Farmacología Flashcards
Mecanismo de acción de piridostigmina
Bloqueo reversible de la acetilcolinesterasa
Efectos adversos de anticolinesterásicos
Sialorrea, diarrea, espasmos, broncoconstricción, bradicardia, poliuria, debilidad muscular, mioclonías, miosis, ansiedad, convulsiones.
Mecanismo de acción de anticolinérgicos
Antagonismo competitivo no selectivo de receptores muscarínicos
Efectos adversos de anticolinérgicos
Xerostomía, estreñimiento, visión borrosa, midriasis, anhidrosis, hipertermia, agitación, ansiedad, alucinaciones, delirio.
Anticolinérgicos.
Atropina, orfenadrina, escopolamina, butilhioscina, ipratropio, tiotropio, tolterodina, oxibutinina.
Anticolinesterásicos.
Neostigmina, fisostigmina, piridostigmina, rivastigmina, galantamina, donepezilo.
Mecanismo de acción de antagonistas de receptores adrenérgicos Alfa. (metildopa)
Actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos, simpaticolítico a nivel central. Neurotransmisor falso de norepinefrina, disminuye estimulos eferentes neuronales adrenérgicos del tallo encefalico.
Mecanismo de acción de tamsulosina
Antagonista de receptores Alfa-adrenérgico.
unión reversible (prazosina, fentolamina) union irreversible (fenoxibenzamina)
Efectos adversos de antagonistas de receptores Alfa-adrenérgico.
Hipotensión postural, taquicardia, arritmias, isquemia cardiaca, congestión nasal, cefalea.
Mecanismo de acción. Beta-Bloqueadores. Antagonista de receptores Beta-adrenérgico.
Selectivos: antagonismo predominante sobre el receptor adrenérgico B1. (metoprolol, esmolol y atenolol).
No selectivos: poseen misma afinidad sobre receptores B1 y B2. (propanolol y timolol)
Efectos adversos de Beta-Bloqueadores
Bradicardia, broncoconstricción mareo, cefalea, fatiga, prurito y depresión.
Mecanismo de acción de IECAS
Inhibición de biosíntesis de angiotensina II. Disminución de resistencias vasculares periféricas, disminución de secreción de aldosterona, degradación de bradicinina y de la presión capilar glomerular.
Captopril, Enalapril, lisinopril, ramipril y trandolapril.
Efectos adversos de IECAS
Tos, hiperkalemia, hipotensión, insuficiencia renal aguda, exantema, angioedema, disgeusia.
Mecanismo de acción ARA II
Antagonismo de receptores AT1 de angiotensina II, activación indirecta de los receptores AT2.
Losartán, valsartán, telmisartán, olmesartán, candesartán, irbesartán.
Efectos adversos de ARA II
Hiperkalemia, teratogenicidad.
Efectos adversos de ARA II
Hiperkalemia, teratogenicidad.
Mecanismo de acción Calcioantagonistas Dihidropirimidínicos
Unión a la subunidad A1 de canales de calcio tipo L. con disminución de flujo de calcio a través del canal generando Vasodilatación.
Los fármacos que inhiben a los canales de Ca tipo L se
clasifican en 3 grupos químicos diferentes: dihidropiridínicos (nifedipino, amlodipino, felodipino, nimodipino, nicardipino), benzotiazepinas (diltiazem) y fenilalquilaminas (verapamilo).
Diltiazem y verapamilo son más cardiodepresores y los dihidropiridínicos son más
vasoselectivos
Efectos adversos de Calcioantagonistas
Edema periférico, vértigo, hipotensión, rubor, cefalea, tos, disestesia digital, naúsea, sibilancias, estreñimiento.
Mecanismo de acción Calcioantagonistas No dihidropirimidínicos
Diltiazem/Verapamilo. Inhiben los canales de Ca en los nodos sinusal y auriculoventricular (AV) por lo cual
deprimen el marcapasos sinusal, limitan la taquicardia refleja y la demanda de oxígeno, y retrasan la
conducción AV. Disminución de frecuencia de despolarización
Verapamilo disminuye tasa de recuperación de canales lentos de calcio (efecto dependiente de frecuencia)
Efectos adversos de bloqueadores de canales de sodio (clase 1)
Prolongación del potencial de acción y el intervalo QT, taquicardia ventricular polimorfa, síncope, síndrome lupoide (procainamida) tinnitus (quinidina) parestesias (lidocaína) y disgeusia (propafenona)
Subgrupo 1A: Procainamida, quinidina y disopiramida
Subgrupo 1B: lidocaína y mexiletina
Subgrupo 1C: Flecainida, propafenona y moricizina.
