Antiplaquetários, anticoagulantes e fibrinolíticos Flashcards

1
Q

Indicações para combinação Clopidogrel+ AAS?

A

Após colocação de stents coronários.

Eficaz na angina instável

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2
Q

Em quem se deve evitar prasugrel?

A

Idosos e Doentes cerebrovasculares

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3
Q

Qual a complicação mais séria dos antagonistas GPIIb-IIIa além da hemorragia?

A

Trombocitopenia

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4
Q

Qual a heparina que é um antifactoXa/antifactorIIa numa razão 1:1?

A

HNF

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5
Q

Qual a heparina que não necessita de monitorização? Quais as indicações para monitorizar?

A

HBPM. Insuf. Renal (Cl.Cr ≤ 50mL/min); Obesidade; Gravidez (3T); Válvulas mecânicas, crianças

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6
Q

Qual o INR a atingir num doente com anticoagulante lúpico a fazer varfarina?

A

2-3

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7
Q

Situações em que fibrinolíticos devem ser aplicados por catéter diretamente dentro do trombo?

A

Trombos venosos profundos proximais Trombos arteriais periféricos

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8
Q

O que acontece quando plasmina é ativada na presença de DD(E)?

A

Decompõe fibrinogénio (fibrinogenólise)à - fragmento X (↑susceptibilidade dos tampões à dissolução)à - hemorragia

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9
Q

Agente fibrinolítico inespecífico não imunogénico?

A

Urocínase

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10
Q

AAS

  • Qual o mecanismo de ação?
  • Igualmente eficaz em homens e mulheres mas a diminuição do risco de EAM e AVC é diferente. Como?
  • A prevenção secundaria com AAS reduziu em __% o risco de eventos CV.
A
  • Qual o mecanismo de ação? Inibição irreversível da COX-1, uma enzima fundamental a biossintese do tromboxano A2.
  • Igualmente eficaz em homens e mulheres mas a diminuição do risco de EAM e AVC é diferente: mais diminuição do risco de EAM nos homens e diminuição maior no risco de AVE nas mulheres.
  • A prevenção secundaria com AAS reduziu em 25% o risco de eventos CV.
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11
Q

AAS

  • Doses mais altas sao mais eficazes?
  • % da pop com resistencia ao AAS?
  • Resistencia pode ser revertida com doses mais altas ou com acréscimo de outros anti-plaquetarios?
A
  • Doses mais altas sao mais eficazes? Não! Ate foi referida perda de eficácia (inibe tb a COX-2 que é benéfica)
  • % da pop com resistencia ao AAS? 5-10%
  • Resistencia pode ser revertida com doses mais altas ou com acréscimo de outros anti-plaquetarios? NÃO
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12
Q

Tienopiridinas - clopi, prasu, ticlo

  • Mecanismo de ação?
  • qual dos tres tem inicio de açao mais rápido, inibição mais potente e previsível?
  • Qual dos tres ja n e usado?
  • clopidogrel e mais ou menos eficaz que o AAS?
A
  • Mecanismo de ação? bloqueio irreversível do P2Y12, bloqueando a agregação plaquetaria dependente do ADP
  • qual dos tres tem inicio de açao mais rápido, inibição mais potente e previsível? Prasugrel (todo o prasugrel absorvido e ativado)
  • Qual dos tres ja n e usado? ticlopidina
  • clopidogrel e mais ou menos eficaz que o AAS? Mais! Mas tb mais caro.
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13
Q

Tienopiridinas - clopi, prasu, ticlo

  • Qual tem mais risco de sangramento?
  • Prasugrel deve ser evitado em doentes idosos e esta CI em doentes com historia de doença vascular cerebral. V/F
  • Efeitos colaterais hematológicos e GI são ___ (raros/comuns) com o clopi e com o prasu.
A
  • Qual tem mais risco de sangramento? Prasugrel
  • Prasugrel deve ser evitado em doentes idosos e esta CI em doentes com historia de doença vascular cerebral. V
  • Efeitos colaterais hematológicos e GI são raros com o clopi e com o prasu.
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14
Q

Tienopiridinas - clopi, prasu, ticlo

  • Mut com perda de função na isoenzima CYP2C19 esta presente em 50% dos ____ (brancos/ asiáticos)
  • IBPs + clopidogrel. O que acontece?
  • Polimorfismos da CYP2C19 sao menos importantes no prasugrel. V/F
A
  • Mut com perda de função na isoenzima CYP2C19 esta presente em 50% dos asiáticos (25% brancos e 30% afro)
  • IBPs + clopidogrel. O que acontece? IBP inibe a CYP2C19 e com isso da diminuição do efeito do clopidogrel.
  • Polimorfismos da CYP2C19 sao menos importantes no prasugrel. V
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15
Q

