cibles et mécanismes d'action 2 Flashcards
les récepteurs enzymes sont constitués
d’une chaine protéique de localisation transmembranaire
3 sous-types principaux de récepteurs à activité enzymatique
- tyrosine- kinase
- tyrosine- phosphatase
- guanyl(ate)- cyclase
les récepteurs tyrosine-kinase sont les cibles de diverses molécules endogènes (4)
- insuline
- facteurs de croissance EGF
- oncogènes
- certaines cytokines
nom du première récepteur à activité tyrosine-kinase
EGF
comment active-t-on les récepteurs à EGF
par dimérisation
comment rompre l’activité des récepteurs à EGF
par ubiquitination
les récepteurs à activité tyrosine-phosphatase sont la cible
de facteurs de croissance
les récepteurs à activé tyrosine-kinase sont des cibles pharmacologiques dans les cancers
VRAI
2 caractéristiques des récepteurs à activité guanyl-cyclase
- transforment le GTP en GMPc
- jouent un rôle de récepteur
il y a 2 types de guanyl-cyclases pouvant être la cible de médicaments
- membranaires: cibles du facteur natriurétique atrial
- solubles: se trouvent dans le cytoplasme
les dérivés nitrés agissent comme
vasodilatateur
but de l’insuline
diminuer la concentration de glucose dans le sang
que permet une augmentation de concentration élevé du GMPc
la relaxation musculaire
l’inhibition des médicaments peut résulter d’un mécanisme (2)
- compétitif ou non
- réversible ou non
l’aspirine bloque les cyclo oxygénases
FAUX, elle les inhibe
l’ibuprofène bloque les cyclo oxygénases
VRAI
inhibition compétitive
le médicament peut interagir directement avec l’enzyme en prenant la place de son substrat naturel endogène
un médicament peut utiliser une enzyme pour sa propre transformation dans l’organisme il s’agit
des prodrogues
lorsque le médicament se fixer sur le site enzymatique, l’enzyme est activée mais produit un métabolite de conformation anormal et inactif, le médicament agit comme
un faux substrat
exemple d’antivitamine K
warfarin
noms de 5 ligands lipophiles
- hormones stéroïdes
- glucocorticoïdes
- hormones thyroïdiennes
- rétinoïdes
- vitamine D
qu’est ce que la ciclosporine
immunosuppresseur utilisé pour éviter le rejet lors d’une greffe d’organe
4 médicaments qui modifient les conditions physico-chimique de leur environnement
