Symp, Parasymp, Pharmakodynamik Flashcards

Question

Über welche Transmitter und Rezeptoren werden Informationen im Parasympathikus vermittelt?

Answer 1

**1. Neuron: präganglionär** **-\> Acetylcholin** **2. Neuron: Postganglionär** **-\> Acetylcholin** Rezeptoren: **_Muskarinerge Rezeptoren: - Second Messenger = verzögerte Wirkung_** **M1, M3, M5 = G_q-gekppelte Rezeptoren** Gq-Rezeptor -\> Aktivierung Phospholipase C -\> IP3 + DAG -\> Ca-Einstrom **M2, M4 = G_i-gekoppelte Rezeptoren** Gi-Rezeptor - Hemmung der Adenylatcyclase -\> weniger cAMP M1 = Nervenzellen M2 = Herz M3 = Drüsen und Glatte Muskulatur M4 + M5 = Gehirn **_Nikotinische Rezeptoren:_** Ligandengesteuerte Ionenkanäle = unmittelbare Wirkung N_M = Muskulär N_N = Neuronal -\> abhängig von den Untereinheiten der Rezeptoren (haben 5 Untereinheiten) **Transmitter / Liganden** - \> Acetylcholin - \> Muscarin - \> Nikotin

Answer 2

Acetylcholin bindet am Herzen an den M2 Rezeptor = Gi-Protein-gekoppelt -\> sorgt dafür, dass sich am Sinusknoten die Phase der langsamen Diastolischen Depolarisation verlängert und verringert darüber dann die Herzfrequenz _Gi-Protein:_ **über alpha Untereinheit:** hemmt Adenylatcyclase = weniger cAMP = I_f-Strom (funny Channel) nimmt ab (HCN-Kanal) - durch weniger If-Strom nimmt dann auch die Aktivität der Sinusknotenzellen ab **über beta-gamma Untereinheit:** = gesteigerter Kaliumausstrom damit gehen Positive Ladungsträger verloren und die Depolarisation wird verlangsamt und damit weniger aktivierunng der Zelle

Answer 3

Atemwege + GIT + Harnwege: hier sorgt Acetylcholin für Kontraktion Gefäße: Vasodilatation

Answer 4

**Pilocarpin** **= direktes Parasympathikomimetikum** _Wirkmechanismus:_ Bindung an M-Cholinrezeptoren _Indikation:_ - \> **Miotikum** (Glaukom) - \> **Diaphoretikum** -\> Steigert die Schweissekretion als Diagnostisches Mittel bei Mukoviszidose um die Drüsenaktivität zu überprüfen - \> **Sjögren-Syndrom** -\> hier ist die Tränensekretion am Auge vermindert und durch Pilocarpin wird diese wieder gesteigert - \> Mundtrockenheit _Nebenwirkungen:_ - \> Kopfschmerzen - \> allergische Reaktion _Kontraindikation:_ - \> Überempfindlichkeit - \> Erkrenkungen bei denen Pupillenverengung kontraindiziert ist: Iritis acuta, Pupillarblockglaukom, akute Uveitis, Stillzeit, Säuglinge

Answer 5

Vareniclin alpha4beta2-Partial-Agonist = zur Nikotinentwöhnung _Wirkungsweise_: - \> Vareniclin bindet an nikotinergen Acetylcholinrezeptor im ventralen Tegmentum (VTA) - \> dadurch wird Nikotin blockiert _Indikation_: - \> Tabakentwöhnung - \> Hemmung der Symptome eines Nikotinentzugssyndroms (Reizbarkeit, Stimmungsschwankungen, Gewichtszunahme, Unruhe, Konzentrationsstörungen) _Nebenwirkungen:_ - \> Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation - \> Kopfschmerzen - \> Schlaflosigkeit, Alpträume, abnormes Tränen - \> Appetitlosigkeit - \> Schwindel _Kontraindikation:_ Schwangerschaft, Stillzeit Lungenerkrankungen, vorbestehende Herzkreislauf-Erkrankungen psychiatrische Erkrankungen (Depression, Schizophrenie, Borderline, Suizidalität)

Answer 6

**Physostigmin** (ZNS-gängig), **Pyridostigmin**, **Neostigmin**, Distigmin, Edrophonium, **Donepezil** (Antidementivum) Indirekte Parasympathikomimetika _Wirkungsweise_: Auge: Miosis -\> Erweiterung des Kammerwinkels Bronchialsystem -\> Bronchokonstriktion / Bronchiale Sekretion gesteigert Herz -\> Bradykardie GIT -\> Speichel- und Magensaftsekretion gesteigert Schweißdrüsen -\> Sekretion gesteigert _Indikation_: **1. Neostigmin = Antagonisierung nicht-depolarisierender Muskelrelaxanzien** (einfach über Konzentrationserhöhung) **2. Neostigmin, Pyridostigmin, Distigmin = Myasthenia gravis** (Muskelschwäche, ACh-Rezeptoren werden durch Antikörper blockiert und dadurch kommt es zu schneller Muskelermüdung und langsamer Regeneration) -\> auch hier dann Therapie durch Konzentrationserhöhung **3. Physostigmin (Antidot): Anticholinerges Syndrom** **4. Distigmin = postoperative Darmatonie** **5. Donepezil = Antidementivum** -\> weil es besonders selektiv im ZNS wirkt // Aber die Wirkung und der Effekt im Alltag ist durchaus umstritten **Nebenwirkungen**: - \> Bradykardie und HRST - \> Diarrhoe - \> Schweißausbrüche, vermehrt Speichel und Magensaft - \> Übelkeit

Answer 7

weil es die Ausschüttung von NO aus Endothelzellen stimuliert und der Dilatierende Effekt des NO überwiegt die Second Messenger WIrkung des Acetylcholin an Gq-Proteine

