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Farmacología > Hepatitis > Flashcards

Hepatitis Flashcards

1
Q

Único fármaco disponible para tratar hepatitis D

A

Es pegIFN-α, y tiene éxito en sólo 20-35% de los pacientes

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2
Q

Terapias disponibles para VHB

A

Interferones y nucleosidos y análogos de nucletidos como Adelfovir, Entecavir, Lamivudina, Telbivudina, Tenofovir, Clevudina, Imiquimod y Riravidina

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3
Q

Para quienes se reserva el tratamiento de VHB

A
  • Individuos con altos niveles de DNA HBV circulante
  • Elevaciones de ALT
  • Pacientes con cirrosis
  • En aquellos que reciben terapias inmunisupresoras para prevenir la reactivación de la enfermedad
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4
Q

Cual es el límite de tratamiento con INF

A

48-52 semanas

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5
Q

Cuales son las terapias preferidas debido a su potencia, buena tolerabilidad y bajo potencial para el desarrollo de resistencia

A

Entecavir y TDF

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6
Q

Son las consideraciones para seleccionar entre las terapias preferidas para el HBV

A

Condición del paciente
Tratamiento previo
Efectos secundarios
Genotipo/serotipo
Conmorbilidades
Costo

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7
Q

Los objetivos del tratamiento con análogos de pegIFN-α o nucleósidos(nucleótidos) consisten en suprimir la replicación del DNA del HBV y promover la seroconversión de HBeAg en anti-HBe, que a su vez ralentizará la progresión de la enfermedad hepática; reducir el riesgo de complicaciones, incluido el carcinoma hepatocelular; y prolongar la supervivencia (V/F)

A

Verdadero

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8
Q

Con cuales medicamentos las personas requieren una monitorización frecuente del DNA del HBV y asesoramiento sobre la importancia de una adherencia excelente a la terapia diaria.

A

Lamivudina
Adefovir
Telbivudina

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9
Q

En quienes están contraindicado el uso de Interferones

A

Pacientes con cirrosis descompensada
Pacientes con alteración en TFG
Enfermedad renal

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10
Q

Cuales análogos de nucleósidos(nucleótidos) de elección para el tratamiento de cirrosis descompensada , también pueden evitar la necesidad de un trasplante de hígado.

A

Entecavir y TDF (Ojo con IR)

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11
Q

El ______ se ha asociado con la nefrotoxicidad, y el _______ con la acidosis láctica en esta población, por lo que es imprescindible una monitorización cuidadosa.

A

TDF / Entecavir

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12
Q

Son citocinas potentes que poseen efectos antivirales, inmunomoduladores y antiproliferativos

A

Interferones

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13
Q

Cuales son las tres clases principales de IFN humanos con actividad antiviral significativa

A

Alfa, Beta y Gamma

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14
Q

Es un interferón de primer línea para el tratamiento del HBV

A

PegIFN-α

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15
Q

Mecanismo de acción de los Interferones

A

Se unen a receptores celulares específicos, activan la vía de transducción de señal JakSTAT y conducen a la translocación nuclear de un complejo de proteína celular que se une a genes que contienen un elemento de respuesta específico de IFN.

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16
Q

Vía de elección para administrar los Interferones

A

IM o SC

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17
Q

Porque se prefiere la vía IM para administrar Interferones

A

La administración oral de IFN-α no da como resultado niveles detectables de IFN en suero o aumentos en la actividad de 2-5(A) sintetasa en células mononucleares de sangre periférica (usadas como un marcador de la actividad biológica de IFN). Después de la inyección intramuscular o subcutánea de IFN-α, la absorción excede el 80%

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18
Q

Tratamiento aprobado para Hepatitis B y C

A

PegIFN-α2a está aprobado por la FDA

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19
Q

En quienes están contraindicados los IFN

A

En pacientes con enfermedad hepática avanzada porque pueden precipitar el deterioro clínico y aumentar el riesgo de infecciones bacterianas.

