W2 HC 3: Receptorfarmacologie

Question 1

Hoe werken de meeste geneesmiddelen?

Answer 1

• Via een receptor

- Werken via een agonist (receptorstimulatie) of antagonist (receptorblokkade)

Question 2

Waaruit bestaan de meeste receptoren?

Answer 2

G-eiwit gekoppelde receptoren met 7 membraanreceptoren

Question 3

Welke receptoren kunnen naast G-eiwit gekoppelde ook reageren op agonist?

Answer 3

Ionkanaal gekoppelde receptoren

Question 4

Waar staat het constante Kd voor?

Answer 4

Geneesmiddelconstante waarbij 50% van dat geneesmiddel is gekoppeld aan een receptor

Question 5

Wat zijn partiele antagonisten?

Answer 5

Hebben een onvolledig effect. Bij 100% bezetting van receptoren hebben ze wat voor hun het maximale effect is bereikt. Volledige antagonisten hebben voor 100% bezetting al volledig effect

Question 6

Wat regelt een inverse agonist?

Answer 6

Remt receptoren die constitutioneel actief zijn

Question 7

Wat zijn belangrijke factoren voor een geneesmiddel?

Answer 7

Potentie en Emax

Question 8

Welke verschillende soorten antagonisten zijn er?

Answer 8

• Chemisch
• Farmacokinetisch
• Receptor blokkade
• Niet-competitief
• Fysiologisch

Question 9

Welke soorten receptor blokkade antagonisten zijn er?

Answer 9

• Reversibel

- Irreversibel

Question 10

Wat geldt er bij 50% receptorbezetting?

Answer 10

Kd = [D]

Question 11

Hoe wordt de affiniteit berekent?

Answer 11

-Log [D] (M)

Question 12

Wat is de Kd van een agonist en van een antagonist?

Answer 12

• Agonist: Ka

- Antagonist: Kb

Question 13

Wat is een schildplot?

Answer 13

De logaritmische verdeling die laat zien hoe goed een antagonist of agonist werkt op de respons van een receptor

Question 14

Welk schildplot heeft stappen van 1?

Answer 14

Competitief reversibel antagonsit

Question 15

Wat gebeurt er bij een irreversibele antagonist?

Answer 15

De antagonsit kan niet meer van de receptor af, waardoor er bij te veel van die antagonist er te weinig werkende receptoren zijn om een effect te bereiken, en daardoor wordt het een partiele antagonist

Question 16

Waarover zegt de Pa2 iets?

Answer 16

De hoeveelheid potentie van een antagonist en het kruispunt met de x-as in een schildplot

Question 17

Hoe werken ion-kanaal-gekoppelde receptoren?

Answer 17

• Met nicotine AChR
• tijdschaal van msec
• Receptor geeft hyperpolarisatie of depolarisatie

Question 18

Hoe werken G-eiwit gekoppelde receptoren?

Answer 18

• Met muscarine AChR
• Tijdschaal van sec
• Receptor zorgt voor verschil in prikkelbaarheid, wat een second messenger geeft ( zorgt voor Ca afgifte of eiwit fosforylering of iets anders)

Question 19

Hoe werken kinase-gekoppelde receptoren?

Answer 19

• Met insuline receptoren
• Tijdschaal van min
• Receptor zorgt voor eiwit fosforylering

Question 20

Hoe werken Gen-transcriptie receptoren?

Answer 20

• Met oestrogeen receptoren
• Tijdschaal van hr
• Receptor aan kernmembraan die zorgt voor mRNA synthese en eiwit synthese