Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

pharmaco therapeutics 1 > chp21 Αντιυπερλιπιδαιμικά φάρμακα > Flashcards

chp21 Αντιυπερλιπιδαιμικά φάρμακα Flashcards

1
Q

what are αντιυπερλιπιδαιμικά φάρμακα

A

Drugs that:

  • ελαττώνουν την συγκέντρωση λιποπρωτεϊνών στο αίμα
  • Μείωση παραγωγής λιποπρωτεϊνης
  • Αύξηση της αποδόμησης της λιποπρωτεϊνης
  • Αύξηση απομάκρυνσης της χοληστερόλης από τον οργανισμό
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

what is the goal of αντιυπερλιπιδαιμικά φάρμακα

A
  1. Μείωση λιπιδίων (LDL) –> linked to atherosclerosis
  2. reduce καρδιαγγειακών επεισοδίων
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

when are they used

A
  1. Σε ασθενείς με υψηλά επίπεδα χοληστερόλης
  2. Σε ασθενείς υψηλού κινδύνου
  3. Σε οικογενείς υπερχοληστερολαιμίες
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

which λιποπρωτεΐνες are targeted

A
  • LDL
  • VLDL
  • IDL
  • Chylomicron

—> the low density refers to the ποσοστό πρωτεΐνης
—> the more proteins the bigger the πυκνότητα

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

what are the components of lipoproteins

A
  • εστέρες χοληστερόλης
  • τριγλυκερίδια
  • φωσφολιπίδια
  • χοληστερόλη
  • αποπρωτεΐνες
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

What are the 2 cycles of lipoprotein production

A
  1. Ενδογενής κύκλος
    —> responsible for 80% παραγωγής χοληστερόλης από το ήπαρ
    —> Παραγωγή LDL
  2. Εξωγενής κύκλος
    —> 20% από την τροφή
    —> Δεν παράγει άμεσα LDL
    —> Απομεινάρια καταλήγουν στο ήπαρ
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Describe the endogenous vs exogeneous cycle

A

Endogenous:

  • Ξεκινάει από το ήπαρ —> παράγει VLDL
  • Το VLDL διαπερνάει τα αγγεία
  • Το VLDL μετατρέπεται σε LDL
  • Το LDL κυκλοφορεί ξανά στο σώμα

Exogenous:

  • Προκαλείται από τη διατροφή μας
  • Ξεκινάει από την απορρόφηση του χυλομικρόνιου από το έντερο
  • Ό,τι απομένει καταλήγει στον σωματικό ιστό για την απορρόφηση της χοληστερόλης
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

How are the levels of LDL controlled in the body

A
  1. Πρόσδεση LDL χοληστερόλης στον υποδοχέα LDL
  2. Ενδοκυττάρωση (of both LDL and the receptor)
  3. Καταστροφή LDL- χοληστερόλης
  4. Ανακύκλωση υποδοχέα LDL στην κυτταρική μεμβράνη
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

which disease is LDL linked to of the heart

A

στεφανιαία νόσο

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Γιατί ο στόχος είναι η LDL;

A

Παρέχει χοληστερόλη στους περιφερειακούς ιστούς
—> Η χοληστερόλη χρειάζεται γιατί συμβάλει στην σύνθεση χολικών οξέων σημαντικών για την πέψη

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Describe the cycle of LDL (from production to destruction)

A
  1. made from IDL which are the απομεινάρια της VLDL after it lost triglycerides
  2. Απομακρύνεται από το πλάσμα μέσω ενδοκυττάρωσης από το συκώτι (μέσω υποδοχέων LDL)
  3. becomes χολικά οξέα —> excreted in the GI tract
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

explain how LDL leads to atherosclerosis

A
  1. LDL καταλήγει κάτω από τα ενδοθηλιακά κύτταρα αρτηριών.
  2. Μακροφάγα μεταφέρονται στο σημείο και απορροφούν oxLDL
  3. Γίνονται αφρώδη κύτταρα
  4. Δημιουργία fatty streak (λιπώδους γράμμωσης)
  5. Με το χρόνο σχηματίζεται αθηρωματική πλάκα όσο τα μακροφάγα απορροφούν oxLDL
  6. It can either be stable or unstable
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

compare stable vs unstable atherosclerosis

A
  1. Σταθερή
    —> προστατευτικό κάλυμμα
    —> Μείωση αιματικής ροής
  2. Ασταθής πλάκα (more dangerous)
    —> πιθανότητα ρήξης και δημιουργία θρόμβωσης
    —> Καρδιακό επεισόδιο
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

what are the 2 sources of cholesterol + what happens to it in the body

A
  • from our food
  • from our οργανισμό συκώτι (75-90%)

