devenir des médicaments dans l'organisme (1) Flashcards
4 phases du comportement du médicament
- absorption
- distribution
- métabolisme
- élimination
le passage du médicament à travers les membranes biologiques dépend de 3 facteurs
- modalités de transferts transmembranaires
- irrigation des tissus/ vascularisation des organes
- caractéristiques physico-chimiques des médicaments
le transfert passif des médicaments est
une traversée libre des membranes biologiques
4 caractéristiques du transfert passif
- non saturable
- non soumis à la compétition
- bidirectionnel
- ne consomme pas d’énergie
gradient de concentration
du + concentré vers le - concentré
pour un transfert passif le médicament doit être
- liposoluble
- non ionisé
- libre
un acide faible en milieu acide est majoritaire sous forme ionisée
FAUX, sous forme non ionisée
la diffusion facilitée concerne les médicaments dont la structure est proche
des molécules du métabolisme de base
le passage par diffusion facilitée se fait (2)
- dans le sens du gradient de concentration
- il est saturable
4 caractéristiques du transport actif
- fait intervenir un transporteur transmembranaire
- passage possible contre le gradient de concentration
- se fait sur une position au pôle basal ou au pôle apical de la cellule
- nécessite de l’énergie
on distingue 2 types de transporteurs
- SLC
- ABC
3 caractéristiques des transporteurs SLC
- on les retrouve au pôle basolatéral et permettent l’entrée
- assurent l’influx= l’entrée dans la cellule
- OAT ou OCT
3 caractéristiques des transporteurs ABC
- se situent soit au pôle apical soit au pôle basolatéral
- assurent efflux = sortie de la cellule
- glycoprotéine P, MRP
définition absorption
passage du principe actif de son site d’administration dans la circulation générale
l’absorption concerne la voie intraveineuse
FAUX, le médicament est directement injecté dans la circulation générale
de son site d’administration à son arrivée dans la circulation générale, le médicament peut être
biodégradable et éliminé
l’effet de premier passage limite
la quantité de médicament atteignant la circulation sanguine
la voie orale est la voie la plus courante
VRAI
l’absorption par voie orale se fait en 7 étapes
- prise orale
- solubilisation dans le tube digestif
- traversée de la barrière digestive et se retrouve dans la vascularisation digestive
- passage dans la veine porte
- remontée vers le foie
- remonte vers le coeur puis les poumons puis à nouveau le coeur
- remonte dans la circulation générale
l’absorption digestive dépend de 6 éléments
- caractéristiques de la molécule
- caractéristiques de la membrane
- temps de contact
- dégradation éventuelle dans le tube digestif
- fonctions des entérocytes
- éventuellement captage hépatique
la voie parentérale est utilisée lorsque
la voie orale n’est pas possible
3 inconvénients de la voie parentérale
- douleur
- risque d’infection
- problèmes locaux
il y a 3 voies PRINCIPALES dans les voies parentérales
- intraveineuse
- intramusculaire
- sous-cutanée
A partir de la zone sublinguale, le médicament passe
dans les veines jugulaires externes et la veine cave supérieure
Par la voie sublinguale on a un effet de premier passage
FAUX, on a pas d’effet de premier passage -> le médicament ne passe pas par le foie avant d’atteindre la circulation générale
le suppositoire passe par
les veines hémorroïdales
il existe 2 types de veines hémorroïdales
inférieures: qui évitent le foie
supérieures: qui passent par la veine porte et donc le foie
la voie transdermique permet un apport continu dans le sang
VRAI
la voie transdermique ne subit pas d’effet de premier passage
VRAI
le médicament administré par voie nasale a une action
locale
le passage dans le circulation générale du médicament administré par voie transdermique est possible
VRAI
les médicaments injectés par voie conjonctivale sont appelés
les collyres
2 caractéristiques des collyres
- action locale
- passage systémique possible
les médicaments traitants les voie pulmonaire a une action qui peut être
locale ou systémique
définition distribution
ensemble des échanges de médicament entre le sang et les tissus
la pénétration dans les tissus dépend de 5 éléments
- caractéristiques physico-chimiques des médicaments
- caractéristiques des tissus
- existence d’une barrière
- irrigation, vascularisation du tissu
- état physiopathologique
nom des enzymes qui transforme le médicament dans le sang
estérases
la modification chimique des médicaments dans le sang peut
- dégrader le médicament
- l’activer: on parle de pro-médicament (pro-drogue)
dans le sang, le médicament peut circuler sous forme
libre ou lié
noms des 4 protéines liants les médicaments
- principalement l’albumine
- l’alpha-1-glycoprotéine
- les gamma-globulines
- les lipoprotéines
la fixation protéique est toujours réversible
FAUX, généralement
seule la forme … pénètre dans les organes, tissus
libre
définition métabolisme
comprend les diverses transformations chimiques que peut subir un médicament dans l’organisme
le métabolisme est obligatoire
FAUX, il n’est pas obligatoire
quand le métabolisme existe, il entraine la formation de molécules appelées
métabolites
les métabolites peuvent être … que la molécule administrée
- plus actif
- aussi actif
- moins actif
parfois, les métabolites sont toxiques comme
les métabolites du paracétamol
le métabolisme permet de transformer le plus souvent
un médicament liposoluble en médicament hydrosoluble
le site principal du métabolisme est
le foie