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20
Q

Tienen la ventaja de una duración limitada en el tratamiento, ademas de mayor tasa de pérdida de HBeAg (∼32-36%) y pérdida de HBsAg (∼4-11%).

A

α-IFN (pegIFN-α)

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21
Q

Son predictores de la respuesta del tratamiento con INF

A

Los niveles bajos de DNA de HBV previo a terapia
Niveles elevados de aminotransferasas

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22
Q

Genotipos que tienen más probabilidades de responder al α-IFN

A

A y B

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23
Q

Efectos adversos de los interferones

A
  • Síndrome agudo tipo influenza tras varias horas de inyección de dosis recombinantes (fiebre, cefalea, mialgias, artralgias, nauseas y vómitos, diarrea)
  • Depresión
  • Mielosupresión (granulocitopenia y trombocitopenia)
  • Neurotoxicidad: somnolencia, confusión, alt compartimiento, convulsiones
  • Neurastenia debilitante
  • Trastornos Autoinmunes (tiroiditis e hipotiroidismo)
  • Efectos cardiovasculares (hipotensión y taquicardia)
  • Eleva enzimas hepaticas y trigliceridos
  • Alopecia
  • Proteinuria
  • Azotemia
  • Nefritis intersticial
  • Neumonía
  • Hepatoxicidad
  • Desarrollo de anticuerpos
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24
Q

En cuanto tiempo se desarrolla una tolerancia con los efectos secundarios al uso de IFN

A

Una semana

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25
Q

Qué efectos secundarios son frecuentes en niños tratados con IFn

A

Alopecia y Cambio de personalidad

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26
Q

Con que fármacos se pueden aumentar la toxicidad hematológica, neurológica y cardiaca al tratamiento con IFN

A

Zidovudina y la ribavirina

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27
Q

Los IFN _____ generalmente son mejor tolerados que los IFN estándar, aunque las frecuencias de fiebre, náuseas, inflamación del sitio de inyección y neutropenia pueden ser algo mayores

A

Pegilados

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28
Q

IFN aprobado para niños de 1 año o más

A

Interferón-α2b

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29
Q

Tratamiento aprobado para niños de 5 años o más con el HCV

A

PegIFN-α2a, no aprobado para niños con HBV

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30
Q

IFN que contiene alcohol bencílico, que se ha asociado con toxicidades neurológicas en bebés y recién nacidos.

A

PegIFN-α2a

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31
Q

Análogo de guanosina que requiere fosforilación intracelular, para que el Trifosfato de ______ compita con el Trifosfato de desoxiguanosina endógeno e inhiba las actividades de la polimerasa del HBV (transcriptasa inversa)

A

Entecavir

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32
Q

Actividades de la polimerasa del HBV (transcriptasa inversa):

A

• imprimación base
• transcripción inversa de la cadena (-) del RNAm pregenómico
• síntesis de la cadena positiva del DNA del HBV

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33
Q

Mecanismo de acción del Entecavir

A

Inhibidor de:
- DNA polimerasas celulares α, β y δ
- DNA polimerasa mitocondrial γ

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34
Q

Usos del Entecavir

A

Aprobado por la FDA para el tx de infección crónica por HBV (>2años/Px con elevaciones persistentes de aminotransferasas séricas o enfermedad histológicamente activa)

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35
Q

Tratamiento de primera elección considerado un agente de primera línea para el HBV debido a su potencia, durabilidad y baja barrera genética para el desarrollo de resistencia

A

Entecavir, cabe resaltar que disminuye el riesgo a desarrollar Carcinoma Hepatocelular

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36
Q

Efectos adversos del Entecavir

A
  • Exacerbaciones agudas graves del HBV en pacientes que interrumpieron el tratamiento
  • Resistencia a los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa en la coinfección por HBV/HIV (sin tx)
  • Acidosis láctica
  • Hepatomegalia grave con esteatosis en Px con cirrosis descompensada
  • Cefalea
  • Fatiga
  • Mareos
  • Nauseas
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37
Q

Que efecto secundario puede ocurrir en pacientes con cirrosis descompensada que reciben entecavir

A

Acidosis láctica y Hepatomegalia grave con esteatosis

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38
Q

Es nucleósido fosfonato acíclico, está disponible en dos for- mulaciones diferentes de profármacos, TDF y TAF.