Answer 8

Pyridostigmin -\> weil es eine geladene Gruppe hat (quartärer Stickstoff) und positive Ladungen erschwerden die Membrangängigkeit

Answer 9

Bindet am Herzen an M2-Rezeptoren = also an Gi-Proteine 1. beta-gamma-Untereinheit: stimuliert Kalium-Kanäle = mehr Kalium Auswärtsstrom und dadurch erschwerte Depolarisation der Zelle 2. alpha Untereinheit hemmt die Adenylatcyclase und dadurch weniger cAMP -\> dadurch weniger Stimulation der If-Channels / des If-Stroms und diese HCN-Kanäle sorgen eigentlich für die langsame diastolische Depolarisation in den Sinuskontenzellen die dadurch dann verlangsamt wird

Answer 10

**Atropin**, Biperiden, **Butylscopolamin (Buscopan), Scopolamin, Tiotropiumbromid**, Ipratropiumbromid _Wirkungsweise_: **Atropin** = kompetitiver Antagonist, hohe Affinität zu M-Cholinrezeptoren, keine Hemmung an ganglionären Rezeptoren und motorischer Endplatte, ZNS gängig **Scopolamin** = auch ZNS gängig **Butylscopolamin** = NICHT ZNS gängig quartärer geladener Stickstoff **Tiotropiumbromid** = NICHT ZNS gängig, quartärer geladener Stickstoff Auge: Mydriasis, Akkomodationslähmung Bronchialsystem: Bronchodilatation Herz: Tachykardie, Verkürzung AV-Überleitung, GIT: Speichel und Magensaftsekretion gehemmt, Gefäße aufhebung der Parasympathomimetischen Wirkung Spasmolytische Wirkung ZNS: euphorisierende Wirkung, Halluzinationen _Indikation:_ - \> **Atropin** = Bradykarde HRST, Mydriatikum, cholinerge Intoxikation - \> Perioperativ - \> diagnostische oder therapeutische Mydriasis - \> Darmkoliken/ Spasmen im Darm = **Butylscopolamin** (Buscopan) - \> COPD - Ipratropiumbromid, **Tiotropiumbromid** (Inhalativ / Spiriva) - \> Prophylaxe gegen Reisekrankheit/ Seekrankheit = **Scopolamin** (Membranpflaster) - bekämpft Übelkeit, Schwindel, Erbrechen - \> **Biperiden** = Parkinsonoid - also ein Parkinson ähnliches Syndrom durch Arzneimittel ausgelöst _Nebenwirkunngen_: **-\> vor allem Anticholinerges Syndrom = dann Mittel der Wahl das Physostigmin!!** - \> Mundtrockenheit, Steigerung des Magen-pH - \> Tachykardie, Vasokonstriktion - \> Darmatonie/ Verdauungsstörungen Kontraindikation: -\> leiten sich von den Nebenwirkungen ab

Answer 11

Wirkung an Rezeptoren im engeren Sinne: - \> Membranständige - G-Protein gekoppelt - Ionenkanäle - Rezeptortyrosinkinase - \> Intrazelluläre Wirkung an Enzymen Wirkung auf DNA (Zytostatika beispielsweise) Wirkung durch physikalische/chemische Einflüsse (osmotische Diuretika etc.)

Answer 12

- \> **Grundzustand** - \> **reiner Antagonist** = verändert den Grundzusand nicht aber inhibiert folgende Agonistenwirkung _Kompetitiv oder Nicht Kompetitiv_ - \> **Inverser Agonist** = verändert den Grundzustand in die Entgegengesetzte Richtung des Agonisten - \> reiner **Agonist** = ähnlicher Effekt wie der natürliche Transmitter - können maximale Effekte auslösen (Beispielsweise Opioide die bis zu Apnoe führen wie Fentanyl) - \> **Partialagonist** = stimulieren aber können KEINEN maximalen Effekt auslösen

Answer 13

Vollagonist: steigt an und kann ab einer bestimmten Dosis die Maximale (100%) Wirkung entfalten Partialagonist: steigt auch an kommt aber über eine submaximale Wirkung nicht hinaus auch bei weiterer Dosissteigerung

Answer 14

Partialagonist (Vareniclin) verhindert die Ausbildung von Entzungserscheinungen/symptomen nimmt man dann zusätzlich Nikotin konkurriert das Nikotin mit dem Vareniclini um den Rezeptor dadurch benötigt man eine höhere Dosis Nikotin (vollagonist) um einen Nikotinkick zu erreichen

Answer 15

Potenz: beschreibt die Dosis bei der ein Pharmakon einen Effekt auslöst = ein Potentes Mittel hat schon bei geringer Dosierung einen Effekt Wirksamkeit: beschreibt die maximale Wirkung eines Pharmakons unabhängig von der dazu benötigten Konzentration

Answer 16

beschreibt die Konzentrationen eines Arzneimittels, die verwendet werden können, ohne Nebenwirkungen zu erzeugen ALSO: eine große Therapeutische breite beschreibt einen großen Absand in der Therapeutischen Dosis zu jener Dosis, die Nebenwirkungen verursacht Berechnet: durch das Vehältnis der Halbmaximalen Konzentration (zwischen erwünschtem und unerwünschtem Effekt LC50 / EC50 = Therapeutische Breite Problem: diese Betrachtung bei 50% sagt nichts darüber aus wie "flach oder steil" die Konzentrations-Wirkungs-Kurven verlaufen Deshalb: Therapeutischer Index: LC25/EC75 = therapeutischer INdex und dieser beschreibt quasi die Differenz zwischen: 75% erwünschter und 25% unerwünschter Effekt