—> Καταλήγει στο συκώτι για αποικοδόμηση

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

what are the Φυσιολογικές τιμές λιπιδίων

A
  • LDL < 100mg/dl
  • LDL <70mg/dl —> σε ασθενείς υψηλού κινδύνου
  • HDL > 60 mg/dl
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

List the categories of old Αντι-υπερλιπιδαιμικά φάρμακα

A
  1. Στατίνες
  2. Αναστολείς απορρόφησης (εζετιμίβη)
  3. Ριτίνες
  4. Φιβράτες
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

what are the new anti-hyper lipidemic drugs

A
  • Αναστολείς PCSK9
  • Bempedoic acid
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

what are στατίνες

A

= Αντιλιπιδαιμικά φάρμακα

Χρησιμοποιούνται σε άτομα:

  • με υπερχοληστερολαίμια
  • υψηλό κίνδυνο εμφραγμάτων/ καρδιακών επεισοδίων
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

what do statins do + result

A
  • Μειώνουν την LDL-χοληστερόλη
  • και έτσι την ολική χοληστερόλη ( = HDL+LDL+20% τριγλυκεριδίων)

Αποτέλεσμα —> μειώνεται ο κίνδυνος καρδιακού επεισοδίου

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

explain the mechanism of action of statins

A
  1. Αναστέλλουν τη βιοσύνθεση της χοληστερόλης
  2. Αναστέλλουν την αναγωγάση 3-hydroxy-3-methyl glutaryl coenzyme
    A (ΗMG-COA) (ένζυμο) —> το οποίο είναι το στάδιο περιορισμού του ρυθμού στην βιοσύνθεση χοληστερόλης
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

which parts of cholesterol do statins target

A
  1. Το μεγαλύτερο ποσοστό στο αίμα οφείλεται στη βιοσύνθεση και όχι στην διατροφή
  2. Η LDL χοληστερόλη απομακρύνεται απο το ΑΙΜΑ μέσω LDL υποδοχέων
  3. Ο αριθμός των LDL υποδοχέων καθορίζει τα επίπεδα LDL χοληστερόλης στο αίμα —> Μεγάλος αριθμός υποδοχέων =χαμηλή χοληστερόλη

Those are the 3 areas targeted by statins to result in lower LDL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

what are the results of αναστολής HMG-CoA αναγωγάσης (statins)

A
  1. Η βιοσύνθεση χοληστερόλης μειώνεται
  2. Η ενδοκυτταρική χοληστερόλη μειώνεται (ηπατοκύτταρα)
  3. Η έκφραση υποδοχέων LDL στα κύτταρα αυξάνεται για να απορροφήσει LDL-χοληστερόλη (ρυθμιστικός μηχανισμός)
  4. Τα επίπεδα LDL-χοληστερόλης που κυκλοφορούν στο αίμα μειώνονται
  5. Ολική χοληστερόλη μειώνεται
23
Q

what are the primary and the secondary results of statins

A

Κύριο αποτέλεσμα:

  • Με την μείωση της χοληστερόλης μειώνεται ο κίνδυνος καρδιακού επεισοδίου
  • Μειώνεται η εξέλιξη της αθηρομάτωσης και πιθανού εμφράγματος.

Δευτερεύον αποτέλεσμα:

  • Οι προστατευτικές τους ιδιότητες δεν μπορούν να εξηγηθούν μόνο με την μείωση των λιπιδίων
  • Οι επιδράσεις είναι πολύ γρήγορες, μείωση της αθηρωματικής πλάκας - δεν εξηγούν πιθανή εμφάνιση καρδιαγγειακών επεισοδίων
  • Πολύ μεγάλες για να εξηγηθούν με την σχετικά μικρή επίδραση στην μείωση της αθηρωματικής πλάκας.

—> Οι στατίνες έχουν και άλλες ιδιότητες που δεν σχετίζονται με την μείωση των λιπιδίων.