A

Tenofovir

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39
Q

Mecanismo de acción del Tenofovir

A

Inhibe competitivamente la transcriptasa inversa del VHB y HIV I

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40
Q

La dosis de TDF es de ____ una vez al día; la dosis se reduce en pacientes con insuficiencia renal.

A

300 mg

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41
Q

Biodisponibilidad del Tenofovir

A

25%

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42
Q

Vida media del Tenofovir en plasma

A

17h

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43
Q

Vida media de la forma activa del fármaco, tenofovir difosfato

A

6 días en sangre periférica y 17 días en glóbulos rojos

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44
Q

En quienes está aprobado el tratamiento con TDF

A

Personas >2 años con infección por VHB
Pacientes con cirrosis descompensada

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45
Q

La combinación de entecavir y TDF fue superior al entecavir solo (V/F)

A

Verdadero

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46
Q

Que se ha observado, como efecto secundario, en las embarazadas VIH (+) que reciben TDF

A

Que tenían un 12% menos de densidad mineral ósea en comparación con los bebés nacidos de mujeres que reciben otros agentes antirretrovirales

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47
Q

Con que se tratan frecuentemente las personas coimee gafas VHB/VIH

A

Tenofovir y Emtricitabina

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48
Q

Porque los pacientes que reciben terapias de HCV (sofosbuvir, ledipasvir y velpatasvir) requieren una monitorización renal más frecuente

A

Aumentan exposiciones a Tenofovir

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49
Q

Que categoría tiene el TDF en el embarazo

A

B

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50
Q

Es un profármaco diéster de adefovir

A

Adefovir dipivoxilo

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51
Q

Es un análogo de nucleótido de fosfonato acíclico de monofosfato de adenosina

A

Adefovir

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52
Q

Mecanismo de acción del Adefovir

A

El adefovir dipivoxilo ingresa en las células y se desesterifica en adefovir. El adefovir es convertido por las enzimas celulares en difosfato, que actúa como un inhibidor competitivo de DNA polimerasas virales y transcriptasas inversas con respecto a dATP y también sirve como un terminador de cadena de la síntesis de DNA viral

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53
Q

Que usos terapéuticos tiene el Adefovir

A

Tratamiento de infecciones crónicas VHB (>12 años)

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54
Q

Porque el adefovir dipivoxilo no es un agente preferido para el tratamiento del HBV

A

Se ha asociado al desarrollo de resistencia viral y nefrotoxicidad

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55
Q

Qué efectos adversos tiene el Adefovir

A
  • Nefrotoxicidad (azotemia, hipofosfatemia, Acidosis, glucosuria, proteinuria). Reversibles tras meses de interrupción del tx
  • Cefalea
  • Malestar abdominal
  • Diarrea
  • Astenia
  • Riesgo de Acidosis láctica y esteatosis cuando junto con otros análogos de nucleósidos o agentes antirretrovirales
  • Genotóxico
  • Hepatotoxicida
  • Toxicidad linfoide
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56
Q

Categoría del Adefovir en el embarazo

A

C

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57
Q

Qué efectos pueden contribuir a la nefrotoxicidad

A

Inhibidores del difosfato sobre la adenilil ciclasa renal

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58
Q

Es el enantiómero (–) de 2’,3’-dideoxi-3’-tiacitidina que es análogo nucleosídico sintético de citidina que inhibe la transcriptasa inversa del HIV y la DNA polimerasa del HBV.