Antiarritmicos. Prolongadores del periodo refractario efectivo mediante la prolongación del potencial de acción. (clase 3)
Prolongación de la duración del potencial de acción, bloquean el componente rápido de corriente retrasada de potasio.
Amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida.
Efectos adversos de amiodarona
Bradicaria, fotosensibilidad, toxicidad pulmonar, hipotiroidismo, hipertiroidismo.
Efectos adversos de Calcioantagonistas No dihidropirimidínicos
Agranulocitosis, taquicardia ventricular polimorfa, estreñimiento, edema periférico.
Mecanismo de acción de adenosina
Bloqueo de canales de calcio y acción simpaticolítica. Incremento en la duración del periodo refractario del nodo auriculoventricular, prolongación del intervalo PR.
Efectos adversos de adenosina
Vasodilatación cutánea, broncoespasmo, fibrilación auricular, cefalea, hipotensión, nausea y parestesias.
Efectos adversos de adenosina
Vasodilatación cutánea, broncoespasmo, fibrilación auricular, cefalea, hipotensión, nausea y parestesias.
Clasificación antiarrítmicos de Vaughan Williams
Clase I Bloqueantes del canal rápido de sodio (disminuyen la fase 0)
Ia - Quinidina , procainamida , disopiramida
Ib - Lidocaína , fenitoína , mexiletina, tocainida
Ic - Flecainida, propafenona, encainida, moricizina
Clase II Beta-bloqueantes (disminuyen la pendiente de fase 4)
Propranolol, Esmolol, Timolol, Nadolol, Metoprolol, Atenolol
Clase III Bloqueantes del canal de potasio (prolonga las fase 3)
Amiodarona, Sotalol, Ibutilida, Dofetilida
Clase IV Bloqueantes de los canales lentos de calcio (prolonga la fase 2)
Verapamil, Bepridil, Diltiazem
Clase V Mecanismo variable
Adenosina, Digoxina, Sulfato de magnesio
Mecanismo de acción diuréticos inhibidores de anhidrasa carbónica
Inhibición de anhidrasa tipo IV (membrana y II (citoplasma) en las membranas luminal y basolateral del túbulo contorneado proximal.
Acetazolamida y furosemida
Efectos adversos de acetazolamida
Acidosis metabólica, lesiones renales, hipersensibilidad pararecidos a los de la sulfonamida, somnolencia y parestesias, encefalopatía hepática, cálculos, cólico ureteral.
Mecanismo de acción diuréticos de asa
Inhibición del simporte de Na-K-Cl en la rama ascendente gruesa del asa de henle. Furosemida inhibe además la anhidrasa carbónica.
Furosemida y bumetanida
Efectos adversos de diuréticos de asa
Hiponatremia, hipovolemia, hipocalcemia, alcalosis hipoclorémica, hipomagnesemia, hipocalcemia, ototoxicidad, hiperuricemia, hiperglucemia y aumento de LDL.
Mecanismo de acción diuréticos tiazidas.
Inhibición del simporte Na-CL en túbulo contorneado distal.
Hidroclorotiazida y clortalidona
Efectos adversos de tiazidas
hiperglucemia, hipotensión, hipocalemia, hiponatremia, hipocloremia, alcalosis metabólica, hipomagnesemia, hipercalcemia, hiperuricemia, taquicardia ventricular polimorfa.
Mecanismo de acción Acido acetilsalicílico
Bloqueo de producción de Tromboxano A2 al acetilar un residuo de serina. (dura la vida de la plaqueta 7-10 dias)
Efecto adverso de Acido acetilsalicílico
Dispepsia, ulcera gástrica, hemorragia gastrointestinal, disminución de perfusión renal, exacerbación asmática, tinnutus, mareo, síndrome de Reye.
