Drogen Flashcards
Was ist physische und was psychische Abhängigkeit?
physische:
Um und Einstellung des Stoffwechsels auf die chronische Drogenzufuhr durch neurobiologische Adaptarionsprozesse
psychische:
Gier, Besessenheit, Zwanghafte Suche nach der Droge = Sucht
Wie ist die Verteilung nach Abhängigkeitspotential und Physischem Schaden
(Diagramm)
Opioide:
große psychische, physische Abhängigkeit und auch hohe Toleranz
Kokain:
starke psychische Abhängigkeit
geringe physische Abhängigkeit
Amphetamine:
große psychische Abhängigkeit
geringe bis keine physische Abhängigkeit
Wann kommt es physiologisch zur Endorphinfreistzung?
Schmerz (Geburt, Verletzung)
Stress, Erfolg (Workaholic)
Ausdauersport
Fasten, Meditation
Alkohol, Nikotin
Küsse, Orgasmus
Gutes Essen
Placebo, Akupunktur
UV-Licht, Massage, Wellness
Beschreibe kurz die Bestandteile des mesolimbischen dopaminergen Belohnungssystem
Wichtig: Als Belohnung immer Dopamin-Freisetzung
Bestandteile:
Dopaminerge Neurone des ventralen Tegmentums im Mittelhirn _> führen zum Nucleus accumbens des Vorderhirns
im Tegmentum (Area tegmentalis ventralis) stimulieren:
Endrphine, Opioide, Cannabinoide, Barbiturate, Benzos, Alkohol, Nikotin
im Nucleus accumbend stimulieren:
Endorphine, Opioide, Cannabidoide, Amphetamin, Cocain, Phencyclidin, Ketamin
Nenne die wichtigen pharmakokinetischen Kriterien die die Qualität des orgasmoiden Drogen-Kicks beim Konsumenten bestimmen
schnelle Zufuhr und Verteilung:
Inhalation oder intravenöse Applikation
schnelle ZNS-Anflutung:
- > hohe Lipophilie: ungeladene, apolare Verbindungen
- > hohe Blut-Hirn-Schranken Permeabilität
- > hohe Rezeptoraffinität
schnelle Elimination:
- > hohe Metabolisierungsrate
- > schnelle Umverteilung
Wie und wo wirken Opioide/Heroin Schmerzmildernd
alle Opiodrezeptoren (OR) sind an inhibitorische G-Proteine gekoppelt
= die sorgen bei Stimulation für Öffnung von Kaliumkanälen (an der Postsynapse) und verhindern einen Ca-Einstrom (an der Präsynapse) = allgemein also Hyperpolarisation der Zelle und damit Hemmung der Scherzübertragung
OR befinden sich an den Schaltstellen der Schmerzübertragung:
Substantia gelatinosa des Hinterhorns
zentrale Höhlengrau
absteigende Schmerzhemmungsbahnen (Enthemmung von inhibitorischen GABAergen Interneuronen)
Thalamus, Pallidum
nozizeptive Nervenfasern
Definiere folgende Begriffe:
Opium
Opiate
Opioide
Morphium
Endorphine
Opium:
luftgetrockneter Saft des Schlafmons mit ca. 25 Alkaloiden (darunter Morphin, Codein, Thebain, Papaverin)
Opiate:
natürliche au dem Opium gewonnene morphinartige und nichrmorphinartige Alkaloide
wichtigste: Morphin und Codein
Opioide:
hab oder vollsynthetische Agonisten der Opioid-Rezeptoren
Morphium:
natürliches Alkaloid und Opiat aus dem Opium (Morpheus = Gott des Schlafes)
Endorphine:
körpereigene Peptide, die die Opioidrezeptoren stimulieren
Welche Opioidrezeptoren werden unterschieden?
MOR, DOR, KOR
(mü) = MOR -> der wichtigste (vermittelt fast alle Effekte)
delta = DOR
kappa = KOR
übertragen Wirkung der Endorphine sowie der pharmakologischen Opioide
alle Rezeptoren könne in verschiedenen Splice-Varianten vorliegen = deshalb auch unterschiedliches Ansprechen von Patienten auf Opioide
Wie wird das Plus-Gefühl / die EUphorisierende Wirkung der Opioide vermittelt?
euphorisierende und suchtauslösende Wirkung wird durch Opioidbindungsstellen im limbischen System und im dopaminergen Belohnungssystem vermittelt
welche Endogenen Opioide werden unterschieden?
Wie entstehen diese und was machen die?
Endogene Opioide
Endorphine
Enkephaline
Dynorphine
Endorphine
- > entstehen aus POMC = Proopiomelanocortin
- > wichtig: beta-Endorphin
- > binden vor allem an MOR
Enkephaline
- > entstehen aus Proenkephalin
- > beispiel: Met-Enkephalin
- > binden vor allem an DOR
Dynorphine
- > entstehen aus Prodynorphin
- > beispiel: Dynorphin A
- > binden vor allem an KOR
Welche Opioidrezeptoren vermitteln vor allem welche WIrkungen?