A

Lamivudina

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59
Q

Tras cuantos años de tratamiento con Lamivudina 71% de los pacientes desarrollan resistencia

A

5 años

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60
Q

Si el paciente ya es resistente a la Lamivudina a que otro fármaco puede presentar resistencia

A

Emtricitabina

61
Q

A qué fármacos conserva la susceptibilidad el HBV resistente a la Lamivudina

A

Tenofovir, parcialmente a Adefovir y Entecavir

62
Q

Terapia más barata que otras que no es de primera elección pero está aprobada para el tratamiento de hepatitis crónica por HBV en adultos y niños mayores de 2 años. También se asocia la normalización de los niveles de aminotransferasas y la reducción de la inflamación hepática en más del 50% de los paciente, así como una terapia prolongada se asocia con una reducción a la mitad aproximada del riesgo de progresión clínica y desarrollo de carcinoma hepatocelular en aquellos con fibrosis avanzada o cirrosis

A

Lamivudina

63
Q

Es un análogo nucleosídico timidínico sintético con actividad contra la DNA polimerasa de HBV

A

Telbivudina

64
Q

Fármacos que no se recomiendan para el tratamiento del HBV debido a que el desarrollo de resistencia viral puede aumentar el riesgo de descompensación hepática

A

Telbivudina, Lamivudina y Adefovir

65
Q

Pacientes que requieren ajuste de dosis con Telbivudina

A

Pacientes con disfunción renal de moderada a grave y aquellos que se someten a diálisis

66
Q

Usos terapéuticos de la Telbivudina

A

Tratamiento de HBV crónico en pacientes adultos >16 años con evidencia de replicacion viral y elevaciones persistentes de aminotrasferasas

67
Q

Tratamiento contra VHB que no está aprobado para niños menores de 16 años

A

Telbivudina

68
Q

Cual es la principal consideración en el tratamiento de pacientes geriátricos

A

Función renal

69
Q

Efectos adversos de la Telbivudina que causaron su discontinuación

A

Aumento de Creatinia Cinasa
Náusea
Diarrea
Fatiga
Mialgia
Miopatía

70
Q

Que puede provocar como efecto secundario el uso de Telbivudina junto a INF-α

A

Riesgo de neuropatía periférica

71
Q

Medicamento que su profarmaco es Tenofovir de alfanamida

A

Tenofovir

72
Q

Mecanismo de acción del Tenofovir

A

Inhibidor de la transcriptasa inversa del HBV y la transcriptasa inversa del HIV-1.

73
Q

Mecanismo de acción del Tenofovir

A

Inhibidor de la transcriptasa inversa del HBV y la transcriptasa inversa del HIV-1.

74
Q

Es un inhibidor competitivo de la transcriptasa inversa, que compite con el sustrato fisiológico dATP; cuando se incorpora al DNA, el fármaco da como resultado la terminación de la cadena.

A

Difosfato de Tenofovir

75
Q

Dosis de TAF para la hepatitis B

A

25 mg una vez del día para tratar el HBV.

76
Q

Efectos adversos del Tenofovir

A

Náuseas, erupción cutánea, diarrea, depresión y debilidad.
Al interrumpir tratamiento repentinamente puede ocasionar agudización de HBV

77
Q

Tratamientos para HBV

A

Interferon a
Adefovir
Entecavir
Lamivudina
Telbivudina
Tenofovir
Clevudina
Imiquimod
Riravidina

78
Q

Fue un tratamiento que se utilizó durante muchos años con un régimen prolongado y administrado por vía SC sin algún análogo de nucleosido

A

IFN-α administrado por vía subcutánea (o pegIFN-α)

79
Q

Con que se ha reemplazado el uso de pegIFN-α como tratamiento para HCV

A

Por DAA/ Antiviral de acción directa

80
Q

A donde se dirigen, como mecanismo de acción, los DAA

A

Se dirigen a tres sitios principales en el ciclo de vida del HCV: la proteasa NS3, la NS5B polimerasa y NS5A

81
Q

Es un profármaco basado en un análogo de uridina.