Mecanismo de acción antagonistas del receptor P2Y12
Bloqueo del receptor plaquetario P2Y12 un receptor clave del ADP.
Reversible: Ticagrelor y cangrelor
Irreversible: Clopidogrel, prasugel
Mecanismo de acción anticoagulantes parenterales
Estimulación de la actividad de anitrombina (heparina no fraccionada) e inhibición del factor Xa (Heparinas de bajo peso molecular y fondaparinux).
HBPM: Enoxaparina, nadroparina, dalteparina, fraxiparina, bemiparina, tinzaparina, parnaparina)
Efectos adversos de Heparinas
Riesgo de sangrado, trombocitopenia, osteoporosis e hiperkalemia.
Mecanismo de acción levetiracetam
Unión selectiva a proteína vesicular sináptica SV2A con consecuente modulación de la liberación de Glutamato y GABA.
Efectos adversos de levetiracetam
Somnolencia, astenia, ataxia, mareo.
Mecanismo de acción hidantoínas
Fenitoína y fosfenitoína.
Alteración de la conductancia de Na, K y Ca, potenciales membranales y concentraciones de aminoácidos, norepinefrina, acetilcolina y acido Gama- aminobutírico.
Efectos adversos de Fenitoína
Toxicidad cerebelo-vestibular (nistagmo, diplopía, ataxia), hiperplasia gingival, tosquedad facial, anemia megaloblástica, hepatotoxicidad y síndrome de Stevens-Johnson.
Mecanismo de acción Benzodiacepinas
Estimulación de la unión de GABA a la subunidad GABAa de sus receptores. Efecto adverso, depresión del SNC.
Diazepam, lorazepam, clonazepam, flunitrazepam, clorazepato.
Mecanismo de acción ISRS (inhibidores selectivos de recaptura de serotonina)
Fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina, citalopram, escitalopram
Inhibición selectiva de recaptura de serotonina, afinidad mínima por receptores alfa adrenérgicos, histaminérgicos y colinérgicos.
Efectos adversos de ISRS
Ansiedad, insomnio, síntomas gastrointestinales, disminución de libido, disfunción sexual y potencial teratogénico.
Mecanismo de acción antidepresivos tricíclicos
Inhibición de recaptura de neurotransmisores (noradrenalina y serotonina). Podrían regular los receptores adrenérgicos B y serotoninérgicos.
Efectos adversos de antidepresivos tricíclicos
Sedación, temblor, insomnio, visión borrosa, estreñimiento, hipotensión ortostática, agravamiento de psicosis, síndrome de deprivación, convulsiones y ganancia ponderal.
Mecanismo de acción IMAO
Inhibición no selectiva de las isoformas A y B de la monoaminooxidasa.
Seleginina
Efectos adversos IMAO
Cefalea, somnolencia, xerostomía, ganancia ponderal, hipotensión postural, síndrome serotoninérgico al interactuar con alimentos que contienen tiramina.
Mecanismo de acción antipsicóticos tipo butirofenonas
Antagonismo del receptor D2 de la dopamina en encéfalo.
Haloperidol
Efectos adversos butirofenonas (haloperidol)
Extrapiramidalismo, efectos anticolinérgicos, sedación, ganancia ponderal, disfunción eréctil, oligomenorrea o amenorrea (hiperprolactinemia)
Mecanismo de acción de Clozapina
Bloqueo débil de los receptores D1 y D2 de dopamina. Propiedades noradrenolíticas, anticolinérgicas, antihistamínicas y de inhibición del mecanismo de alerta.
Efectos adversos de clozapina
Agranulocitosis 2% y disminución del umbral convulsivo dependiente de la dosis.
Mecanismo de acción de opioides
Agonismo de receptores opioides mu μ en sistema nervioso central, provocando inhibición de vías dolorosas ascendentes, alterando la percepción y respuesta al dolor
Morfina, oxicodona, fentanilo, tramadol, buprenorfina, nalfubina
Efectos adversos de opiodes
Estreñimiento, náusea, prurito, delirio, alteraciones motoras y cognitivas, depresión respiratoria y sedación.