24
Q

what are other characteristics of statins

A
  • Αντιφλεγμονώδεις
  • αντιθρομβωτικές ιδιότητες
  • Προστατεύουν το ενδοθήλιο
    —> έτσι συμβάλλουν στην καλή λειτουργία των αρτηριών
  • Αναστέλλουν τον πολλαπλασιασμό των λείων μυϊκών κυττάρων
    —> έτσι την αναδιάρθρωση των αρτηριών
  • Επηρεάζουν μονοπάτια σηματοδότησης
25
Q

Name some of the main statins

A
  • Λοβαστατίνη
  • σιμβαστατίνη

—> είναι ανάλογα του 3- υδρόξυ-3 μεθυλογλουταρικού οξέος
—> προφάρμακα
—> Αποβάλλονται απο την χολή και κόπρανα

26
Q

All the categories + effect on LDL / HDL / triglycerides

A

slide 29

27
Q

List side effects of statins + contraindications

A
  1. Συκώτι
    —> ανωμαλίες στην λειτουργία του
    —> Αύξηση τρανσαμινάσων
  2. Μύες
    —> μυοπάθεια
    —> ραβδομυόλυση (αποσύνθεση ή διάλυση του μυός)

Αντενδείξεις:

  • δεν χορηγούνται σε εγκύους
  • θηλάζουσες
  • παιδιά
28
Q

when are statins not used and found inadequate

A
  1. Intolerance
    —> main reason είναι οι μυαλγίες
    —> φαίνεται να λειτουργούν και στην αναστολή της HMG-CoA αναγωγάσης και στους σκελετικούς μυς, παρά στα ηπατικά κύτταρα
    —> με αποτέλεσμα να μπλοκάρουν την παραγωγή ενδιάμεσων θρεπτικών συστατικών που είναι απαραίτητα για την επιβίωση του κυττάρου
    —> οδηγώντας το μυϊκό κύτταρο σε λύση, ή ακόμα και ραβδομυόλυση
  2. Αναποτελεσματικότητα
    —> Δεν είναι ικανές να μειώσουν την LDL σε επιθυμητά επίπεδα
    —> είτε σε φυσιολογικούς ασθενείς είτε σε ασθενείς με οικογενή υπερχοληστερολαιμία

—> Υπάρχει επιτακτική ανάγκη για καινούργια φάρμακα τα οποία να πετυχαίνουν αυτό που οι στατίνες δεν μπορούν.

29
Q

Describe how Niacin works

A
  • Μειώνει την LDL και αυξάνει την HDL.
  • Μειώνει την λιπόλυση στο λιπώδη ιστό και έτσι την παραγωγή λιπαρών οξέων.
  1. Το συκώτι χρησιμοποιεί τα κυκλοφορούντα λιπαρά οξέα για την σύνθεση τριακυλογλυκερόλης (TAG)
  2. TAG είναι απαραίτητη για την σύνθεση VLDL στο συκώτι
  3. ↓ TAG —> ↓ VLDL —> ↓ LDL (παράγεται από VLDL στο πλάσμα)
30
Q

Name the uses of niacin

A
  1. Μειώνει την χοληστερόλη και τα τριακυλογλυκερόλια στο πλάσμα
  2. θεραπεία οικογενών υπερλιποπρωτεϊναιμιών
    —> όπου η LDL και η VLDL είναι αυξημένες
  3. strongest drug for αύξηση της HDL στο πλάσμα
31
Q

Name 2 Φιβράτες + explain how they work

A
  1. φαινοφιβράτη (προφάρμακο + most effective)
  2. γεμφιβροζίλη
  • Ενεργοποιούν τους υποδοχείς PPAR
  • Έκφραση γονιδίων
    —> Αύξηση λιποπρωτεϊνικής λιπάσης.
    —> Μείωση τριακυλογλυκερόλων.
    —> Μείωση LDL.
    —> Αυξάνουν την HDL αυξάνοντας την έκφραση A-I και A-II
32
Q

List the uses of φιβρατες

A
  1. θεραπεία υπερτριγλυκεριδαιμιών
    —> γιατί μειώνουν την τριαγλυκερόλη στο πλάσμα
  2. θεραπεία υπερλιπιδαιμίας τύπου ΙΙΙ όπου η IDL συσσωρεύεται
  3. Τύπου IV —> ↑VLDL
  4. Type V —> ↑ VLDL και χυλομικρά
33
Q

ADME pathway of φαινοφιβράτη

A

A –> Απορροφούνται πλήρως
M —> βιομετατρέπονται εκτεταμένα
E —> απεκκρίνονται απο τα ούρα