A

Sofosbuvir

82
Q

El ________ es un profármaco, un análogo de uridina monofosforilado en 5‘en el que las cargas del grupo fosfato están enmascaradas por grupos que se eliminan fácilmente en la célula.

A

Sofosbuvir

83
Q

Mecanismo de acción del Sofosbuvir

A

El fármaco activo inhibe la RNA polimerasa del HCV.

84
Q

Mecanismo de acción del Sofosbuvir

A

El fármaco activo inhibe la RNA polimerasa del HCV.

85
Q

Dosis del Sofosbuvir

A

400 mg tomados una vez al día

86
Q

Biodisponibilidad absoluta de sofosbuvir

A

80%

87
Q

Metabólico del Sofosbuvir

A

GS- 331007

88
Q

Usos del Sofosbuvir

A

Hepatitis por VHC (incluidos individuos con cirrosis descompensada)

89
Q

Con que otros DAA se utiliza el Sofosbuvir

A

Inhibidor de la proteasa NS3/4A simeprevir
El análogo de nucleósido de purina ribavirina
Inhibidores de NS5A daclatasvir, ledipasvir o velpatasvir.

90
Q

A que se han asociado los tratamientos de DAA que continúes Sofosbuvir

A

Bradicardia
Requerimiento de inserción de marcapasos
Paro cardiaco fatal en pacientes que toman amilosa roña

91
Q

Que hay que considerar cuando se administra Sofosbuvir

A

La función renal

92
Q

Es un análogo nucleosídico de purina con una base modificada y azúcar de d-ribosa, inhibe la replicación de una amplia gama de virus de RNA y DNA, incluidos ortomixo-, paramixo-, arena-, bunya- y flavivirus in vitro.

A

Ribavirina

93
Q

Cual es el mecanismo de acción de la Ribavirina

A

Es desconocido pero incluye:
1) inhibir la RdRp del HCV
2) agotar el GTP (y por tanto, síntesis de ácido nucleico en general) a través de la inhibición de 5’-monofosfato deshidrogenasa de inosina
3) potenciar la mutagénesis viral
4) convertir de 2 a 1 el fenotipo de célula T ayudadora
5) inducir genes estimulados por IFN
6) modular respuesta de las células asesinas naturales.

94
Q

DAA administrado de forma aerolizada en el tratamiento de una variedad de virus respiratorios, incluido el virus sincicial respiratorio.

A

Ribavirina

95
Q

DAA que se ha utilizado por vía intravenosa para tratar la fiebre hemorrágica y la gripe grave

A

Ribavirina

96
Q

DAA que se ha utilizado por vía intravenosa para tratar la fiebre hemorrágica y la gripe grave

A

Ribavirina

97
Q

Cuando se utiliza la Ribavirina

A

Tratamiento de infección crónica por HCV
+ Sofosbuvir para genotipo 2
+ Sofosbuvir y Ledipasvir/Daclatasvir o Velpatasvir en cirrosis descompensada
+ Grazoprevir/Elbasvir en genotipo 1a
+ Paritaprevir con ombitasvir y o sin dasabuvir en genotipo 1a o 4

98
Q

Efectos secundarios de la Ribavirina en aerosol

A

Irritación conjuntival, erupción cutánea, sibilancia transitoria y, ocasionalmente, deterioro reversible de la función pulmonar.