Dipiridamol

  • E um agente anti-plaquetario ___ (forte/fraco).
  • Quando combinado com o AAS é usado para que?
  • Mecanismo de ação?
  • Deve ser evitado em que doentes?
A
  • E um agente anti-plaquetario fraco
  • Quando combinado com o AAS é usado para que? Prevenção de AVC em doentes que tiveram AIT
  • Mecanismo de ação? Inibição da fosfodiesterase e impede captação da adenosina
  • Deve ser evitado em que doentes? DAC (porque ele é vasodilatador - risco de síndrome de roubo).
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16
Q

Antagonistas do receptor GpIIb/IIIa - abcximabe, eptifibatida, tirofibana

  • qual tem a semi-vida mais longa?
  • qual não é especifico para GpIIb/IIa?
  • qual o que tb tem efeitos antiinflamatórios e/ou anti-proliferativos?
  • A trombocitopenia mediada por anticorpos é mais comum com qual deles?
A

Abciximabe para todos!

Ele n é especifico porque tb inibe duas proteínas alfa-beta (responsaveis pelos outros dois efeitos)
A semi-vida mais longa é ligada as plaquetas e não no plasma.

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17
Q

Ticagrelor

  • Inibidor ____ (irreversivel/reversivel) do P2Y12.
  • Tem ____ (menos/mais) redução da mortalidade CV comparativamente com o clopidogrel.
A
  • Inibidor reversivel do P2Y12.

- Tem mais redução da mortalidade CV comparativamente com o clopidogrel.

18
Q

HNF

  • Mecanismo de ação?
  • A inibição do fator Xa e igual a do fator IIa (trombina)?
  • A HNF aumenta a libertação de que inibidor?
A
  • Mecanismo de ação? Potencia a antitrombina e por conseguinte a inibição da trombina e do fator Xa - junta a trombina com a antitrombina e muda a conformação (abre mais) para ligar a antitrombina ao fator Xa
  • A inibição do fator Xa e igual a do fator IIa (trombina)? Sim!
  • A HNF aumenta a libertação de que inibidor? Inibidor da via do fator tecidual
19
Q

HNF

  • Tb se pode ligar ao endotelio e a outras proteínas plasmáticas alem da antitrombina. V/F
  • A depuração da heparina é dependente da dose?
  • Metabolização renal ou extra-renal?
  • a que proteinas é que a HNF se pode ligar?
A
  • Tb se pode ligar ao endotelio e a outras proteínas plasmáticas alem da antitrombina . V
  • A depuração da heparina é dependente da dose? Sim! Doses mais baixas ligam so ao endotelio e por isso tem semi-vida mais curta.
  • Metabolização renal ou extra-renal? Extra-renal
  • a que proteinas é que a HNF se pode ligar? PF-4, FvW e a proteinas de fase aguda.
20
Q

HNF

  • Resposta anticoagulante a doses fixas/ajustadas pelo peso é …
  • Monitorização: níveis terapêuticos quando o ___ (TP/TTPa) esta prolongado ___ vezes.
  • Pelos níveis do TTPa, __% são resistentes a HNF. Nesses qual o passo a seguir?
A
  • Resposta anticoagulante a doses fixas/ajustadas pelo peso é imprevisivel! Preciso monitorizar.
  • Monitorização: níveis terapêuticos quando o TTPa esta prolongado 2-3 vezes.
  • Pelos níveis do TTPa, 25% são resistentes a HNF. Nesses qual o passo a seguir? Medir níveis de anti-fator Xa (outros fatores que estão aumentados e n deixam prolongar o TTPa)
21
Q

HNF

  • A monitorização é essencial tanto quando o farmaco e administrado em doses profiláticas como terapêuticas. V/F
  • São necessárias doses mais altas de heparina no TEV ou no SCA?
  • Complexo heparina-antitrombina consegue inibir o Xa ligado as plaquetas ativadas? E a trombina ligada a fibrina?
A
  • A monitorização é essencial tanto quando o farmaco e administrado em doses profiláticas como terapêuticas. F! Em doses profiláticas n e necessário!
  • São necessárias doses mais altas de heparina no TEV - trombos maiores!
  • Complexo heparina-antitrombina consegue inibir o Xa ligado as plaquetas ativadas? E a trombina ligada a fibrina? Não consegue nenhum desses (so os consegue inibir quando estão livres)
22
Q

Quais os efeitos laterais da heparina?

