
✓ Se usa combinado con Sofosbuvir (NS5B), no monoterapia.
✓ NO REQUIERE ajuste en insuficiencia hepática o renal✅
✓ Se metaboliza por sistema citocromo
✓ Bien tolerado con pocos efectos adversos✅
2. … :
✓ Se usa en combinación con Grazopevir (NS3/4A)
✓ Reduce Respuesta viral en 12 semanas

A
  • Daclatasvir
  • Elbasvir
71
Q

ANTIVIRALES DE ACCION DIRECTA
¿Cuáles son los inhibidores de polimerasa NS5B RNA? (2)

A

❑ Dasabuvir
❑ Sofosbuvir
-buvir

72
Q

INHIBIDORES DE POLIMERASA NS5B RNA:
✓ La NS5B es una polimerasa RNA necesaria para … viral

A

replicacion

73
Q

INHIBIDORES DE POLIMERASA NS5B RNA
1. … :
✓ Se usa combinado Ombitasvir, Paritaprevir y Ritonavir
✓ Biodisponibilidad >70%, UNIÓN A PROTEÍNAS 99%*
✓ Metabolismo vía CITOCROMO
✓ Efectos adversos leves: nausea, prurito, insomnio

A

Dasabuvir

74
Q

INHIBIDORES DE POLIMERASA NS5B RNA:
2. … :
✓ Se usa en combinación
✓ Es un profarmaco que se activa a nivel de HEPATOCITO🥊
✓ Bien tolerado con pocos efectos adversos✅

A
  • Sofosbuvir
75
Q

INHIBIDORES DE PROTEASA NS3/4A:
✓ Proteasa N53/4A es enzima necesaria para …
❑ Gasoprevir
❑ Paritaprevir
❑ Simeprevir

A

replicacion

76
Q

INHIBIDORES DE PROTEASA NS3/4A:
1. … :
✓ Se usa combinado con Elbasvir (NS5A)
✓ Alta unión a proteínas 98% y metabolismo por citocromo
✓ Efectos adversos leves

A

Gasoprevir

77
Q

¿Para que sirven los antivirales de acción directa? (DAA)

A

ratamiento de infección CRÓNICA por Virus Hepatitis C (HCV)

77
Q

INHIBIDORES DE PROTEASA NS3/4A:
2. … :
✓ Biodisponibilidad de 53%, metabolismo hepatico🥊
✓ Buena tolerancia
3. … :
✓ Primeros de los inhibidores de proteasa

A
  • Paritaprevir
  • Simeprevir
    -previr
78
Q
  • Inhibidores NS5A previenen el … del virus
  • Inhidores de … NS5B nucleosidos y NO nucleosidos (evita que se crean nuevas hebras de ADN), evita replicación
  • Inhibidores de la … NS3/4A (evitan que se rompan enlaces peptídicos de proteínas)
A
  • ensamblaje
  • polimerasa RNA
  • proteasa
79
Q

AGENTES ANTIINFLUENZA
❑ La Influenza se clasifica A, B, C
❑ Influenza A: causa pandemias
❑ Se clasifica de acuerdo a proteínas de superficie que contiene:
(2)

A

✓ Hemaglutinina
✓ Neuraminidasa

80
Q

AGENTES ANTIINFLUENZA
❑ Se tienen 5 medicamentos para Influenza:
1. Inhibidores de Neuroaminidasa:
➢ … : oral👄
➢ … : inhalado👃
➢ … : IV 💉

A
  • Oseltamivir
  • Zanamivir
  • Peramivir
81
Q

AGENTES ANTIINFLUENZA
❑ Se tienen 5 medicamentos para Influenza:
2. Amantanos:
(2)

A

➢ Amantadina
➢ Rimantadina

82
Q

◼ Inhibidores de neuraminidasa viral
◼ NEURAMINIDASA: glucoproteìna viral esencial para la replicación y liberación de partículas virales
◼ Interfieren con la liberación de los virus de influenza desde las células infectadas a nuevas células huésped
◼ Disminuye la diseminación de la infección en el tracto respiratorio⬇️🫁
¿Cuáles son estos dos antivirales?