99
Q

Categoría de la Ribavirina en aerosol durante el embarazo

A

X

100
Q

Efectos secundarios de la Ribavirina IV

A

Rigor

101
Q

Efectos secundarios de la Ribavirina sistémica

A

Anemia hemolítica reversible relacionada con la dosis, con aumentos asociados en los recuentos de reticulocitos y en las concentraciones séricas de bilirrubina, hierro y ácido úrico

102
Q

Que hay que considerar al iniciar tratamiento con Ribavirina

A

Función renal
Intención de concepcion

103
Q

Inhibidor de NS5A que está disponible como parte de una combina- ción de comprimidos de dosis fija con sofosbuvir

A

Ledipasvir

104
Q

Inhibidores de la NS5A

A

Ledipasvir
Daclatasvir
Velpatasvir
Elbasvir
Ombitasvir

105
Q

Inhibidor de NS5A que su absorción depende del pH. El uso concomitante de antiácidos, antagonistas del receptor H2, y los PPI es problemático.

A

Ledipasvir

106
Q

Como se elimina principalmente el Ledipasvir

A

En las heces sin cambios

107
Q

En quienes está aprobado el tratamiento con LDV/SOF por la FDA

A

En personas con HCV (enfermedad del genotipo 1, 4, 5 y 6)
Sujetos coinfectados con HIV
Aquellas con cirrosis descompensada

108
Q

Que se efectos adversos se reportaron en los pacientes que recibieron 12 semanas de LDV/SOF en ensayos clínicos de fase III

A

Fatiga y dolor de cabeza

109
Q

Con cuanto tiempo de anticipación se deben tomar los modificadores de ácido gástrico durante el tratamiento de Ledipasvir

A

4 h

Las dosis de bloqueador H2 y PPI no deben exceder el equivalente a 40 mg de famotidina dos veces al día y 20 mg de omeprazol una vez al día

110
Q

Porque el Ledipasvir puede aumentar las concentraciones de rosuvastatina

A

Inhibición de BCRP

111
Q

Mecanismo de acción del Daclatasvir

A

Se une al extremo N-terminal de NS5A e inhibe la replicación del RNA viral y el ensamblaje del virión.

112
Q

Biodisponibilidad absoluta de Daclatasvir

A

67%

113
Q

Una comida ________ en grasas y ______ en calorías reduce la exposición a Daclatasvir

A

Alta/Alta

114
Q

Vida media de daclatasvir

A

12 a 15 h

115
Q

Medicamento aprobado por la FDA para su uso en combinación con sofosbuvir en aquellos con enfermedad de genotipo 3, en personas con coinfección por HIV para el genotipo de HCV y en personas con enfermedad hepática avanzada

A

Daclatasvir

116
Q

Efectos secundarios en pacientes con genotipo 3 que recibieron DCV/SOF

A

Dolor de cabeza y Fatiga

117
Q

Efectos secundarios en pacientes coinfectados con HIV que recibieron DCV

A

Fatiga, nauseas y cefalea

118
Q

Efectos adversos en pacientes con cirrosis avanzada que recibieron DCV con Ribavirina

A

Anemia, Fatiga, Nauseas y Cefalea

119
Q

Inhibidor de la proteasa NS3 del HCV que es un peptidomimético no covalente con una estructura macrocíclica

A

Simeprevir

120
Q

Mecanismo de acción del Simeprevir

A

Inhibe la proteasa NS3, previene la escisión del complejo de replicación viral (NS4A-NS4B, NS4B-NS5A y NS5A-NS5B) y así evita la formación de RNA vírico.

121
Q

Biodisponibilidad del simeprevir

A

62%

122
Q

En quienes se debe evitar el uso de Simeprevir

A

Pacientes con cirrosis descompensada

123
Q

En quienes se debe evitar el uso de Simeprevir

A

Pacientes con cirrosis descompensada

124
Q

Con que DAA se puede combinar el Simeprevir

A

Sofosbuvir

125
Q

Indicaciones de combinación SIM/SOF

A

Individuos infectados por HCV con genotipo 1 y 4

126
Q

Efectos adversos más comunes combinación SIM/SOF

A

Dolor de cabeza, Fatiga y Náuseas, fotosensibilidad, erupción cutánea, Pocazon y aumento de Bilirrubina