MOR
- > Analgesie
- > Obstipation
- > Atemdepression
- > Euphorie = Deshalb am wichtigsten bei der Abhängigkeit
- > Miosis
- > Sedation
DOR
- > Analgesie
- > Obstipation
- > Atemdepression
- > Kardioprotektion
- > sehr wichtig bei der Toleranzentwicklung
KOR
- > Analgesie
- > Halluzination
- > Dysphorie/ Angst
- > Sedation
Nenne den wichtigsten Opioid-Antagonisten bei Opioidüberdosierung
Naloxon!!!
-> hat aber nur kurze Wirkdauer deshalb muss das teilweise öfter appliziert werden
_> Naloxon blockiert Opioid-Rezetoren
-> beendet Atemdepression innerhalb weniger Sekunden!!
Erkläre die Funktion des Buprenorphin
Buprenorphin = wichtig bei der SUbstitutionstherapie/ Entwöhnung / Entzug
-> flutet langsamer an und ist schwächer wirksam als andere Opioide
= geringeres Suchtpotential
Hat aber höchste Affinität zu Opioidrezeptoren
-> deshalb können Patienten die unter Buprenorphin nch schmerzen haben nicht mit anderen Opioiden therapiert werden
Nenne zu Applikation von Heroin
Tagesdosis / EInzeldosis
Wirkugsdauer
Injektion = i.v.
Einzeldosis: 2-20 mg
-> 200-300 mg/d möglich
Wirkdauer: 3-5h
Nenne die akuten Wirkungen nach Bolus-Injektion von Heroin
Flash, Rush, Kick
Glücksgefühl
Selbstbewusstsein
Schmerzabnahme
Gleichgültigkeit
Verlust von aggressiven Impulsen
Angst-Auflösend
Nenne die Trias der akuten Opioidvergiftung
+ weitere Merkmale einer Vergiftung mit Opioiden / Dosierungen die dazu führen
Trias:
Atemdepression
Miosis
Bewusstlosigkeit
dazu kommt:
zyanose, kalte Haut, Hypothermie
Tod durch Atemlähmung = Goldener Schuss
letale Dosis Morphin bei Erwachsenen:
100mg parenteral
300-1500 mg oral
CAVE: Alkoholkonsum erniedrigt die letale Dosis
In welcher Kombination wird Tilidin in DE verschrieben?
Tilidin + Naloxon
Tilidin = schwaches Opioid gegen mittelstarke Schmerzen
in Kombination:
Valoron: 100mg Tilidin + 8 mg Naloxon
Strategie gegen Missbrauch:
bei oraler Gabe = also so wies sein soll
> wird Naloxon abgebaut und das Tilidin kann wirken
bei I.v. Injektion:
blockiert das Naloxon die Rezeptoren und Tilidin kann nicht wirken
Nenne die wichtigsten Entzugssymptomatiken:
Beginn nach 8-10 Stunden / Maximum nach 2-3 Tagen
Opioidhunger, Angstgefühle, … RR-Anstieg, Tachykardie, Tachypnoe
Woher kommt Cocain
Cocain aus Cocablättern
100kg Blätter = 1 kg Cocain
erste Isolierung von kristallinem Kokainn 1860 durch Albert Niemann
1879 zur Behandlung von Morphinabhängigkeit eingesetzt
Ab 1900 weitverbreiteter legaler Konsum
Cocain als Lokalanästhetikum
in höheren Konzentrationen blockiert Kokain spannungsabhängige Na-Kanäle
= Leitsubstanz für Lokalanästhetika: Lidocain, Benzocain, Scandicain
immer noch zugelassen für Operationen am Auge
Erkläre den Wirkmechanismus von Kokain
hemmt die neuronalen Wiederaufnahme-Transporter für:
Noradrenalin, Serotonin und Dopamin
// Dopaminkonzentration im synaptischen SPalt wird 30-40 fach erhöht / Vergleich Alkohol verdoppelt diese
= dadurch steigt der extrazelluläre Transmitterspiegel
Welche Applikationsformen des Kokains werden unterschieden?
Kokain-HCl
-> nasal schnupfen: wirkt in 2-3 Minuten und für ca. 30-45 min
Crack: Rauchen -> wirkt in 8-10 sekunden und für 5-10 Minuten
i.v. wirkt in 30-45 sekunden und für 10-20 Minuten
Einzeldosis: 60-100mg / ab über 300mg toxisch
Crack:
Kokain HCl + Natriumhydrogencarbonat -> freie Base, verdampft bei 96°C
Wie ist das Abhängigkeitsprofil von Kokain?
vor allem psychische Abhängigkeit
kaum physische und kaum Toleranzbildung
Wie ist die Wirkung von Kokain?
Glücksgefühl, Kick, Euphorie, Enthemmung
Leistungsbereitschaft, Vigilanz, Libido erhöht, Gedankenklarheit, Einfallsreichtum
Müdigkeit vermindert, Unterdrückung von Hunger
