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3° Período > Farmacologia Módulo 1 (Farmacocinética) > Flashcards

Farmacologia Módulo 1 (Farmacocinética) Flashcards

1
Q

Quais são as vantagens e desvantagens da administração via oral?

A

Vantagens:
- Segura
- Econômica
- Feito pelo paciente
- Ampla sup. de contato do trato GI

Desvantagens:
- Colaboração do paciente
- Destruição pelas enzimas digestivas
- Metabolismo de 1° passagem

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2
Q

Quais são as vantagens e desvantagens da administração via intravascular?

A

Vantagens:
- Distribuição rápida
- Controle da administração
- Fármacos com má absorção ou problemas na via oral

Desvantagens:
- Reações adversas rápidas
- Inadequação para substâncias oleosas ou insolúveis (formação de coágulos)
- Contaminação

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3
Q

Por que a via intravenosa é a mais utilizada?

A

Fácil acesso
Passa pelo coração antes de atingir outros órgãos enquanto que a intra-arterial passa primeiro pelo órgão irrigado pela artéria.

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4
Q

Quais são as recomendações de uso de fármacos via retal?

A
  • Quando há necessidade de maior biodisponibilidade (50% de metabolismo de primeira passagem)
  • Indivíduos com dificuldade de deglutir (RN e inconscientes)
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Q

Quais são as características da via sublingual?

A
  • Absorção rápida (direto ao coração)
  • Não possui metabolismo de pimeira passagem) -> maior biodisponibilidade
  • Fármacos lipossolúveis (atravessam a membrana plasmática por difusão)
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6
Q

Quais são os fatores que interferem na absorção de fármacos ?

A
  • lipossolubilidade ou hidrossolubilidade
  • tamanho da molécula
  • Estabilidade química
  • ph
  • forma farmacêutica
  • polaridade (molécula apoiar e ion não atravessa a membrana)
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7
Q

Como ocorre a absorção de fármacos lipossolúveis?

A

Difusão direta

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8
Q

Como ocorre a absorção de fármacos hidrossolúveis?

A

Através de transportadores

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9
Q

Quais são os fatores que influenciam a biodisponibilidade?

A

-Extensão da liberação (liberação rápida ou prolongada)
- Velocidade e extensão da absorção
- Metabolismo de primeira passagem
- Interação (medicamentosa ou com alimentos)
- Características do paciente (ph gastrointestinal, motilidade intestinal, perfusão, flora)

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10
Q

Diferencie biodisponibilidade absoluta e relativa

A

Absoluta:
Quantidade total do fármaco inalterado disponível via intravenosa (F = 100%)

Relativa:
Quantidade do fármaco inalterado em outras vias de administração (parcela da biodisponibilidade absoluta)

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11
Q

O que é bioequivalência?

A

Quando formulações com o mesmo princípio ativo feitas por diferentes fabricantes possuem a mesma biodisponibilidade e níveis de atividade

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12
Q

Quais fatores podem alterar a biodisponibilidade?

A
  • Doenças: insuficiência cardíaca (menor débito cardíaco), hepatopatias, doença renal crônica
  • Idade
  • Interação farmacológica (Ex: inibidores de transportadores de influxo)
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13
Q

Qual tipo de ácido/base é melhor absorvido? Fortes ou fracos? Por que?

A

Ácidos e bases fraco, pois sofrem pouca ionização.

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14
Q

O que ocorre na fase 1 da metabolização? Qual é a enzima utilizada?

A
  • Oxidação do fármaco
  • Enzimas do complexo citocromo p450
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15
Q

O que ocorre na fase 2 da metabolização? Qual é a enzima utilizada?

A
  • Conjugação com outras moléculas (ex: glutationa, ácido glicurônico)
  • Transferases (ex: UGT)
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16
Q

Qual é o objetivo da metabolização?

A
  • Tornar a molécula mais hidrossolúvel e mais polar para que seja excretada
17
Q

Quais são as possibilidades da metabolização quanto ao metabólito final?

A
  • Metabólito inativo
  • Metabólito ativo tóxico
  • Metabólito ativo (pró fármaco)
18
Q

Quais fatores interferem a metabolização?

A
  • Via de adm (via oral e metabolismo de 1° passagem)
  • Genética (polimorfismos de enzimas)
  • Doenças (hepatopatia, cardiopatias e nefropatias)
  • Idade (menor em idosos e recém nascidos)
19
Q

Explique os mecanismos de inibição da metabolização

A
  • Competitiva: competição pelo sítio de ligação entre fármacos
  • Não competitiva: fármaco estabelece ligação longa (reversível) com o sítio de ligação, não possibilitando a metabolização de outras moléculas
  • Não competitiva irreversível: fármaco estabelece ligação covalente com o sítio de ligação
20
Q

Explique a indução de metabolização. Dê exemplo de um fármaco em que isso acontece.

A
  • Ocorre quando fármacos ativam receptores nucleares causando aumento da expressão de enzimas de metabolização (ex: p450).
  • Fenobarbital (anticonvulsionante)
21
Q

Quais são as consequências da indução?

A
  • Redução da atividade farmacológica de fármacos (mais enzimas de metabolização, maior excreção)
  • Aumentar níveis de metabólitos tóxicos (ex: paracetamol)
22
Q

Explique a interação farmacológica entre atorvastatina e ciclosporina.

A
  • Atorvastina é um substrato para transportador de influxo enquanto a ciclosporina é inibidor desse mesmo transportador. Quando combinados a ciclosporina inibe a entrada de atorvastatina nas células, tornando a concentração plasmática desse fármaco elevada e seu efeito reduzido.
  • Combinação indicada em casos de transplante de fígado (atorvastatina controla a síntese de colesterol enquanto ciclosporina evita rejeição por imunossupressão)
23
Q

Explique o mecanismo de toxicidade do paracetamol

A
  • Paracetamol não precisa da fase I pois já consegue metabolizar em fase II
  • Quando fase I ocorre gera produto tóxico (NAPQI)
  • NAPQI em situações normais é conjugado com glutationa e forma um produto não tóxico
  • Em altas dosagens, a glutationa tem seus estoques depletados. Assim a NAPQI é conjugada com macromoléculas, gerando um produto tóxico.
24
Q

Quais são os fatores para a distribuição de fármacos

A
  • Fluxo sanguíneo
  • Permeabilidade às membranas (lipossolubidade e tamanho molecular)
  • Diferença de PH entre plasma e tecido (se ioniza no sangue não é distribuido)
  • Ligação de proteínas plasmáticas e teciduais
  • Solubilidade e propriedades físico-químicas do fármaco
25
Q

Qual é a relação da quantidade de gordura corporal e distribuição de fármacos

A
  • Fármacos lipossolúveis ficam depositados, aumentando sua concentração nesse tecido
26
Q

Quais fármacos possuem capacidade de passar pela barreira hematoencefálica

A

Fármacos lipossulúveis
Ex: ansiolíticos-diazepam

27
Q

Como é calculado o volume aparente de distribuição

A

Vd = D/C

D: dose
C: concentração

28
Q

Qual é a relação entre Vd e Vreal

A

Quanto menor Vd em relação ao Vreal, menor é a distribuição

3° Período (21 decks)

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