127
Q

Porque suceden la fotosensibilidad, erupción cutánea y picazón, más aún en pacientes cirróticos al usar el Simeprevir

A

Porque contiene un resto de sulfonamida

128
Q

Es un inhibidor de NS5A disponible como parte de un producto de combinación de dosis fija con sofosbuvir (SOF/VEL) que se utiliza en los genotipos 1-6 y en pacientes con cirrosis descompensada

A

Velpatasvir

129
Q

Efectos adversos más frecuentes del Velpatasvir/Sofosbuvir

A

Dolor de cabeza, fatiga, nauseas, astenia e insomnio

130
Q

Efectos adversos más frecuentes del Velpatasvir/Sofosbuvir en pacientes con cirrosis descompensada

A

Fatiga, anemia, nauseas, cefalea, insomnio y diarrea

131
Q

Con que medicamentos mantiene interacciones notables el Velpatasvir

A

Pravastatina
Rosuvastatina
Digoxina
Rifampina
Ciclosporina
Ketoconazol
Efavirenz (único que disminuye)

132
Q

Inhibidor de la polimerasa NS5B no nucleósido

A

Dasabuvir

133
Q

Inhibidores de la NS3

A

Paritaprevir, Grazoprevir (también NS4A) y Simeprevir

134
Q

El ________ es un inhibidor de CYP3A y se usa como po- tenciador farmacocinético para aumentar la exposición y disminuir la fre- cuencia de dosificación de paritaprevir.

A

Ritonavir

135
Q

Combinación que está aprobada por la FDA para el tratamiento del genotipo 1 del HCV

A

Paritaprevir, Ombitasvir y Dasabuvir (PrOD)

136
Q

PrOD se administra durante 12 semanas a pacientes con genotipo ___ independientemente del estado de la cirrosis.

A

1b

137
Q

En individuos con genotipo ___ la ribavirina se usa con PrOD en un régimen de 12 semanas para aumentar la tasa de SVR (de 90 a 97%).

A

1a

138
Q

Tratamiento que dura 12 semanas en personas con enfermedad del genotipo 4.

A

Paritaprevir y Ombitasvir, potenciados con Ritonavir

139
Q

Vida media de los componentes de PrOD

A

Ombitasvir aproximadamente 23 h
Paritaprevir, 5.5 h
Ritonavir, 4 h
Dasabuvir, 5.8 h.

140
Q

Efectos adversos del Paritaprevir junto con sus potenciadores

A

Nauseas, prurito, insomnio y astenia (se duplican con adición de Ribavirina)

141
Q

Inhibidor de la proteasa NS3/4A

A

Grazoprevir

142
Q

Fármaco disponible que actúa inhibiendo de la proteasa NS3/4A. NS5A

A

Grazoprevir/Elbasvir

143
Q

Presentación en el mercado de Grazoprevir/Elbasvi

A

Una única tableta combinada de dosis fija de 100 mg/50 mg tomada una vez al día sin importar las comidas, aunque una comida rica en grasas aumentará el AUC y la Cmáx de grazoprevir en 1.5 y 2.8 veces.

144
Q

Biodisponibilidad del Elbasvir

A

30%

145
Q

Vida media del Grazoprevir

A

10 a 40%

146
Q

Vida media del Grazoprevir

A

30h

147
Q

Vida media del Elbasvir

A

23h

148
Q

Tratamiento que está aprobado por la FDA para los genotipos 1 y 4 del HCV, en personas con coinfección por HIV y en aquellos con insuficiencia renal, en presentación de tableta combinada de dosis fija de 100 mg/50 mg

A

Grazoprevir/Elbasvir

149
Q

Efectos secundarios mas comunes del GZR/EBR

A

Dolor de cabeza, fatiga, nauseas, elevación en PFH, aumento de bilirrubina (OATP1B)

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