Mecanismo de acción de glucocorticoides
Inhibicion de fosfolipasa A1 mediante inducción de la sintesis de lipicortina-1, inducción de transcripción del inhibidor de NFkB, inhibición de la transcripción de los genes de respuesta al complejo NFkB con su proteína activadora-1.
Efectos adversos de glucocorticoides
Hipokalemia, hiperglucemia, retención hídrica, edema periférico, hipertensión arterial, efectos neuropsiquiátricos, cataratas, aumento de conteo leucocitario, miopatía y síndrome de cushing.
Mecanismo de acción oseltamivir y toxicidad característica
Inhibición de la neuraminidasa
Vomito, erupción cutánea y bronco espasmo en asmáticos (raro)
Manejo antiviral en influenza
Oseltamivir 75mg cada 12 hrs
Profilaxis: 75mg cada 24
Mecanismo de acción isoniazida
Inhibición de síntesis de ácidos micólicos de pared
Efectos adversos: hepatotoxicidad y Neuropatia periférica prevenible con piridoxina
Mecanismo de acción de rifampicina
Inhibición de su unidad B de polimerasa de RNA
Efecto adverso: hepatitis colestásica, vasodilatación cutánea con o sin erupción y trombocitopenia
Mecanismo de acción etambutol
Inhibición de enzima arabinosil-transferasa en síntesis de pared
Efectos adversos: neuritis óptica con alteraciones de discriminación roja-verde
Efecto adverso pirazinamida
Hiperuricemia, artralgias, hepatitis con dosis altas, anemia sideroblastica
Mecanismo anfotericina B
Unión a estériles de membrana celular con formación de poros
Efecto adverso: Nefro toxicidad con hipokalemia e hipomagnesemia
Mecanismo de agentes triazolicos
Inhibición de la 1r-a-desmetilasa de lanosterol inhibiendo síntesis de ergosterol
Efectos adversos: hepatotoxicidad, síntomas gastrointestinales, alopecia reversible, embriotoxicidad y neutropenia
Mecanismo de acción terbinafina
Inhibición de enzima escualeno epoxidasa fungica= reduce síntesis de ergosterol
Antivíricos análogos de nucleosidos contra herpes y varicela: (aciclovir/valaciclovir)
Inhibición de polimerasa de DNA al actuar como sustrato falso
Efecto adverso: queratopatia punteada, cefalea, eco toxicidad y reacciones neuropsiquiatricas
Mecanismo de acción amantadina
Prevención de liberación de ácidos nucleicos víricos
Mecanismo de acción Cloroquina
Base débil, se concentra en vacuolas digestivas ácidas donde se une al Hem y altera su fijación
Efectos adversos: formación de depósitos corneales, retinopatía, prurito, cefalea, síntomas gastrointestinales, precipitación de Porfiria intermitente
Mecanismo de acción Pirimetamina
Inhibición de dihidrofolato reductasa
Mecanismo de acción Sulfasalazina
Inhibición de la dihidropteroato sintetasa
Penicilinas
-Naturales ( penicilina G y V)
-Resistentes a penicilinasas: oxacilina y dicloxacilina, amino penicilina (ampi y amoxi)
-anti pseudomonas: carboxilpeniciilinas y ureidopenicilinas
Cefalosporinas tipos
1ra: cefalexina y cefalotina
2da: cefuroxima
3ra : ceftriaxona, cefixima, ceftazidima, cefotaxima
4ta : cefepima y ceftolozano
5ta: ceftarolina
Cefalosporinas mecanismo de acción
Inhibición de proteínas de unión a penicilina con inhibición de entrecruzamiento de la capa de peptidoglucanos en la pared celular
Aminoglucosidos mecanismo de acción
Inhibición de síntesis proteica tras unión irreversible a subunidad 30s.
Más ototoxico:estreptomicina
Más nefrotoxico: gentamicina
Bloqueo neuromuscular en px con miastenia
Amikacina es activo contra Pseudomonas
Estreptomicina usando en tuberculosis
Mecanismo de acción trimetoprim
Inhibición de dihidrofolato reductasa
Mecanismo de acción Sulfonamidas
Inhibición de la dihidropteroato sintetasa
Toxicidades de sulfonamidas
Síndrome stevens-johnson, necrolisis epidermica toxica.
Anemia hemolitica en px con deficiencia G6PD, leucopenia, cristaluria.
