Analgetika och anestetika Flashcards
Lista de olika typer av smärta
- akut smärta
- kronisk smärta
- cancersmärta
Kort om opioider?
Morfin är standardopioid
-> my agonist = stimulerar MY receptorn
opiumextrakt innehåller morfin,kodein (+ papaverin,noskapin)
Vad har naloxon för verkningsmekanismer?
Antidot för opiater
–> antagonist för my receptorer
Nämn 6 st opioider
- hydromorfon
- oxikodon
- buprenorfin
- fentanyl
- ketobemidon
- metadon
Var verkar opioider?
De verkar på endogena receptorer.
- i tarmen finns massor–> förstoppning
- i huden
- ryggmärg,hjärna
opiater verkar på my,delta,kappa samt nociceptiva receptorer. (Gproteinkopplade receptorer)
Hur uppnår opioder den smärtlindrande effekten?
Binder till dorsalhornets (pre och postsynaptiskt) lamina 2 och hämmar nociception på ryggmärgsnivå.
och aktiverar PAG i hjärnstammen –> aktiverar nedåtstigande smärthämmande system
Förklara mekanismerna bakom den smärtlindrande effekten på dorsalhornet (opioider) .
morfin binder till MY–> har effekt presynaptiskt.
aktionspotentialen kommer uppifrån då man bränt sig från första ordningens neuron –> normalt flödar calcium in då AP kommer –> ger frisättning till glutamatvesiklar ut i synapsklyftan och aktiverar 2a ordningens neuron –> skickar till CNS.
opiater hämmar calciuminflödet vid en aktionspotential och minskar glutamat–> minskar smärta.
Beskriv Top-down moduleringen av nociception
PAG i mesencephalon –> locus coeruleus(noradrenerg) –> raphes nucleus(serotinerg)
TCA t.ex kan ge återupptagshämmning-> ökad top down signalering av L.C och R.N –> ökad smärtbroms (neuropatisk smärta)
Redogör för mekanismerna bakom biverkningar för opioidbruk
Det finns massa my receptorer i andningscentrum –> vid överdos dör man av andningsdepression.
VTA–>NAc = beroendeaspekt. ökad my ger ökad dopaminerg signalering i nucleus accumbens.
Tarmdysmotorik –> förstoppning pga hämad motorik.
Edinger westphal kärnan –> man får små pupiller “mios”.(CN3)
**Chemoreceptorer trigger zonei 4e ventrikelns golv–> illamående.
- klåda
- muntorrhet
- sedation
Hur kan man motverka biverkningarna från opioider?
Man kan ge orala opioidantagonister som motverkar opioidinducerad förstoppning och dysmotorik. Pga att dessa har låg biotillgänglighet –> man tappar ej smärteffekten.
( morfin har halveringstid 2-3h)
På vilket sätt fungerar fentanylplåster
Sitter i 3 dygn.
kan ta sig genom huden till skillnad från morfin pga att det är mer fettlösligt.
Kodein?
tramadol?
Kodein= prodrug som metaboliseras till morfin via CYP2D6.
- vissa kan ha brist på enzymet
Tramadol
- låg affinitet för my rec, men aktiv metabolit har högre affinitet än modersubstansen.
- smärtlindring via monoaminerga nedåtstigande smärtinhiberande banor.
Verkningsmekanismer för gabapentin?
påverkar spänningsberoende calciumkanaler = antiepileptika.
spänningskänsliga Ca2+ kanaler i synapsen öppnas ej när AP kommer.
- används vid neuropatisk smärta.
"”De binder till a2delta subenheten på kanalerna.””
Verkningsmekanism för ketamin?
NMDA Antagonism.
(andra ordningens neuron när glutamatet frisätts.)
Om neuronet sensitiseras –> kraftigare depolarisering av andra gradens neuron –> ökad smärtkänslighet–> Ketamin blockerar detta.
Verkningsmekanismer lidokain?
lokalanestetika.
Natriumkanalblockad–> hämmar aktionspotentialer –> ingen signal.
lokalanestetika är svaga baser, den ojoniserade effekten är den som kan passera cellen så att neuronens natriumkanaler blockas.
Vid surare tillstånd: infektion t.ex –> då förskjuts LM till joniserad form och blir mer polär–> får svårt att passera membranet och verka.
