1. Farmakologi, Celler, Åldrande Flashcards
Dag 1
Naproxens verkningsmekanism
NSAID
COX1 o 2-hämmare
Metoprolol
B1-blockerare
Minskar katekolaminers effekt
Möjliga interaktioner mellan naproxen, metoprolol, enalapril och rivaroxaban.
Naproxen: NSAID
Metoprolol: B1-blockerare
Enapril: ACEi
Rivaroxaban: Xa-i
Kronisk användning av NSAID (naproxen) kan minska ACEi:s (enalapril) antihypertensiva effekt. Additiv ökning av serumkalcium.
NSAID + xa-hämmare (rivaroxaban) ökad blödningsrisk
Vad är en depottablett
En beredningsform av tabletter som gör att LM frigörs långsamt
Vad är prodroger?
Prodroger administreras i inaktiv form. Deras metabolit fungerar som aktivt LM
Irinotecan metaboliseras av Fas II metabolism. Redogör för principen bakom Fas II metabolism.
(Irinotecan -DNA-topoisomerasinh. mot kolorektalcancer)
Anabolisk reaktion involverar konjugation (tillägg av en atomgrupp). Det leder ofta till en inaktiv produkt. Sker främst i levern men också lungor och njurar.
Kräver en “reaktionsplats” ex hydroxyl, tiol, aminogrupp som ofta skapas vid fas 1
Atomgrupper som kan tilläggas:
• Glucuronyl - UDP
• Sulfat
• Metyl - acetyl-CoA
• Acetyl - Acetyl-CoA
• Glutation
Exempel konjugerade substanser i kroppen.
• Bilirubin
Kortikosteroider
Fråga 1.13 (1p) Vissa patienter uttrycker låga nivåer av enzymet UGT1A1 som är viktigt för Fas 2 metabolism av
irinotecan i levern. Vilka konsekvenser har låga UGT1A1 nivåer för effekten av irinotecan? (cytostatika, reds anm)
F
Glukorunsyra förflyttas från UDP till LM:t mha av UGT:s och gör det mera vattenlösligt, vilket möjligör ex eliminering via njurer.
Sänkta UGT1A1 halter skulle därför troligen leda till förhöjda halter irinotecan.
Beskriv principerna bakom metoden PCR
Metod som används vid molekylärbiologi för att amplifiera DNA.
Ingredienser:
• DNA-modell
• DNA-polymeras (värme resistent ex Taq-polymeras)
• Primers (två stycken)
• dNTPs
• Buffertlösning
Process: Cykler 20-40 upprepade cykler med uppvärmning och nedkylning (ofta tre temperaturnivåer) 1. Denaturering - ca 95 grader 2. Annealing - 68 grader 3. Extension - 72 grader
Emma blev svullen om vaderna av sin kalciumblockerare och ville absolut inte fortsätta. Du funderar då vidare
på antihypertensiv behandling och drar dig till minnes att beta-receptorblockerare metaboliseras via cytokrom
P450 och att vissa enzymer uppvisar genetisk polymorfism.
——————-
Fråga 1.15 (2p) Vilka farmakologiska betydelser har sådan polymorfism?
Det uppkommer tusental olika mutationer i P450 generna. Dessa leder till interindividuella skillnader i LM-metaboliseringen. Den kan antingen var förhöjda eller sänkt.
Fråga 1.16 (2p) SelokenZOC® är en depottablett. Vad är en depottablett? Vad är det för fördelar med en
depottablett jämfört med en ”vanlig” tablett?
terapeutiska fönstret.
Ex morfin för patienter med kronisk smärta.
Fråga 1.17 (1p) Förklara begreppet selektivitet
Selektivtet innebär hur många vävnader eller organ LM:t verkar på samt dess förmåga att ge en viss specifik effekt. Selekttiviteten beror på hur specifikt ett LM binder till specifika receptorer. Overloading en receptor får LM:t att binda till nästa.
Ett högselektivt LM verkar bara på en typs cell
Fråga 1.18 (1p) Definiera begreppet biotillgänglighet
Beskriver den LM-fraktionen av oralt tillfört LM som kommer förbi lokala barriärer, nedbrytande enzym och leverns första passagen in i cirkulationen
Bestäms genom mätningar av plasmakoncentrationer under vissa tidpunkter efter oralt intag jmf med IV intag
AUC(oral)/AUC(IV) = biotillgänglighet
Atorvastatin elimineras primärt via gallan efter hepatisk och/eller extrahepatisk metabolism. Enterohepatisk
recirkulation tycks inte förekomma i någon större utsträckning.
Fråga 1.19 (2p) Förklara hur enterohepatisk cirkulation går till. Rita gärna.
Cirkulationen av bilirubin, gallsyror och LM från levern till gallan vidare in i tunntarman. Upptag igen av enterocyterna vidare in i levern. Vissa toxiska produkter kan på så sätt orsaka en ond spiral av leverskada
