cibles et mécanismes d'action 2

Question 1

les récepteurs enzymes sont constitués

Answer 1

d’une chaine protéique de localisation transmembranaire

Question 2

3 sous-types principaux de récepteurs à activité enzymatique

Answer 2

• tyrosine- kinase
• tyrosine- phosphatase
• guanyl(ate)- cyclase

Question 3

les récepteurs tyrosine-kinase sont les cibles de diverses molécules endogènes (4)

Answer 3

• insuline
• facteurs de croissance EGF
• oncogènes
• certaines cytokines

Question 4

nom du première récepteur à activité tyrosine-kinase

Answer 4

EGF

Question 5

comment active-t-on les récepteurs à EGF

Answer 5

par dimérisation

Question 6

comment rompre l’activité des récepteurs à EGF

Answer 6

par ubiquitination

Question 7

les récepteurs à activité tyrosine-phosphatase sont la cible

Answer 7

de facteurs de croissance

Question 8

les récepteurs à activé tyrosine-kinase sont des cibles pharmacologiques dans les cancers

Answer 8

VRAI

Question 9

2 caractéristiques des récepteurs à activité guanyl-cyclase

Answer 9

• transforment le GTP en GMPc
• jouent un rôle de récepteur

Question 10

il y a 2 types de guanyl-cyclases pouvant être la cible de médicaments

Answer 10

• membranaires: cibles du facteur natriurétique atrial
• solubles: se trouvent dans le cytoplasme

Question 11

les dérivés nitrés agissent comme

Answer 11

vasodilatateur

Question 12

but de l’insuline

Answer 12

diminuer la concentration de glucose dans le sang

Question 13

que permet une augmentation de concentration élevé du GMPc

Answer 13

la relaxation musculaire

Question 14

l’inhibition des médicaments peut résulter d’un mécanisme (2)

Answer 14

• compétitif ou non
• réversible ou non

Question 15

l’aspirine bloque les cyclo oxygénases

Answer 15

FAUX, elle les inhibe

Question 16

l’ibuprofène bloque les cyclo oxygénases

Answer 16

VRAI

Question 17

inhibition compétitive

Answer 17

le médicament peut interagir directement avec l’enzyme en prenant la place de son substrat naturel endogène

Question 18

un médicament peut utiliser une enzyme pour sa propre transformation dans l’organisme il s’agit

Answer 18

des prodrogues

Question 19

lorsque le médicament se fixer sur le site enzymatique, l’enzyme est activée mais produit un métabolite de conformation anormal et inactif, le médicament agit comme

Answer 19

un faux substrat

Question 20

exemple d’antivitamine K

Answer 20

warfarin

Question 21

noms de 5 ligands lipophiles

Answer 21

• hormones stéroïdes
• glucocorticoïdes
• hormones thyroïdiennes
• rétinoïdes
• vitamine D

Question 22

qu’est ce que la ciclosporine

Answer 22

immunosuppresseur utilisé pour éviter le rejet lors d’une greffe d’organe

Question 23

4 médicaments qui modifient les conditions physico-chimique de leur environnement