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UE8 > cibles et mécanismes d'action 1 (2) > Flashcards

cibles et mécanismes d'action 1 (2) Flashcards

1
Q

4 types de récepteurs à 4 TMR

A
  • récepteurs à l’acétylcholine (Ach) qui sont des récepteurs nicotiniques, pentamériques notés NAChr
  • récepteur à la sérotonine de type 3: 5HT3R
  • récepteurs de GABA de type A GABAaR
  • récepteurs à la glycine GlyR
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Q

les récepteurs à 3 TMR sont des récepteurs

A

aux A.A excitateurs retrouvés dans le système nerveux central

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3
Q

les récepteurs à 2 TMR qui sont des récepteurs à

A

l’ATP

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4
Q

5 caractéristiques du récepteur canal NAChR

A
  • type nicotinique
  • composé de 5 sous-unités: 2 alpha, 1 beta, 1 gamma et 1 delta
  • chaque sous-unités présente 4 domaines transmembranaires (TMR)
  • ses extrémités N et C terminales sont extracellulaires
  • perméable aux ions sodium
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5
Q

le récepteur NAChR est une cible des médicaments ANTAgonistes: (nom)

A

des curares

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6
Q

2 caractéristiques du récepteur canal GABAaR

A

= récepteur canal chlore
- 5 sous unités à 4 TMR
- la fixation du neurotransmetteur GABA provoque l’entrée de charges négatives des ions chlorures -> hyperpolarisation de la membrane du neurone et inhibition de la cellule

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7
Q

le récepteur GABAaR possède des sites de fixation pour (2 médicaments)

A

les benzodiazépines
les barbituriques
qui sont des modulateurs allostériques, on les utilise en cas de crise d’épilepsie

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8
Q

3 caractéristiques récepteurs canal de la sérotonine 5HT3R

A
  • récepteur à la sérotonine de type 3 qui permet le passage d’ions Na+ impliqué dans la genèse des vomissements
  • 5 sous unités à 4 TMR
  • récepteurs excitateurs
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9
Q

Antagoniste du récepteur 5HT3R

A

sétrons

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10
Q

chef de file des sétrons

A

odansétron

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11
Q

exemple de récepteur à 3 TMR

A

récepteur glutamate

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12
Q

6 caractéristiques du récepteur au glutamate

A
  • perméable à 3 types d’ions
  • présence de glutamate: entrée sodium et calcium, sortie de potassium
  • récepteur activateur
  • suspecté d’être impliqué dans des lésions neurones comme le cas des scléroses en plaque
  • 5 sous-unités à 3 TMR
  • 2 types de récepteur : NMDA et AMDA
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13
Q

NMDA est dépendant

A

de la présence de magnésium

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14
Q

Quand le magnésium diminue, le glutamate se fixe et entraine une

A

dépolarisation

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15
Q

NMDA est fondamental à 2 choses

A
  • la vie des neurones
  • la neurophysiologie
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16
Q

nom du principal neuromédiateur du SNC

A

le glutamate

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17
Q

à l’état naturel, les récepteurs ionotrophiques existent sous 3 configurations différentes

A
  • fermé
  • ouvert
  • désensibilisée: le canal reste partiellement ouvert mais les ions ne passent plus
18
Q

la particularité des récepteurs ionotropiques est de

A

transmettre l’information très rapidement

19
Q

Les RCPG ont pour caractéristiques commune

A

de comporter 7 segments transmembranaires formés par des hélices alpha

20
Q

les RCPG sont couplés en intracellulaire à

A

une protéine G

21
Q

les récepteurs RCPG se disposent dans la membrane cellulaire de façon à former un canal

A

FAUX, de façon a former un Puit

22
Q

4 ligands naturels

A
  • catécholamines
  • purines
  • prostaglandines
  • certaines hormones
23
Q

la transduction est plus longue pour les récepteurs (nom)

A

ionotropiques mais les effets sont plus généralisés

24
Q

localisation, médiateur, effecteur, second messager de la protéine Gt

A

rétine
photon
phosphodiestérase du GMPc
GMPc

25
Q

médiateurs, effecteur, second message de la protéine Gs

A
  • neuromédiateurs comme adrénaline, noradrénaline, dopamine, hormone (glucagon)
  • adénylate cyclase
  • AMPc
26
Q

fonction, second message de la protéine Gi

A
  • agit comme l’équivalent inhibiteur de la Gs, inhibant l’adénylate cyclase
  • pas de second message associé
27
Q

médiateurs, effecteur, seconds messagers de la protéine Gp

A
  • noradrénaline, adrénaline, acetylcholine, sérotonine, histamine
  • active la phospholipase C
  • DAG, IP3
28
Q

particularité, second messager de la protéine Gk

A
  • pas d’enzyme effecteur direct mais stimule et ouvre un canal potassique
  • K+
29
Q

effecteur de la protéine Gj

A

phospholipase A2

30
Q

pour un même neuromédiateur, l’effet produit peut varier considérablement en fonction de la protéine G associée au récepteur

A

VRAI

31
Q

le cycle des protéines G est un phénomène

A

dynamique qui n’est pas figé

32
Q

description du cycle de la protéine G

A
  1. la protéine G est présente sous la membrane à l’état inactive, elle est liée au GTP
  2. lorsque le récepteur s’active par la fixation du ligand, il y a changement de conformation et interaction avec la protéine G
  3. échange de GDP en GTP
  4. la protéine G se rapproche de son effecteur présent au niveau de la MP
  5. en même temps, la sous unité alpha se dissocie des sous-unité beta, gamma
    6.la sous unité alpha active l’effecteur
  6. échange d’ATP en AMPc
  7. GTP déphosphorylé redevient GDP, les sous unités se regroupent
    9 séparations du ligand
33
Q

4 types de seconds messagers + ce qu’ils produisent

A
  • phosphodiestérase -> diminution concentration GMPc
  • adénylcyclase -> AMPc
  • phospholipase C -> DAG et IP3
  • phospholipase A2 -> acide arachidonique
34
Q

les seconds messagers une fois libérés dans la cellule, activent des protéines

A

kinases et phosphatases

35
Q

3 exemples de phosphorylation PKA-dépendante

A
  • augmentation de la lipolyse
  • régulation des flux transépithéliaux d’eau et d’électrolytes
  • régulation glycémie
36
Q

3 types de phospholipases

A

A2, C, D

37
Q

rôle des phospholipases

A

dégrader des phospholipides membranaires

38
Q

les phospholipases agissent sur le même substrat mais entrainent la production de secondes messagers différents

A

VRAI

39
Q

la phospholipase C coupe

A

le PIP2

40
Q

après coupage du PIP2 la PLC entraine l’apparition de second messager: (2 noms+ lieu d’action)

A
  • DAG: agit au niveau de la MP
  • IP3: agit au niveau du cytoplasme
41
Q

IP3 et DAG sont produits ensemble car

A

la PLC a besoin de DAG et de calcium

42
Q

La PLC va phosphoryler des protéines impliquées dans des réponses biologiques: citer les 4

A
  • processus métaboliques
  • sécrétions de neuromédiateurs
  • phénomènes contractiles
  • processus de transcription

UE8 (18 decks)

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