A

Zanamivir y Oseltamivir

83
Q

Usos clínicos Zanamivir y Oseltamivir
■ Infecciones por Virus de influenza tipo A y B
◼ Tratamiento y …
◼ Indicada antes de … horas del cuadro clínico disminuye severidad y duración de la infección, así como de las complicaciones respiratorias
◼ Sensibilidad > 98% para H1N1 y 100% para …
◼ Influenza B conserva sensibilidad para ambos agentes

A
  • Profilaxis
  • 48
  • HeN3
84
Q

Oseltamivir (influenza)
◼ Forma de prodroga administrada vía oral
◼ Se activa por …
◼ Biodisponibilidad 80% con POBRE unión a proteínas
◼ Concentración en … y … igual a plasma

A
  • esterasas en hígado🥊
  • oído medio👂
  • flujo sinusal
85
Q

Oseltamivir (influenza)
◼ Vida media de … horas
◼ Eliminación …
◼ Náusea y vómito en 5 – 10%🤢🤮

A
  • 6 – 10
    -renal🚽
86
Q

Zanamivir (influenza)
◼ Pobre biodisponibilidad por vía oral
◼ Administración por … *
◼ 5 – 15% se absorbe se excreta por vía … con mínimo metabolismo

A
  • inhalador👃
  • renal 🚽
87
Q

◼ Efectos adversos de Zanamivir (influenza)
(3)

A

✓ Tos
✓ Broncoespasmo
✓ Malestar en nariz y faringe
(por inhalarse)

88
Q

PERAMIVIR
❑ Activo par✅a Influenza A y B
❑ Uso … (vía)
❑ Dentro de las … hrs de inicio de los síntomas
❑ Poco metabolismo y se elimina por vía…

A
  • parenteral 600 mg IV💉
  • 48
  • renal🚽
89
Q

❑ Efectos adversos de Peramivir (influenza):
… (2)

A

✓ Digestivos
✓ Reacciones de sensibilidad graves son raras

90
Q

◼ Inhiben la denudación del RNA viral de Influenza A
◼DENTRO de las células infectadas
◼ Inhibe la replicación viral
◼ Actividad SOLO contra influenza tipo A*
¿Cuáles son los dos antivirales?

A

Amantadina y rimantadina
(Rimantadina derivado α metilo de la amantadina)

91
Q

Amantadina y rimantadina (influenza)
◼ Rimantadina es 4 -10 veces más activa que amantadina
◼ Concentraciones en … es menor de 50% de plasmática
◼ Amantadina se elimina vía … sin cambios*
◼ Rimantadina se metaboliza en hígado y se elimina por … *

A
  • moco nasal
  • renal
  • orina
92
Q

Amantadina y rimantadina (influenza)
◼ Ajustar ambos en … *
◼ Ajustar … en Insuficiencia hepática marcada

A
  • insuficiencia renal
  • rimantadina
93
Q

Usos clínicos Amantadina y rimantadina
◼ PREVENCIÓN de Influenza A* (70 – 90%)

◼ RESULTADOS
◼ Eficacia de 70 a 90 % cuando se inicia Tx … de la exposición
◼ … en 1 a 2 días después del inicio de influenza reduce la fiebre y el malestar general en 1 a 2 días
◼ ANTE POSIBILIDAD DE … DE H1N1 Y H3N2 DEJA DE TENER UTILIDAD CLINICA.

A
  • antes
  • Profilaxis
  • RESISTENCIA
94
Q

Efectos adversos Amantadina y rimantadina (influenza)
■ Intolerancia …
◼ Toxicidad a nivel de SNC (mareo, insomnio, nerviosismo, dificultad para concentrarse), asociado a alteraciones
de neurotransmisión de … .
◼ Mayor toxicidad con …

A
  • gastrointestinal (náusea, anorexia)
  • dopamina
  • amantadina
95
Q
  • Se puede tomar con o sin alimentos, unión 93% a proteína plasmáticas, interfiere con transcripción RNA viral en influenza A y B. Dosis oral de larga vida media, contraindicado en embarazo. ¿Cuál antiviral es?
A

Baloxavir marboxil

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