H7.3: Geneesmiddel afbraak 1 Flashcards
Farmacadynamiek
Wat doet het geneesmiddel met het lichaam?
Farmacokinetiek
Wat doet het lichaam met het geneesmiddel?
Vier processen in farmacokinetiek
- Absorptie
- Distributie
- Metabolisme
- Eliminatie
Waar kan biologische beschikbaarheid veranderen?
- Stof kan in maag-darmkanaal zelf al afgebroken worden
- Nadat stof beschikbaar is gekomen moet het nog worden opgenomen waar het fout kan gaan
- Afbrekende enzymen in darmwand passeren
- Lever
Waar is opname in darm van afhankelijk?
- Beweeglijkheid maag-darmkanaal
- Mesenteriale doorbloeding
- Voeding in darm
- pH
Wat doen bij inefficiënt proces?
Hogere doseringen geven om toch tot goede spiegels in het bloed te komen
Vormen waarin medicijn kan voorkomen
- Geïoniseerde vorm
- Niet-geïoniseerde vorm
Wie kunnen beste door membranen heen diffunderen?
- Lipofiele stoffen
- Niet-geïoniseerde stoffen
Waar is ionisatiegraad van afhankelijk?
pH
Biologische beschikbaarheid
Intraveneus?
Oraal?
Fractie van de toegediende dosis die de systemische circulatie intact bereikt
Intraveneus: 100%
Oraal: 0-100%
Lidocaïne
- Niet oraal toepasbaar vanwege afbraak door maagzuur en lever
- Intraveneus geven
Propranolol
- Heeft enorm variabele systemische concentraties door groot first pass effect
- Goede opname in darm, maar first pass effect elimineert het geneesmiddel deels
Manieren om geneesmiddelen toe te dienen
- Oraal
- Tablet onder tong
- Pleister
- Intraveneus
- Intramusculair
- Subcutaan
- Zetpillen
- Cremes
Voor niks is first pass effect van toepassing!
Hoeveelheid van:
- Bloed
- Interstitium
- Vloeistof in cellen
- Bloed: 5-6L
- Interstitium: 11-12L
- Vloeistof in cellen: 40:
Formule geneesmiddelconcentratie
Dosis/volume
Verdelingsvolume (Vd)
Hoeveelheid geneesmiddel lichaam / concentratie geneesmiddel bloed
Fictief verdelingsvolume
Stof hoopt zich op in stof buiten het bloed, bijvoorbeeld in vet of bot
Reservoir vorming -> potentieel gevaar
Vormen van verdeling
- Gebonden/vrij aan receptoren
- Weefsel reservoir
- Eiwitgebonden in bloedbaan
Wanneer is geneesmiddel werkzaam?
Vrije vorm
Albumine binding
- Vorm van bescherming tegen uitscheiding in urine
- Beschermt ook tegen afbraak in lever
Nefropathie x albumine
Eiwitlekkage
Leveraandoening x albumine
Minder albumine aanmaak
Eigenschap albumine?
Aspecifiek, dus veel verschillende geneesmiddelen kunnen hieraan binden
Wat vermindert albuminebinding? Waarom?
Gelijktijdig gebruik van andere albumine bindende farmaca (coumarines en digoxine)
Er is wel een albumine maximum die bereikt kan worden
Wanneer kan een medicijn binden?
Alleen als het niet gebonden is aan een ander eiwit zoals albumine
