devenir des médicaments dans l'organisme (2)

Question 1

si la molécule administrée ne subit pas de métabolisme

Answer 1

le médicament est éliminé par les urines tel quel

Question 2

si la molécule administrée subit un métabolisme

Answer 2

il se transforme en métabolite “1” qui sera éliminé dans les urines

Question 3

si la molécule administrée subit plusieurs métabolismes

Answer 3

les différents métabolites “3” et “5” pourront être éliminés

Question 4

chaque métabolite a un potentiel … et un risque …

Answer 4

d’efficacité et un risque de toxicité

Question 5

en pharmacologie on rencontre 2 types de réactions enzymatiques

Answer 5

• les réactions de fonctionnalisation = de phase 1
• les réactions de conjugaison = de phase 2

Question 6

l’intérêt pour l’organisme de la succession de réactions enzymatiques est de gagner en

Answer 6

hydrosolubilité

Question 7

3 types de réactions de fonctionnarisation de phase 1

Answer 7

• oxydations réalisées par la famille des cytochromes P450
• réductions
• hydrolyses

Question 8

5 voies d’élimination

Answer 8

• selles
• urines
• respiration
• sueur
• lait

Question 9

au cours de l’élimination rénale 3 phénomènes se succèdent

Answer 9

• filtration glomérulaire
• sécrétion tubulaire
• réabsorption tubulaire

Question 10

la filtration glomérulaire concerne les molécules de PM

Answer 10

< 68 000 Dalton

Question 11

la filtration glomérulaire est

Answer 11

un passage par diffusion passive à travers les pores du glomérule rénal vers les urines

Question 12

la sécrétion tubulaire est un phénomène

Answer 12

actif

Question 13

noms des transporteurs pour la sécrétion tubulaire

Answer 13

OAT, OCT, MRP

Question 14

la réabsorption tubulaire se fait par diffusion

Answer 14

passive

Question 15

6 phénomènes se succèdent au cours de l’élimination hépatique

Answer 15

• captation ou non par l’hépatocyte
• métabolisme non obligatoire
• sécrétion biliaire dans le lumière intestinale qui est un processus actif
• les substances sécrétées par la bile se retrouvent dans la lumière digestive, peuvent subir un cycle entéro-hépatique par réabsorption des molécules une fois dans la lumière intestinale
• prolongation de l’effet avec
  *produits parents et métabolites éliminés sont retrouvés dans les selles
  *sans le métabolisme, le médicament peut être réabsorbé et subir un cycle entero-hépatique

Question 16

l’élimination lactée se fait par un phénomène de diffusion

Answer 16

passive pour des molécules liposolubles

Question 17

l’élimination lactée est

Answer 17

minoritaire et peut être dangereuse pour le nouveau né en cas d’allaitement

Question 18

l’élimination pulmonaire concerne les substances

Answer 18

volatiles

Question 19

la schéma de posologie correspond à

Answer 19

la dose par prise et la fréquence des prises

Question 20

définition de la biodisponibilité

Answer 20

fraction d’un médicament qui atteint la circulation sanguine après une administration

Question 21

2 types de biodisponibilités

Answer 21

• absolue: ratio de la quantité absorbée par une voie d’administration donnée par rapport à la voie intraveineuse
• relative: ratio entre 2 voies d’administration

Question 22

la biodisponibilité est de …% pour un médicament administré par intra-veineuse

Answer 22

100

Question 23

l’aire sous la courbe permet de déterminer

Answer 23

la quantité de médicament qui atteint la circulation générale

Question 24

le volume de distribution correspond

Answer 24

au volume fictif dans lequel le médicament devrait être réparti pour être à la même concentration que dans le plasma

Question 25

le volume de distribution est indépendant de la dose

Answer 25

VRAI

Question 26

définition de la clairance

Answer 26

capacité d’un organe à épurer totalement un volume de sang d’une substance par unité de temps

Question 27

la clairance s’exprime en

Answer 27

volume/ unité de temps

Question 28

définition de la demi-vie en phase d’élimination

Answer 28

temps nécessaire pour que, en phase d’élimination, la concentration du médicament baisse de moitié

Question 29

une élimination totale d’un médicament dans l’organisme est atteinte au bout de … demi-vies

Answer 29

5

Question 30

la demi vie est dépendante de la dose

Answer 30

FAUX, elle est indépendante de la dose

Question 31

les paramètres pharmacocinétiques permettent (3)

Answer 31

• prévoir l’évolution des concentrations pour une dose donnée
• établir une posologie générale c.a.d quantité par prise et nombre de prise par jour
• adapter la posologie d’un individu

Question 32

la zone thérapeutique correspond à

Answer 32

intervalle de concentrations associé à l’effet optimal

Question 33

définition marge thérapeutique étroite

Answer 33

médicaments dont les limites entre dose efficace, dose toxique et dose inefficace sont très proches

Question 34

le calcul des paramètres s’effectue à partir

Answer 34

des concentrations plasmatiques après administration du médicament

Question 35

l’évolution des concentrations plasmiques au cours du temps peut être décrite par 2 analyses

Answer 35

• compartimentale: méthode récente
• non compartimentale: ancienne méthode

Question 36

définition bolus

Answer 36

injection 4 d’une dose importante d’un agent thérapeutique

Question 37

la décroissance peut suivre un modèle bicompartimental

Answer 37

une première phase rapide de distribution (alpha) puis phase d’élimination (bêta)

Question 38

c’est à partir de la phase d’élimination (alpha) qu’on va pouvoir calculer la demi-vie qualifiée “d’élimination”

Answer 38

FAUX, phase d’élimination (beta)

Question 39

pour obtenir l’autorisation de commercialisation d’un générique on regarde (2)

Answer 39

• écart maximum doit être entre 0,8 et 1,2 le plus proche de 1
• il faut un Cmax et un Tmax équivalent

Question 40

la biodisponibilité correspond

Answer 40

au pourcentage obtenu dans le circulation sanguine par voie orale