effets des médicaments et notion de relation dose/concentration/effet Flashcards
quels sont les 2 organes qui jouent un rôle crucial dans la dégradation et l’élimination des médicaments
le fois et les reins
un médicament qui ne peut être éliminé devient potentiellement un
poison
l’éfficacité du médicament dépend de
sa capacité à atteindre et à agir sur les cellules cibles dans l’organe visé
la pharmacocinétique étudie (définition)
le parcours du médicament dans l’organisme: absorption, distribution, métabolisme, élimination
définition pharmocodynamie
étude des effets du médicament sur l’organisme
que décrit la loi d’action de masse
la dynamique de la liaison du médicament au récepteur qui est une interaction réversible
en pharmacodynamique, il est plus pertinent de considérer la vitesse de … plutôt que la vitesse de …
dissociation
association
Rmax correspond à
100% des récepteurs occupés
Rmax/2 correspond à
la concentration Kd qui permet d’occuper 50% des récepteurs (paramètre de fixation)
calcul de Kd
Koff/ Kon
dissociation/ association
Plus Kd est faible, plus le médicament à une … affinité pour se fixer sur le récepteur
forte
selon la théorie de l’occupation des récepteurs, l’effet du médicament est proportionnel
au nombre de récepteurs occupés
qu’est ce que CE50
concentration donnant 50% de l’effet maximal
la relation entre la concentration du médicament et son effet est caractérisée par 2 paramètres principaux
CE50 et Emax
le calcul de l’effet prend en compte
la concentration, Emax et CE50
l’efficacité d’un médicament est déterminé par
l’ampleur de l’effet qu’il produit
la puissance est définie par
la concentration requise pour parvenir à un effet significatif
Si deux médicaments ont la même efficacité, celui qui a la plus forte puissance aura une courbe concentration-effet déplacée vers
la gauche
Plus la CE50 est faible, plus le médicament est
puissant
il existe 2 types d’antagonistes
- irréversibles: liaison covalente
- réversibles:
- compétitif: entrent en concurrence directe avec les antagonistes pour le même site de liaison
- non compétitif: se lient à un site distinct
l’interaction entre un agoniste et un antagoniste peut entrainer un décalage de la courbe concentration-effet pour un antagoniste compétitif vers
la droite
l’interaction entre un agoniste et un antagoniste pour un antagoniste non compétitif peut entrainer
un aplatissement de la courbe
pour un antagoniste à inhibition compétitive on observe
une diminution de la puissance
pour un antagoniste à inhibition non compétitive on observe
une diminution de l’effet maximal
il existe un décalage temporel entre
la concentration dans le sang et l’effet sur l’organe cible
l’effet maximal du médicament coïncide forcement avec le pic de concentration
FAUX, ils ne coïncident pas forcément