A

Hemorrogia
Osteoporose
Transaminases (aumentadas)
Trombocitopenia

Louis é HOTT!

23
Q

HNF - efeitos colaterais

  • Qual o antidoto da heparina? Como deve ser administrado? 1 mg neutraliza quantas unidades?
  • Qual o teste de diagnostico mais especifico para a TIH?
A
  • antidoto é o sulfato de protamina, infusão IV lenta, 1 mg neutraliza 100 unidades.
  • Qual o teste de diagnostico mais especifico para a TIH? Ensaio de libertação da serotonina
24
Q

%Ts da Trombocitopenia induzida pela heparina

A
Trombose - mais venosa que arterial
Tipo de doente - mais nos cx e mais em mulheres
Trombocitopenia 
Tempo: 5 a 10 dias depois 
Tipo de heparina: mais com a HNF
25
Q

5 vantagens da HBPM sobre a HNF

A
  • Menos Osteoporose
  • Menos TIH
  • Melhor biodisponibilidade e semi-vida mais longa depois de injeção subcutânea
  • Resposta anticoagulante mais previsivel (não e necessário monitorizar) - não se liga tanto as proteínas plasmáticas
  • Depuração independente da dose
26
Q

HBPM

  • Inibição da trombina vS fator Xa.
  • Metabolização renal ou extra-renal?
  • se monitorização for necessária que teste usar: TTPa ou níveis de anti-fator Xa?
A
  • Inibição da trombina vS fator Xa. Inibe mais o fator Xa do que a trombina (e muito pequena)
  • Metabolização renal ou extra-renal? Exclusivamente renal
  • se monitorização for necessária que teste usar: TTPa ou níveis de anti-fator Xa? Anti-fator Xa (o TTPa não varia muito)
27
Q

5 indicações para monitorização com HBPM

Tem mnemonica!

A
Valvulas mecanicas
Insuficiencia renal
Gravidez
Obesidade
Crianças 

VIGO das crianças

28
Q

HBPM

  • Sulfato de protamina é tao eficaz na HBPM como na HNF. V/F
  • Se doente tiver risco de sangramento muito alto é melhor a HNF ou a HBPM?
A
  • Sulfato de protamina é tao eficaz na HBPM como na HNF. F! Porque o sulfato de protamina liga apenas as cadeias mais longas de HBPM (diminuição do efeito n e tao marcada)
  • Se doente tiver risco de sangramento muito alto é melhor a HNF ou a HBPM? a HNF porque o sulfato de protamina é muito mais eficaz na HNF.
29
Q

Fondaparinux

  • O que é?
  • Inibição da trombina vS fator Xa.
  • Via de administração?
  • Metabolização?
A
  • O que é? Sequencia pentassacarida que liga a antitrombina
  • Inibição da trombina vS fator Xa. Não inibe a trombina! So o Xa.
  • Via de administração? Subcutanea
  • Metabolização? Renal
30
Q

Fondaparinux

  • Previsibilidade da resposta anti-coagulante.
  • Nos doentes com SCA que tb necessitam de ICP, o fondaparinux pode estar associado a trombose do cateter e por isso deve administrar-se tb heparina. V/F
  • Sulfato de protamina como antidoto?
A
  • Previsibilidade da resposta anti-coagulante. Previsivel, porque não se liga as proteínas plasmáticas nem ao endotelio.
  • Nos doentes com SCA que tb necessitam de ICP, o fondaparinux pode estar associado a trombose do cateter e por isso deve administrar-se tb heparina. V
  • Sulfato de protamina como antidoto? Não funciona!
31
Q

Inibidores diretos da trombina - lepirudina, argatrobana, bivalirudina

  • Podem ser usados como tx na TIH. V/F
  • qual é que esta aprovado para utilização na ICP?
  • Qual é que pode ser usado na Insuficiencia hepatica?
  • Qual pode ser usado na Irenal?
A
  • Podem ser usados como tx na TIH. V
  • qual é que esta aprovado para utilização na ICP? Bivalirudina
  • Qual é que pode ser usado na Insuficiencia hepatica? Lepirudina - Liver - Este e metabolizado no rim
  • Qual pode ser usado na Irenal? ARgatrobano (Renal) - metabolização hepática
32
Q

