Ektoparasitärmedlar Flashcards
Medel för utvärtes bruk
1) Pyretroider (Permetrin (Exspot), Flumetrin (Seresto (+imidakloprid)), Deltametrin(Scalibor))
2) Övriga: Fipronil (Frontline), Imidakloprid (Advantage, Advocate),
Medel för utvärtes bruk - Verkningsmekanism - Pyretroider
Syntetiska pyretroider har både en repellerande och kontaktverkande insekticid effekt. Kontaktverkan utövas genom en förändrad membranpermeabilitet i parasitens nervbaner för natrium och kalium hos insekternas nervceller vilket leder till paralys och parasitens död.
Medel för utvärtes bruk - Verkningsmekanism - Fipronil
Fipronil tillhör fenylpyrazolfamiljen och har insekticid och akaricid effekt. Det verkar genom att inhibera GABA-komplexet genom bindning till kloridkanalen och därigenom blockera den pre- och postsynaptiska överföringen av kloridjoner över membran.
Detta resulterar i okontrollerad aktivitet i det centrala nervsystemet, vilket leder till döden för insekter och kvalsterdjur.
Medel för utvärtes bruk - Verkningsmekanism - Imidakloprid
Imidacloprids farmakologiska egenskaper har hittills varit okända. Substansen har en hög affinitet till insektens nikotinergiska acetylkolinreceptorer i det postsynaptiska området av centrala nervsystemet (CNS), vilket medför hämning av den kolinergiska transmissionen. Detta leder till paralys och insekten dör. Imidacloprid har praktiskt taget ingen effekt på CNS hos däggdjur p.g.a. dess svaga affinitet till däggdjurens nikotinergiska receptorer och dess förväntat svaga penetrationsförmåga genom blod/hjärnbarriären i CNS.
Acetylcholin binder till necotinerg receptorer och utlöser effekt - t.ex. muskelkontraktion vid stimuli i neuromuskulär junction.
Medel för systemisk bruk
1) Kitinhämmare (Lufenuron (Program vet))
2) Isoxasoliner (Afoxolaner (Nexgard), Fluralaner (Bravecto), Soralaner(Simparica), Lotilaner (Credelio))
3) Övriga: Spinosad (Comfortis)
Medel för systemisk bruk - Verkningsmekanism - Kitinhämmare
Lufenuron är en insektsutvecklingshämmare som bryter loppans livscykel på ägg- och larvstadie, men har ingen effekt på vuxna loppor. Loppor får i sig den aktiva substansen när de suger blod av behandlade djur. Substansen interfererar med loppans kitinproduktion, och skapandet av yttre hudskelett hämmas.
Medel för systemisk bruk - Verkningsmekanism - Isoxasoliner
Isoxasoliner verkar vid ligandreglerade kloridjonkanaler, i synnerhet de reglerade av neurotransmittorn gamma-aminosmörsyra (GABA), och därigenom blockerar den pre- och postsynaptiska överföringen av kloridjoner över cellmembran. Detta resulterar i okontrollerad aktivitet i det centrala nervsystemet, vilket leder till döden för insekter och kvalsterdjur. Den selektiva toxiciteten av Isoxasoliner mellan insekter/kvalsterdjur och däggdjur kan förklaras av olika känslighet hos deras GABA -receptorer.
GABA fungerar som en inhibatorisk neurotrasmittor. Via GABA a receptorn medför den pumpning av klorid in i neuronet och medför en hyperpolarisering av neuronet, som i sin tur medför att neuronen får svårare vid att skicka ett aktionspotentiale. Vid blockering av GABA receptoren resulterar detta i okontrollerad aktivitet i det centrala nervsystemet, vilket leder till döden för insekter och kvalsterdjur.
Medel för systemisk bruk - Verkningsmekanism - Spinosad
I spinosad ingår spinosyn A och spinosyn D. Den insekticida aktiviteten hos spinosad karakteriseras av nervexcitation som leder till muskelkontraktioner och tremor, prostration, paralys och snabb död hos loppor. Dessa effekter orsakas huvudsakligen av aktivering av nikotinacetylkolinreceptorer (nAChR). Spinosad har därför ett annat verkningssätt än andra produkter för kontroll av lopp- eller insektsangrepp. Det interagerar inte med kända bindningsställen för andra nikotinerga eller GABA-ergiska insekticider som neonikotinider (imidakloprid eller nitenpyram), fipronil, milbemyciner, avermektiner (t.ex. selamektin) eller cyklodiener utan genom en ny insekticid mekanism.