34
Q

List side effects Φιβράτες

A
  • Γαστρεντερικές διαταραχές –> παροδικές
  • Λιθίαση
    —> λόγω αυξημένης απέκκρισης χοληστερόλης στην χολή
    —> προδιάθεση δημιουργίας χολολιθών
  • Μύες —> μυοσίτιδα (φλεγμονή του μυός)
  • Ραβδομυόλυση (γεμφιβροζίλη και λοβαστατίνη μαζί)
35
Q

List contraindications of Φιβράτες

A
  • ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργεία
  • νόσο της χολιδόχου κύστης
36
Q

Name the Ρητίνες που δεσμεύουν το χολικό οξύ

A
  1. Χολεστυραμίνη
  2. χολεστιπόλη
  3. χολεσεβελάμη
37
Q

How do ρητίνες cause lower LDL

A
  • δεσμεύουν τα χολικά οξέα + άλατα
    —> Η επαναρρόφηση αποκλείεται
  • Το συκώτι αναγκάζεται να αυξήσει την μετατροπή της χοληστερόλης σε χολικά οξέα για αναπλήρωση
  • Ενδοκυττάρια συγκέντρωση χοληστερόλης μειώνεται
  • Υποδοχείς LDL αυξάνονται
    —> LDL - cholesterol μεταφέρετε από το αιμα στο συκωτι
    —> LDL levels reduce
38
Q

List the uses and ADME of ριτινες

A

Uses —> για υπερλιπιδαιμίες τύπου ΙΙα, ΙΙβ

ADME:

  • Από το στόμα
  • δεν μεταβολίζονται
  • απεκκρίνονται από στα κόπρανα
39
Q

List the side effects and interactions of ριτινες

A

Side effects
—> Γαστρεντερικές επιδράσεις
—> -δυσκοιλιότητα
—> ναυτία

Αλληλεπιδράσεις —> παρεμβαίνουν στην απορρόφηση από το έντερο πολλών φαρμάκων όπως:

  • τετρακυκλινη
  • πραβαστατίνης
  • φλουβαστατίνης
  • ασπιρίνης
  • θειαζιδικών διουριτικών
40
Q

Name a drug that does Αναστολείς απορρόφησης χοληστερόλης + describe

A

Εζετιμίβη:

  • Αναστέλλει την απορρόφηση διαιτητικής χοληστερόλης από το λεπτό έντερο
    —> Η διάθεση χοληστερόλης στο συκώτι μειώνεται
    —> Ηπατικά αποθέματα χοληστερόλης μειώνονται
    —> Αυξημένη κάθαρση χοληστερόλης από το αίμα (~17% μείωση)

ADME:

  • Μεταβολίζεται από το έντερο και ήπαρ
  • Απεκκρίνεται από την χολή και το συκώτι
    —> Δεν πρέπει να δίνεται σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.
41
Q

Describe the enzyme PCSK9

A

PCSK9 = Πρωτεΐνη που ρυθμίζει την ανακύκλωση των υποδοχέων LDL
—> Σύνθεση στο ήπαρ
—> κυκλοφορεί στο αίμα

42
Q

how does PCSK9 work normally

A

Normally the LDL receptors get renewed often, which is a mechanism that allows σε κάθε LDLR να ενδοκυτταρωθεί εκαντοντάδες φορές κατά την διάρκεια της ζωής του

—> Όταν PCSΚ9 είναι συνδεδεμένο με τον υποδοχέα LDL, ο υποδοχέας καταστρέφεται
—> When PCSK9 binds with the receptor, the receptor doesn’t go back into the membrane, so it isn’t recycled and therefore the number of LDLR is reduced.
—> so the number of LDL isn’t taken away from the blood

43
Q

What kind of mutations can occur in the body on PCSK9

A
  1. Some have a mutation that causes μείωση της δράσης του
    —> low level of LDL
    —> μειωμένο κίνδυνο καρδιαγγειακών από τον γενικό πληθυσμό
  2. Some αυξάνουν τη δράση της
    —> έχουν ως αποτέλεσμα φαινότυπο οικογενούς υπερχολεστερολαιμίας (FH- Famillial hypercholesterolemia)
    —> Το PCSK9 είναι το τρίτο γονίδιο υπεύθυνο για οικογενή υπερχοληστερολαιμία
44
Q