Varfarina

  • Bloqueia o que?
  • Apenas a pequena fração livre da varfarina é biologicamente ativa. V/F
  • monitorização com TP ou TTPa?
A
  • Bloqueia o que? Bloqueia a VKOR (vit K epoxido redutase), que bloqueia assim a gama-carboxilação.
  • Apenas a pequena fração livre da varfarina é biologicamente ativa. V
  • monitorização com TP
33
Q

Varfarina - Polimorfismos CYP2C9 e VKORC1

  • qual é mais comum?
  • Qual é mais nos asiáticos?
  • Qual é mais nos brancos?
  • Se paciente tem um destes, devemos dar doses mais altas ou mais baixas?
A
  • qual é mais comum? VKORC1
  • Qual é mais nos asiáticos? VKORC1
  • Qual é mais nos brancos? CYP2C9
  • Se paciente tem um destes, devemos dar doses mais altas ou mais baixas? Mais baixas
34
Q

Varfarina

  • Para a maioria das indicações INR entre 2-3. Qual a excepção?
  • Segura na gravidez?
  • Necrose cutanea é __ (rara/frequente) e ocorre nos primeiros ___ dias do tx.
  • Em que pacientes ocorre a necrose cutânea?
A
  • Para a maioria das indicações INR entre 2-3. Qual a excepção? Valvulas mecânicas (INR entre 2,5-3,5)
  • Segura na gravidez? Não! Atravessa a placenta e pode dar anomalias fetais e sangramentos no bebe!
  • Necrose cutanea é rara e ocorre nos primeiros 2-5 dias do tx.
  • Em que pacientes ocorre a necrose cutânea? Naqueles com deficiência congenita/adquirida da proteína C e S.
35
Q

Varfarina

  • A embriopatia caracteristica da varfarina ocorre mais em que trimestre?
  • Esta CI principalmente em que trimestres?
  • Passa para o leite materno?
A
  • A embriopatia caracteristica da varfarina ocorre mais em que trimestre? primeiro
  • Esta CI principalmente em que trimestres? 1 e 3
  • Passa para o leite materno? Não
36
Q

Dabigatrano é inibidor de ___ e o rivaroxabano é inibidor de ___.

A
  • DabigaTRano é inibidor de Trombina e o rivaroXabano é inibidor de fator Xa
37
Q

Fibrinoliticos

  • 3 indicações para fazer fibrinolise sistémica.
  • A concentração do plasminogenio é ___ que a da alfa-2-antiplasmina.
  • ao contrario da plasmina livre, a plasmina gerada na superfície da fibrina esta relativamente protegida da inativação pela alfa-2-antiplasmina. V/F
A
  • 3 indicações para fazer fibrinolise sistémica: EAM, AVC, EP maciça.
  • A concentração do plasminogenio é duas vezes maior que a da alfa-2-antiplasmina.
  • ao contrario da plasmina livre, a plasmina gerada na superfície da fibrina esta relativamente protegida da inativação pela alfa-2-antiplasmina. V
38
Q

O que são e quais são os fibrinoliticos específicos?

A

Fibrinoliticos especificos: ativam preferencialmente o plasminogenio ligado a fibrina

  • São as plases, com excepção da anistreplase que é uma merda.
  • Os que nao sao específicos provocam um estado litico sistémico
39
Q

Fibrinoliticos

  • Estreptoquinase nao converte directamente o plasminogenio em plasmina. V/F
  • Doentes podem ter atc contra estreptoquinase?
  • Uroquinase converte directamente o plasminogenio em plasmina e não é imunogenico. V/F
A
  • Estreptoquinase nao converte directamente o plasminogenio em plasmina. V Liga-se ao plasminogenio e expõe o seu local ativo
  • Doentes podem ter atc contra estreptoquinase? Sim (tx no passado e doentes que tiveram inf estreptococicas)
  • Uroquinase converte directamente o plasminogenio em plasmina e não é imunogenico. V
40
Q

Fibrinoliticos

  • Comparando a alteplase com a estreptoquinase no tx do EAM, qual tem mortalidade menor?
  • Com a alteplase, reações alérgicas e hipotensão são raras. V/F
  • Qual tem mais especificidade pela fibrina: alteplase ou a tecneplase?
A
  • Comparando a alteplase com a estreptoquinase no tx do EAM, qual tem mortalidade menor? Alteplase
  • Com a alteplase, reações alérgicas e hipotensão são raras. V (tb n é imunogenica)
  • Qual tem mais especificidade pela fibrina: alteplase ou a tecneplase? Tecneplase (+ tecnológica - melhor)