devenir des médicaments dans l'organisme (1) Flashcards

1
Q

4 phases du comportement du médicament

A
  • absorption
  • distribution
  • métabolisme
  • élimination
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2
Q

le passage du médicament à travers les membranes biologiques dépend de 3 facteurs

A
  • modalités de transferts transmembranaires
  • irrigation des tissus/ vascularisation des organes
  • caractéristiques physico-chimiques des médicaments
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3
Q

le transfert passif des médicaments est

A

une traversée libre des membranes biologiques

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4
Q

4 caractéristiques du transfert passif

A
  • non saturable
  • non soumis à la compétition
  • bidirectionnel
  • ne consomme pas d’énergie
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5
Q

gradient de concentration

A

du + concentré vers le - concentré

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6
Q

pour un transfert passif le médicament doit être

A
  • liposoluble
  • non ionisé
  • libre
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7
Q

un acide faible en milieu acide est majoritaire sous forme ionisée

A

FAUX, sous forme non ionisée

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8
Q

la diffusion facilitée concerne les médicaments dont la structure est proche

A

des molécules du métabolisme de base

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9
Q

le passage par diffusion facilitée se fait (2)

A
  • dans le sens du gradient de concentration
  • il est saturable
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10
Q

4 caractéristiques du transport actif

A
  • fait intervenir un transporteur transmembranaire
  • passage possible contre le gradient de concentration
  • se fait sur une position au pôle basal ou au pôle apical de la cellule
  • nécessite de l’énergie
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11
Q

on distingue 2 types de transporteurs

A
  • SLC
  • ABC
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12
Q

3 caractéristiques des transporteurs SLC

A
  • on les retrouve au pôle basolatéral et permettent l’entrée
  • assurent l’influx= l’entrée dans la cellule
  • OAT ou OCT
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13
Q

3 caractéristiques des transporteurs ABC

A
  • se situent soit au pôle apical soit au pôle basolatéral
  • assurent efflux = sortie de la cellule
  • glycoprotéine P, MRP
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14
Q

définition absorption

A

passage du principe actif de son site d’administration dans la circulation générale

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15
Q

l’absorption concerne la voie intraveineuse

A

FAUX, le médicament est directement injecté dans la circulation générale

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16
Q

de son site d’administration à son arrivée dans la circulation générale, le médicament peut être

A

biodégradable et éliminé

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17
Q

l’effet de premier passage limite

A

la quantité de médicament atteignant la circulation sanguine

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18
Q

la voie orale est la voie la plus courante

A

VRAI

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19
Q

l’absorption par voie orale se fait en 7 étapes

A
  1. prise orale
  2. solubilisation dans le tube digestif
  3. traversée de la barrière digestive et se retrouve dans la vascularisation digestive
  4. passage dans la veine porte
  5. remontée vers le foie
  6. remonte vers le coeur puis les poumons puis à nouveau le coeur
  7. remonte dans la circulation générale
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20
Q

l’absorption digestive dépend de 6 éléments

A
  1. caractéristiques de la molécule
  2. caractéristiques de la membrane
  3. temps de contact
  4. dégradation éventuelle dans le tube digestif
  5. fonctions des entérocytes
  6. éventuellement captage hépatique
21
Q

la voie parentérale est utilisée lorsque

A

la voie orale n’est pas possible

22
Q

3 inconvénients de la voie parentérale

A
  • douleur
  • risque d’infection
  • problèmes locaux
23
Q

il y a 3 voies PRINCIPALES dans les voies parentérales

A
  • intraveineuse
  • intramusculaire
  • sous-cutanée
24
Q

A partir de la zone sublinguale, le médicament passe

A

dans les veines jugulaires externes et la veine cave supérieure

25
Q

Par la voie sublinguale on a un effet de premier passage

A

FAUX, on a pas d’effet de premier passage -> le médicament ne passe pas par le foie avant d’atteindre la circulation générale

26
Q

le suppositoire passe par

A

les veines hémorroïdales

27
Q

il existe 2 types de veines hémorroïdales

A

inférieures: qui évitent le foie
supérieures: qui passent par la veine porte et donc le foie

28
Q

la voie transdermique permet un apport continu dans le sang

A

VRAI

29
Q

la voie transdermique ne subit pas d’effet de premier passage

A

VRAI

30
Q

le médicament administré par voie nasale a une action

A

locale

31
Q

le passage dans le circulation générale du médicament administré par voie transdermique est possible

A

VRAI

32
Q

les médicaments injectés par voie conjonctivale sont appelés

A

les collyres

33
Q

2 caractéristiques des collyres

A
  • action locale
  • passage systémique possible
34
Q

les médicaments traitants les voie pulmonaire a une action qui peut être

A

locale ou systémique

35
Q

définition distribution

A

ensemble des échanges de médicament entre le sang et les tissus

36
Q

la pénétration dans les tissus dépend de 5 éléments

A
  • caractéristiques physico-chimiques des médicaments
  • caractéristiques des tissus
  • existence d’une barrière
  • irrigation, vascularisation du tissu
  • état physiopathologique
37
Q

nom des enzymes qui transforme le médicament dans le sang

A

estérases

38
Q

la modification chimique des médicaments dans le sang peut

A
  • dégrader le médicament
  • l’activer: on parle de pro-médicament (pro-drogue)
39
Q

dans le sang, le médicament peut circuler sous forme

A

libre ou lié

40
Q

noms des 4 protéines liants les médicaments

A
  • principalement l’albumine
  • l’alpha-1-glycoprotéine
  • les gamma-globulines
  • les lipoprotéines
41
Q

la fixation protéique est toujours réversible

A

FAUX, généralement

42
Q

seule la forme … pénètre dans les organes, tissus

A

libre

43
Q

définition métabolisme

A

comprend les diverses transformations chimiques que peut subir un médicament dans l’organisme

44
Q

le métabolisme est obligatoire

A

FAUX, il n’est pas obligatoire

45
Q

quand le métabolisme existe, il entraine la formation de molécules appelées

A

métabolites

46
Q

les métabolites peuvent être … que la molécule administrée

A
  • plus actif
  • aussi actif
  • moins actif
47
Q

parfois, les métabolites sont toxiques comme

A

les métabolites du paracétamol

48
Q

le métabolisme permet de transformer le plus souvent

A

un médicament liposoluble en médicament hydrosoluble

49
Q

le site principal du métabolisme est

A

le foie