cibles et mécanismes d'action 1 (3) Flashcards
la PIP2 hydrolyse plusieurs phospholipides (3 noms)
- phosphatidylethanolamine
- phosphatidylcholine
- phosphatidylinositol
la phospholipase A2 est la voie de départ de
l’acide arachidonique
la phospholipase A2 est un substrat qui se dégrade en: 3 noms
- prostaglandines
- leucotriènes
- thromboxanes
l’acide arachidonique peut être le substrat
- des lipo-oxygénases
- des cyclo-oxygénases
désensibiliser un récepteur RCPG
par endocytose qui évite que les récepteurs soit toujours stimulé
la transduction des RCPG est … par rapport aux récepteurs ionotropiques
lente
les canaux ioniques sont des récepteurs, leur fonction est de reconnaitre un ligand
FAUX, au contraire ce ne sont pas des récepteurs et leur fonction n’est pas de reconnaitre un ligand. ils ont pour contions de faire rentrer ou sortir un ion
2 types de canaux ioniques
- voltage dépendants
- sensible aux messagers intracellulaires
les canaux ioniques sont efficaces pour provoquer la contraction du muscle
VRAI
les canaux ioniques jouent un rôle essentiel dans: (3)
- excitabilité cellulaire
- couplage excitation/ contraction
- couplage excitation/ sécrétion
qu’est ce qui provoque l’ouverture ou la fermeture du canal voltage dépendant ?
la variation de potentiel de membrane
pour les canaux calciques de type L, la réponse et la désensibilisation sont
lentes
ou retrouve-t-on des canaux calciques de type L ?
au niveau des cellules musculaires lisses des myocytes vasculaires et cardiaques
les anticalciques sont utilisés comme (3)
- antihypertenseurs
- antiangoureux
- antiarythmique
les canaux sodiques sont voltage dépendant
VRAI
où sont localisés les canaux sodiques ?
au niveau de la membrane cellulaire
les canaux sodiques voltages dépendants sont responsables
des phénomènes de dépolarisation
les canaux ioniques sensibles aux messagers intracellulaires sont principalement perméables (ions)
aux ions K+
les canaux potassiques ATP- dépendants se situent
dans la membrane interne mitochondriale
nom inhibiteur canaux ioniques sensibles aux messagers intracellulaires
glibentamide qui est un antagoniste
nom activateur canaux ioniques sensibles aux messagers intracellulaires
nicorandil qui est un agoniste
2 systèmes de transports
- les transporteurs qui ne nécessitent pas d’énergie pour leur fonctionnement
- les pompes qui mettent en jeu des mécanismes énergétiques
exemple des inhibiteurs des transporteurs ioniques rénaux
les diurétiques
but des diurétiques
éliminer le sodium de l’eau
nom de la classe diurétique
diurétique de lance
système diurétique de lance
ils bloquent le transporteur NKCC qui permet de réabsorber depuis l’urine primitive du sodium et du chlorure avec une élimination de potassium. Cette inhibition de sodium réabsorbé entraine une augmentation d’eau dans l’urine
la pompe à protons, H+/K+ nécessite
de l’énergie fournie par l’ATP
action de la pompe à protons
obtenir l’acidité du contenu gastrique qui est indispensable au processus de digestion
3 régulations de la pompe à protons
- parasympathique via le R. muscarinque à Ach
- humorale via la gastrine
- récepteur à l’histamine
les médicaments qui agissent sur la pompe à proton bloquent
de manière irréversible par une liaison covalente
durée de vie d’une pompe à protons
96h
médicament qui inhibe la pompe à sodium sur la face extracellulaire et fait en sorte que le débit cardiaque soit plus intense
digoxine
systèmes de capture ou recapture: fonction des neurotransmetteurs
être libéré dans une synapse pour faire passer un message chimique entre 2 neurones
la fonction des neurotransmetteurs ne marche que si elle est
phasique
en quoi les antidépresseurs sont impliqués dans le SNC
ils inhibent le mécanisme de recapture en permettant au “peu” de neurotransmetteurs présents de rester plus longtemps dans la fente synaptique
quel est le seul moyen d’éliminer le glutamate de la fente synaptique
recapture
2 inhibiteurs de la recapture
- sérotonine
- noradrénaline
3 noms d’antidépresseurs
- fluoxetine
- imipramine
- venlafaxine
la venlafaxine est spécifique
FAUX, elle N’est PAS spécifique
2 types d’anticancéreux qui ont l’ ADN et l’ARN pour cible
- anticancéreux intercalants
- anticancéreux alkylants
but de l’ARN interférence
éteindre spécifiquement l’expression d’un gène de manière séquence-spécifique
si ARN
introduction dans les cellules de siARN de complémentarité parfaite
mi ARN
complémentarité imparfaite entre le miARN et l’ARNm cible
nom miARN à effet oncogène
oncomirs
nom miARN à effet suppresseur
suppresseurs mirs
les anticancéreux sont appliqués pour (4)
- cancers
- maladie neurodégénérative
- SIDA
- DMLA
l’empêchement de la cellule de se dupliquer se fait de manière
aspécifique
biothérapies dont le DCI se termine par le suffixe “mab”
anticorps monoclonaux
biothérapies dont le DCI se termine par le suffixe “cept”
protéines de fusion
les anticorps monoclonaux
ils vont être reconnu de manière spécifique par un antigène qui peut être porté par une cellule, une molécule soluble ou un fragment antigénique d’une protéine soluble
les protéines de fusions
miment les protéines humaines endogènes et interviennent dans le contrôle de l’inflammation et de l’immunité et permettent une inactivation de la cible, il n’y a pas de transduction
les anticorps neutralisants sont dirigés contre
- un antigène soluble: toxines
- un antigène particulaire: virus
4 médicaments à mode d’action physico-chimique
- bicarbonate de sodium et autres antiacide
- les surfactants pulmonaires
- résines
- chélateurs d’ions