Explain the mechanism of PCSK9 inhibitors

A
  • They stop the enzyme from binding on LDLR
  • LDLR isn’t destroyed (higher concentration of LDLR)
  • Αυξάνονται σε αριθμό στην επιφάνεια των κυττάρων
  • Απορροφούν LDL from the blood
  • overall the LDL concentration in the blood is reduced
45
Q

List the uses of PCSK9 receptors

A

Υπερχοληστερολαιμία

—> προκαλείται από τη μείωση της ανακύκλωσης του υποδοχέα LDL και την προώθηση της αποδόμησης του LDLR
—> Κατά συνέπεια, ο αριθμός των LDLRs στη επιφάνεια των ηπατοκυττάρων μειώνεται
—> LDL συσσωρεύεται στο αίμα
—> οδηγώντας σε υπερχοληστερολαιμία

46
Q

How are PSCK9 different than statins

A
  • Στην αποτελεσματικότητα
  • Στο Κόστος
  • Στις (μειωμένες ) ανεπιθύμητες ενέργειες
  • Τρόπο χορήγησης
  • Χρήση
47
Q

When are PSCK9 used instead of the other therapies?

A
  1. Πρόσθετα στη διατροφή και τη μέγιστη ανεκτή θεραπεία με στατίνες για τη θεραπεία:
    - ενηλίκων με ομόζυγη ή κλινική ετερόζυγη οικογενή υπερχοληστερολαιμία (FH) —> Ομόζυγη υπερχοληστερολαιμία (Evolocumab)
  • αθηροσκληρωτική καρδιοαγγειακή νόσο (ASCVD) που απαιτούν επιπλέον μείωση της LDL-C
  1. Όταν τα επίπεδα δεν μειώνονται από τις στατίνες (μέγιστη δόση) + εζετιμίβη
  2. Όταν οι στατίνες δεν είναι ανεκτές (statin intolerance)

—> Οι αναστολείς PCSK9 παρέχουν εναλλακτική λύση σε αυτούς τους ασθενείς για να πετύχουν τον επιθυμητό στόχο στα επίπεδα LDL-C

48
Q

in which form are PSCK9 inhibitors given

A
  • Αντισώματα (ακριβά)
  • Υποδόριες ενέσεις
49
Q

name 2 PSCK9 inhibitors

A
  1. Alirocumab —> επίπεδα LDL-C μειώνονται
  2. Evolocumab —> επίπεδα LDL-C μειώνονται
  3. both together —> lowers triglycerides + increases HDL
50
Q

What’s a therapy still being worked on? Describe it

A

Βembedoic acid (p.o) = μη στατίνη = προφαρμακο

  • μειώνει σημαντικά τα επίπεδα LDL-C όταν προστίθεται σε άλλες θεραπείες μείωσης λιπιδίων
  • δρα κυρίως στο ήπαρ για να αναστέλλει τη βιοσύνθεση της χοληστερόλης

—> σε ασθενείς με πρωτοπαθή υπερλιπιδαιμία που χρειάζονται επιπλέον μείωση LDL-C

51
Q

Explain the mechanism of bembedoic acid in the liver

A
  1. Μετατρέπεται στο ενεργό του τμήμα
  2. αναστέλλει το ένζυμο της adenosine triphosphate citrate lyase (ACL)
    —> δύο στάδια πριν από την αναγωγάση HMG-CoA
    —> κατά μήκος της οδού βιοσύνθεσης χοληστερόλης
  3. Αναστέλλοντας το ACL
  4. μειώνει τη σύνθεση της χοληστερόλης
  5. με αποτέλεσμα την αύξηση υποδοχέων LDL + την αυξημένη κάθαρση της LDL χοληστερόλης από την κυκλοφορία του αίματος
52
Q

What is a benefit of bembedoic acid

A

Μειωμένη μυοτοξικότητα

  • ACSVL1 is needed to turn the drug into its active form and its not found in the skeletal muscles
  • which means the drug stays inactive in the skeletal muscles
53
Q

For now which diseases is μπεμπεδοϊκό οξύ potentially useful for

A
  1. ετερόζυγη οικογενής υπερχοληστερολαιμία
    —> κληρονομική κατάσταση
  2. αθηροσκληρωτική καρδιαγγειακή νόσο
    —> μπορεί να προκαλέσει καρδιακές προσβολές και εγκεφαλικά επεισόδια λόγω της αυξημένης LDL χοληστερόλης

pharmaco therapeutics 1 (12 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions