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Farmacología Examen > Solemne 1 > Flashcards

Solemne 1 Flashcards

1
Q

Fase relevante para la farmacovigilancia.

A

Fase IV, de post marketing o post venta.

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2
Q

Conceptos esenciales (3) para la Política Farmacéutica Nacional.

A

Acceso
Calidad
Uso racional

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3
Q

Etapas de farmacocinética (ocurren al mismo tiempo)

A

Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción

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4
Q

CEM

A

Mínima concentración del fármaco que produce el efecto deseado.

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5
Q

CMT

A

Cantidad mínima de fármaco que produce efectos tóxicos.

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6
Q

Margen terapéutico estrecho

A

Cerca la CEM y la CTM (:$).

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7
Q

Liberación, forma parte de la farmacocinética?

A

Falso. No forma parte directamente, pero influye en la absorción del fármaco.

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8
Q

Tetraciclinas no se absorben si se consumió…

A

Leche o productos altos en Calcio por su afinidad a este, formando complejos e impidiendo su absorción.

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9
Q

Cefradina (penicilina de 1ra generación), tiene mejor efecto si se consume sin ayuno.

A

Falso. En ayuno alcanza una concentración máxima de 17 en 1 hora de ingerido, en cambio, luego de romperse el ayuno la concentración máxima es la mitad y luego de 2 horas de ingerido.

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10
Q

Lugares de eliminación presistémica (no va a circulación general).

A

-Metabolizado a nivel intestinal por enterocitos.
-Paso por el hígado.

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11
Q

Además de tener el mismo principio activo, calidad, seguridad y equivalencia terapéutica,el bioequivalente debe ser igual en…

A

-Velocidad con la que se absorbe (Tmax y Cmax).
-Magnitud absorbida o biodisponibilidad absoluta (AUC).

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12
Q

Sustancia química útil en dg,tto, prevención capaz de modificar ritmos biológicos

A

Medicamento (fármaco+excipientes(c.s.p.o.c.s))

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13
Q

Sustancia qca dentro de un organismo que no se produce naturalmente dentro de otro organismo

A

Xenobiótico (B12)

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14
Q

Pseudoefedrina + antihistamínico

A

Antigripales.

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15
Q

Cambios que sufren los fármacos por su paso en el organismo

A

Farmacocinética

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16
Q

Aislación de resina de amapola con abundantes alcaloides

A

Morfina

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17
Q

Digoxina estimula función cardíaca se utiliza para px con

A

Insuficiencia cardíaca

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18
Q

Atropina

A

Anticoli muscarínico, usado en exámenes para midriasis.

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19
Q

Utilizado para quimioterapia como agente antineoplásico

A

Mostazas nitrogenadas

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20
Q

Función de la fisostigmina

A

Inhibe la acetilcolinesterasa, aumentando la ach y generando efecto parasimpático.

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21
Q

Uso de fisostigmina

A

Mistenia gravis y glaucoma.

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22
Q

Se aplica fármaco en personas sanas de la enfermedad a tratar, probando dosis, FARMACOCINÉTICA, toxicología.

A

Fase I

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23
Q

Se aplica fármaco en personas con la enfermedad por primera vez, evaluando dosis, farmacocinetica y TOXICOLOGÍA A LARGO PLAZO.

A

Fase II

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24
Q

Se hace a un grupo mayor de px en distintos países, se compara fármaco con placebo. Si resulta se busca a la autoridad sanitaria y solicita autorización.

A

Fase III

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25
Q

Estudios clínicos post marketing, se vende el medicamento, se busca mejorar el perfil. Es relevante la farmacovigilancia.

A

Fase IV

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26
Q

Liberación sostenida, controlada, retardada nunca se debe

A

Fraccionar

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27
Q

Se absorbe más rápido un medicamento en forma líquida o sólida?

A

Líquida

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28
Q

Anestésicos locales: solo la forma …….. es la que atraviesa y puede bloquear el canal de sodio.

A

Ionizada

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29
Q

Fármacos atraviesan la Mb unidos a proteínas?

A

Falso, debe estar libre para ejercer acción terapéutica.

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30
Q

Posible efecto teratogénico en fármacos……..usados en embarazadas

A

Muy liposolubles

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31
Q

Viajan por albúmina fármacos neutros o ácidos cómo:

A

Diazepam (ansiolíticos)
Tamoxifeno ( ca mamas)
Digoxina (IC con FA).
Warfarina (anticoag oral)

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32
Q

Alfa1-glicoproteína unido a bases débiles como

A

Opiáceos
B-bloqueadores
Eritromicina

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33
Q

Lipoproteinas unido a liposolubles como

A

Ciclosporina (inmunosupresor)

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34
Q

Globulinas transporte de sustancias endógenas como

A

Hormonas, esteroides

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35
Q

Hígado altamente irrigado, por tanto

A

Fármacos se distribuyen rápido, no así a la grasa que es mal irrigada.

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36
Q

Fármacos liposolubles deben ser biotransformados a ……… para ser excretados.

A

Metabolitos hidrosolubles.

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37
Q

Fase 1 de la metabolización o biotransformación (baja polaridad, lipofílico)

A

Oxigenasas
Citocromo P450
Modificación de grupos funcionales

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38
Q

Fase 2 de metabolización o biotransformación, conjugado, mayor tamaño molecular, mayor polaridad, MUY HIDROSOLUBLE.

A

Transferasas.

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39
Q

Aspirina (ácido acetilsalicílico)

A

Lipofílico, a través de CYP450 sufre oxidación y cambia de grupo carbonilo a grupo hidroxilo que es HIDROSOLUBLE.

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40
Q

Problema de biotransformación en RN

A

Inmadurez hepática genera bajas enzimas microsomales, aumentando el riesgo de toxicidad y vida 1/2 del fármaco.

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41
Q

En AM aumenta:
Vida 1/2 fármaco
Riesgo de toxicidad
Pero disminuye…..

A

BT hepática
Flujo hepático
Función renal

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42
Q

Metabolizadores
UM
EM
IM
PM

A

Ultra rápidos
Rápidos
Intermedios
Pobres

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43
Q

Hierba de San Juan inhibe cyp450 pudiendo generar intoxicación?

A

Falso, la manzanilla inhibe cyp450 aumentando su concentración plasmática y la h. De San Juan tiene efecto inductor acelerando el metabolismo y bajando eficacia.

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44
Q

Ingesta aguda de alcohol tiene efecto……… en cyp450

A

Inhibidor. Al igual que el pomelo y la naranja, generando toxicidad.

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45
Q

Ingesta crónica de alcohol tiene efecto……… en cyp450

A

Inductor (metaboliza rápido el fármaco, bajando efecto)

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46
Q

Antiepilépticos cómo fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, también rifampicina, nicotina, alcohol, h s juan………… el CYP450 y en conjunto con ansiolíticos podrían inhibir su acción.

A

Inducen

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47
Q

Inhibidores hepáticos

A

Cimetidina
Eritromicina
Ketoconazol
Fluoxetina
Cloranfenicol
Jugo de pomelo
Disulfiram

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48
Q

Biodisponibilidad

A

Cantidad de fármaco que llega a circulación sanguínea y no se metabolizó antes por ejemplo en el hígado (metabolismo de 1er paso hepático, no ocurre por ej. En absorción sublingual)

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49
Q

Citocromo 3A4 está en el

A

Qué te importa ctm (intestino delgado)

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50
Q

Efecto primer paso hepático favorece a medicamentos….

A

Inactivos(profarmacos o prodrogas) que requieren BT.

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51
Q

Irritantes halogenados

A

Eliminación por lágrimas

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52
Q

Por leche materna se excretan

A

Analgésicos narcóticos opioides
Etanol

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53
Q

Excreción renal es cuantitativamente la vía de excreción más importante

A

Filtración glomerular + secreción tubular(activa o pasiva) - resbsorción( en TP difusión pasiva + agua).

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54
Q

Para eliminar fármacos ácidos débiles la orina se debe….

A

Alcalinizar (bicarbonato) haciendo atrapamiento iónico.

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55
Q

Eliminación bilis heces

A

Alto peso molecular, polares, metabolitos fase II (conjugados de alto peso molecular)

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56
Q

Que fármacos hacen recirculación hepática (son hidrolizados y reabsorbidos)

A

Fármacos que bilis hizo hidrosolubles y conjugados, pasaron por fase II y son de alto peso molecular.

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57
Q

Leche materna es más ácida que el plasma(6.5-7.0) y atrapa fármacos de tipo..1…. También que tienen…2….

A

1)Base débil (morfina,codeína)
2) Alto UPP(prote), liposolubles o lipofílicos(grasa), tetraciclinas(calcio)

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58
Q

Volumen de distribución =

A

Dosis administrada/concentración fármaco en plasma

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59
Q

Clearence de 1ml/min?

A

Cada minuto 1ml de plasma es limpiado completamente del fármaco

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60
Q

La farmacodinamia ve

A

Concentración del fármaco en el sitio de acción–} Efecto —-}Respuesta clínica ——} toxicidad y efectividad.

61
Q

Excipientes afectan en

A

Liberación y absorción (generalmente)

62
Q

Pellets

A

Liberación sostenida, no se alcanzan grandes liberaciones rápido, se libera de forma lenta. Ej. Una dosis al día.

63
Q

Biodisponibilidad

A

-Cantidad de fármaco absorbido es el área bajo la curva (completo si sobre pasa TC).
-Velocidad de absorción, tiempo en qué alcanza la concentración máxima (se mide pendiente).

64
Q

Periodo necesario para que la concentración plasmática alcance concentración mínima o desde que se administra hasta que hace efecto.

A

Periodo de latencia

65
Q

Producto innovador:

A

Primero pasa por un período de patente y luego cualquier lab puede fabricar un medicamento con el principio activo.

66
Q

Un sinónimo de bioequivalente es

A

Equivalente Terapéutico.

67
Q

Autoridad sanitaria (anamed-isp)

A

Define principios activos con obligatoriedad de bioequivalencia y productos de referencia.

68
Q

Autoridad sanitaria (anamed-isp)

A

Define principios activos con obligatoriedad de bioequivalencia y productos de referencia.

69
Q

SCB plantea la relación

A

In vitro - in vivo

70
Q

SCB(BCS) tiene 3 factores que modulan velocidad y cantidad de principio activo absorbido

A

Permeabilidad
Solubilidad
Disolución

71
Q

BCS de alta solubilidad y baja permeabilidad

A

Clase 3

72
Q

Clase 2 de BCS

A

Baja solubilidad
Alta permeabilidad

73
Q

Parámetros secundarios de bioequivalencia

A

Tmax y vida media

74
Q

Parámetros primarios de bioequivalencia

A

AUC (área bajo la curva) y la Cmax.

75
Q

Fase farmacéutica

A

Desintegración de forma farmacéutica
Liberación de sustancia activa
Disolución de sustancia activa

76
Q

Fase farmacocinética

A

ADME

77
Q

Fase farmacodinámica

A

Interacción fármaco receptor en sitio de acción.

78
Q

Constante k1

A

Forma F+R en FR

79
Q

Constante k2

A

Forma FR en F+R (disocia)

80
Q

Constante K3

A

Capacidad que FR genere efecto

81
Q

Actividad intrínseca k3: eficacia de efecto FR entre

A

0 y 1

82
Q

K3=1

A

Mayor efecto máximo

83
Q

El fármaco más eficaz

A

Llega hasta el máximo(arriba), k3 =1 y produce máxima respuesta.

84
Q

Fármaco más potente (KD O ED50)

A

Necesita menor concentración para alcanzar el 50% del efecto.

85
Q

Receptor metabotropico

A

Acoplado a proteína g( ej. Adrenérgicos )

86
Q

Receptor con actividad tirosina-quinasa

A

Receptor de insulina.

87
Q

Gq (acoplado a Alfa-1)

A

Activa la fosfolipasa C

88
Q

Gs (acoplados Beta 1,2,3)

A

Estimula adenilato ciclasa y aumenta AMPc.

89
Q

Gi (acoplado a Alfa-2)

A

Inhibe adenilato ciclasa y no hay AMPc

90
Q

Receptor de anestésicos locales

A

Canales de sodio dependientes de voltaje.

91
Q

-Apertura de canales de sodio genera despol.
-Despol a terminal sináptica y llega a canales de Ca+2 sensible a voltaje
-Canales Ca+2 sensan cambio de voltaje

A

-Se abren y esto permite que entre Ca+2 al terminal presináptico.
-Entrada de Ca+2 gatilla liberación de vesículas con NT.

92
Q

NT del sistema autónomo.

A

Ach y NORA

93
Q

-Dilatación de arteriolas, coronarias y músculo
-Dilatación de venas
-Dilatación m.liso bronquial
-Disminuye motilidad del m.liso del tubo digestivo
-Contrae esfínteres.
-Relaja vejiga

A

Beta 2 (Gs).

94
Q

Dilatación pupilar

A

Alfa

95
Q

Relajación músculo ciliar

A

Beta

96
Q

SNS tiene como NT neuroefector

A

Nore

97
Q

Zona fascicular de la corteza suprarrenal.

A

Secreción de glucocorticoides.

98
Q

Ach actúa sobre 2 tipos de receptores.

A

Receptor NICOTÍNICO (canales iónicos por voltaje o ligando).
Receptor MUSCARÍNICO (acoplado a proteína G).

99
Q

5 cadenas cadenas polipeptídicas que forman poro en Mb y permite paso de Na+.

A

Receptor NICOTÍNICO.

100
Q

Internalización de GPCR

A

Receptores se endocitan

101
Q

Disminución de la motilidad

A

Alfa 1
Beta 1 y 2

102
Q

Secreción salival

A

Alfa,Beta,M3

103
Q

Secreción lagrimal

A

M3

104
Q

Piloerección

A

Alfa
*No existe pilodilatación

105
Q

Tirosina es precursor de la adrenalina, su paso es

A

Tirosina—— DOPA——dopamina——– noradrenalina———-adrenalina.

106
Q

Precursor de la serotonina

A

Triptófano (inhibiendo deprimirnos)

107
Q

Fármacos antidepresivos actúan inhibiendo recaptación de…..1…… Inhibiendo el transportador…..2….. de la neurona presináptica.

A

1.- Monoaminas.
2.- NET.

108
Q

Nore y serotonina pueden ser degradas en la presináptica por la

A

MAO (monoamino oxidasa) en la mb externa mitocondrial.

109
Q

Conocido como el autoreceptor, NORE puede unirse a este receptor presináptico.

A

Alfa 2.
*Si NORE se le une, impide entrada de calcio y movilización sináptica.
*Inhibe liberación de Nore e insulina
*Disminuye Presión arterial.

110
Q

Secretada en médula suprarrenal por célula cromafin, gracias a la 4ta enzima PNMT (feniletanolamina N-metiltransferasa).

A

Adrenalina

111
Q

Tienen un grupo catecol o 3,4-dihidroxifenilo unido a grupo etilamino

A

Catecolaminas, son agonistas de receptores adrenérgicos de acción DIRECTA.
Adre, Nora, dopamina, dobutamina, isoprotenerol.

112
Q

Los receptores Beta adrenoreceptores son más estimulados a medida que aumenta el volumen, ese orden de mayor a menor sería:

A

Isoprenalina (Isoprotenerol).
Adrenalina.
Noradrenalina.

113
Q

Los receptores alfa adrenoreceptores son más estimulados a medida que disminuye el volumen, ese orden de mayor a menor sería:

A

Noradrenalina.
Adrenalina.
Isoprenalina (isoprotenerol).

114
Q

Receptor para broncodilatación, relajación de músculo liso uterino
Disminución de RVP

A

Beta 2

115
Q

Aumenta la lipolisis

A

Beta 3

116
Q

Beta 2 es un Gs y broncodilta porque

A

Aumenta AMPc lo que IMPIDE activar proteína cal-modulen que necesita Ca+2 iónico intracelular para fosforilar miosina y contraer.
Sin fosforilación de miosina no hay contracción.

117
Q

Proteína G que aumenta el calcio intracelular generando contracción.

A

Gq

118
Q

Agonista adrenérgicos de acción indirecta (no actúa sobre receptor, libera Nora).
Se une al transportador VMAT.

A

Anfetamina.

119
Q

Agonista adrenérgico, Beta2, NO selectivo(generandotaquiB1) de acción DIRECTA, no catecolamina, de rápido efecto y corta duración

A

Salbutamol.

120
Q

Usado en IC congestiva para aumentar GC.

A

Dobutamina

121
Q

Contrae vasos sanguíneos, por ejemplo con función de vasoconstricción local en anestesia.

A

Adrenalina (Alfa 1)

122
Q

Para liberar la insulina es importante la entrada de calcio, esto se logra con el segundo mensajero

A

Gq: Aumenta IP3, DAG y Ca+2.

123
Q

Antagonistas selectivo de Beta-1.

A

Atenolol y Metoprolol.

124
Q

Al aumentar el AMPc estimula PKA que fosforilar proteínas contráctiles, gracias a

A

Beta-1 (Gs)

125
Q

Descongestionante nasal y ocular, agonista alfa-1 que vasoconstrae

A

Fenilefrina.
* Al ser agonista a-1 cuidado con HTA.

126
Q

Tto contra la HTA, aumenta glucagón,disminuye liberación de insulina y NE, disminuye PA.

A

Clonidina a-2(Gi)

127
Q

El a-2 (autoreceptor) por ser Gi

A

Disminuye AMPc.
Disminuye Ca+2.
Disminuye contracción.

128
Q

Bloqueadores alfa y beta

A

Carvedilol y labetolol

129
Q

Bloqueadores alfa relajan m. Liso de cuello vesical y de la cápsula prostática.
En HTA disminuyen LDL y aumentan HDL ( meme stonks )

A

Terminación en “ina”.

130
Q

Antagonista a-1 y a-2.
Se utiliza antes de operar feocromocitoma.

A

Fenoxibenzamina (efecto dura 24 horas)

131
Q

Antagonista a- y a-2. Diagnóstico de feocromocitoma si luego de ingerirlo disminuye PA.

A

Fentolamina (efecto de 4 horas).

132
Q

Antagonista o bloqueador a-1 para hiperplasia prostática benigna(HPB).

A

Tamsulosina.

133
Q

Reacción adversa de medicamentos (RAMS) de antagonista a-1.

A

Hipotensión postural
Palpitaciones
Somnolencia
Sequedad bucal (caries)
Náuseas
Diarreas

134
Q

Tto. de HTA en orden:

A

Diuréticos
B-bloqueadores
IECA
Bloq canales de Ca+2( NIFEDIPINO)
A-bloqueadores
Antagonista Ang II (Losartán).

135
Q

Antagonista B-adrenérgicos, son antagonistas de la “OMA”.

A

Terminados en LOL.

136
Q

B-bloqueadores no cardioselectivo usado para tto. De HTA, glaucoma, migraña, hipertiroidismo, angina , iam.

A

Propanolol.

137
Q

B-bloqueador cardioselectivo (B-1). HTA con asma, así no afecta B-2.

A

Atenolol.

138
Q

Disminuye Presión intraocular (PIO), tto. De glaucoma.

A

Timolol (antagonista b-1 y b-2)

139
Q

RAMS de antagonista B-adrenérgicos.

A

Hipotensión
Bradicardia
Fatiga
Broncoconstricción
Disminuye el líbido y el ánimo.

140
Q

Antagonista a-1 y b-1, para tto. de HTA en embarazadas.

A

Labetalol.

141
Q

Si levodopa se descarboxila en SNP

A

Aumenta el SNS.

142
Q

Inhibir dopa descarboxilasa periférica con CARBIDOPA para que

A

Levodopa que se le da al px con Parkinson no sea sintetizada en SNP y sí en SNC.

143
Q

Tto de hipertensión al final de la gestación, favorece a a-2 (hipotensora).

A

Metildopa.

144
Q

Atenolol y Metoprolol

A

Antagonista b-1

145
Q

Antagonista de Beta son lol
Y agonistas de Beta son….

A

Mol y rol.

146
Q

Doxazo cin a

A

Antagonista del a-1 (sin a)

147
Q

Gq

A

Qalcio y contracción

148
Q

Pomelo y manzanilla aumentan

A

CYP e impiden el efecto.

Farmacología Examen (21 decks)

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