Mecanismo de acción Macrolidos
Inhibición síntesis proteica tras unión reversible a subunidad 50s
Efectos: prolongación intervalo QT, síntomas gastrointestinales, hepatitis colestasica.
Mecanismo de acción Glucopeptidos
Vancomicina, teicoplanina
Bloqueo de la polimerizacion de glucopeptidos mediante la unión con la porción d-Alanil-d-alanina del precursor de la pared celular
Efectos adversos: síndrome del hombre rojo por liberación de hustanina, ototoxicidad, Nefrotoxicidad
Mecanismo de acción tetraciclinas
Tetraciclina, doxiciclina, tigeciclina
Inhibición de síntesis proteica tras unión a subunidad 30s
Efectos adversos: hipoplasia y pigmentación dental, ungueal, fotosensibilidad, diabetes insípida Nefrogénica.
Mecanismo de acción cloranfenicol
Inhibición de síntesis proteica tras unión reversible a subunidad 50s.
Efectos adversos: anemia aplasica. Síndrome del niño gris por colapso circulatorio
Mecanismo de acción colchicina y efecto adverso
Inhibe polimerizacion de microtubulos con inhibición de huso mitotico y migración celular
Diarrea, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplasica
Mecanismo de acción micofenolato de mofetilo y efecto adverso
Inhibe síntesis de purinas por inhibición de deshidrogenasa monofosfato de inosina
Mielosupresion, hepatotoxicidad, neoplasias y pancreatitis
Mecanismo de acción tacrolimus
Inhibe calcineurina
Toxicidad de antihistamínico H1
Diarrea, somnolencia, agitación, ataxia, visión borrosa, diplopia
Mecanismo de acción talidomida y efecto adverso
Inhibe TNf-a y propiedades antiangiogenicas
Trratogenicidad (focomelia) Neuropatia periférica acumulativa
Mecanismo de acción omeprazol y efecto adverso
Unión covalente con grupos sulfidrilo de cisteinas en la H/K/Atpasa
Náusea dolor abdominal estreñimiento, flatulencia, fracturas óseas, demencia, ERc
Mecanismo de acción ara II
Antagonismo de receptores AT1, inactivacion indirecta de AT2
Mecanismo de acción calcioantagonistas dihidropiridinicos y efecto adverso
Unión a subunidad a1 de canales de calcio tipo L
Edema periférico, vértigo, hipotension cefalea, estreñimiento
Efecto adverso pirazinamida
Hiperuricemia artralgias, anemia sideroblastica
Mecanismo de acción etambutol y efecto adverso
Inhibe enzima arabinosil transferasa
Neuritis óptica con alteraciones en la discriminación rojo verde
Mecanismo de acción rifamicinas y efecto adverso
Inhibe sub unidad B de ARN polimerasa
Hepatitis colestasica, vasodilatación cutánea trombocitopenia
Mecanismo de acción isoniazida y efecto adverso
Inhibe síntesis de ácidos micolicos
Lesión hepatica, Neuropatia periférica prevenible con piridoxina
Mecanismo de acción cefalosporinas
Inhiben acción enzimática de proteínas de unión a penicilinas con inhibición del entrecruzamiento de la capa de peptidoglucanos en la pared celular
Bevacizumab
Inhibe VEGF
Omalizumab
Agente anti IgE
Rituximab
Unión antígeno CD20 de linfocitos B
Imatinib
Inhibidor de cinasa de tirosina
Gm BCR- ABL cromosoma Filadelfia
Infliximab
Anti TNF
Toxicidad de antimalaricos
Defectos visuales de acomodación, depósitos corneales, maculopatia en “ojo de buey.”
Ribavirina efectos adversos
Anemia por hemólisis, teratogenico
Estatinas con base en capacidad de reducción de LDL
- alta intensidad reducen >50% LDL
Rosuvastatina 40mg/día
Atorvastatina 40-80mg/día - moderada intensidad reducen 30-50%
Atorvas 10-20mg/dia
Pravastatina 40-80
Simvastatina 20-80
Rosuvastatina 5-20 - baja intensidad reducen <30%
Simvastatina 10mg/día
Pravastatina 10-20 mg/dia
